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    • 2. 发明专利
    • 1,7-萘啶衍生物
    • TW201516044A
    • 2015-05-01
    • TW103125591
    • 2014-07-25
    • 赫孚孟拉羅股份公司F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
    • 希卡雷利 西蒙納MCECCARELLI, SIMONA M.賈葛西亞 雷維JAGASIA, RAVI傑考伯 羅尼 羅蘭JAKOB-ROETNE, ROLAND彼得斯 詹士 烏伊PETERS, JENS-UWE威奇曼 吉爾金WICHMANN, JUERGEN
    • C07D471/04A61K31/4375A61K31/444A61K31/4545A61K31/5377A61P25/00
    • C07D471/04C07D401/04C07D498/04
    • 本發明係關於如下通式之化合物, 其中:R1 係苯基或吡啶基,其可視情況經一個、兩個或三個選自鹵素、經鹵素取代之低碳數烷基、低碳數烷氧基、經鹵素取代之低碳數烷氧基、氰基或S(O)2-低碳數烷基之取代基取代,或係:嗎啉基、二氫吡喃基或哌啶基,其中哌啶基可視情況經鹵素取代,或係:C(O)O-低碳數烷基;R2 係氫;R3 係氫、經鹵素取代之低碳數烷基、-(CH2)n-S(O)2-低碳數烷基、-(CH2)n-環烷基或-(CH2)n-低碳數烷氧基;R4 係氫或低碳數烷基;n 係0、1或2;或其醫藥上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物或其相應的對映異構體及/或其光學異構體。 該等化合物可用於治療精神分裂症、強迫型人格障礙、重性抑鬱症、躁鬱症、焦慮症、正常老化、癲癇症、視網膜變性、腦外傷、脊椎損傷、創傷後壓力症、恐慌症、帕金森氏(Parkinson's)病、癡呆、阿茲海默氏(Alzheimer's)病、認知障礙、化療引起之認知功能障礙(「化療腦(chemobrain)」)、唐氏(Down)症侯群、自閉症譜系障礙、聽力損失、耳鳴、脊髓小腦性共濟失調、肌萎縮性脊髓側索硬化症、多發性硬化、亨廷頓氏(Huntington's)病、中風、及歸因於放射治療、慢性壓力、視神經病變或黃斑變性或選自酒精、鴉片劑、甲基苯丙胺、苯環己哌啶及可卡因之神經活性藥物濫用之紊亂。
    • 本发明系关于如下通式之化合物, 其中:R1 系苯基或吡啶基,其可视情况经一个、两个或三个选自卤素、经卤素取代之低碳数烷基、低碳数烷氧基、经卤素取代之低碳数烷氧基、氰基或S(O)2-低碳数烷基之取代基取代,或系:吗啉基、二氢吡喃基或哌啶基,其中哌啶基可视情况经卤素取代,或系:C(O)O-低碳数烷基;R2 系氢;R3 系氢、经卤素取代之低碳数烷基、-(CH2)n-S(O)2-低碳数烷基、-(CH2)n-环烷基或-(CH2)n-低碳数烷氧基;R4 系氢或低碳数烷基;n 系0、1或2;或其医药上可接受之酸加成盐、外消旋混合物或其相应的映射异构体及/或其光学异构体。 该等化合物可用于治疗精神分裂症、强迫型人格障碍、重性抑郁症、躁郁症、焦虑症、正常老化、癫痫症、视网膜变性、脑外伤、嵴椎损伤、创伤后压力症、恐慌症、帕金森氏(Parkinson's)病、痴呆、阿兹海默氏(Alzheimer's)病、认知障碍、化疗引起之认知功能障碍(“化疗脑(chemobrain)”)、唐氏(Down)症侯群、自闭症谱系障碍、听力损失、耳鸣、嵴髓小脑性共济失调、肌萎缩性嵴髓侧索硬化症、多发性硬化、亨廷顿氏(Huntington's)病、中风、及归因于放射治疗、慢性压力、视神经病变或黄斑变性或选自酒精、鸦片剂、甲基苯丙胺、苯环己哌啶及可卡因之神经活性药物滥用之紊乱。
    • 4. 发明专利
    • 哌 并[1,2-a]吲哚-1-酮及[1,4]二氮呯并[1,2-a]吲哚-1-酮
    • TW201443056A
    • 2014-11-16
    • TW103111999
    • 2014-03-31
    • 赫孚孟拉羅股份公司F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
