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1. 发明申请

WO2007037513A1 アリール置換含窒素複素環化合物审中-公开
标题翻译：芳基取代的含氮杂环化合物
公开(公告)号：WO2007037513A1
公开(公告)日：2007-04-05
申请号：PCT/JP2006/319912
申请日：2006-09-28
申请人：萬有製薬株式会社 , 岡本収 , 小林健介 , 伊藤裕勝 , 辻田智大 , 尾崎諭司 , 太田尚
发明人：岡本収 , 小林健介 , 伊藤裕勝 , 辻田智大 , 尾崎諭司 , 太田尚
IPC分类号： C07D207/335 , A61K31/402 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/417 , A61K31/4439 , A61P3/04 , A61P9/02 , A61P13/02 , A61P25/04 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/36 , A61P43/00 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D401/04 , C07D405/12
CPC分类号： C07D405/12 , C07D207/335 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D401/04
摘要：　式（Ｉ）［式中、Ａ１、Ａ２及びＡ３は、同一又は異なって、炭素原子又は窒素原子を表し、但し、Ａ１、Ａ２及びＡ３のうちいずれか１又は２つが炭素原子であり、Ｒ１は、低級アルキル基等を表し、Ｒ２は、場合によりハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基等を表し、Ｒ３は、水素原子、低級アルキル基等を表し、Ｒ４は、低級アルキル基等を表す。］で表されるアリール置換含窒素複素環化合物又は薬学的に許容されうるその塩を提供する。この化合物は、ノシセプチン受容体拮抗剤として作用し、ノシセプチン受容体が関連する疾患の医薬として有用である。
摘要翻译：
式（I）[其中，A <子> 1 ，A <子> 2 和A <子> 3 是相同的或不同 Te是一个碳原子或氮原子，条件是，一个<子> 1中的任何一个或两个碳的，一个<子> 2 和<子> 3 原子，R ^{1 是一个低级烷基等，R ^{2 是任选表示可以是被卤原子取代的苯基， [R ^{3 是氢原子，低级烷基或类似物，R ^{4 代表低级烷基。本发明还提供由下式（I）表示的芳基取代的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐。该化合物作为伤害感受素受体拮抗剂起作用，可用作与伤害感受剂受体相关的疾病的药物。}}}}

2. 发明申请

WO2003010168A1 ４−オキソイミダゾリジン−２−スピロピペリジン誘導体审中-公开
标题翻译： 4-氧代咪唑啉-2-螺吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2003010168A1
公开(公告)日：2003-02-06
申请号：PCT/JP2002/007292
申请日：2002-07-18
申请人：萬有製薬株式会社 , 橋本雅也 , 岡本収
发明人：橋本雅也 , 岡本収
IPC分类号： C07D471/10
CPC分类号： C07D471/10
摘要： A 4−oxoimidazolidine−2−spiropiperidine derivative represented by the general formula [I]: [I] (wherein A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , and A 5 each represents an optionally halogenated methine group or nitrogen; R 1 and R 2 each represents lower alkyl, etc.; R 3 represents hydrogen or lower alkyl; and R 4 and R 5 each represents hydrogen or lower alkyl optionally substituted by hydroxy, etc.) or a salt of the derivative. The compound functions as a nociceptin receptor agonist and is useful as an analgesic, agent for overcoming tolerance to narcotic analgesics, agent for overcoming dependence on narcotic analgesics, analgesia enhancer, antiobestic agent, brain−function ameliorant, schizophrenia remedy, remedy for degenerative nerve diseases, anxiolytic or antidepressant agent, remedial agent for diabetes insipidus, polyuria remedy, etc.
摘要翻译：由通式[I]表示的4-氧代咪唑烷-2-螺哌啶衍生物：[I]（其中A 1 ，A 2 ，A < sb>，A 4 和A 5 各自表示任选卤代的次甲基或氮; R 1和R 2， sp>各自表示低级烷基等; R 3表示氢或低级烷基; R 4和R 5各自表示氢或低级任选被羟基取代的烷基等）或衍生物的盐。该化合物作为一种伤害感受肽受体激动剂起作用，可用作镇痛剂，克服对麻醉止痛药的耐受性，克服麻醉止痛药依赖性的药剂，镇痛增强剂，抗胆固醇剂，脑功能改善剂，精神分裂症药物，退行性神经疾病的治疗，抗焦虑药或抗抑郁药，尿崩症补救剂，多尿症补救剂等。

