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1. 发明公开

KR1020020043223A 알킬렌 디아민 치환 헤테로사이클 화합물 无效
标题翻译：亚烷基二胺取代的杂环化合物
公开(公告)号：KR1020020043223A
公开(公告)日：2002-06-08
申请号：KR1020027004150
申请日：2000-09-29
申请人： 뉴로젠 코포레이션 , 화이자 인코포레이티드
发明人： 호르바쓰레이몬드에프 , 트랜제니퍼 , 드롬버트스테판 , 하제츠케빈쥴리안 , 카르피노필립에이 , 그리피쓰데이비드에이
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 본 발명은 모노-, 비- 또는 트리-사이클릭 헤테로사이클 화합물을 변형시켜서 효능있은 NPY
1 수용체 길항제를 수득하는 방법을 제공한다. 본 발명은 모노-, 비- 또는 트리-사이클릭 헤테로사이클 핵심부를 선별하여 설계한, NPY 수용체, 특히 NPY
1 수용체의 새로운 효능있은 비-펩타이드성 길항제를 제공한다. 본 발명은 새로운 화합물, 조성물 및 신경펩타이드 Y의 과잉과 관련된 생리학적 장애를 치료하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 포함되는 새로운 화합물은 하기 화학식 I 내지 XV의 화합물이다:
화학식 I

화학식 II

화학식 III

화학식 IV

화학식 V

화학식 VI

화학식 VII

화학식 VIII

화학식 IX

화학식 X

화학식 XI

화학식 XII

화학식 XIII

화학식 XIV

화학식 XV

상기 식중,
X는 N 또는 CR
14 이고;
W는 S, O 또는 NR
15 이고;
Y는 N 또는 CR
3 이고;
E, F 및 G는 각각 독립적으로 CR
3 또는 N이고;
I 및 J는 각각 독립적으로, 양측 인접 고리 원자에 모두 단일 결합된 경우 C=O, S, O, CR
3 R
16 또는 NR
15 이거나, 또는 인접 고리 원자에 이중 결합된 경우 N 또는 CR
3 이고;
K는 L 또는 J에 이중 결합된 경우 N 또는 CR
3 이거나, 또는 양측 인접 고리 원자에 모두 단일 결합된 경우 O, S, C=O, CR
3 R
16 또는 NR
15 이거나, 또는 인접 고리 원자에 이중 결합된 경우 N 또는 CR
3 이고;
L은 부착된 모든 원자에 단일 결합된 경우 N 또는 CR
16 이거나, 또는 K에 이중 결합된 경우 C(탄소)이고;
I, J, K 및 L을 포함하는 6원 또는 7원 고리는 1 내지 3개의 이중 결합, 0 내지 2개의 헤테로 원자 및 0 내지 2개의 C=O 기를 포함할 수 있으며, 여기서 이들 기의 탄소 원자는 고리의 일부이고 산소 원자는 고리의 치환기이고;
Q는 O 또는 NR
15 이다.
본 발명의 화합물은 신경펩타이드 Y의 수용체에서 신경펩타이드 Y의 활성을 억제하여, 예를 들면, 비만 및 대식증과 같은 섭식 장애, 및 소정의 심혈관 질환, 예를 들면, 고혈압을 포함하는 신경펩타이드 Y와 관련된 생리학적 장애의 치료에 유용하다.