    • 賈葛西亞 雷維JAGASIA, RAVI傑考伯 羅尼 羅蘭JAKOB-ROETNE, ROLAND威奇曼 吉爾金WICHMANN, JUERGEN
    • C07D487/04C07D519/00A61K31/4985A61K31/5377A61K31/541A61K31/551A61P25/00
    • C07D487/04C07D519/00
    • 本發明係關於通式I之化合物 其中:R1 為鹵素、低碳數烷基、低碳數烷氧基、經鹵素取代之低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷氧基或氰基;R2 為氫、CF3或低碳數烷基;R3 為氫、低碳數烷基、低碳數烯基、低碳數炔基、雜環烷基、經氰基取代之低碳數烷基、氰基、經鹵素取代之苄基、2-氧雜-6-氮雜-螺[3.3]庚-6-基或為經鹵素取代之低碳數烷氧基;X為-CH2-或-CH2-CH2-;或關於其醫藥上可接受之酸加成鹽,關於其外消旋混合物或其對應鏡像異構體及/或光學異構體。該等化合物可用於治療精神分裂症、強迫型人格障礙、嚴重抑鬱症、躁鬱症、焦慮症、正常老化、癲癇症、視網膜退化、創傷性腦損傷、脊髓損傷、創傷後壓力症、恐慌症、帕金森氏症(Parkinson’s disease)、癡呆、阿茲海默氏症(Alzheimer’s disease)、輕度認知受損、化學療法誘發之認知功能障礙、唐氏症候群(Down syndrome)、自閉症系列障礙、聽力損失、耳鳴、脊髓小腦共濟失調、肌萎縮性側索硬化症、多發性硬化症、亨丁頓氏症(Huntington’s disease)、中風、放射治療、慢性壓力、神經活性藥物(諸如酒精、鴉片、甲基安非他命(methamphetamine)、苯環己哌啶(phencyclidine)及古柯鹼)濫用。
    • 本发明系关于通式I之化合物 其中:R1 为卤素、低碳数烷基、低碳数烷氧基、经卤素取代之低碳数烷基、经卤素取代之低碳数烷氧基或氰基;R2 为氢、CF3或低碳数烷基;R3 为氢、低碳数烷基、低碳数烯基、低碳数炔基、杂环烷基、经氰基取代之低碳数烷基、氰基、经卤素取代之苄基、2-氧杂-6-氮杂-螺[3.3]庚-6-基或为经卤素取代之低碳数烷氧基;X为-CH2-或-CH2-CH2-;或关于其医药上可接受之酸加成盐,关于其外消旋混合物或其对应镜像异构体及/或光学异构体。该等化合物可用于治疗精神分裂症、强迫型人格障碍、严重抑郁症、躁郁症、焦虑症、正常老化、癫痫症、视网膜退化、创伤性脑损伤、嵴髓损伤、创伤后压力症、恐慌症、帕金森氏症(Parkinson’s disease)、痴呆、阿兹海默氏症(Alzheimer’s disease)、轻度认知受损、化学疗法诱发之认知功能障碍、唐氏症候群(Down syndrome)、自闭症系列障碍、听力损失、耳鸣、嵴髓小脑共济失调、肌萎缩性侧索硬化症、多发性硬化症、亨丁顿氏症(Huntington’s disease)、中风、放射治疗、慢性压力、神经活性药物(诸如酒精、鸦片、甲基安非他命(methamphetamine)、苯环己哌啶(phencyclidine)及古柯碱)滥用。
    • 5. 发明专利
    • 經取代1,6- 啶
    • 经取代1,6- 啶
    • TW201425312A
    • 2014-07-01
    • TW102141946
    • 2013-11-18
    • 赫孚孟拉羅股份公司F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
    • 希卡雷利 西蒙納MCECCARELLI, SIMONA M.賈葛西亞 雷維JAGASIA, RAVI傑考伯 羅尼 羅蘭JAKOB-ROETNE, ROLAND馬汀 雷那EMARTIN, RAINER E.彼得斯 詹士 烏伊PETERS, JENS-UWE威奇曼 吉爾金WICHMANN, JUERGEN
    • C07D471/04A61K31/4375A61K31/444A61K31/506A61P25/00
    • C07D471/04A61K31/4375A61K31/444A61K31/496A61K31/506A61K31/5377A61K31/541
