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1. 发明公开

KR1020040048920A 글리코겐 신타아제 키나제 3-베타 저해제(ＧＳＫ저해제)로서의 헤테로아릴 아민 无效
标题翻译：杂芳基胺类作为糖原合酶激酶3-β抑制剂（GSK抑制剂）
公开(公告)号：KR1020040048920A
公开(公告)日：2004-06-10
申请号：KR1020047004828
申请日：2002-10-29
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레인에디얀에드가르드 , 부이즌스터스피터야코부스요하네스안토니우스 , 빌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 러브크리스토퍼존 , 얀센파울아드리안얀 , 레비파울루스요아네스 , 히레스얀 , 드종에마르크레네 , 코이만스루시엔마리아헨리쿠스 , 빈커스헨드리크마아르텐 , 반아켄코엔조안알퐁스 , 디엘스가스톤스타니스라스마르셀라
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D213/74 , C07D239/42 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 그의 N-옥사이드, 약제학적으로 허용가능한 부가염, 4급 아민 및 입체화학적 이성체 형태; 그의 용도, 그를 포함하는 약제학적 조성물 및 그 제제를 제조하는 방법에 관한 것이다:

상기 식에서,
환 A는 6-원 헤테로사이클이고; R
1 은 수소; 아릴; 포르밀; C
1-6 알킬카보닐; 임의로 치환된 C
1-6 알킬; C
1-6 알킬옥시카보닐; 임의로 치환된 C
1-6 알킬옥시C
1-6 알킬카보닐이고; X는 직접 결합 또는 링커 원자 또는 그룹이고; Z는 직접 결합 또는 링커 원자 또는 그룹이고; R
2 는 각각 임의로 치환될 수 있는 수소, C
1-10 알킬, C
2-10 알케닐, C
2-10 알키닐, 카보사이클 또는 헤테로사이클이고; R
3 은 수소; 하이드록시; 할로; 임의로 치환된 C
1-6 알킬 또는 C
1-6 알케닐 또는 C
2-6 알키닐; C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬티오, C
1-6 알킬옥시카보닐, C
1-6 알킬카보닐옥시, 카복실, 시아노;니트로, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-6 알킬)아미노; 폴리할로C
1-6 알킬; 폴리할로C
1-6 알킬옥시; 폴리할로C
1-6 알킬티오; R
21 ; R
21 -C
1-6 알킬; R
21 -O-; R
21 -S-; R
22 -C(=O)-; R
21 -S(=O)p-; R
7 -S(=O)p-; R
7 -S(=O)p-NH-; R
21 -S(=O)p-NH-; R
7 -C(=O)-; -NHC(=O) H; -C(=O)NHNH
2 ; R
7 -C(=O)-NH-; R
21 -C(=O)-NH-; -C(=NH)R
7 ; -C(=NH)R
21 이고; R
0 는 임의로 치환된 헤테로사이클이고, 단, -XR
2 및/또는 R
3 은 수소이외의 것이다.

2. 发明授权

KR101143878B1 항증식제로서의 마크로사이클릭 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译：大环喹诺酮衍生物作为抗增生剂
公开(公告)号：KR101143878B1
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：KR1020057022189
申请日：2004-05-25
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 페레라티모시피에트로수렌 , 부이즌스테르스피터야코부스요하네스 안토니우스 , 윌렘스마르크 , 디엘스가스톤스타니스라스마르셀라 , 엠브레츠위너칸스탄트요한 , 텐홀테피터 , 롬바우츠프레드릭얀리타 , 슐츠-파뎀레츠,카르스텐
IPC分类号： C07D239/88 , C07D239/93
CPC分类号： C07D498/06 , C07C229/16 , C07C229/40 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D239/94
摘要： 화학식(I)의 화합물, 그의 N-옥사이드 형태, 약제학적으로 허용가능한 부가 염 및 입체화학적 이성체 형태:

상기식에서,
Z는 O, CH
2 , NH 또는 S를 나타내고; 특히 Z는 NH를 나타내고;
Y는 -C
3-9 알킬-, -C
3-9 알케닐-, -C
3-9 알키닐-, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐아미노-로 임의로 치환된 -C
3-7 알킬-CO-NH-, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐아미노-로 임의로 치환된 -C
3-7 알케닐-CO-NH-, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐아미노-로 임의로 치환된 -C
3-7 알키닐-CO-NH-, -C
1-5 알킬-옥시-C
1-5 알킬-, -C
1-5 알킬-NR
13 -C
1-5 알킬-, -C
1-5 알킬-NR
14 -CO-C
1-5 알킬-, -C
1-5 알킬-CO-NR
15 -C
1-5 알킬-, -C
1-6 알킬- CO-NH-, -C
1-6 알킬-NH-CO-, -C
1-3 알킬-NH-CS-Het
20 -, -C
1-3 알킬-NH-CO-Het
20 -, C
1-2 알킬-CO-Het
21 -CO-, -Het
22 -CH
2 -CO-NH-C
1-3 알킬-, -CO-NH-C
1-6 알킬-, -NH-CO-C
1-6 알킬-, -CO-C
1-7 알킬-, -C
1-7 알킬-CO-, -C
1-6 알킬-CO-C
1-6 알킬-, -C
1-2 알킬-NH-CO-CR
16 R
17 -NH-, -C
1-2 알킬-CO-NH-CR
18 R
19 -CO-, -C
1-2 알킬-CO-NR
20 -C
1-3 알킬-CO-, -C
1-2 알킬-NR
21 -CH
2 -CO-NH-C
1-3 알킬-, 또는 -NR
22 -CO-C
1-3 알킬-NH-을 나타내고;
X
l 은 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, CO, -CO-C
1-2 알킬-, NR
11 , -NR
11 -C
1-2 알킬-, -CH
2 -, -ON=CH- 또는 -C
1-2 알킬-을 나타내고;
X
2 는 직접 결합, O, -OC
1-2 알킬-, CO, -CO-C
1-2 알킬-, NR
12 , -NR
12 -C
1-2 알킬-, -CH
2 -, -ON=CH- 또는 -C
1-2 알킬-을 나타낸다. 본 화합물의 성장 저해 효능 항-종양 활성은 수용체 티로신 키나제 EGFR에 대하여 시험관내, 효소 에세이에서 증명되었다.

