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2. 发明专利

TW201821417A 苯氧基三唑审中-公开
公开(公告)号：TW201821417A
公开(公告)日：2018-06-16
申请号：TW106138234
申请日：2017-11-06
申请人：瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：巴特爾貝喬恩 , BARTELS, BJOERN , 波屈透得史蒂芬 , BERCHTOLD, STEFAN , 葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 喬葛勒安尼克 , GOERGLER, ANNICK , 傑考伯-羅尼羅蘭 , JAKOB-ROETNE, ROLAND , 葛那門尼丘丹妮拉 , KRUMMENACHER, DANIELA , 利柏葛安佳 , LIMBERG, ANJA , 尼哈特偉納 , NEIDHART, WERNER , 雷特尼哈薩奈 , RATNI, HASANE , 路林格麥可 , REUTLINGER, MICHAEL , 羅吉莉莎明多羅莎瑪莉亞 , RODRIGUEZ SARMIENTO, ROSA MARIA , 席尼德克里斯俊 , SCHNIDER, CHRISTIAN
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/46 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P25/28
摘要：本發明係關於式I化合物，I 其中 HetAr係5或6員雜芳基，其選自其中 R1係氫、鹵素、低碳烷基、低碳烷氧基或由鹵素取代之低碳烷基，且若出現兩個R1，則可相同或不同； R2係低碳烷基或其單氘化或多氘化衍生物，由鹵素取代之低碳烷基，或低碳烷氧基，未經取代或由鹵素取代之低碳烯基，未經取代或由鹵素取代之環烷基或CH2-環烷基，未經取代或由低碳烷基取代之雜環烷基或CH2-雜環烷基； R3係鹵素、低碳烷基、由鹵素取代之低碳烷基、由鹵素取代之低碳烷氧基，或S(O)2-低碳烷基； n 係1、2或3；若n係＞1，則R3可相同或不同；或其醫藥活性酸加成鹽、其外消旋混合物、或其相應鏡像異構物及/或光學異構物及/或立體異構物。該等化合物可用於治療阿茲海默氏病(Alzheimer’s disease)、腦類澱粉血管病變、荷蘭型遺傳性大腦出血伴類澱粉變性(HCHWA-D)、多發性梗塞失智症、拳擊手型失智症或唐氏症候群(Down syndrome)。
简体摘要：本发明系关于式I化合物，I 其中 HetAr系5或6员杂芳基，其选自其中 R1系氢、卤素、低碳烷基、低碳烷氧基或由卤素取代之低碳烷基，且若出现两个R1，则可相同或不同； R2系低碳烷基或其单氘化或多氘化衍生物，由卤素取代之低碳烷基，或低碳烷氧基，未经取代或由卤素取代之低碳烯基，未经取代或由卤素取代之环烷基或CH2-环烷基，未经取代或由低碳烷基取代之杂环烷基或CH2-杂环烷基； R3系卤素、低碳烷基、由卤素取代之低碳烷基、由卤素取代之低碳烷氧基，或S(O)2-低碳烷基； n 系1、2或3；若n系＞1，则R3可相同或不同；或其医药活性酸加成盐、其外消旋混合物、或其相应镜像异构物及/或光学异构物及/或三維异构物。该等化合物可用于治疗阿兹海默氏病(Alzheimer’s disease)、脑类淀粉血管病变、荷兰型遗传性大脑出血伴类淀粉变性(HCHWA-D)、多发性梗塞失智症、拳击手型失智症或唐氏症候群(Down syndrome)。