2. 发明授权

KR100320167B1 성장호르몬분비촉진제 失效
公开(公告)号：KR100320167B1
公开(公告)日：2003-11-14
申请号：KR1019980704973
申请日：1996-12-04
申请人： 화이자 인코포레이티드
发明人： 카르피노필립에이 , 자르딘다실바폴에이 , 레프커브루스에이 , 라간존에이
IPC分类号： C07K5/06
CPC分类号： C07K5/06034 , A61K38/00 , C07D471/04 , C07K5/0202
摘要： This invention is directed to compounds of the formula and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, where the substituents are as defined in the Specification, which are growth hormone secretogogues and which increase the level of endogenous growth hormone. The compounds of this invention are useful for the treatment and prevention of osteoporosis, congestive heart failure, frailty associated with aging, obesity; accelerating bone fracture repair, attenuating protein catabolic response after a major operation, reducing cachexia and protein loss due to chronic illness, accelerating would healing, or accelerating the recovery of burn patients or patients having undergone major surgery; improving muscle strength, mobility, maintanence of skin thickness, metabolic homeostasis or renal homeostasis. The compounds of the present invention are also useful in treating osteoporosis when used in combination with: a bisphosphonate compound such as alendronate; estrogen, premarin, and optionally progesterone; an estrogen agonist or antagonist; or calcitonin, and pharmaceutical compositions useful therefor. Further, the present invention is directed to pharmaceutical compositions useful for increasing the endogenous production or release of growth hormone in a human or other animal which comprises an effective amount of a compound of the present invention and a growth hormone secretagogue selected from GHRP-6, Hexarelin, GHRP-1, growth hormone releasing factor (GRF), IGF-1, IGF-2, or B-HT920. The invention is also directed to intermediates useful in the preparation of compounds of formula I.
摘要翻译：本发明涉及下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中所定义，它们是生长激素分泌素并增加内源性生长激素的水平。本发明化合物可用于治疗和预防骨质疏松症，充血性心力衰竭，与衰老相关的脆弱性，肥胖症; 加速骨折修复，减轻重要手术后的蛋白质分解代谢反应，减少因慢性疾病导致的恶病质和蛋白质损失，加速治愈或加速烧伤患者或经历大手术的患者的恢复; 改善肌肉力量，活动性，皮肤厚度的维持，代谢稳态或肾脏动态平衡。本发明化合物还可用于治疗与以下药物联合使用时的骨质疏松症：双膦酸盐化合物如阿仑膦酸盐; 雌激素，孕二烯酮和任选的孕酮; 雌激素激动剂或拮抗剂; 或降钙素，以及用于其的药物组合物。此外，本发明涉及用于增加人类或其他动物中生长激素的内源性产生或释放的药物组合物，其包含有效量的本发明化合物和选自GHRP-6的生长激素促分泌素，（Hexarelin），GHRP-1，生长激素释放因子（GRF），IGF-1，IGF-2或B-HT920。本发明还涉及用于制备式I化合物的中间体。

3. 发明公开

KR1019990076846A 성장호르몬분비촉진제 失效
标题翻译：生长激素促分泌素
公开(公告)号：KR1019990076846A
公开(公告)日：1999-10-25
申请号：KR1019980704973
申请日：1996-12-04
申请人： 화이자 인코포레이티드
发明人： 카르피노필립에이 , 자르딘다실바폴에이 , 레프커브루스에이 , 라간존에이
IPC分类号： C07K5/06
摘要： 본 발명은 성장 호르몬 분비촉진제이고 내인성 호르몬을 증가시키는 하기 화학식 I의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염에 관한 것으로, 이때 치환체는 명세서에서 정의된 바와 같다:
화학식 I

본 발명의 화합물은 골다공증, 충혈성 심부전, 노령과 관련된 허약 및 비만의 치료 또는 예방; 골절 치료 촉진; 대수술 후 단백질 퇴행성 반응 감소; 만성 질환에 기인한 악액질 및 단백질 손실 감소; 부상 치료 촉진; 또는 화상 환자 또는 대수술 후 환자의 회복 촉진; 근육 강도, 유동성, 피부 두께의 유지, 대사 항상성 또는 신장 항상성의 향상에 유용하다. 본 발명의 화합물 또는 이를 사용한 약제학적 조성물은 또한 비스포스포네이트 화합물(예: 알렌드로네이트); 에스트로겐, 프레마린 및 선택적으로 프로게스테론; 에스트로겐 작용물질 또는 길항물질; 또는 칼시토닌과 함께 사용되었을 때 골다공증을 치료하는데 유용하다.
또한, 본 발명은 유효량의 본 발명의 화합물, 및 GHRP-6, 헥사렐린, GHRP-1, 성장 호르몬 방출 인자(GRF), IGF-1, IGF-2 및 B-HT920으로 이루어진 군으로부터 선택된 성장 호르몬 분비촉진제를 포함하는, 인간 또는 그 밖의 동물에 있어서 성장 호르몬의 내부생성 또는 방출을 증가시키는데 유용한 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 상기 화학식 I의 화합물의 제조에 유용한 중간생성물에 관한 것이다.

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