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1. 发明公开

KR1020080055356A 보관안정성이 우수한 클로피도그렐 함유 포접 복합체 无效
标题翻译：包括CLOPIDOGREL和BETA-CYCLODEXTRIN的复合物
公开(公告)号：KR1020080055356A
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：KR1020060128594
申请日：2006-12-15
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김재선 , 김남호 , 이진영 , 이남규 , 오준교 , 신지영 , 김태곤 , 윤미선 , 성진흥 , 이윤정 , 박여진 , 엄기안
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4743 , A61P7/02
CPC分类号： C07D495/04 , A61K47/6951 , A61K9/28 , A61K31/4365
摘要： An inclusion complex of clopidogrel with high hygroscopy is provided to improve storage stability of clopidogrel by using beta-cyclodextrin, so that clopidogrel is easily formulated to inhibit aggregation of platelet. An inclusion complex of clopidogrel represented by the formula(1) contains the clopidogrel and beta-cyclodextrin in an equivalent ratio of 1:2.0-2.5, and is prepared by (1) solubilizing clopidogrel in a mixed solution of organic solvent and acidic solution or distilled water; (2) adding 2.0-2.5 equivalent based on 1 equivalent of clopidogrel of beta-cyclodextrin into the solution of step (1), and stirring the mixture at 30-70 deg. C, (3) neutralizing the reaction product with hydroxide of alkali metal at 0-50 deg. C, and (4) filtering, washing and drying the reaction product, wherein in the step (2), water-soluble polymer is added. An anti-platelet aggregation composition comprises the inclusion complex of clopidogrel and beta-cyclodextrin. Further, the clopidogrel is clopidogrel base or clopidogrel salt.
摘要翻译：提供了具有高吸湿性的氯吡格雷的包合物，以通过使用β-环糊精来改善氯吡格雷的储存稳定性，使得氯吡格雷容易配制以抑制血小板的聚集。由式（1）表示的氯吡格雷的包合物以1：2.0-2.5的当量比含有氯吡格雷和β-环糊精，并且通过（1）将氯吡格雷溶解在有机溶剂和酸性溶液的混合溶液中或蒸馏水; （2）将基于1当量的β-环糊精氯吡格雷的2.0-2.5当量加入到步骤（1）的溶液中，并在30-70℃搅拌该混合物。 C，（3）在0-50℃下用碱金属的氢氧化物中和反应产物。（4）过滤，洗涤和干燥反应产物，其中在步骤（2）中加入水溶性聚合物。抗血小板聚集组合物包含氯吡格雷和β-环糊精的包合物。此外，氯吡格雷是氯吡格雷碱或氯吡格雷盐。

2. 发明公开

KR1020080062430A 보관안정성이 우수한 아토르바스타틴 함유 경구투여용 제제 无效
标题翻译： ATORVASTATIN稳定药用药物
公开(公告)号：KR1020080062430A
公开(公告)日：2008-07-03
申请号：KR1020060138231
申请日：2006-12-29
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 신지영 , 신호철 , 엄기안 , 박여진 , 황용연 , 오준교 , 윤원노 , 정지선 , 김용한
IPC分类号： A61K31/40 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61P3/06
CPC分类号： A61K31/40 , A61K9/2077 , A61K9/284
摘要： An oral administering preparation is provided to show improved storage stability of atorvastatin by coating the atorvastatin with a polymer including a polyethyleneoxide group, thereby stabilizing a product during a warranty period and enhancing the product value. An oral administering preparation comprising an atorvastatin calcium salt with improved storage stability is characterized in that 10-20 wt.% of a polymer regarding a weight of the atorvastatin calcium salt is contained, wherein the polymer is polyethylene, poloxamer, polyethyleneglycol, gelucire or a derivative thereof. Further, the oral administering preparation is in a form of powder, granule, hard capsule or tablet.
摘要翻译：提供口服给药制剂以通过用包括聚环氧乙烷基团的聚合物涂覆阿托伐他汀来改善阿托伐他汀的储存稳定性，从而在保质期内使产品稳定并提高产品价值。包含具有改善的储存稳定性的阿托伐他汀钙盐的口服给药制剂的特征在于含有10-20重量％的关于阿托伐他汀钙盐重量的聚合物，其中所述聚合物是聚乙烯，泊洛沙姆，聚乙二醇，gelucire或其衍生物。此外，口服制剂是粉末，颗粒，硬胶囊或片剂的形式。