3. 发明专利

TW201718601A 橋聯哌啶衍生物审中-公开
简体标题：桥联哌啶衍生物
公开(公告)号：TW201718601A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW105129076
申请日：2016-09-08
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：包曼卡亨茲 , BAUMANN, KARLHEINZ , 葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 傑考伯-羅尼羅蘭 , JAKOB-ROETNE, ROLAND , 利柏葛安佳 , LIMBERG, ANJA , 尼哈特偉納 , NEIDHART, WERNER , 沙米恩托羅沙瑪莉亞羅瑞格 , SARMIENTO, ROSA MARIA RODRIGUEZ , 巴特爾貝喬恩 , BARTELS, BJOERN , 雷特尼哈薩奈 , RATNI, HASANE
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/439 , A61P25/28
CPC分类号： C07D519/00
摘要：本發明係關於一種下式化合物其中雜芳基、R1、R2、R3及n如說明書中所定義；或關於其醫藥活性酸加成鹽，關於外消旋混合物或關於其對應之對映異構體或其光學異構體或立體異構體。該等化合物可用於治療阿茲海默氏病(Alzheimer’s disease)、腦澱粉樣血管病、荷蘭型遺傳性澱粉樣變腦出血(HCHWA-D)、多發性梗塞性癡呆、拳擊員癡呆或唐氏症候群(Down syndrome)。
简体摘要：本发明系关于一种下式化合物其中杂芳基、R1、R2、R3及n如说明书中所定义；或关于其医药活性酸加成盐，关于外消旋混合物或关于其对应之映射异构体或其光学异构体或三維异构体。该等化合物可用于治疗阿兹海默氏病(Alzheimer’s disease)、脑淀粉样血管病、荷兰型遗传性淀粉样变脑出血(HCHWA-D)、多发性梗塞性痴呆、拳击员痴呆或唐氏症候群(Down syndrome)。

4. 发明专利

TW201516044A １，７－萘啶衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201516044A
公开(公告)日：2015-05-01
申请号：TW103125591
申请日：2014-07-25
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：希卡雷利西蒙納M , CECCARELLI, SIMONA M. , 賈葛西亞雷維 , JAGASIA, RAVI , 傑考伯羅尼羅蘭 , JAKOB-ROETNE, ROLAND , 彼得斯詹士烏伊 , PETERS, JENS-UWE , 威奇曼吉爾金 , WICHMANN, JUERGEN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/04 , C07D498/04
摘要：本發明係關於如下通式之化合物，其中：R1 係苯基或吡啶基，其可視情況經一個、兩個或三個選自鹵素、經鹵素取代之低碳數烷基、低碳數烷氧基、經鹵素取代之低碳數烷氧基、氰基或S(O)2-低碳數烷基之取代基取代，或係：嗎啉基、二氫吡喃基或哌啶基，其中哌啶基可視情況經鹵素取代，或係：C(O)O-低碳數烷基；R2 係氫；R3 係氫、經鹵素取代之低碳數烷基、-(CH2)n-S(O)2-低碳數烷基、-(CH2)n-環烷基或-(CH2)n-低碳數烷氧基；R4 係氫或低碳數烷基；n 係0、1或2；或其醫藥上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物或其相應的對映異構體及/或其光學異構體。該等化合物可用於治療精神分裂症、強迫型人格障礙、重性抑鬱症、躁鬱症、焦慮症、正常老化、癲癇症、視網膜變性、腦外傷、脊椎損傷、創傷後壓力症、恐慌症、帕金森氏(Parkinson's)病、癡呆、阿茲海默氏(Alzheimer's)病、認知障礙、化療引起之認知功能障礙(「化療腦(chemobrain)」)、唐氏(Down)症侯群、自閉症譜系障礙、聽力損失、耳鳴、脊髓小腦性共濟失調、肌萎縮性脊髓側索硬化症、多發性硬化、亨廷頓氏(Huntington's)病、中風、及歸因於放射治療、慢性壓力、視神經病變或黃斑變性或選自酒精、鴉片劑、甲基苯丙胺、苯環己哌啶及可卡因之神經活性藥物濫用之紊亂。
简体摘要：本发明系关于如下通式之化合物，其中：R1 系苯基或吡啶基，其可视情况经一个、两个或三个选自卤素、经卤素取代之低碳数烷基、低碳数烷氧基、经卤素取代之低碳数烷氧基、氰基或S(O)2-低碳数烷基之取代基取代，或系：吗啉基、二氢吡喃基或哌啶基，其中哌啶基可视情况经卤素取代，或系：C(O)O-低碳数烷基；R2 系氢；R3 系氢、经卤素取代之低碳数烷基、-(CH2)n-S(O)2-低碳数烷基、-(CH2)n-环烷基或-(CH2)n-低碳数烷氧基；R4 系氢或低碳数烷基；n 系0、1或2；或其医药上可接受之酸加成盐、外消旋混合物或其相应的映射异构体及/或其光学异构体。该等化合物可用于治疗精神分裂症、强迫型人格障碍、重性抑郁症、躁郁症、焦虑症、正常老化、癫痫症、视网膜变性、脑外伤、嵴椎损伤、创伤后压力症、恐慌症、帕金森氏(Parkinson's)病、痴呆、阿兹海默氏(Alzheimer's)病、认知障碍、化疗引起之认知功能障碍(“化疗脑(chemobrain)”)、唐氏(Down)症侯群、自闭症谱系障碍、听力损失、耳鸣、嵴髓小脑性共济失调、肌萎缩性嵴髓侧索硬化症、多发性硬化、亨廷顿氏(Huntington's)病、中风、及归因于放射治疗、慢性压力、视神经病变或黄斑变性或选自酒精、鸦片剂、甲基苯丙胺、苯环己哌啶及可卡因之神经活性药物滥用之紊乱。

