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    • 1. 发明公开
      KR1020080082541A 퍼옥시좀 증식자-활성화 감마 수용체를 조절하는 신규한페닐프로판산 유도체의 제조방법 및 약학적 용도 无效
    • 퍼옥시좀 증식자-활성화 감마 수용체를 조절하는 신규한페닐프로판산 유도체의 제조방법 및 약학적 용도
    • 新戊二酸衍生物作为过氧化物促进剂活化的游离体受体调节剂，其方法和包含其的药物组合物
    • KR1020080082541A
    • 2008-09-11
    • KR1020080021695
    • 2008-03-07
    • 동아쏘시오홀딩스 주식회사 , 주식회사유한양행
    • 문호상 , 유무희 , 김순회 , 임중인 , 손문호 , 김미경 , 신창열 , 김진관 , 박상국 , 채유나 , 심현주 , 전선호 , 김해선 , 위길태 , 김동환 , 이병규 , 박찬선 , 안병락 , 김은경 , 배명호 , 신영아 , 허윤 , 이춘호 , 최현호 , 김봉태 , 정원휘 , 강소미
    • C07D263/10 , C07D277/10 , C07D333/16 , C07D307/42
    • C07D333/16 , C07D277/24 , C07D307/42 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
    • A novel phenylpropionic acid derivative is provided to exhibit modulatory action on function of peroxisome proliferator-activated gamma receptor(PPAR-gamma) and show hypoglycemic, hypolipidemic and insulin resistance-reducing effects on PPAR-mediated diseases or disorders, thereby being prophylactically or therapeutically effective for diabetes and metabolic diseases. A novel phenylpropionic acid derivative is represented by a formula(1), wherein R1 is H, ethyl or an alkali metal; R2 is H or methyl; X is S or O; Y is N or C; R3 is H, lower alkyl or lower alkoxy; R4 is H, lower alkyl, lower alkoxy, halide, cyano, acetyl, acetamino, benzoyl, carbamoyl, alkylcarbamoyl, aminosulfonyl, 2-H-benzo[b][1,4]oxazine, morpholine, thiazole, morpholinosulfonyl, morpholinocarbonyl, 4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one, 2-H-benzo[b][1,4]oxazine, thiadiazole, oxadiazole, tetrazole, oxazole, or iso-oxazole, provided that R4 may optionally have at least one substituent selected from the group consisting of H, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, hydroxy, amino, trifluoromethyl, phenyl, benzyl, benzoyl, furan, thiophene, piperidine, and morpholine; and n is an integer from 1 to 5. A method for preparing a compound of the formula(1) comprises the steps of: (a) reacting a compound represented by a formula(2) with a compound represented by a formula(3), (4), (5) or (6) to prepare a compound represented by a formula(7), (8), (9) or (10); and (b) reacting the compound of the formula(7), (8), (9) or (10) with a boron compound represented by a formula(11) to prepare the compound of the formula(1), wherein the R1 is ethyl. A pharmaceutical composition for controlling a PPAR-gamma comprises the compound of the formula(1), an optical isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient.
