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1. 发明公开

KR1020080021603A 치환된 아릴피라진 无效
标题翻译：取代的芳基
公开(公告)号：KR1020080021603A
公开(公告)日：2008-03-07
申请号：KR1020077027017
申请日：2001-02-16
申请人： 뉴로젠 코포레이션
发明人： 윤태영 , 게핑 , 호바쓰레이몬드에프 , 드롬바르트스테판 , 호제트스케빈제이 , 달러다리오 , 장쿤유
IPC分类号： C07D241/20
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/5355 , C07D241/12 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/04
摘要： Arylpyrazine compounds are provided, including arylpyrazines that can bind with high affiity and high selectivity to CRF1 receptors, including human CRF1 receptors. The invention thus includes methods for treatment of disorders and diseases associated with CRF 1 receptors, including CNS-related disorders and diseases, particularly affective disorders and diseases, and acute and chronic neurological disorders and diseases. ® KIPO & WIPO 2008
摘要翻译：提供了芳基吡嗪化合物，包括可以以高亲和力和对CRF1受体（包括人类CRF1受体）的高选择性结合的芳基吡嗪。因此，本发明包括治疗与CRF 1受体相关的疾病和疾病的方法，所述疾病和疾病包括CNS相关疾病和疾病，特别是情感障碍和疾病，以及急性和慢性神经障碍和疾病。 ®KIPO＆WIPO 2008

2. 发明公开

KR1020040012851A 멜라닌 농축성 호르몬 수용체 리간드: 치환된1-벤질-4-아릴 피페라진 유사체 无效
标题翻译：富含黑素的激素受体配体：取代的1-苄基-4-芳基哌嗪类似物
公开(公告)号：KR1020040012851A
公开(公告)日：2004-02-11
申请号：KR1020037015234
申请日：2002-05-21
申请人： 뉴로젠 코포레이션
发明人： 훗치슨,알란 , 피터슨,존 , 달러,다리오 , 구스타프슨,린다,이. , 칼드웰,티모시 , 윤,태영 , 프링글,왈라스 , 박싸바트찰람,라자고팔 , 센,위핑 , 스틴스트라,체릴 , 인,헬렌 , 디시몬,로버트 , 히,지아오-슈
IPC分类号： C07D295/00
CPC分类号： C07D513/04 , C07D209/86 , C07D211/52 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D215/12 , C07D215/20 , C07D243/08 , C07D295/096 , C07D295/108 , C07D311/18 , C07D317/58 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： MCH 수용체 활성을 조절할 수 있는 멜라닌 농축성 호르몬 수용체 리간드 (특히, 1-벤질-4-아릴-피페라진, 1-벤질-4-아릴-피페라진 및 관련 화합물)이 제공된다. 이러한 리간드는 생체 내 또는 시험관 내에서 MCH 수용체에 결합하는 MCH를 조절하는데 사용될 수 있고, 특히 인간, 가내 애완동물, 및 가축의 다양한 대사, 식이 및 성적 장애의 치료를 위하여 유용하다. 이러한 장애를 치료하기 위한 약제학적 조성물 및 방법이 제공되고, MCH 수용체를 검출하기 위하여 상기 리간드를 사용하는 방법(예를 들어, 수용체 편재 연구)이 제공된다.

3. 发明公开

KR1020020043223A 알킬렌 디아민 치환 헤테로사이클 화합물 无效
标题翻译：亚烷基二胺取代的杂环化合物
公开(公告)号：KR1020020043223A
公开(公告)日：2002-06-08
申请号：KR1020027004150
申请日：2000-09-29
申请人： 뉴로젠 코포레이션 , 화이자 인코포레이티드
发明人： 호르바쓰레이몬드에프 , 트랜제니퍼 , 드롬버트스테판 , 하제츠케빈쥴리안 , 카르피노필립에이 , 그리피쓰데이비드에이
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 본 발명은 모노-, 비- 또는 트리-사이클릭 헤테로사이클 화합물을 변형시켜서 효능있은 NPY
1 수용체 길항제를 수득하는 방법을 제공한다. 본 발명은 모노-, 비- 또는 트리-사이클릭 헤테로사이클 핵심부를 선별하여 설계한, NPY 수용체, 특히 NPY
1 수용체의 새로운 효능있은 비-펩타이드성 길항제를 제공한다. 본 발명은 새로운 화합물, 조성물 및 신경펩타이드 Y의 과잉과 관련된 생리학적 장애를 치료하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 포함되는 새로운 화합물은 하기 화학식 I 내지 XV의 화합물이다:
화학식 I