3. 发明申请

WO2003095432A1 ベンズイミダゾール誘導体审中-公开
标题翻译：苯并咪唑衍生物
公开(公告)号：WO2003095432A1
公开(公告)日：2003-11-20
申请号：PCT/JP2003/005960
申请日：2003-05-13
申请人：萬有製薬株式会社 , 小林健介 , 高橋博文 , 川元博 , 加藤哲也 , 伊藤智 , 吉住隆 , 岡本収
发明人：小林健介 , 高橋博文 , 川元博 , 加藤哲也 , 伊藤智 , 吉住隆 , 岡本収
IPC分类号： C07D235/12
CPC分类号： C07D235/24 , A61K31/496 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/08 , C07D405/06
摘要： It is intended to provide compounds represented by the following general formula [I]: [I] wherein X represents hydrogen or halogeno; B represents halogeno, cyano or optionally fluorinated lower alkyl; D represents a 3- to 10-membered aliphatic nitrogen-containing heterocycle; R , R and R are the same or different and each represents hydrogen, optionally substituted lower alkyl, etc.; and a is 0 or 1. Because of having a high affinity for nociceptin receptor and thus inhibiting the effect of nociceptin, these compounds are useful as analgesics, antiobestics, brain function-improving drugs, drugs for treating Alzheimer's, drugs for treating dementia, remedies for schizophrenia, remedies for retrograde neurodegenerative diseases, antidepressants, remedies for diabetes insipidus, remedies for polyuria, remedies for hypotension, etc.
摘要翻译：旨在提供由以下通式[I]表示的化合物：其中X表示氢或卤素; [I] B表示卤代，氰基或任选氟化的低级烷基; D表示3至10元脂族含氮杂环; R 3，R 4和R 5相同或不同，各自表示氢，任选取代的低级烷基等; a是0或1.由于对伤害感受肽受体具有高亲和力并因此抑制伤害感受肽的作用，这些化合物可用作止痛剂，抗氧化剂，脑功能改善药物，用于治疗阿尔茨海默病的药物，用于治疗痴呆的药物，补救措施用于精神分裂症，逆行神经退行性疾病的补救措施，抗抑郁药，尿崩症的治疗方法，多尿症的治疗方法，低血压的治疗方法等。

4. 发明申请

WO2002088089A1 スピロピペリジン誘導体、それを有効成分とするノシセプチン受容体拮抗薬及び医薬組成物审中-公开
标题翻译：螺旋剂衍生物，含有相同作用的NOCICEPTIN受体拮抗剂作为活性成分和药物组合物
公开(公告)号：WO2002088089A1
公开(公告)日：2002-11-07
申请号：PCT/JP2002/003878
申请日：2002-04-18
申请人：萬有製薬株式会社 , 相良武 , 伊藤智 , 中嶋弘 , 後藤康裕 , 清水敦司 , 岩沢善一 , 岡本収
发明人：相良武 , 伊藤智 , 中嶋弘 , 後藤康裕 , 清水敦司 , 岩沢善一 , 岡本収
IPC分类号： C07D221/20
CPC分类号： C07D491/10
摘要： Spiropiperidine derivatives typified by compounds represented by the general formula [I]: [I] wherein the ring A, D, R 1 , R 3a , R 3b , R 4 , R 5a , R 5b , R 6 , R 7 , R 8 , Ar, Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 , m1, n and x are each as defined in the description. These compounds have an antagonistic effect on the binding of nociceptin to a nociceptin receptor ORL1 at an extremely low concentration, which makes them useful as analgesics for cancer pain and diseases in associated with pain, antagonists to narcotic analgesic−tolerance, antagonists to narcotic analgesic−addiction or withdrawal syndrome, analgesic potentiators, antiobestics, brain function improving agents, remedies for Alzheimer’s disease, remedies for dementia, remedies for schizophrenia, remedies for degenerative neurodegenerative diseases, antidepressants, remedies for diabetes insipidus, remedies for polyuria and remedies for hypotension.
摘要翻译：由通式[I]表示的化合物代表的螺哌啶衍生物：[I]其中环A，D，R 1，R 3，R 3，R 3， / sp>，R ，R 5a，R 5b，R 6，R 7， / sp>，R ，Ar，Y 1，Y 2，...，X 3， 4 ， m1，n和x各自如说明书中所定义。这些化合物对极低浓度的伤害感受肽受体ORL1的结合具有拮抗作用，这使得它们可用作癌症疼痛的镇痛药和与疼痛相关的疾病，拮抗麻醉止痛药的拮抗剂，麻醉性镇痛药拮抗剂，成瘾戒断综合征，镇痛增效剂，抗氧化剂，脑功能改善剂，阿尔茨海默氏病治疗，痴呆疗法，精神分裂症补救措施，退行性神经退行性疾病的药物治疗，抗抑郁药，尿崩症药物，多尿症治疗和低血压疗法。

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