3. 发明公开

KR1020060014415A 항증식제로서의 마크로사이클릭 퀴나졸린 유도체 有权
标题翻译：大环喹诺酮衍生物作为抗增生剂
公开(公告)号：KR1020060014415A
公开(公告)日：2006-02-15
申请号：KR1020057022189
申请日：2004-05-25
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 프레이네에디얀에드가르드 , 페레라티모시피에트로수렌 , 부이즌스테르스피터야코부스요하네스 안토니우스 , 윌렘스마르크 , 디엘스가스톤스타니스라스마르셀라 , 엠브레츠위너칸스탄트요한 , 텐홀테피터 , 롬바우츠프레드릭얀리타 , 슐츠-파뎀레츠,카르스텐
IPC分类号： C07D239/88 , C07D239/93
CPC分类号： C07D498/06 , C07C229/16 , C07C229/40 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D239/94
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Z represents O, CH2, NH or S; in particular Z represents NH; Y represents -C3-9alkyl-, -C3-9alkenyl-, -C3-9alkynyl-, -C3-7alkyl-CO-NH- optionally substituted with amino, mono- or di(C1-4alkyl)amino or C1-4 alkyloxycarbonylamino-, -C3-7alkenyl-CO-NH- optionally substituted with amino, mono- or di(C1-4alkyl)amino- or C1- 4alkyloxycarbonylamino-, C1-5alkyl-oxy-C1-5alkyl-, -C1-5alkyl NR13-, -C1-5alkyl-, -C1-5 alkyl-NR14-CO-C1-5alkyl-, -C1-5alkyl-CO NR 15-C1-5alkyl-, -C1-6alkyl-CO-NH-, -C1-6 alkyl-NH-CO-, -C1-3alkyl-NH-CS-Het20-, -C1-3 alkyl-NH-CO-Het20-, -C1-2alkyl-CO-Het21-CO-, - Het22-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-, -CO-NH-C1- 6alkyl-, -NH-CO-C1-6alkyl-, -CO-C1-7alkyl-, -C 1-7alkyl-CO-, -C1-6alkyl-CO-C1-6alkyl-, -C1- 2alkyl-NH-CO-CR16R17-NH-, -C1-2alkyl-CO- NH-CR18R19-CO-, -C1-2alkyl-CO-NR20- C1-3alkyl-CO-, C1-2alkyl-NR21-CH2-CO- NH-C1-3alkyl-, or -NR22-CO-C1-3alkyl-NH-; X 1 represents a direct bond, O or -O-C1-2alkyl-, CO, -CO- C1-2alkyl-, NR11, -NR11-C1-2alkyl-, CH2-, -O-N=CH- or -C1-2alkyl-; X2 represents a direct bond, O, -O-C1-2alkyl-, CO, -CO-C1-2alkyl-, NR12, -NR12-C1-2alkyl-, -CH2-, -O- N=CH- or -C1-2alkyl-. The growth inhibitory effect anti-tumour activity of the present compounds has been demonstrated in vitro, in enzymatic assays on the receptor tyrosine kinase EGFR.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中Z代表O，CH2，NH或S; 特别是Z表示NH; 一个或多个（C 1-4烷基）氨基或C 1-4烷氧基羰基氨基 - 取代的C 1-3烷基 - ， - C 3-9烯基 - ， - C 3-9炔基 - ， - 一个或多个（C 1-4烷基）氨基 - 或C 1-4烷氧基羰基氨基 - ，C 1-5烷基 - 氧基-C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基NR 13 - ， - -C 1-6烷基 - ， - C 1-5烷基-NR 14 -CO-C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基-CO NR 15 -C 1-5烷基 - ， - C 1-6烷基-CO-NH - ， - C 1-6烷基 -NH-CO-，-C 1-3烷基-NH-CS-Het20-，-C1-3烷基-NH-CO-Het20-，-C1-2烷基-CO-Het21-CO-，-Het22-CH2-CO- NH-C 1-3烷基，-CO-NH-C 1-6烷基 - ， - NH-CO-C 1-6烷基 - ， - CO-C 1-7烷基 - ， - C 1-7烷基-CO-，-C 1-6烷基-CO -C 1-6烷基 - ， - C 1-6烷基-NH-CO-CR 16 R 17 -NH-，-C 1-2烷基-CO-NH-CR 18 R 19 -CO-，-C 1-2烷基-CO-NR 20 -C 1-3烷基-CO-， C 1-2烷基-NR 21 -CH 2 -CO-NH-C 1-3烷基 - 或-NR 22 -CO-C 1-3烷基-NH-; X 1表示直接键，O或-O-C 1-2烷基 - ，CO，-CO-C 1-2烷基 - ，NR 11，-NR 11 -C 1-2烷基 - ，CH 2 - ，--ON = CH-或-C 1-2 - ; X2表示直接键合，O，-O-C 1-2烷基 - ，CO，-CO-C 1-2烷基 - ，NR 12，-NR 12 -C 1-2烷基 - ， - CH 2 - ， - N = CH-或-C -2alkyl-。在体外，在受体酪氨酸激酶EGFR的酶学测定中已经证明了本发明化合物的生长抑制作用抗肿瘤活性。

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