6. 发明专利

TW201821427A 雙環雜芳基衍生物审中-公开
简体标题：双环杂芳基衍生物
公开(公告)号：TW201821427A
公开(公告)日：2018-06-16
申请号：TW106137507
申请日：2017-10-31
申请人：瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：巴特爾貝喬恩 , BARTELS, BJOERN , 傑考伯-羅尼羅蘭 , JAKOB-ROETNE, ROLAND , 利柏葛安佳 , LIMBERG, ANJA , 尼哈特偉納 , NEIDHART, WERNER , 雷特尼哈薩奈 , RATNI, HASANE , 路林格麥可 , REUTLINGER, MICHAEL , 莎力傑若米查爾斯 , SARIE, JEROME CHARLES , 沃斯塔凱特葛莉塔 , VASTAKAITE, GRETA
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61P25/28
摘要：本發明係關於式I、I-1或I-2之化合物其中 R1係氫、低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷基、鹵素、低碳數烷氧基或經鹵素取代之低碳數烷氧基；若n = 2或3，則R1可不同 n 係1、2或3 Ar 係6員雜芳基，其選自；其中 R2係氫、低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷基、鹵素或低碳數烷氧基； R3係氫或鹵素；或係關於其醫藥活性酸加成鹽。該等化合物可用於治療阿茲海默氏病(Alzheimer’s disease)、腦類澱粉血管病變、荷蘭型遺傳性腦出血伴類澱粉變性(hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type，HCHWA-D)、多發性梗塞失智症、拳擊手型失智症或唐氏症候群(Down syndrome)。
简体摘要：本发明系关于式I、I-1或I-2之化合物其中 R1系氢、低碳数烷基、经卤素取代之低碳数烷基、卤素、低碳数烷氧基或经卤素取代之低碳数烷氧基；若n = 2或3，则R1可不同 n 系1、2或3 Ar 系6员杂芳基，其选自；其中 R2系氢、低碳数烷基、经卤素取代之低碳数烷基、卤素或低碳数烷氧基； R3系氢或卤素；或系关于其医药活性酸加成盐。该等化合物可用于治疗阿兹海默氏病(Alzheimer’s disease)、脑类淀粉血管病变、荷兰型遗传性脑出血伴类淀粉变性(hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type，HCHWA-D)、多发性梗塞失智症、拳击手型失智症或唐氏症候群(Down syndrome)。