화학식 II

화학식 III

화학식 IV

화학식 V

화학식 VI

화학식 VII

화학식 VIII

화학식 IX

화학식 X

화학식 XI

화학식 XII

화학식 XIII

화학식 XIV

화학식 XV

상기 식중,
X는 N 또는 CR
14 이고;
W는 S, O 또는 NR
15 이고;
Y는 N 또는 CR
3 이고;
E, F 및 G는 각각 독립적으로 CR
3 또는 N이고;
I 및 J는 각각 독립적으로, 양측 인접 고리 원자에 모두 단일 결합된 경우 C=O, S, O, CR
3 R
16 또는 NR
15 이거나, 또는 인접 고리 원자에 이중 결합된 경우 N 또는 CR
3 이고;
K는 L 또는 J에 이중 결합된 경우 N 또는 CR
3 이거나, 또는 양측 인접 고리 원자에 모두 단일 결합된 경우 O, S, C=O, CR
3 R
16 또는 NR
15 이거나, 또는 인접 고리 원자에 이중 결합된 경우 N 또는 CR
3 이고;
L은 부착된 모든 원자에 단일 결합된 경우 N 또는 CR
16 이거나, 또는 K에 이중 결합된 경우 C(탄소)이고;
I, J, K 및 L을 포함하는 6원 또는 7원 고리는 1 내지 3개의 이중 결합, 0 내지 2개의 헤테로 원자 및 0 내지 2개의 C=O 기를 포함할 수 있으며, 여기서 이들 기의 탄소 원자는 고리의 일부이고 산소 원자는 고리의 치환기이고;
Q는 O 또는 NR
15 이다.
본 발명의 화합물은 신경펩타이드 Y의 수용체에서 신경펩타이드 Y의 활성을 억제하여, 예를 들면, 비만 및 대식증과 같은 섭식 장애, 및 소정의 심혈관 질환, 예를 들면, 고혈압을 포함하는 신경펩타이드 Y와 관련된 생리학적 장애의 치료에 유용하다.

4. 发明公开

KR1020020011986A 5-치환된 아릴피리미딘 无效
标题翻译： 5-取代的芳基嘧啶
公开(公告)号：KR1020020011986A
公开(公告)日：2002-02-09
申请号：KR1020017014583
申请日：2001-03-16
申请人： 뉴로젠 코포레이션
发明人： 윤태영 , 드롬바에르트스테판 , 호드겟츠케빈 , 돌러다리오
IPC分类号： C07D239/47
摘要： CRF 수용체의 선택적 조절자로서 작용할 수 있는 아릴피리미딘 화합물을 제공한다. 이들 화합물은 다수의 CNS 및 말초 질환, 특히, 스트레스, 불안, 우울증, 심혈관 질환, 및 섭식 장애 치료에 유용하다. 그러한 질환의 치료 방법 및 패키지된 약제학적 조성물을 또한 제공한다. 본 발명의 화합물은 또한 CRF 수용체 결합 분석에서 표준 및 CRF 수용체의 위치측정을 위한 프로브로서 유용하다. 수용체 위치측정 연구에서 상기 화합물의 사용법이 제공된다.

