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1. 发明授权

KR101224939B1 활성 성분의 흡수 속도가 개선된 마이크로니들 有权
标题翻译：具有改善活性剂吸收率的微针
公开(公告)号：KR101224939B1
公开(公告)日：2013-01-22
申请号：KR1020100123320
申请日：2010-12-06
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 가천대학교 산학협력단
发明人： 황용연 , 엄기안 , 이일범 , 백지선 , 박정환
IPC分类号： A61M37/00 , A61M5/158
CPC分类号： A61M37/0015 , A61M2037/0023 , A61M2037/0061
摘要： 본 발명은 활성 물질의 흡수 속도가 개선된 마이크로니들(microneedle)에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 체액과 접촉시 빠르게 팽윤하는 하이드로젤(hydrogel) 입자를 포함하여 주시 시 마이크로니들이 빠르게 파괴됨으로써 활성 물질이 신속히 투여될 수 있는 마이크로니들에 관한 것이다.

2. 发明公开

KR1020110065361A 활성 성분의 흡수 속도가 개선된 마이크로니들 有权
标题翻译：具有改进的活性剂吸收率的MICRONEEDLE
公开(公告)号：KR1020110065361A
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：KR1020100123320
申请日：2010-12-06
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 가천대학교 산학협력단
发明人： 황용연 , 엄기안 , 이일범 , 백지선 , 박정환
IPC分类号： A61M37/00 , A61M5/158
CPC分类号： A61M37/0015 , A61M2037/0023 , A61M2037/0061
摘要： PURPOSE: A microneedle is provided to rapidly discharge active materials during injection and to obtain enough intensity to penetrate the skin. CONSTITUTION: A microneedle includes hydrogel particles which are swollen when coming into contact with water. The microneedle also includes materials having a swelling property different from the hydrogel particles. The microneedle can rapidly absorb active materials since the microneedle is not successively disassembled from the surface thereof but the whole microneedle is destroyed at a time.
摘要翻译：目的：提供微针，以便在注射期间快速排出活性物质，并获得足够的强度以穿透皮肤。构成：微针包括当与水接触时肿胀的水凝胶颗粒。微针还包括具有不同于水凝胶颗粒的溶胀性质的材料。微针可以快速吸收活性材料，因为微针不是从其表面上连续分解，而是整个微针一次被破坏。

3. 发明申请

WO2012064088A2 올란자핀 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：药物组合物，包括含有奥兰治泊作为活性成分的聚合物微球
公开(公告)号：WO2012064088A2
公开(公告)日：2012-05-18
申请号：PCT/KR2011/008470
申请日：2011-11-08
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 이화여자대학교 산학협력단 , 사 홍기 , 이규호 , 홍석현 , 이윤정 , 오준교 , 엄기안 , 이봉용 , 황용연 , 윤선규 , 김홍기
发明人： 사 홍기 , 이규호 , 홍석현 , 이윤정 , 오준교 , 엄기안 , 이봉용 , 황용연 , 윤선규 , 김홍기
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/551 , A61K9/14 , A61P25/24
CPC分类号： A61K31/551 , A61K9/5021
摘要： 본 발명은 올란자핀 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 약학적 조 성물에 관한 것으로，구체적으로는 수불용성 유기용매와 분산용매를 흔합하는 단 계; 고분자 화합물， 올란자핀 및 수불용성 유기용매를 흔합하여 분산상을 만드는 단계; 상기 분산상을 수불용성 유기용매가 흔합된 분산용매에 흔합하여 유제를 제 조하되 유제의 온도는 0°C 내지 10°C로 유지하는 단계; 제조한 유제를 0°C 내지 10 °c로 유지하면서 염기 또는 산을 첨가하여 유제에서 수불용성 유기용매를 제거하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조된 올란자핀 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 정신 분열병 및 관련 정신병, 양극성 조증 (bipolar mania), 양극성 장애 (bipolar disorder), 발작 (seizure), 강박 장애 (obsessive/compulsive disorder), 범 불안 장애 (generalized anxiety disorder ), 외상후 스트레스 장애 증상 (post traumatic distress syndrome), 극단적인 부끄러움 (extreme shyness), 당뇨병성 신 경 통증 (diabetic nerve pain) 및 우울증으로 이루어진 군에서 선택된 질병 및 /또 는 증상의 치료 또는 예방용 약학적 조성물， 예방 또는 치료방법， 그 용도에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법은 기존의 용매증발 또는 용매추출 공정을 필요로 하지 않고， 적은 양의 물을 사용하여 폐수 발생을 최소화하면서 빠른 시간 내에 간편하 게 울란자핀 함유 고분자 미립구를 제조할 수 있으며 제조된 고분자 미립구 내의 잔류용매의 농도를 낮게 유지할 수 있으며 제조과정 중 고분자 화합물의 분해도 방 지할 수 있어 지속 방출형 의약품 제조에 효과적이다.
摘要翻译：本发明涉及包含含有奥氮平作为活性成分的聚合物微球的药物组合物，更具体地，涉及包含含有奥氮平作为活性成分的聚合物微球的药物组合物，用于治疗或预防疾病或其症状，选自精神分裂症和相关精神疾病，双相躁狂症，双相性精神障碍，癫痫发作，强迫症，广泛性焦虑症，创伤后窘迫综合征，极度羞怯，糖尿病神经痛和抑郁症的组中的疾病，以及方法用于预防或治疗和使用，以及通过包括以下步骤的方法制备的药物组合物：混合水不溶性有机溶剂和分散溶剂; 通过混合高分子化合物奥氮平和水不溶性有机溶剂制备分散体; 通过将分散体与其中水不溶性有机溶剂的分散溶剂混合，同时将乳液的温度保持在0℃至10℃之间来制备乳液; 并通过加入碱或酸，同时将乳液保持在0℃至10℃之间，从乳液中除去水不溶性有机溶剂。本发明的制备方法不涉及溶剂蒸发或溶剂萃取的现有步骤，使用少量的水，从而使废水产生最小化，同时允许以快速和简单的方式制备包括奥氮平的聚合物微球，保持聚合物微球内溶剂残留密度低，对于制造包括阿那曲唑在内的缓释药有效，因为可以调节释放阿那曲唑在体内的速度。