7. 发明专利

TW201815792A 橋聯哌啶衍生物审中-公开
简体标题：桥联哌啶衍生物
公开(公告)号：TW201815792A
公开(公告)日：2018-05-01
申请号：TW106133302
申请日：2017-09-28
申请人：瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：巴特爾貝喬恩 , BARTELS, BJOERN , 傑考伯-羅尼羅蘭 , JAKOB-ROETNE, ROLAND , 利柏葛安佳 , LIMBERG, ANJA , 尼哈特偉納 , NEIDHART, WERNER , 雷特尼哈薩奈 , RATNI, HASANE , 路林格麥可 , REUTLINGER, MICHAEL , 莎力傑若米查爾斯 , SARIE, JEROME CHARLES , 沃斯塔凱特葛莉塔 , VASTAKAITE, GRETA
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/444 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/551 , A61P25/28
摘要：本發明係關於一種式I化合物，，其中 R1為氫、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、鹵素、低碳烷氧基或經鹵素取代之低碳烷氧基；若n=2或3，則R1可相同或不同； n 為1、2或3； m 為1、2或3； Ar 為五員或六員雜芳基，其選自；其中 R2為氫、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、鹵素或低碳烷氧基； R3為氫或鹵素； -()m- 為-(CH2)m- 或係關於其醫藥活性酸加成鹽。該等化合物可用於治療阿滋海默症、澱粉樣腦血管病變、出現澱粉樣變性之遺傳性腦出血，荷蘭型(HCHWA-D)、多發性梗塞失智、拳擊手型失智症或唐氏症候群。
简体摘要：本发明系关于一种式I化合物，，其中 R1为氢、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、卤素、低碳烷氧基或经卤素取代之低碳烷氧基；若n=2或3，则R1可相同或不同； n 为1、2或3； m 为1、2或3； Ar 为五员或六员杂芳基，其选自；其中 R2为氢、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、卤素或低碳烷氧基； R3为氢或卤素； -()m- 为-(CH2)m- 或系关于其医药活性酸加成盐。该等化合物可用于治疗阿滋海默症、淀粉样脑血管病变、出现淀粉样变性之遗传性脑出血，荷兰型(HCHWA-D)、多发性梗塞失智、拳击手型失智症或唐氏症候群。

8. 发明专利

TW201725209A 橋聯哌啶衍生物审中-公开
简体标题：桥联哌啶衍生物
公开(公告)号：TW201725209A
公开(公告)日：2017-07-16
申请号：TW105140951
申请日：2016-12-09
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：巴特爾貝喬恩 , BARTELS, BJOERN , 包曼卡亨茲 , BAUMANN, KARLHEINZ , 葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 傑考伯-羅尼羅蘭 , JAKOB-ROETNE, ROLAND , 利柏葛安佳 , LIMBERG, ANJA , 尼哈特偉納 , NEIDHART, WERNER , 雷特尼哈薩奈 , RATNI, HASANE , 沙米恩托羅沙瑪莉亞羅瑞格 , SARMIENTO, ROSA MARIA RODRIGUEZ
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61P25/28
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要：本發明係關於下式化合物：其中 HetAr、R1、R2、R3、n及Y係如說明書中所定義；或其醫藥活性酸加成鹽、外消旋混合物或其相應鏡像異構物及/或其光學異構物及/或立體異構物。該等化合物可用於治療阿茲海默氏病(Alzheimer’s disease)、腦類澱粉血管病變、荷蘭型遺傳性大腦出血伴類澱粉變性(HCHWA-D)、多發性梗塞性失智症、拳擊手型失智症或唐氏症候群(Down syndrome)。
简体摘要：本发明系关于下式化合物：其中 HetAr、R1、R2、R3、n及Y系如说明书中所定义；或其医药活性酸加成盐、外消旋混合物或其相应镜像异构物及/或其光学异构物及/或三維异构物。该等化合物可用于治疗阿兹海默氏病(Alzheimer’s disease)、脑类淀粉血管病变、荷兰型遗传性大脑出血伴类淀粉变性(HCHWA-D)、多发性梗塞性失智症、拳击手型失智症或唐氏症候群(Down syndrome)。