    • 本發明係關於以下通式之化合物之用途, 其中R’係氫或低碳數烷基;R1係鹵素、低碳數烷基、環烷基或氰基;或係苯基,其視情況經一至三個選自以下之取代基取代:低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷基、低碳數烷氧基、經鹵素取代之低碳數烷氧基、鹵素、氰基、羥基、C(O)-NH-低碳數烷基、CH2-C(O)-NH-低碳數烷基、CH2-NH-C(O)-低碳數烷基、CH2NH2、S(O)2CH3、S(O)2N(CH3)2,或經雜環烷基取代;或係吡唑-1-基、吡唑-4-基或吡唑-5-基,其視情況經低碳數烷基取代;或係噻唑-5-基,其視情況經一或兩個低碳數烷基取代;或係吡啶2-基、吡啶3-基或吡啶4-基,其視情況經低碳數烷基、低碳數烷氧基、鹵素或N(CH3)2取代;或係3,6-二氫-2H-吡喃;或係苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-基;或係2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-基;R2係氫、低碳數烷基或經烷氧基取代之低碳數烷基;R3係氫、低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷基、經羥基取代之低碳數烷基、NH-S(O)2-CH3、-(CH2)m-O-低碳數烷基或-(CH2)n-S(O)2-CH3;或係-(CR2)n-苯基,其視情況經-S(O)2CH3或低碳數烷氧基取代;或係-(CH2)n-雜環烷基,其視情況經低碳數烷基及=O取代;或係-(CH2)n-雜芳基,其視情況經一或兩個低碳數烷基取代;或係-(CH2)n-環烷基,其視情況經氰基取代;或R2及R3與其所附接之N原子一起形成選自嗎啉、六氫吡啶、1,1-二側氧基-硫嗎啉或六氫吡嗪之雜環,其可經低碳數烷基或C(O)O-低碳數烷基取代,或可形成吡咯啶環,其視情況經羥基取代;R獨立地選自氫或低碳數烷基;n係0、1、2、3;m係2;或其醫藥上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物或其相應鏡像異構物及/或光學異構物,其用於治療精神分裂症、強迫性人格病症、憂鬱症、雙極性病症、焦慮病症、正常衰老、癲癇、視網膜變性、創傷性腦損傷、脊髓損傷、創傷後壓力病症、恐慌病症、帕金森氏病(Parkinson’s disease)、癡呆、阿茲海默氏病(Alzheimer’s disease)、輕度認知損傷、化學療法誘導的認知功能障礙(「化療腦(chemobrain)」)、唐氏症候群(Down syndrome)、泛自閉症障礙、聽力損失、耳鳴、脊髓小腦性失調症、肌肉萎縮性脊髓側索硬化症、多發性硬化症、亨廷頓氏病(Huntington’s disease)、中風及因以下導致之紊亂:輻射療法、慢性壓力、視神經病變或黃斑變性或選自酒精、鴉片劑(opiates)、甲基安非他命(methamphetamine)、苯環己哌啶(phencyclidine)或古柯鹼(cocaine)之神經刺激性藥物之濫用。
    • 本发明系关于以下通式之化合物之用途, 其中R’系氢或低碳数烷基;R1系卤素、低碳数烷基、环烷基或氰基;或系苯基,其视情况经一至三个选自以下之取代基取代:低碳数烷基、经卤素取代之低碳数烷基、低碳数烷氧基、经卤素取代之低碳数烷氧基、卤素、氰基、羟基、C(O)-NH-低碳数烷基、CH2-C(O)-NH-低碳数烷基、CH2-NH-C(O)-低碳数烷基、CH2NH2、S(O)2CH3、S(O)2N(CH3)2,或经杂环烷基取代;或系吡唑-1-基、吡唑-4-基或吡唑-5-基,其视情况经低碳数烷基取代;或系噻唑-5-基,其视情况经一或两个低碳数烷基取代;或系吡啶2-基、吡啶3-基或吡啶4-基,其视情况经低碳数烷基、低碳数烷氧基、卤素或N(CH3)2取代;或系3,6-二氢-2H-吡喃;或系苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基;或系2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯-6-基;R2系氢、低碳数烷基或经烷氧基取代之低