4. 发明申请

WO2012064087A2 아나스트로졸 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：药物组合物，包括含有作为活性成分的阿诺酮的聚合物微球
公开(公告)号：WO2012064087A2
公开(公告)日：2012-05-18
申请号：PCT/KR2011/008469
申请日：2011-11-08
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 이화여자대학교 산학협력단 , 사홍기 , 김홍기 , 이규호 , 홍석현 , 이윤정 , 오준교 , 엄기안 , 이봉용 , 황용연 , 윤선규
发明人： 사홍기 , 김홍기 , 이규호 , 홍석현 , 이윤정 , 오준교 , 엄기안 , 이봉용 , 황용연 , 윤선규
IPC分类号： A61K9/16 , A61K47/30 , A61K31/4196 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4196 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K9/5026 , A61K9/5031
摘要： 본 발명은 아나스트로졸 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로， 구체적으로는 고분자 화합물， 아나스트로졸 및 수불용성 유기용매를 혼합하여 분산상을 만드는 단계， 분산상을 분산용매에 혼합하여 유제를 제조하는 단계, 유제에 염기 또는 산을 첨가하여 유제에서 수불용성 유기용매를 제거하는 단계 및 수불용성 유기용매가 제거된 고분자 미립구를 수득하여 가온된 분산용매에 재분산하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조된 아나스트로졸 함유 고분자 미립구를 포함하는 암 치료 또는 예방용 약학적 조성물, 치료 또는 예방방법 및 그 용도에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 기존의 용매증발 또는 용매추출 공정을 거치지 아니하며 제조시 적은 양의 물을 사용하여 폐수발생이 최소화 되며 고분자 미립구 내의 잔류용매의 농도가 낮다. 또한 아니스트로졸의 체내 방출 속도를 조절할수 있어 지속 방출형 아나스트로졸 함유 의약품 제조에 효과적이다.
摘要翻译：本发明涉及含有阿那曲唑作为活性成分的聚合物微球的药物组合物，更具体地说，涉及含有阿那曲唑的包含阿那曲唑的聚合物微球的癌症治疗或预防用药物组合物，该组合物通过包含以下方法制备：步骤：通过混合高分子化合物，阿那曲唑和水不溶性有机溶剂制备分散体; 通过将分散体与分散溶剂混合来制备乳液; 通过加入碱或酸从乳液中除去水不溶性有机溶剂; 并获得除去水不溶性有机溶剂并将其再分散在加热的分散溶剂中的聚合物微球。本发明还涉及治疗或预防癌症的方法及其用途。本发明的组合物不涉及溶剂蒸发或溶剂萃取的现有步骤，使用少量的水，从而使废水产生最小化，并且允许聚合物微球内部的低密度溶剂残留物。此外，本发明对于制造包含阿那曲唑的缓释药物是有效的，因为可以调节释放身体中阿那曲唑的速度。