5. 发明授权

KR100283805B1 신규한 Ｎ-아미노알킬플루오렌카르복사미드； 신규한도파민 수용체 아유형 특이적 리간드 失效
标题翻译：新型N-氨基烷基芴甲酰胺;新型多巴胺受体酪氨酸特异性配体
公开(公告)号：KR100283805B1
公开(公告)日：2001-02-15
申请号：KR1020007008258
申请日：1996-09-12
申请人： 뉴로젠 코포레이션
发明人： 유안,준 , 첸,자이
IPC分类号： C07D295/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식 (Ⅰ)의 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염에 관한 것이다:

화학식 (Ⅰ)
상기 식에서,
G는 의 화학식의 기(여기에서, R
a 및 R
b 는 수소, 또는 유기 또는 무기 치환기를 나타냄)를 나타내며; A는 임의적으로 치환된 알킬렌이며; R
1 , R
2 , R
3 및 R
4 는 각각 유기 또는 무기 치환기를 나타내며; R
5 는 수소 또는 저급 알킬이며; R
6 및 R
7 는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬을 나타내거나, 5 내지 8 원자 고리를 함께 형성하며; Z는 질소 또는 탄소이고; W는 임의적으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴이다.

6. 发明公开

KR1020000010605A 삼중고리 아미노알킬카르복스아미드; 신규한 도파민 D₃수용체 서브타입 특이적 리간드 失效
标题翻译：三分子环AMINOAKYLCARBOXAMIDE，新型多巴胺D3受体亚型特异性RIGAND
公开(公告)号：KR1020000010605A
公开(公告)日：2000-02-15
申请号：KR1019980708491
申请日：1997-04-23
申请人： 뉴로젠 코포레이션
发明人： 첸,자이 , 유안,준 , 터카우프,앤드류
IPC分类号： C07D221/10
CPC分类号： C07D401/12 , C07D221/10 , C07D409/12 , C07D471/04
摘要： PURPOSE: Selective D3 antagonist can be used for an effective anti-mental disease medicine without having neurological side effects used to be common from nerve relaxing agent. CONSTITUTION: Aminocarboxamide having three-membered ring is represented by formula I wherein R1 and R2 is the same or different, H, C1-C6-alkyl, halogen, hydroxy, amino, cyano, nitro, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, C1-C6-alkoxy, -O2CR', -NGCOR', -XOmR'(wherein R' is C1-C6 alkyl and m is 0, 1, or 2); or R1 and R2 are -CONR'R" or -NR'R"(wherein R' and R" are H or C1-C6-alkyl independently); R3 is H or lower alkyl; A is C1-C4 substituted with one or more alkyl or C2-C6-alkylene without substitution; Y is methylene, O, sulfur, or NH; X is N, C, CH.
摘要翻译：目的：选择性D3拮抗剂可用于有效的抗精神疾病药物，而神经学副作用常用于神经松弛剂。构成：具有三元环的氨基甲酰胺由式I表示，其中R 1和R 2相同或不同，H，C 1 -C 6 - 烷基，卤素，羟基，氨基，氰基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，C 1 -C 6 - 烷氧基，-O2CR'，-NGCOR'，-XOmR'（其中R'为C1-C6烷基，m为0,1或2）; 或R 1和R 2为-CONR'R“或-NR'R”（其中R'和R“独立地为H或C 1 -C 6烷基）; R 3为H或低级烷基; A为被一个或多个更多的烷基或未取代的C 2 -C 6亚烷基; Y是亚甲基，O，硫或NH; X是N，C，CH。

