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1. 发明授权

KR100563146B1 살생물성 벤질비페닐 유도체 失效
标题翻译：杀生物苄基联苯衍生物
公开(公告)号：KR100563146B1
公开(公告)日：2006-03-22
申请号：KR1020007010439
申请日：1999-03-25
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 미르포엘리벤 , 반데르플라스마르크아르투르요세파 , 반데르베켄루이스요제프엘리자베쓰 , 히레스얀
IPC分类号： C07D211/22
摘要： 본 발명은 살생물 성질을 갖는 화학식(I)의 화합물, 그의 입체화학적 이성체 형태, 그의 산 또는 염기 부가염, 그의 N-옥사이드, 또는 그의 4급 암모늄 유도체, 그의 제조법, 그를 함유하는 조성물 및 살생물제로서의 용도에 관한 것이다:

상기 식에서,
점선은 임의의 결합이고;
X는 점선이 결합을 나타낼때 직접 결합이거나,
점선이 결합을 나타내지 않을때, 수소 또는 하이드록시이며,
R
1 , R
2 , R
5 및 R
6 는 각각 독립적으로 수소, 할로, 하이드록시, C
1-4 알킬, C
1-4 알킬옥시, -SO
3 H등으로 구성된 그룹으로부터 선택되고;
R
3 및 R
4 는 각각 독립적으로 수소, 할로, 하이드록시, C
1-4 알킬, C
1-4 알킬옥시, 니트로, 아미노, 시아노, 트리플루오로메틸, 또는 트리플루오로메톡시로 구성된 그룹으로부터 선택되며;
은 하기 화학식의

의 라디칼이며;
여기에서,
A
1 은 직접 결합 또는 C
1-6 알칸디일이고;
A
2 는 C
2-6 알칸디일이며;
R
7 내지 R
11 은 수소, C
1-6 알킬, 아미노C
1-6 알킬등이다.