5. 发明申请

WO2011062437A2 고나도트로핀 방출 호르몬 수용체 길항제, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 审中-公开
标题翻译：促性腺激素释放激素受体拮抗剂，它们的制备和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：WO2011062437A2
公开(公告)日：2011-05-26
申请号：PCT/KR2010/008194
申请日：2010-11-19
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 김선미 , 이민희 , 김재선 , 정회철 , 이소영 , 이수민 , 김은정 , 박의선 , 박성훈 , 이봉용 , 엄기안
发明人： 김선미 , 이민희 , 김재선 , 정회철 , 이소영 , 이수민 , 김은정 , 박의선 , 박성훈 , 이봉용 , 엄기안
IPC分类号： C07D403/04 , C07D405/14 , C07D401/04 , C07D239/46 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P13/08
CPC分类号： C07D239/545 , A61K31/506 , C07D213/74 , C07D239/46 , C07D253/075 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07F9/65583 , C07F9/65586
摘要： 본 발명은 고나도트로핀 방출 호르몬("GnRH")(황체형성 호르몬 방출 호르몬으로서도 공지됨) 수용체 길항제에 관한 것이다.
摘要翻译：本发明涉及促性腺激素释放激素（“GnRH”）（也称为黄体生成素释放激素）受体拮抗剂。

6. 发明授权

KR101785515B1 올란자핀 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물 有权
标题翻译：一种药物组合物，其包含含有奥氮平的聚合物微粒作为活性成分
公开(公告)号：KR101785515B1
公开(公告)日：2017-10-16
申请号：KR1020100110185
申请日：2010-11-08
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 이화여자대학교 산학협력단
发明人： 사홍기 , 김홍기 , 이규호 , 홍석현 , 이윤정 , 오준교 , 엄기안 , 이봉용 , 황용연 , 윤선규
IPC分类号： A61K9/50 , A61K31/551 , A61K9/00
CPC分类号： A61K31/551 , A61K9/5021
摘要： 본발명은올란자핀함유고분자미립구를유효성분으로포함하는약학적조성물에관한것으로, 구체적으로는수불용성유기용매와분산용매를혼합하는단계; 고분자화합물, 올란자핀및 수불용성유기용매를혼합하여분산상을만드는단계; 상기분산상을수불용성유기용매가혼합된분산용매에혼합하여유제를제조하되유제의온도는 0℃내지 10℃로유지하는단계; 제조한유제를 0℃내지 10℃로유지하면서염기또는산을첨가하여유제에서수불용성유기용매를제거하는단계를포함하는방법에의해제조된올란자핀함유고분자미립구를유효성분으로포함하는정신분열병및 관련정신병, 양극성조증(bipolar mania), 양극성장애(bipolar disorder), 발작(seizure), 강박장애(obsessive/compulsive disorder), 범불안장애(generalized anxiety disorder), 외상후스트레스장애증상(post traumatic distress syndrome), 극단적인부끄러움(extreme shyness), 당뇨병성신경통증(diabetic nerve pain) 및우울증으로이루어진군에서선택된증상의치료또는예방용약학적조성물에관한것이다. 본발명의제조방법은기존의용매증발또는용매추출공정을필요로하지않고, 적은양의물을사용하여폐수발생을최소화하면서빠른시간내에간편하게올란자핀함유고분자미립구를제조할수 있으며제조된고분자미립구내의잔류용매의농도를낮게유지할수 있으며제조과정중 고분자화합물의분해도방지할수 있어지속방출형의약품제조에효과적이다.
摘要翻译：本发明涉及包含含有聚合物微球作为有效成分，其包括混合混凝土euroneun水不溶性有机溶剂和分散溶剂的奥氮平的药物组合物; 混合高分子化合物奥氮平和不溶于水的有机溶剂以形成分散相; 但在用于分散相的分散溶剂的混合物中的不溶于水的有机溶剂的混合物制备的乳液的乳液温度保持0℃至10℃; 精神分裂症和含有奥氮平包括一种方法，其通过添加碱或酸，同时保持制备的乳液到0℃至10℃从乳液中除去水不溶性有机溶剂中制造聚合物微球体相关的，作为活性成分的双相性躁狂症，双相型障碍，癫痫发作，强迫症/障碍，广泛性焦虑症，创伤后窘迫综合征，，极度害羞，糖尿病神经痛和抑郁症。本发明的制造方法不需要现有的溶剂蒸发或溶剂提取工序，可以与来自使用少量水的所得最少的废物水中来制备聚合物微球方便含有奥氮平在很短的时间，并在聚合物微球的剩余可以保持低浓度的溶剂并防止制造过程中高分子化合物的分解。