10. 发明专利

TW201443056A 哌并［１，２－ａ］吲哚－１－酮及［１，４］二氮呯并［１，２－ａ］吲哚－１－酮审中-公开
公开(公告)号：TW201443056A
公开(公告)日：2014-11-16
申请号：TW103111999
申请日：2014-03-31
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：賈葛西亞雷維 , JAGASIA, RAVI , 傑考伯羅尼羅蘭 , JAKOB-ROETNE, ROLAND , 威奇曼吉爾金 , WICHMANN, JUERGEN
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00
摘要：本發明係關於通式I之化合物其中：R1 為鹵素、低碳數烷基、低碳數烷氧基、經鹵素取代之低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷氧基或氰基；R2 為氫、CF3或低碳數烷基；R3 為氫、低碳數烷基、低碳數烯基、低碳數炔基、雜環烷基、經氰基取代之低碳數烷基、氰基、經鹵素取代之苄基、2-氧雜-6-氮雜-螺[3.3]庚-6-基或為經鹵素取代之低碳數烷氧基；X為-CH2-或-CH2-CH2-；或關於其醫藥上可接受之酸加成鹽，關於其外消旋混合物或其對應鏡像異構體及/或光學異構體。該等化合物可用於治療精神分裂症、強迫型人格障礙、嚴重抑鬱症、躁鬱症、焦慮症、正常老化、癲癇症、視網膜退化、創傷性腦損傷、脊髓損傷、創傷後壓力症、恐慌症、帕金森氏症(Parkinson’s disease)、癡呆、阿茲海默氏症(Alzheimer’s disease)、輕度認知受損、化學療法誘發之認知功能障礙、唐氏症候群(Down syndrome)、自閉症系列障礙、聽力損失、耳鳴、脊髓小腦共濟失調、肌萎縮性側索硬化症、多發性硬化症、亨丁頓氏症(Huntington’s disease)、中風、放射治療、慢性壓力、神經活性藥物(諸如酒精、鴉片、甲基安非他命(methamphetamine)、苯環己哌啶(phencyclidine)及古柯鹼)濫用。
简体摘要：本发明系关于通式I之化合物其中：R1 为卤素、低碳数烷基、低碳数烷氧基、经卤素取代之低碳数烷基、经卤素取代之低碳数烷氧基或氰基；R2 为氢、CF3或低碳数烷基；R3 为氢、低碳数烷基、低碳数烯基、低碳数炔基、杂环烷基、经氰基取代之低碳数烷基、氰基、经卤素取代之苄基、2-氧杂-6-氮杂-螺[3.3]庚-6-基或为经卤素取代之低碳数烷氧基；X为-CH2-或-CH2-CH2-；或关于其医药上可接受之酸加成盐，关于其外消旋混合物或其对应镜像异构体及/或光学异构体。该等化合物可用于治疗精神分裂症、强迫型人格障碍、严重抑郁症、躁郁症、焦虑症、正常老化、癫痫症、视网膜退化、创伤性脑损伤、嵴髓损伤、创伤后压力症、恐慌症、帕金森氏症(Parkinson’s disease)、痴呆、阿兹海默氏症(Alzheimer’s disease)、轻度认知受损、化学疗法诱发之认知功能障碍、唐氏症候群(Down syndrome)、自闭症系列障碍、听力损失、耳鸣、嵴髓小脑共济失调、肌萎缩性侧索硬化症、多发性硬化症、亨丁顿氏症(Huntington’s disease)、中风、放射治疗、慢性压力、神经活性药物(诸如酒精、鸦片、甲基安非他命(methamphetamine)、苯环己哌啶(phencyclidine)及古柯碱)滥用。

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