碳数烷基;R3系氢、低碳数烷基、经卤素取代之低碳数烷基、经羟基取代之低碳数烷基、NH-S(O)2-CH3、-(CH2)m-O-低碳数烷基或-(CH2)n-S(O)2-CH3;或系-(CR2)n-苯基,其视情况经-S(O)2CH3或低碳数烷氧基取代;或系-(CH2)n-杂环烷基,其视情况经低碳数烷基及=O取代;或系-(CH2)n-杂芳基,其视情况经一或两个低碳数烷基取代;或系-(CH2)n-环烷基,其视情况经氰基取代;或R2及R3与其所附接之N原子一起形成选自吗啉、六氢吡啶、1,1-二侧氧基-硫吗啉或六氢吡嗪之杂环,其可经低碳数烷基或C(O)O-低碳数烷基取代,或可形成吡咯啶环,其视情况经羟基取代;R独立地选自氢或低碳数烷基;n系0、1、2、3;m系2;或其医药上可接受之酸加成盐、外消旋混合物或其相应镜像异构物及/或光学异构物,其用于治疗精神分裂症、强迫性人格病症、忧郁症、双极性病症、焦虑病症、正常衰老、癫痫、视网膜变性、创伤性脑损伤、嵴髓损伤、创伤后压力病症、恐慌病症、帕金森氏病(Parkinson’s disease)、痴呆、阿兹海默氏病(Alzheimer’s disease)、轻度认知损伤、化学疗法诱导的认知功能障碍(“化疗脑(chemobrain)”)、唐氏症候群(Down syndrome)、泛自闭症障碍、听力损失、耳鸣、嵴髓小脑性失调症、肌肉萎缩性嵴髓侧索硬化症、多发性硬化症、亨廷顿氏病(Huntington’s disease)、中风及因以下导致之紊乱:辐射疗法、慢性压力、视神经病变或黄斑变性或选自酒精、鸦片剂(opiates)、甲基安非他命(methamphetamine)、苯环己哌啶(phencyclidine)或古柯碱(cocaine)之神经刺激性药物之滥用。
    • 6. 发明专利
    • 經取代之雜環衍生物
    • 经取代之杂环衍生物
    • TW201425296A
    • 2014-07-01
    • TW102142723
    • 2013-11-22
    • 赫孚孟拉羅股份公司F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
    • 希卡雷利 西蒙納MCECCARELLI, SIMONA M.賈葛西亞 雷維JAGASIA, RAVI傑考伯 羅尼 羅蘭JAKOB-ROETNE, ROLAND彼得斯 詹士 烏伊PETERS, JENS-UWE威奇曼 吉爾金WICHMANN, JUERGEN
    • C07D213/40C07D213/56C07D231/12C07D249/08C07D271/10C07D263/32C07D277/28C07D413/12C07D417/12A61K31/415A61K31/4196A61K31/421A61K31/422A61K31/423A61K31/4245A61K31/426A61K31/427A61K31/4409A61K31/4439A61K31/538A61P25/00
    • C07D237/08C07D213/40C07D213/56C07D231/12C07D263/32C07D271/10C07D277/28C07D413/12
    • 本發明係關於以下通式之化合物 其中R1為氫、低碳烷基、低碳烷氧基、鹵素、O(CH2)2-低碳烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-嗎啉基;R1'為氫、低碳烷基、低碳烷氧基、鹵素、O(CH2)2-低碳烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-嗎啉基;其限制條件為R1與R1'可同時為氫,但R1及R1'中僅一者為低碳烷基、低碳烷氧基、鹵素、O(CH2)2-低碳烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-嗎啉基;Het為5或6員雜芳基,其中雜原子係選自N、O或S;X為-CRR'-、-CRR'-NR'-、-C(O)-、-CH2-S-、-CH2-S(O)2-、CH2-O-或-CH2-CRR'-;R/R'彼此獨立地為氫、低碳烷基、羥基或苯基,或R及R'可連同其所連接之碳原子一起形成環丙基環;R2為低碳烷基、-C(