7. 发明授权

KR100983377B1 저장안정성이 우수한 파클리탁셀 함유 주사제 조성물의 제조방법 有权
标题翻译：制备含有紫杉醇的稳定药物组合物的方法
公开(公告)号：KR100983377B1
公开(公告)日：2010-09-20
申请号：KR1020090079338
申请日：2009-08-26
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김남호 , 이진영 , 김재선 , 이남규 , 장우제 , 오준교 , 이윤정 , 김웅식 , 성진흥 , 엄기안
IPC分类号： A61K9/08 , A61K31/335 , A61K47/40 , A61P35/00
摘要： 본 발명은 저장안정성이 우수한 파클리탁셀 함유 주사제 조성물의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 비수용성 화합물인 파클리탁셀을 수용액 내에서 안정화시켜 제제화하기 위하여 시클로덱스트린과 폴리비닐피롤리돈(PVP)의 수용성 고분자를 증류수에 혼합하여 용해시키고 이를 동결건조하여 동결건조 조성물을 제조함으로써 기존 파클리탁셀 제제보다 저장안정성이 우수한 파클리탁셀 함유 주사제 조성물의 제조방법에 관한 것이다.
파클리탁셀, 시클로덱스트린, 수용성 고분자

8. 发明公开

KR1020090053218A 재수화시간이 향상된 택산 유도체 함유 동결건조 조성물 및이의 제조방법 有权
标题翻译：含有改性物质的TAXANE衍生物的LYOPHILED组合物的制备作为重建时间
公开(公告)号：KR1020090053218A
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：KR1020070119930
申请日：2007-11-22
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 장우제 , 오준교 , 황용연 , 최원재 , 엄기안
IPC分类号： A61K9/19 , A61K9/16 , A61K31/337
CPC分类号： A61K9/19 , A61K47/26 , A61K47/32
摘要： 본 발명은 재수화 시간이 향상된 택산 유도체 함유 동결건조 조성물 및 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 수난용성 택산 유도체; 시클로덱스트린(CD); 히드록시프로필메틸 셀룰로오스(HPMC), 폴리에틸렌글리콜(PEG) 또는 폴리비닐피롤리돈(PVP)의 수용성 고분자; 및 당류의 팽화제를 증류수에 혼합하여 용해시키고 이를 동결 건조하여 동결건조 조성물을 제조함으로써 동결건조물의 물성이 향상됨으로써 용매로 재수화시의 필요한 시간을 단축시킨 동결건조 조성물 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
재수화, 택산, 도세탁셀, 파클리탁셀, 동결건조, 시클로덱스트린, 수용성 고분자, 팽화제