    • 提供了一种新的苯丙酸衍生物，以显示对过氧化物酶体增殖物激活的γ受体（PPAR-γ）的功能的调节作用，并显示对PPAR介导的疾病或病症的降血糖，降血脂和胰岛素抵抗降低作用，从而是预防或治疗有效的 用于糖尿病和代谢疾病。 新型苯基丙酸衍生物由式（1）表示，其中R1是H，乙基或碱金属; R2是H或甲基; X是S或O; Y为N或C; R3是H，低级烷基或低级烷氧基; R4是H，低级烷基，低级烷氧基，卤素，氰基，乙酰基，乙酰氨基，苯甲酰基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基，氨基磺酰基，2-H-苯并[b] [1,4]恶嗪，吗啉，噻唑，吗啉代磺酰基，吗啉代羰基， ，5-二氢哒嗪-3（2H） - 酮，2-H-苯并[b] [1,4]恶嗪，噻二唑，恶二唑，四唑，恶唑或异恶唑，条件是R 4可任选地具有至少一个取代基 选自H，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，羟基，氨基，三氟甲基，苯基，苄基，苯甲酰基，呋喃，噻吩，哌啶和吗啉; 一种制备式（1）化合物的方法包括以下步骤：（a）使由式（2）表示的化合物与由式（3）表示的化合物反应， ，（4），（5）或（6）制备由式（7），（8），（9）或（10）表示的化合物。 和（b）使式（7），（8），（9）或（10）的化合物与由式（11）表示的硼化合物反应以制备式（1）的化合物，其中R1 是乙基。 用于控制PPAR-γ的药物组合物包含式（1）的化合物，其光学异构体或其药学上可接受的盐作为有效成分。
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    • 2. 发明公开
      KR1020080025781A 헤테로아릴피리미딘 유도체, 이들의 제조방법, 및 이들을포함하는 조성물 有权
    • 헤테로아릴피리미딘 유도체, 이들의 제조방법, 및 이들을포함하는 조성물
    • 异环烷基衍生物，其制备方法和包含其的组合物
    • KR1020080025781A
    • 2008-03-24
    • KR1020060090367
    • 2006-09-19
    • 주식회사유한양행 , 동아쏘시오홀딩스 주식회사
    • 한태동 , 박찬선 , 김은경 , 배명호 , 이충현 , 이춘호 , 신영아 , 안병락 , 김순회 , 유무희 , 임중인
    • C07D409/04 , C07D409/14 , C07D405/04
    • A heteroarylalkoxy-phenyl derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to activate peroxisome proliferator-activated receptors(PPARs), thereby showing very excellent blood sugar lowering effect and bio-availability. A heteroarylalkoxy-phenyl derivative is represented by the formula(1) and is prepared by reacting a compound represented by the formula(2) with a compound represented by the formula(3). In the formulae, R is H or C1-5 alkyl; each R1 and R2 is independently H, C1-5 alkyl, C1-5 alkoxy or phenoxy; R3 is H or C1-5 alkyl; R4 is H, halogen, cyano, C1-5 alkyl, C1-5 alkoxy, trifluoromethyl, phenyl, 4,6-dihydroxy pyrimidinyl, furanyl or thiophenyl; Z is -O- or -(CH2)m-(where m is an integer from 1 to 3); n is an integer from 1 to 5; each X and Y is independently H, N, O or S; and Q is hydroxy, methane sulfonyl, benzene sulfonyl, toluene sulfonyl or halogen. A composition for preventing or treating diabetes, hyperlipidemia, obesity, hyperpiesia, arteriosclerosis, or blood coagulation disorder comprises a therapeutically effective amount of the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof.
    • 提供杂芳基烷氧基 - 苯基衍生物或其药学上可接受的盐以活化过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR），从而显示出非常优异的降血糖作用和生物利用度。 杂芳基烷氧基 - 苯基衍生物由式（1）表示，通过使由式（2）表示的化合物与由式（3）表示的化合物反应制备。 在式中，R是H或C 1-5烷基; 每个R 1和R 2独立地为H，C 1-5烷基，C 1-5烷氧基或苯氧基; R3是H或C1-5烷基; R4是H，卤素，氰基，C1-5烷基，C1-5烷氧基，三氟甲基，苯基，4,6-二羟基嘧啶基，呋喃基或噻吩基; Z是-O-或 - （CH 2）m - （其中m是1至3的整数）; n为1〜5的整数; 每个X和Y独立地是H，N，O或S; Q为羟基，甲磺酰基，苯磺酰基，甲苯磺酰基或卤素。 用于预防或治疗糖尿病，高脂血症，肥胖，高血压，动脉硬化或血液凝固障碍的组合物包含治疗有效量的化合物或其药学上可接受的盐及其药学上可接受的盐。
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