7. 发明授权

KR100181383B1 용융된 피롤카르복시아닐리드, 새로운 부류의 감마 아미노부티르산 뇌 수용체 리간드 失效
标题翻译：熔化的吡咯羧基苯胺，一类新的γ-氨基丁酸脑受体配体
公开(公告)号：KR100181383B1
公开(公告)日：1999-03-20
申请号：KR1019960702266
申请日：1994-10-26
申请人： 뉴로젠 코포레이션
发明人： 패멀라알바우 , 알란허치슨
IPC分类号： C07D401/12 , C07D209/42
CPC分类号： C07D405/12 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D307/84 , C07D413/04 , C07D471/04
摘要： 본 발명은 하기 일반식(1)의 화합물 및 이것의 약제학적으로 수용될 수 있는 비-독성염에 관한 것으로서, 상기 식에서 (a)는 하기의 (b), (c), (d)또는 (e)를 나타내고; W는 치환 또는 비치환된 아릴기이고; X는 수소, 히드록시 또는 저급 알킬이고; T는 수소, 할로겐, 히드록실, 아미노 또는 알킬이고; R
3 는 수소 또는 유기그룹이고; R
4 는 수소 또는 치환 또는 비치환된 유기치환체이고; R
5 및 R
6 는 유기, 및 무기 치환체이고; 그리고 n은 1, 2, 3, 또는 4이다. 상기 화합물들 GABAa 뇌 수용체에 대해 고도로 선택적인 작용제, 길항제 또는 역 작용제이거나 GABAa 뇌 수용체에 대한 작용제, 길항제 또는 역 작용제의 약물 전구물질이다. 상기 화합물은 불안증, 불면증, 발작증, 벤조디아제핀 약물의 과다복용을 진단 및 진료하고 기억력을 증강시키는데 유용하다:
[일반식 1]

8. 发明公开

KR1019970704746A 데아자푸린 유도체; 새로운 부류의 CRF1 특이 리간드 失效
标题翻译：脱氮嘌呤衍生物; 一类新的CRF1特异性配体
公开(公告)号：KR1019970704746A
公开(公告)日：1997-09-06
申请号：KR1019970700196
申请日：1996-05-09
申请人： 뉴로젠 코포레이션
发明人： 준유안 , 앨런휴치슨
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04

9. 发明公开

KR1019930702343A 신규부류의GABA(감마-아미노낙산)브레인수용기리간드로서의특정싸이클로알킬및아자싸이클로알킬피롤로피리미딘 无效
标题翻译：某些环烷基和氮杂环烷基吡咯并嘧啶作为一类新的GABA（γ-氨基丁酸）脑受体配体
公开(公告)号：KR1019930702343A
公开(公告)日：1993-09-08
申请号：KR1019930701081
申请日：1991-10-08
申请人： 뉴로젠 코포레이션
发明人： 써컵,앤드류 , 후치슨,알란 , 신.비노드
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 본원은 하기식 화합물 및 그의 제약적으로 용인할만한 비독성 염들에 관한다.

〔식중 : n은 0, 1 또는 2이고, R
1 , R
2 , X, Y 및 W는 변수임〕
상기 화합물들은 GABAa 브레인 수용기들 또는 그의 프로드러그들에 대한 고도의 선택적 아고니스트, 길항체 또는 역 아고니스트들이며 불안, 발작질환들과 벤조디 아제핀형타입 약물과용의 진단 및 치료의 주의력 증진에 유용한 것이다.

10. 发明公开

KR1020090043583A 2-펜옥시 피리미디논 유사체 无效
标题翻译： 2-苯氧基吡啶酮类似物
公开(公告)号：KR1020090043583A
公开(公告)日：2009-05-06
申请号：KR1020097005810
申请日：2007-08-22
申请人： 뉴로젠 코포레이션
发明人： 바크타밧찰람,라자고팔 , 캐피토스티,스콧,마이클 , 쑤,지안준 , 체나드,버트랜드,엘. , 고쉬,마누카 , 블룸,찰리스,에이.
IPC分类号： C07D473/34 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D473/30 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： 하기 화학식의 2-펜옥시 피리미디논 유사체가 제공되고, 상기에서 변수들은 본 명세서에 기술된 바와 같다:

상기 화합물은 생체 내 또는 시험과 내에서 특정한 수용체 활성을 조절하기 위해 사용될 수 있는 리간드로서, 특히 인간, 길들여진 반려 동물 및 가축 동물에서 병리적인 수용체 활성화와 관련된 상태의 치료에 유용하다. 상기 장애를 치료하기 위해 상기 화합물을 사용하기 위한 약학적 조성물 및 방법뿐만 아니라, 수용체 국소위치화 연구를 위해 이러한 리간드를 사용하기 위한 방법이 제공된다.

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