9. 发明公开

KR1020080055356A 보관안정성이 우수한 클로피도그렐 함유 포접 복합체 无效
标题翻译：包括CLOPIDOGREL和BETA-CYCLODEXTRIN的复合物
公开(公告)号：KR1020080055356A
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：KR1020060128594
申请日：2006-12-15
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김재선 , 김남호 , 이진영 , 이남규 , 오준교 , 신지영 , 김태곤 , 윤미선 , 성진흥 , 이윤정 , 박여진 , 엄기안
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4743 , A61P7/02
CPC分类号： C07D495/04 , A61K47/6951 , A61K9/28 , A61K31/4365
摘要： An inclusion complex of clopidogrel with high hygroscopy is provided to improve storage stability of clopidogrel by using beta-cyclodextrin, so that clopidogrel is easily formulated to inhibit aggregation of platelet. An inclusion complex of clopidogrel represented by the formula(1) contains the clopidogrel and beta-cyclodextrin in an equivalent ratio of 1:2.0-2.5, and is prepared by (1) solubilizing clopidogrel in a mixed solution of organic solvent and acidic solution or distilled water; (2) adding 2.0-2.5 equivalent based on 1 equivalent of clopidogrel of beta-cyclodextrin into the solution of step (1), and stirring the mixture at 30-70 deg. C, (3) neutralizing the reaction product with hydroxide of alkali metal at 0-50 deg. C, and (4) filtering, washing and drying the reaction product, wherein in the step (2), water-soluble polymer is added. An anti-platelet aggregation composition comprises the inclusion complex of clopidogrel and beta-cyclodextrin. Further, the clopidogrel is clopidogrel base or clopidogrel salt.
摘要翻译：提供了具有高吸湿性的氯吡格雷的包合物，以通过使用β-环糊精来改善氯吡格雷的储存稳定性，使得氯吡格雷容易配制以抑制血小板的聚集。由式（1）表示的氯吡格雷的包合物以1：2.0-2.5的当量比含有氯吡格雷和β-环糊精，并且通过（1）将氯吡格雷溶解在有机溶剂和酸性溶液的混合溶液中或蒸馏水; （2）将基于1当量的β-环糊精氯吡格雷的2.0-2.5当量加入到步骤（1）的溶液中，并在30-70℃搅拌该混合物。 C，（3）在0-50℃下用碱金属的氢氧化物中和反应产物。（4）过滤，洗涤和干燥反应产物，其中在步骤（2）中加入水溶性聚合物。抗血小板聚集组合物包含氯吡格雷和β-环糊精的包合物。此外，氯吡格雷是氯吡格雷碱或氯吡格雷盐。

10. 发明公开

KR1020080046601A 보관안정성이 우수한 시부트라민 함유 포접복합체 无效
标题翻译：包含SIBUTRAMINE和BETA-CYCLODEXTRIN的复合物
公开(公告)号：KR1020080046601A
公开(公告)日：2008-05-27
申请号：KR1020070119483
申请日：2007-11-22
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김재선 , 김남호 , 이진영 , 이남규 , 오준교 , 황용연 , 신동철 , 이윤정 , 엄기안 , 김선호 , 성진흥
IPC分类号： A61K47/48 , A61K47/40
CPC分类号： A61K31/135 , A61K47/6951 , B82Y5/00 , C08B37/0015 , A61K47/50 , A61K47/40
摘要： An inclusion complex is provided to be stably stored for a long time due to the superior storage stability, be easily prepared into a drug formulation, be resistant to temperature and humidity during the manufacturing process without being decomposed and show excellent dissolution rate compared with that of commercially available drugs. An inclusion complex comprises sibutramine and beta-cyclodextrin. A method for preparing the inclusion complex comprises the steps of: (a) dissolving sibutramine and beta-cyclodextrin in an acidic solution to obtain a sibutramine-containing solution; (b) adding beta-cyclodextrin in the sibutramine-containing acidic solution and stirring the solution containing sibutramine and beta-cyclodextrin at a temperature of 20-60 deg.C to obtain a solution containing sibutramine and beta-cyclodextrin; (c) neutralizing the mixed solution by adding a base; and (d) after cooling the neutralized solution down to a temperature of 0-40 deg.C, filtering, washing and drying it. A composition for treating and preventing hypochondria and obesity comprises the inclusion complex as an effective ingredient.
摘要翻译：提供了一种包含络合物，由于其优异的储存稳定性，可以很容易地稳定地储存，可以容易地制备成药物制剂，在制备过程中不受分解而耐温度和湿度，并且与市售的药物。包合物包含西布曲明和β-环糊精。制备包合络合物的方法包括以下步骤：（a）将西布曲明和β-环糊精溶解在酸性溶液中以得到含西布曲明的溶液; （b）在含西布曲明的酸性溶液中加入β-环糊精并在20-60℃的温度下搅拌含有西布曲明和β-环糊精的溶液，得到含有西布曲明和β-环糊精的溶液; （c）通过添加碱中和混合溶液; 和（d）将中和的溶液冷却至0-40℃的温度后，过滤，洗涤并干燥。用于治疗和预防疑病和肥胖症的组合物包括包合物作为有效成分。

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