2. 发明公开

KR1020050040814A 글리코겐 신타아제 키나제 3-베타 저해제로서의 아미드유도체 无效
标题翻译：作为GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3-BETA抑制剂的酰胺衍生物
公开(公告)号：KR1020050040814A
公开(公告)日：2005-05-03
申请号：KR1020047004827
申请日：2002-10-29
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레인에디얀에드가르드 , 부이즌스터스피터야코부스요하네스안토니우스 , 빌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 라크람페얀프레난드아르만드 , 얀센파울아드리안얀 , 레비파울루스요아네스 , 히레스얀 , 드종에마르크레네 , 코이만스루시엔마리아헨리쿠스 , 다에야에르트프레데릭프란스데시레 , 쿡클라마이클죠셉 , 기르츠휴고알폰스가브리엘 , 누이덴스로니마리아 , 메르켄마르크후버트 , 루도비치도널드윌리엄
IPC分类号： C07D239/42
CPC分类号： C07D213/81 , C07D213/82 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： This invention concerns a compound of formula (I'),a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine and a stereochemically isomeric form thereof, wherein ring A represents a 6-membered heterocycle; R1 is hydrogen; aryl; formyl; C1-6alkylcarbonyl; optionally substituted C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl; optionally substituted C1-6alkyloxyC1-6alkylcarbonyl; X is a direct bond or a linker atom or group; Z is O or S; R2 is hydrogen, C1-10alkyl, C2-10alkenyl, C2-10 alkynyl, a carbocycle or a heterocycle, each of said groups may optionally be substituted; R3 is hydrogen; hydroxy; halo; optionally substituted C1-6alkyl or C2-6alkenyl or C 2-6alkynyl; C1-6alkyloxy; C1-6alkylthio; C1- 6alkyloxycarbonyl; C1-6alkylcarbonyloxy; carboxyl; cyano; nitro; amino; mono- or di(C1-6alkyl)amino; polyhaloC1-6 alkyl; polyhaloC1-6alkyloxy; polyhaloC1-6alkylthio; R21; R21-C1-6alkyl; R21-O-; R 21-S-; R21-C(=O)-; R21-S(=O)p-; R 7-S(=O)p-; R7-S(=O)p-NH-; R21- S(=O)p-NH-; R7-C(=O)-; -NHC(=O)H;-C(=O)NHNH2; R7-C(=O)-NH-; R21-C(=O)-NH-; -C(=NH)R7; -C(=NH) R21 ; R4a or R4b each independently represent hydrogen, R8, -Y1-NR9-Y2-NR10 R11, -Y1-NR9-Y1-R8, -Y 1-NR9R10; provided that -X-R2 and/or R 3 is other than hydrogen; their use, pharmaceutical compositions comprising them and processes for their preparation.
摘要翻译：本发明涉及式（I'）化合物，N-氧化物，药学上可接受的加成盐，季胺及其立体化学异构形式，其中环A表示6-元杂环; R1是氢; 芳基; 甲酰基; C1-6烷基; 任选取代的C 1-6烷基; C1-6alkyloxycarbonyl; 任选取代的C 1-6烷氧基C 1-6烷基羰基; X是直接键或连接原子或基团; Z是O或S; R 2是氢，C 1-10烷基，C 2-10烯基，C 2-10炔基，碳环或杂环，所述基团中的每一个可任选被取代; R3是氢; 羟基; 光环; 任选取代的C 1-6烷基或C 2-6烯基或C 2-6炔基; C1-6烷; C 1-6烷; C 1-6烷氧基羰基; C1-6alkylcarbonyloxy; 羧基; 氰基; 硝基; 氨基; 单或二（C 1-6烷基）氨基; 聚卤代C 1-6烷基; polyhaloC1-6alkyloxy; polyhaloC1-6alkylthio; R21; R21-C 1-6烷基; R21-O-; R 21-S-; R21-C（= O） - ; R21-S（= O）p - ; R 7 -S（= O）p-; R7-S（= O）P-NH-; R2-S（= O）p-NH-; R7-C（= O） - ; -NHC（= O）H; -C（= O）NHNH 2; R7-C（= O）-NH-; R21-C（= O）-NH-; -C（= NH）R 7; -C（= NH）R 21; R4a或R4b各自独立地表示氢，R8，-Y1-NR9-Y2-NR10R11，-Y1-NR9-Y1-R8，-Y1-NR9R10; 条件是-X-R2和/或R 3不是氢; 其用途，包含它们的药物组合物及其制备方法。