O)O-低碳烷基、視情況經低碳烷基或=O取代之C3-6環烷基、橋連環己基或C3-6環烯基,或為5員雜芳基,其中雜原子係選自N、O或S,且其視情況經一或多個低碳烷基取代,或為吡啶基,視情況經鹵素或低碳烷氧基取代,或為苯基,視情況經一或多個R2'取代,該R2'係選自鹵素、氰基、S(O)2-低碳烷基、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷氧基、或胺基,或為苯并[1,3]二氧雜環戊烯基、萘基、吲哚基、苯并異噁唑基、2,3-二氫-1H-茚基,視情況經低碳烷氧基或經側氧基(oxo)取代,或為3,4-二氫-2H-[1,4]噁嗪基,視情況經側氧基取代,或為5或6員雜環烷基;或其醫藥學上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物或其相應對映異構體及/或光學異構體。該等化合物可用於治療或預防精神分裂症、強迫性人格障礙、嚴重抑鬱症、躁鬱症、焦慮症、正常衰老、癲癇症、視網膜變性、創傷性腦損傷、脊髓損傷、創傷後壓力症、恐慌症、帕金森氏病(Parkinson's disease)、癡呆症、阿茲海默氏病(Alzheimer's disease)、輕度認知障礙、化學療法誘發之認知功能障礙、唐氏症候群(Down syndrome)、自閉症譜系障礙、聽力損失、耳鳴、脊髓小腦失調、肌萎縮性側索硬化症、多發性硬化症、亨廷頓氏病(Huntington's disease)、中風、放射線療法、慢性壓力、諸如酒精、鴉片劑、甲基安非他命(methamphetamine)、苯環利定(phencyclidine)及可卡因(cocaine)之神經活性藥物濫用。
    • 本发明系关于以下通式之化合物 其中R1为氢、低碳烷基、低碳烷氧基、卤素、O(CH2)2-低碳烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-吗啉基;R1'为氢、低碳烷基、低碳烷氧基、卤素、O(CH2)2-低碳烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-吗啉基;其限制条件为R1与R1'可同时为氢,但R1及R1'中仅一者为低碳烷基、低碳烷氧基、卤素、O(CH2)2-低碳烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-吗啉基;Het为5或6员杂芳基,其中杂原子系选自N、O或S;X为-CRR'-、-CRR'-NR'-、-C(O)-、-CH2-S-、-CH2-S(O)2-、CH2-O-或-CH2-CRR'-;R/R'彼此独立地为氢、低碳烷基、羟基或苯基,或R及R'可连同其所连接之碳原子一起形成环丙基环;R2为低碳烷基、-C(O)O-低碳烷基、视情况经低碳烷基或=O取代之C3-6环烷基、桥连环己基或C3-6环烯基,或为5员杂芳基,其中杂原子系选自N、O或S,且其视情况经一或多个低碳烷基取代,或为吡啶基,视情况经卤素或低碳烷氧基取代,或为苯基,视情况经一或多个R2'取代,该R2'系选自卤素、氰基、S(O)2-低碳烷基、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷氧基、或胺基,或为苯并[1,3]二氧杂环戊烯基、萘基、吲哚基、苯并异恶唑基、2,3-二氢-1H-茚基,视情况经低碳烷氧基或经侧氧基(oxo)取代,或为3,4-二氢-2H-[1,4]恶嗪基,视情况经侧氧基取代,或为5或6员杂环烷基;或其医药学上可接受之酸加成盐、外消旋混合物或其相应映射异构体及/或光学异构体。该等化合物可用于治疗或预防精神分裂症、强迫性人格障碍、严重抑郁症、躁郁症、焦虑症、正常衰老、癫痫症、视网膜变性、创伤性脑损伤、嵴髓损伤、创伤后压力症、恐慌症、帕金森氏病(Parkinson's disease)、痴呆症、阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)、轻度认知障碍、化学疗法诱发之认知功能障碍、唐氏症候群(Down syndrome)、自闭症谱系障碍、听力损失、耳鸣、嵴髓小脑失调、肌萎缩性侧索硬化症、多发性硬化症、亨廷顿氏病(Huntington's disease)、中风、放射线疗法、慢性压力、诸如酒精、鸦片剂、甲基安非他命(methamphetamine)、苯环利定(phencyclidine)及可卡因(cocaine)之神经活性药物滥用。
