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    • 6. 发明公开
      KR1020000029705A 뉴클레오타이드 동족체 有权
    • 뉴클레오타이드 동족체
    • 核素类似物
    • KR1020000029705A
    • 2000-05-25
    • KR1019997000806
    • 1997-07-25
    • 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드
    • 아리밀리머티엔. , 컨디케네쓰씨. , 도오티죠셉피. , 킴종유 , 올리아이레자 , 스텔라발렌티노제이.
    • C07F9/6561
    • C07F9/65121 , C07F9/65616
    • PURPOSE: Nucleotide analogs are provided which are useful as intermediates for the preparation of antiviral compounds or oligonucleotides, or are useful for administration directly to patients for antiviral therapy or prophylaxis. CONSTITUTION: Novel compounds comprise esters of antiviral phosphonomethoxy nucleotide analogs with carbonates and/or carbonates having the structure -OC(R2)2OC(O)X(R)a, wherein R2 independently is H, C1-12 alkyl, aryl, alkenyl, alkynyl, alkyenylaryl, alkynylaryl, alkaryl, arylalkynyl, arylalkenyl or arylalkyl which is unsubstituted or is substituted with halo, azido, nitro or OR3 in which R3 is C1-12 alkyl; X is N or O; R is independently H, C1-12 alkyl, aryl, alkenyl, alkynyl, alkyenylaryl, alkynylaryl, alkaryl, arylalkynyl, arylalkenyl or arylalkyl which is unsubstituted or is substituted with halo, azido, nitro, -O-, -N=, -NR4, -N(R4)2-or OR3, R4 independently is -H or C1-8 alkyl, provided that at least one R is not H; and a is 1 or 2, with the proviso that when a is 2 and X is N, (a) two R groups can be taken together to form a carbo cycle or oxygen-containing heterocycle, or (b) one R additionally can be OR3.
    • 目的：提供可用作制备抗病毒化合物或寡核苷酸的中间体的核苷酸类似物，或可用于直接给予患者进行抗病毒治疗或预防。 构成：新型化合物包含具有结构-OC（R 2）2 OC（O）X（R）a的碳酸酯和/或碳酸酯的抗病毒膦基甲氧基核苷酸类似物的酯，其中R2独立地为H，C1-12烷基，芳基，烯基， 炔基，烷基芳基，炔基芳基，烷芳基，芳基炔基，芳基烯基或芳基烷基，其未被取代或被卤素，叠氮基，硝基或OR 3取代，其中R 3是C 1-12烷基; X为N或O; R是独立的H，C1-12烷基，芳基，烯基，炔基，烷基芳基，炔基芳基，烷芳基，芳基炔基，芳基烯基或芳基烷基，它们是未取代的或被卤素，叠氮基，硝基，-O - ， - N = ，-N（R 4）2 - 或OR 3，R 4独立地是-H或C 1-8烷基，条件是至少一个R不是H; 和a为1或2，条件是当a为2且X为N时，（a）两个R基团可以一起形成碳环或含氧杂环，或（b）一个R另外可以是 OR3。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 9. 发明授权
      KR100619298B1 뉴클레오타이드 동족체 有权
    • 뉴클레오타이드 동족체
    • 核素类似物
    • KR100619298B1
    • 2006-09-08
    • KR1019997000806
    • 1997-07-25
    • 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드
    • 아리밀리머티엔. , 컨디케네쓰씨. , 도오티죠셉피. , 킴종유 , 올리아이레자 , 스텔라발렌티노제이.
    • C07F9/6561
    • C07F9/65121 , C07F9/65616
    • -OC(R
      2 )
      2 OC(O)X(R)
      a (식 중, R
      2 는 독립적으로 H, C
      1 -C
      12 알킬, 아릴, 알케닐, 알키닐, 알케닐아릴, 알키닐아릴, 알크아릴, 아릴알키닐, 아릴알케닐 또는 아릴알킬이고 이들은 할로, 아지도, 니트로 또는 OR
      3 로 치환 또는 비치환될 수 있으며 (여기서 R
      3 는 C
      1 -C
      12 알킬임); X는 N 또는 O 이고; R은 독립적으로 H, C
      1 -C
      12 알킬, 아릴, 알케닐, 알키닐, 알케닐아릴, 알키닐아릴, 알크아릴, 아릴알키닐, 아릴알케닐 또는 아릴알킬이고 이들은 할로, 아지도, 니트로, -O-, -N=, -NR
      4 , -N(R
      4 )
      2 - 또는 OR
      3 로 치환될수 있고, 여기서 R
      4 는 독립적으로 -H 또는 -C
      1 -c
      8 알킬이며, 단 적어도 하나의 R은 H가 아니고; a는 1 또는 2이며, 단, a가 2이면 X는 N이고, (a) 두 개의 R기는 함께 결합하여 카보사이클 또는 산소-함유 헤테로사이클을 형성할 수 있거나 또는, (b)하나의 R이 부가적으로 OR
      3 가 될 수 있음)의 구조를 갖는 항바이러스성 포스포노메톡시 뉴클레오타이드 동족체의 에스테르, 그들의 카보네이트 및/또는 카바메이트로된 신규한 화합물이 제공된다. 이 화합물들은 항바이러스성 화합물 또는 올리고뉴클레오타이드 제조시 중간체로서 유용하며, 또는 항바이러스 치료 또는 예방을 위해 환자에게 직접 투여해도 유용하다. 특히 경구 투여시 유용하다.
      삭제
    • 本发明涉及下式（1a）中的化合物或药学上可接受的盐，互变异构体或溶剂合物，其中各取代基的定义如权利要求所示，本发明还涉及其制备方法，以及该化合物在制备药物中的用途 用于治愈病毒感染。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
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