3. 发明公开

KR1020070101409A ＨＩＶ를 억제하는 피리미딘 유도체 有权
标题翻译：艾滋病毒抑制吡啶衍生物
公开(公告)号：KR1020070101409A
公开(公告)日：2007-10-16
申请号：KR1020077022611
申请日：2002-08-09
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 귈레몽제롬에밀조오지 , 팔란드지안패트리스 , 데종게마르크레네 , 코이만스루시엔마리아헨리쿠스 , 빈케르스헨드릭마아르텐 , 다에야에리프레드릭프란스데시레 , 히레스얀 , 반아켄코엔잔네알폰스 , 레위파울루스요아네스 , 얀센파울아드리안얀
IPC分类号： A61K31/505 , C07D239/48 , A61P31/18 , C07D407/12
CPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07C255/42 , C07C257/12 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： This invention concerns HIV replication inhibitors of formula (I) the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts, the quaternary amines and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein the ring containing -a1=a 2-a3=a4- and -b1=b2-b3 =b4- represents phenyl, pyridyl, pyrimidinyl, pirazinyl, pyridazinyl;n is 0 to 5; m is 1 to 4; R1 is hydrogen; aryl; formyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyl; C1-6 alkyloxycarbonyl, substituted C1-6alkyl, C1-6 alkylcarbonyl; R2 is hydroxy, halo, optionally substituted C 1-6alkyl, C3-7cycloalkyl, optionally substituted C2- 6alkenyl, optionally substituted C2-6alkynyl, C1-6 alkyloxy, C1-6alkyloxycarbonyl, carboxyl, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, polyhalomethyl, polyhalomethyloxy, polyhalomethylthio, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR 6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 or a 5-membered heterocycle; X1 is -NR 5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, C1-4alkanediyl, -CHOH-, - S-, -S(=O)p-, -X2-C1-4alkanediyl- or -C1- 4alkanediyl-X2-; R3 is NHR13; NR13R14; -C(=O)-NHR13; -C(=O)-NR13R 14; -C(=O)-R15; -CH=N-NH-C(=O)-R16; substituted C1-6alkyl; optionally substituted C1-6alkyloxyC1- 6alkyl; substituted C2-6alkenyl; substituted C2-6 alkynyl; C1-6alkyl substituted with hydroxy and a second substituent; -C(=N-O-R8)-C1-4alkyl; R7; or - X3-R7; R4 is halo, hydroxy, C1-6alkyl, C3-7cycloalkyl, C1-6alkyloxy, cyano, nitro, polyhaloC1-6alkyl, polyhaloC1-6alkyloxy, aminocarbonyl, C1-6alkyloxycarbonyl, C1-6alkylcarbonyl, formyl, amino, mono- or di(C1-4alkyl)amino; their use as a medicine, their processes for preparation and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的HIV复制抑制剂N-氧化物，药学上可接受的加成盐，季胺及其立体化学异构形式，其中含-a1 = a2-a3 = a4-和-b1 = b2-b3 = b4-表示苯基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基; n为0-5; m为1〜4; R1是氢; 芳基; 甲酰基; C1-6烷基; C1-6烷基; C 1-6烷氧基羰基，取代的C 1-6烷基，C 1-6烷基羰基; R 2是羟基，卤素，任选取代的C 1-6烷基，C 3-7环烷基，任选取代的C 2-6烯基，任选取代的C 2-6炔基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷氧基羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，单或二（C 1-6烷基）氨基，多卤甲基，多卤甲氧基，多卤甲硫基，-S（= O）pR 6，-NH-S（= O）p R 6，-C（= O）R 6，-NHC（= O）H，-C （= O）NHNH 2，-NHC（= O）R 6，-C（= NH）R 6或5元杂环; X1是-NR5 - ， - NH-NH-，-N = N-，-O - ， - C（= O） - ，C1-4烷二基，-CHOH-，-S-，-S（= O）p - ，-X2-C1-4烷二基 - 或-C1-4烷二基X2-; R3是NHR13; NR13R14; -C（= O）-NHR13; -C（= O）-NR 13 R 14; -C（= O）-R 15; -CH = N-NH-C（= O）-R 16; 取代的C 1-6烷基; 任选取代的C 1-6烷氧基C 1-6烷基; 取代的C 2-6烯基; 取代的C 2-6炔基; 被羟基和第二取代基取代的C 1-6烷基; -C（= N-O-R 8）-C 1-4烷基; R7; 或 - X3-R7; R4是卤素，羟基，C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 1-6烷氧基，氰基，硝基，多卤代C 1-6烷基，多卤代C 1-6烷氧基，氨基羰基，C 1-6烷氧基羰基，C 1-6烷基羰基，甲酰基，氨基，单或二 1-4烷基）氨基; 它们作为药物的用途，其制备方法和包含它们的药物组合物。

4. 发明公开

KR1020040048920A 글리코겐 신타아제 키나제 3-베타 저해제(ＧＳＫ저해제)로서의 헤테로아릴 아민 无效
标题翻译：杂芳基胺类作为糖原合酶激酶3-β抑制剂（GSK抑制剂）
公开(公告)号：KR1020040048920A
公开(公告)日：2004-06-10
申请号：KR1020047004828
申请日：2002-10-29
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레인에디얀에드가르드 , 부이즌스터스피터야코부스요하네스안토니우스 , 빌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 러브크리스토퍼존 , 얀센파울아드리안얀 , 레비파울루스요아네스 , 히레스얀 , 드종에마르크레네 , 코이만스루시엔마리아헨리쿠스 , 빈커스헨드리크마아르텐 , 반아켄코엔조안알퐁스 , 디엘스가스톤스타니스라스마르셀라
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D213/74 , C07D239/42 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 그의 N-옥사이드, 약제학적으로 허용가능한 부가염, 4급 아민 및 입체화학적 이성체 형태; 그의 용도, 그를 포함하는 약제학적 조성물 및 그 제제를 제조하는 방법에 관한 것이다:

상기 식에서,
환 A는 6-원 헤테로사이클이고; R
1 은 수소; 아릴; 포르밀; C
1-6 알킬카보닐; 임의로 치환된 C
1-6 알킬; C
1-6 알킬옥시카보닐; 임의로 치환된 C
1-6 알킬옥시C
1-6 알킬카보닐이고; X는 직접 결합 또는 링커 원자 또는 그룹이고; Z는 직접 결합 또는 링커 원자 또는 그룹이고; R
2 는 각각 임의로 치환될 수 있는 수소, C
1-10 알킬, C
2-10 알케닐, C
2-10 알키닐, 카보사이클 또는 헤테로사이클이고; R
3 은 수소; 하이드록시; 할로; 임의로 치환된 C
1-6 알킬 또는 C
1-6 알케닐 또는 C
2-6 알키닐; C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬티오, C
1-6 알킬옥시카보닐, C
1-6 알킬카보닐옥시, 카복실, 시아노;니트로, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-6 알킬)아미노; 폴리할로C
1-6 알킬; 폴리할로C
1-6 알킬옥시; 폴리할로C
1-6 알킬티오; R
21 ; R
21 -C
1-6 알킬; R
21 -O-; R
21 -S-; R
22 -C(=O)-; R
21 -S(=O)p-; R
7 -S(=O)p-; R
7 -S(=O)p-NH-; R
21 -S(=O)p-NH-; R
7 -C(=O)-; -NHC(=O) H; -C(=O)NHNH
2 ; R
7 -C(=O)-NH-; R
21 -C(=O)-NH-; -C(=NH)R
7 ; -C(=NH)R
21 이고; R
0 는 임의로 치환된 헤테로사이클이고, 단, -XR
2 및/또는 R
3 은 수소이외의 것이다.

5. 发明授权

KR100817453B1 ＨＩＶ를 억제하는 피리미딘 유도체 有权
标题翻译：抑制嘧啶衍生物
公开(公告)号：KR100817453B1
公开(公告)日：2008-03-27
申请号：KR1020047000372
申请日：2002-08-09
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 귈레몽제롬에밀조오지 , 팔란드지안패트리스 , 데종게마르크레네 , 코이만스루시엔마리아헨리쿠스 , 빈케르스헨드릭마아르텐 , 다에야에리프레드릭프란스데시레 , 히레스얀 , 반아켄코엔잔네알폰스 , 레위파울루스요아네스 , 얀센파울아드리안얀
IPC分类号： C07D401/12 , B82Y5/00
CPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07C255/42 , C07C257/12 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 화학식(I)의 HIV 저해제, 그의 N-옥사이드, 약제학적으로 허용가능한 부가염, 4급 아민 및 입체화학적 이성체 형태, 그의 약제로서의 용도, 그의 제조 방법 및 그를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다:

상기 식에서,
-a
1 =a
2 -a
3 =a
4 - 및 -b
1 =b
2 -b
3 =b
4 -를 포함하는 환은 페닐, 피리딜, 피리미디닐, 피라지닐, 피리다지닐을 나타내고; n은 0 내지 5이고; m은 1 내지 4이고; R
1 은 수소; 아릴; 포르밀; C
1-6 알킬카보닐; C
1-6 알킬; C
1-6 알킬옥시카보닐; 치환된 C
1-6 알킬; 치환된 C
1-6 알킬카보닐이고; R
2 는 하이드록시, 할로, 임의로 치환된 C
1-6 알킬, C
3-7 사이클로알킬, 임의로 치환된 C
2-6 알케닐, 임의로 치환된 C
2-6 알키닐, C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬옥시카보닐, 카복실, 시아노, 니트로, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-6 알킬)아미노, 폴리할로메틸, 폴리할로메틸티오, -S(=O)
p R
6 , -NH-S(=O)
p R
6 , -C(=O)R
6 , -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH
2 , -NHC(=O)R
6 , -C(=NH)R
6 또는 5-원 헤테로사이클이고; X
1 은 -NR
5 -, -NH- NH-, -N=N-, -0-, -C(=O)-, C
1-4 알칸디일, -CHOH-, -S-, -S(=O)
p -, -X
2 -C
1-4 알칸디일- 또는 C
1-4 알칸디일-X
2 -이고; R
3 은 NHR
13 ; NR
13 R
14 ; -C(=O)-NHR
13 ;-C(=O)-NR
13 R
14 ; -C(=O)-R
15 ; -CH=N-NH-C(=O)-R
16 ; 치환된 C
1-6 알킬; 임의로 치환된 C
1-6 알킬옥시C
1-6 알킬; 치환된 C
2-6 알케닐; 치환된 C
2-6 알키닐; 하이드록시 및 두번째 치환체로 치환된 C
1-6 알킬; -C(=NOR
8 )-C
1-4 알킬; R
7 또는 -X
3 -R
7 이고; R
4 는 할로, 하이드록시, C
1-6 알킬, C
3-7 사이클로알킬, C
1-6 알킬옥시, 시아노, 니트로, 폴리할로C
1-6 알킬, 폴리할로C
1-6 알킬옥시, 아미노카보닐, C
1-6 알킬옥시카보닐, C
1-6 알킬카보닐, 포르밀, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노이다.

6. 发明公开

KR1020010042084A 살생물성 벤질비페닐 유도체 失效
标题翻译：生物相容性苄基联苯衍生物
公开(公告)号：KR1020010042084A
公开(公告)日：2001-05-25
申请号：KR1020007010439
申请日：1999-03-25
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 미르포엘리벤 , 반데르플라스마르크아르투르요세파 , 반데르베켄루이스요제프엘리자베쓰 , 히레스얀
IPC分类号： C07D211/22
摘要： 본 발명은 살생물 성질을 갖는 화학식(I)의 화합물, 그의 입체화학적 이성체 형태, 그의 산 또는 염기 부가염, 그의 N-옥사이드, 또는 그의 4급 암모늄 유도체, 그의 제조법, 그를 함유하는 조성물 및 살생물제로서의 용도에 관한 것이다:

상기 식에서,
점선은 임의의 결합이고;
X는 점선이 결합을 나타낼때 직접 결합이거나,
점선이 결합을 나타내지 않을때, 수소 또는 하이드록시이며,
R
1 , R
2 , R
5 및 R
6 는 각각 독립적으로 수소, 할로, 하이드록시, C
1-4 알킬, C
1-4 알킬옥시, -SO
3 H등으로 구성된 그룹으로부터 선택되고;
R
3 및 R
4 는 각각 독립적으로 수소, 할로, 하이드록시, C
1-4 알킬, C
1-4 알킬옥시, 니트로, 아미노, 시아노, 트리플루오로메틸, 또는 트리플루오로메톡시로 구성된 그룹으로부터 선택되며;
은 하기 화학식의

의 라디칼이며;
여기에서,
A
1 은 직접 결합 또는 C
1-6 알칸디일이고;
A
2 는 C
2-6 알칸디일이며;
R
7 내지 R
11 은 수소, C
1-6 알킬, 아미노C
1-6 알킬등이다.

7. 发明授权

KR100969273B1 ＨＩＶ를 억제하는 피리미딘 유도체 有权
标题翻译： ??? 抑制嘧啶衍生物
公开(公告)号：KR100969273B1
公开(公告)日：2010-08-20
申请号：KR1020077022611
申请日：2002-08-09
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 귈레몽제롬에밀조오지 , 팔란드지안패트리스 , 데종게마르크레네 , 코이만스루시엔마리아헨리쿠스 , 빈케르스헨드릭마아르텐 , 다에야에리프레드릭프란스데시레 , 히레스얀 , 반아켄코엔잔네알폰스 , 레위파울루스요아네스 , 얀센파울아드리안얀
IPC分类号： A61K31/505 , C07D239/48 , A61P31/18 , C07D407/12
CPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07C255/42 , C07C257/12 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 화학식(I)의 HIV 저해제, 그의 N-옥사이드, 약제학적으로 허용가능한 부가염, 4급 아민 및 입체화학적 이성체 형태, 그의 약제로서의 용도, 그의 제조 방법 및 그를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다:

상기 식에서,
-a
1 =a
2 -a
3 =a
4 - 및 -b
1 =b
2 -b
3 =b
4 -를 포함하는 환은 페닐, 피리딜, 피리미디닐, 피라지닐, 피리다지닐을 나타내고; n은 0 내지 5이고; m은 1 내지 4이고; R
1 은 수소; 아릴; 포르밀; C
1-6 알킬카보닐; C
1-6 알킬; C
1-6 알킬옥시카보닐; 치환된 C
1-6 알킬; 치환된 C
1-6 알킬카보닐이고; R
2 는 하이드록시, 할로, 임의로 치환된 C
1-6 알킬, C
3-7 사이클로알킬, 임의로 치환된 C
2-6 알케닐, 임의로 치환된 C
2-6 알키닐, C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬옥시카보닐, 카복실, 시아노, 니트로, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-6 알킬)아미노, 폴리할로메틸, 폴리할로메틸티오, -S(=O)
p R
6 , -NH-S(=O)
p R
6 , -C(=O)R
6 , -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH
2 , -NHC(=O)R
6 , -C(=NH)R
6 또는 5-원 헤테로사이클이고; X
1 은 -NR
5 -, -NH- NH-, -N=N-, -0-, -C(=O)-, C
1-4 알칸디일, -CHOH-, -S-, -S(=O)
p -, -X
2 -C
1-4 알칸디일- 또는 C
1-4 알칸디일-X
2 -이고; R
3 은 NHR
13 ; NR
13 R
14 ; -C(=O)-NHR
13 ;-C(=O)-NR
13 R
14 ; -C(=O)-R
15 ; -CH=N-NH-C(=O)-R
16 ; 치환된 C
1-6 알킬; 임의로 치환된 C
1-6 알킬옥시C
1-6 알킬; 치환된 C
2-6 알케닐; 치환된 C
2-6 알키닐; 하이드록시 및 두번째 치환체로 치환된 C
1-6 알킬; -C(=NOR
8 )-C
1-4 알킬; R
7 또는 -X
3 -R
7 이고; R
4 는 할로, 하이드록시, C
1-6 알킬, C
3-7 사이클로알킬, C
1-6 알킬옥시, 시아노, 니트로, 폴리할로C
1-6 알킬, 폴리할로C
1-6 알킬옥시, 아미노카보닐, C
1-6 알킬옥시카보닐, C
1-6 알킬카보닐, 포르밀, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노이다.
ＨＩＶ, 억제, 피리미딘, 유도체

8. 发明公开

KR1020040062557A 글리코겐 신타제 키나제 3β 억제제로서의아미노벤즈아미드 유도체 无效
标题翻译：氨基苯甲酰胺衍生物作为糖原合酶激酶3β抑制剂
公开(公告)号：KR1020040062557A
公开(公告)日：2004-07-07
申请号：KR1020047004829
申请日：2002-10-29
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레인에디얀에드가르드 , 부이즌스터스페터야코부스요하네스안토니우스 , 빌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 얀센파울아드리안얀 , 레비파울루스요아네스 , 히레스얀 , 드종에마르크레네 , 코이만스루시엔마리아헨리쿠스 , 다에야에르트프레데릭프란스데시레 , 쿡클라마이클죠셉 , 기르츠휴고알폰스가브리엘 , 누이덴스로니마리아 , 메르켄마르크후버트 , 루도비치도널드윌리엄
IPC分类号： C07D239/46
CPC分类号： C07D239/42 , A61K31/506 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D403/12
摘要： 본 발명은 일반식 (I)의 화합물, 그의 N-옥사이드, 약제학적으로 허용되는 부가염, 4급 아민 및 입체화학적 이성체 형태; 이들의 용도, 이들을 포함하는 약제학적 조성물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다:

상기 식에서,
환 A는 6-원 헤테로사이클을 나타내고;
R
1 은 수소; 아릴; 포르밀; C
1-6 알킬카보닐; 임의로 치환된 C
1-6 알킬; C
1-6 알킬옥시카보닐; 임의로 치환된 C
1-6 알킬옥시C
1-6 알킬카보닐이며;
X는 직접결합 또는 링커 원자 또는 그룹이고;
Z는 O 또는 S이며;
R
2 는 수소, C
1-10 알킬, C
2-10 알케닐, C
2-10 알키닐, 카보사이클 또는 헤테로사이클이며, 상기 그룹들은 각각 임의로 치환될 수 있고;
R
3 은 수소; 하이드록시; 할로; 임의로 치환된 C
1-6 알킬 또는 C
2-6 알케닐 또는 C
2-6 알키닐; C
1-6 알킬옥시; C
1-6 알킬티오; C
1-6 알킬옥시카보닐; C
1-6 알킬카보닐옥시; 카복실; 시아노; 니트로; 아미노; 모노- 또는 디(C
1-6 알킬)아미노; 폴리할로C
1-6 알킬; 폴리할로C
1-6 알킬옥시; 폴리할로C
1-6 알킬티오; R
21 ; R
21 -C
1-6 알킬; R
21 -O-; R
21 -S-; R
21 -C(=O)-; R
21 -S(=O)
p -; R
7 -S(=O)
p -; R
7 -S(=O)
p -NH-; R
21 -S(=O)
p -NH-; R
7 -C(=O)-; -NHC(=O)H; -C(=O)NHNH
2 ; R
7 -C(=O)-NH-; R
21 -C(=O)-NH-; -C(=NH)R
7 ; -C(=NH)R
21 이며;
R
4a 또는 R
4b 는 각각 독립적으로 수소, R
8 , -Y
1 -NR
9 -Y
2 -NR
10 R
11 , -Y
1 -NR
9 -Y
1 -R
8 , -Y
1 -NR
9 R
10 이고;
단, -XR
2 및/또는 R
3 은 수소가 아니다.

9. 发明公开

KR1020040023645A ＨＩＶ를 억제하는 피리미딘 유도체 有权
标题翻译：艾滋病病毒感染者和艾滋病病毒感染者
公开(公告)号：KR1020040023645A
公开(公告)日：2004-03-18
申请号：KR1020047000372
申请日：2002-08-09
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 귈레몽제롬에밀조오지 , 팔란드지안패트리스 , 데종게마르크레네 , 코이만스루시엔마리아헨리쿠스 , 빈케르스헨드릭마아르텐 , 다에야에리프레드릭프란스데시레 , 히레스얀 , 반아켄코엔잔네알폰스 , 레위파울루스요아네스 , 얀센파울아드리안얀
IPC分类号： C07D401/12 , B82Y5/00
CPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07C255/42 , C07C257/12 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 화학식(I)의 HIV 저해제, 그의 N-옥사이드, 약제학적으로 허용가능한 부가염, 4급 아민 및 입체화학적 이성체 형태, 그의 약제로서의 용도, 그의 제조 방법 및 그를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다:

상기 식에서,
-a
1 =a
2 -a
3 =a
4 - 및 -b
1 =b
2 -b
3 =b
4 -를 포함하는 환은 페닐, 피리딜, 피리미디닐, 피라지닐, 피리다지닐을 나타내고; n은 0 내지 5이고; m은 1 내지 4이고; R
1 은 수소; 아릴; 포르밀; C
1-6 알킬카보닐; C
1-6 알킬; C
1-6 알킬옥시카보닐; 치환된 C
1-6 알킬; 치환된 C
1-6 알킬카보닐이고; R
2 는 하이드록시, 할로, 임의로 치환된 C
1-6 알킬, C
3-7 사이클로알킬, 임의로 치환된 C
2-6 알케닐, 임의로 치환된 C
2-6 알키닐, C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬옥시카보닐, 카복실, 시아노, 니트로, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-6 알킬)아미노, 폴리할로메틸, 폴리할로메틸티오, -S(=O)
p R
6 , -NH-S(=O)
p R
6 , -C(=O)R
6 , -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH
2 , -NHC(=O)R
6 , -C(=NH)R
6 또는 5-원 헤테로사이클이고; X
1 은 -NR
5 -, -NH-NH-, -N=N-, -0-, -C(=O)-, C
1-4 알칸디일, -CHOH-, -S-, -S(=O)
p -, -X
2 -C
1-4 알칸디일- 또는 C
1-4 알칸디일-X
2 -이고; R
3 은 NHR
13 ; NR
13 R
14 ; -C(=O)-NHR
13 ;-C(=O)-NR
13 R
14 ; -C(=O)-R
15 ; -CH=N-NH-C(=O)-R
16 ; 치환된 C
1-6 알킬; 임의로 치환된 C
1-6 알킬옥시C
1-6 알킬; 치환된 C
2-6 알케닐; 치환된 C
2-6 알키닐; 하이드록시 및 두번째 치환체로 치환된 C
1-6 알킬; -C(=NOR
8 )-C
1-4 알킬; R
7 또는 -X
3 -R
7 이고; R
4 는 할로, 하이드록시, C
1-6 알킬, C
3-7 사이클로알킬, C
1-6 알킬옥시, 시아노, 니트로, 폴리할로C
1-6 알킬, 폴리할로C
1-6 알킬옥시, 아미노카보닐, C
1-6 알킬옥시카보닐, C
1-6 알킬카보닐, 포르밀, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노이다.
摘要翻译：本发明涉及具有下式的HIV复制抑制剂：N-氧化物，其药学上可接受的加成盐，季胺及其立体化学异构体形式，其中含有-a 1 = a 2 -a 3 = a 4 - 和-b 1 = b 2 -b 3 = b 4 - 表示苯基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基; n是0-5; m是1至4; R 1是氢; 芳基; 甲酰基; C 1-6烷基羰基; C 1-6烷基; C 1-6烷氧基羰基; 取代的C 1-6烷基，C 1-6烷基羰基，C 1-6烷氧基羰基，C 1-6烷基羰基氧基; 取代的C 1-6烷氧基C 1-6烷基羰基; R 2是羟基，卤素，任选取代的C 1-6烷基，C 3-7环烷基，任选取代的C 2-6烯基，任选取代的C 2-6炔基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷氧基羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，单或二（C 1-6烷基）氨基，多卤甲基，多卤代甲氧基，多卤代甲硫基，-S（= O）p R 6，-NH-S （= O）R 6，-NHC（= O）H，-C（= O）NHNH 2，-NHC（= O）R 6 -C（= NH）R 6或5元杂环; 其中X 1是-NR 5 - ， - NH-NH-，-N = N-，-O-，-C（= O） - ，C 1-4链烷二基，-CHOH - ， - O）p - ， - X 2 -C 1-4链烷二基 - 或-C 1-4链烷二基-X 2 - R 3是NHR 13; NR 13 R 14; -C（= O）-NHR 13; -C（= O）-NR 13 R 14; -C（= O）-R 15; -CH = N-NH-C（= O）-R 16; 取代的C 1-6烷基; 任选取代的C 1-6烷氧基C 1-6烷基; 取代的C 2-6链烯基; 取代的C 2-6炔基; 被羟基和第二取代基取代的C 1-6烷基; -C（= N-O-R 8）-C 1-4烷基; R 7; 或-X 3 -R 7; R 4是卤素，羟基，C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 1-6烷氧基，氰基，硝基，多卤代C 1-6烷基，多卤代C 1-6烷氧基，氨基羰基，C 1-6烷氧基羰基，C 1-6烷基羰基，甲酰基，氨基，单 - 或二（C 1-4烷基）氨基; 它们作为药物的用途，它们的制备方法和包含它们的药物组合物。

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