    • 7. 发明专利
    • 哌 并[1,2-a]吲哚-1-酮及[1,4]二氮呯并[1,2-a]吲哚-1-酮
    • TW201410679A
    • 2014-03-16
    • TW102128001
    • 2013-08-05
    • 赫孚孟拉羅股份公司F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
    • 希卡雷利 西蒙納MCECCARELLI, SIMONA M.賈葛西亞 雷維JAGASIA, RAVI傑考伯 羅尼 羅蘭JAKOB-ROETNE, ROLAND威奇曼 吉爾金WICHMANN, JUERGEN
    • C07D487/04A61K31/4985A61K31/506A61K31/551A61P25/00
    • C07D487/04
    • 本發明係關於通式I之化合物 其中R1係氫、鹵素、低碳數烷基、低碳數烷氧基、由鹵素取代之低碳數烷氧基或氰基;R2係氫、低碳數烷基或由鹵素取代之低碳數烷基;R3係苯基、苯并[1,3]二氧雜環戊烯基、2,3-二氫-苯并呋喃-5-基或5員及6員雜芳基,其中苯基及5員及6員雜芳基可由一或多個選自以下基團之取代基取代:氰基、硝基、胺基及低碳數二烷基胺基、低碳數烷基磺醯基、低碳數烷氧基、由鹵素取代之低碳數烷氧基、鹵素、低碳數烷基、由鹵素取代之低碳數烷基或由羥基取代之低碳數烷基;X係-CH(低碳數烷基)-、-CH2-、-CH2CH2-或-CH(低碳數烷基)CH2-;R係氫或低碳數烷基;n係1或2;或係關於其醫藥上可接受之酸加成鹽,係關於其外消旋混合物或係關於其相應鏡像異構物及/或光學異構物。該等化合物可用於治療精神分裂症、強迫型人格病症、重度憂鬱、躁鬱症、焦慮症、正常老化、癲癇、視網膜變性、創傷性腦損傷、脊柱損傷、創傷後壓力病症、恐慌症、帕金森氏病(Parkinson’s disease)、癡呆、阿茲海默氏病(Alzheimer’s disease)、輕度認知損傷、化學療法誘導之認知功能障礙、唐氏症候群(Down syndrome)、泛自閉症障礙、失聰、耳鳴、脊髓小腦性失調症、肌肉萎縮性脊髓側索硬化症、多發性硬化症、亨汀頓氏病(Huntington’s disease)、中風、輻射療法、慢性壓力、濫用神經刺激性藥物(例如酒精、鴉片劑(opiates)、甲基安非他命(methamphetamine)、苯環己哌啶(phencyclidine)及古柯鹼(cocaine))。
    • 本发明系关于通式I之化合物 其中R1系氢、卤素、低碳数烷基、低碳数烷氧基、由卤素取代之低碳数烷氧基或氰基;R2系氢、低碳数烷基或由卤素取代之低碳数烷基;R3系苯基、苯并[1,3]二氧杂环戊烯基、2,3-二氢-苯并呋喃-5-基或5员及6员杂芳基,其中苯基及5员及6员杂芳基可由一或多个选自以下基团之取代基取代:氰基、硝基、胺基及低碳数二烷基胺基、低碳数烷基磺酰基、低碳数烷氧基、由卤素取代之低碳数烷氧基、卤素、低碳数烷基、由卤素取代之低碳数烷基或由羟基取代之低碳数烷基;X系-CH(低碳数烷基)-、-CH2-、-CH2CH2-或-CH(低碳数烷基)CH2-;R系氢或低碳数烷基;n系1或2;或系关于其医药上可接受之酸加成盐,系关于其外消旋混合物或系关于其相应镜像异构物及/或光学异构物。该等化合物可用于治疗精神分裂症、强迫型人格病症、重度忧郁、躁郁症、焦虑症、正常老化、癫痫、视网膜变性、创伤性脑损伤、嵴柱损伤、创伤后压力病症、恐慌症、帕金森氏病(Parkinson’s disease)、痴呆、阿兹海默氏病(Alzheimer’s disease)、轻度认知损伤、化学疗法诱导之认知功能障碍、唐氏症候群(Down syndrome)、泛自闭症障碍、失聪、耳鸣、嵴髓小脑性失调症、肌肉萎缩性嵴髓侧索硬化症、多发性硬化症、亨汀顿氏病(Huntington’s disease)、中风、辐射疗法、慢性压力、滥用神经刺激性药物(例如酒精、鸦片剂(opiates)、甲基安非他命(methamphetamine)、苯环己哌啶(phencyclidine)及古柯碱(cocaine))。