3. 发明公开

KR1020070044323A 보관안정성이 개선된 클로피도그렐 황산수소염 함유 경구용제제 无效
标题翻译：含有双歧杆菌的稳定的药物口服制剂
公开(公告)号：KR1020070044323A
公开(公告)日：2007-04-27
申请号：KR1020050100460
申请日：2005-10-24
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 오준교 , 신동철 , 신지영 , 윤원노 , 엄기안 , 민동선 , 김재선 , 김남호 , 이남규
IPC分类号： A61K31/4365 , A61K9/16 , A61K9/48 , A61K47/38
CPC分类号： A61K9/2077 , A61K9/2866 , A61K31/4365
摘要： 본 발명은 보관안정성이 개선된 클로피도그렐 황산수소염 함유 경구용 제제에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 습도에 불안정하여 경구용 제제로 개발 시 수화물의 유연물질을 생성하는 결정형 1형 또는 2형의 클로피도그렐 황산수소염에, 전분 및 셀룰로오스를 함유시킨 새로운 처방의 제제로서, 기존 제제와 동일한 제형으로 개발하면서 보관안정성이 확보되어 제품의 품질 보증기간 동안 보다 안정화하고 제품 가치를 증대시킬 수 있는 클로피도그렐 황산수소염 함유 경구용 제제에 관한 것이다.
보관안정성, 클로피도그렐 황산수소염, 전분, 셀룰로오스

4. 发明公开

KR1020070023185A Ｓ-(＋)-클로피도그렐 헤미나파디실레이트 염 및 그의제조방법 无效
标题翻译：？？ - EL。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。
公开(公告)号：KR1020070023185A
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：KR1020050077490
申请日：2005-08-23
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김재선 , 김남호 , 이진영 , 이남규 , 오준교 , 신지영 , 신동철 , 윤원노 , 오용호 , 금도승 , 엄기안
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 본 발명은 S-(+)-클로피도그렐 헤미나파디실레이트 염 및 그의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 S-(+)-클로피도그렐과 나프탈렌-1,5-디술폰산을 반응시켜 제조된 결정성 염으로 약물 제조에 적합하도록 충분한 안정성이 확보된 다음 화학식 1로 표시되는 S-(+)-클로피도그렐 헤미나파디실레이트 및 그 제조방법에 관한 것이다.

S-(+)-클로피도그렐, 클로피도그렐 헤미나파디실레이트 염, 나프탈렌-1,5-디술폰산, 결정성 염

5. 发明公开

KR1020080055355A 보관안정성이 우수한 클로피도그렐 함유 포접 복합체 无效
标题翻译：包括CLOPIDOGREL和BETA-CYCLODEXTRIN的复合物
公开(公告)号：KR1020080055355A
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：KR1020060128593
申请日：2006-12-15
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김재선 , 김남호 , 이진영 , 이남규 , 오준교 , 신지영 , 김태곤 , 윤미선 , 성진흥 , 이윤정 , 박여진 , 엄기안
IPC分类号： A61K47/40 , A61K31/4365
CPC分类号： A61K47/40 , C07D495/04
摘要： An inclusion complex of clopidogrel having platelet-aggregating activity and beta-cyclodextrin is provided to improve storage stability of clopidogrel having hygroscopy in a form of free base by reacting with cyclodextrin, and offer physical properties suitable for preparation of formulation. An inclusion complex of clopidogrel represented by the formula(1), having improved storage stability contains the clopidogrel and beta-cyclodextrin in an equivalent ratio of 1:1.0-2.0. A method for preparing the inclusion complex of clopidogrel comprises the steps of: (1) solubilizing clopidogrel in distilled water or acidic solution; (2) adding the solution of step (1) into the distilled water or acidic solution containing 1.0-2 equivalent of beta-cyclodextrin based on 1 equivalent of clopidogrel, and stirring the mixture at 30-70 deg. C; (3) neutralizing the reaction product with hydroxide of alkali metal at 0-50 deg. C; and (4) filtering, washing and drying the reaction product, wherein the clopidogrel is clopidogrel base selected from free base, premix, adsorbate or solid dispersant of clopidogrel, or clopidogrel salt selected from clopidogrel bisulfate, clopidogrel hydrochloride, clopidogrel bromate and clopidogrel benzensulfonate. A composition for inhibiting platelet aggregation comprises the inclusion complex of clopidogrel and beta-cyclodextrin.
摘要翻译：提供了具有血小板聚集活性和β-环糊精的氯吡格雷的包合物，以通过与环糊精反应来提高具有游离碱形式的吸湿作用的氯吡格雷的储存稳定性，并提供适于制备制剂的物理性质。由式（1）表示的具有改善的储存稳定性的氯吡格雷的包合络合物含有当量比为1：1.0-2.0的氯吡格雷和β-环糊精。制备氯吡格雷包合物的方法包括以下步骤：（1）将氯吡格雷溶解于蒸馏水或酸性溶液中; （2）将步骤（1）的溶液加入到含有1.0当量的β-环糊精的蒸馏水或酸性溶液中，基于1当量的氯吡格雷，并在30-70℃搅拌该混合物。 C; （3）在0-50℃下用碱金属氢氧化物中和反应产物。 C; （4）过滤，洗涤和干燥反应产物，其中氯吡格雷是选自氯吡格雷的游离碱，预混物，吸附物质或固体分散剂，或氯吡格雷硫酸盐，盐酸氯吡格雷，溴酸氯吡格雷和苯磺酸盐的氯吡格雷盐。用于抑制血小板聚集的组合物包含氯吡格雷和β-环糊精的包合物。

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