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1. 发明申请

WO2003010168A1 ４−オキソイミダゾリジン−２−スピロピペリジン誘導体审中-公开
标题翻译： 4-氧代咪唑啉-2-螺吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2003010168A1
公开(公告)日：2003-02-06
申请号：PCT/JP2002/007292
申请日：2002-07-18
申请人：萬有製薬株式会社 , 橋本雅也 , 岡本収
发明人：橋本雅也 , 岡本収
IPC分类号： C07D471/10
CPC分类号： C07D471/10
摘要： A 4−oxoimidazolidine−2−spiropiperidine derivative represented by the general formula [I]: [I] (wherein A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , and A 5 each represents an optionally halogenated methine group or nitrogen; R 1 and R 2 each represents lower alkyl, etc.; R 3 represents hydrogen or lower alkyl; and R 4 and R 5 each represents hydrogen or lower alkyl optionally substituted by hydroxy, etc.) or a salt of the derivative. The compound functions as a nociceptin receptor agonist and is useful as an analgesic, agent for overcoming tolerance to narcotic analgesics, agent for overcoming dependence on narcotic analgesics, analgesia enhancer, antiobestic agent, brain−function ameliorant, schizophrenia remedy, remedy for degenerative nerve diseases, anxiolytic or antidepressant agent, remedial agent for diabetes insipidus, polyuria remedy, etc.
摘要翻译：由通式[I]表示的4-氧代咪唑烷-2-螺哌啶衍生物：[I]（其中A 1 ，A 2 ，A < sb>，A 4 和A 5 各自表示任选卤代的次甲基或氮; R 1和R 2， sp>各自表示低级烷基等; R 3表示氢或低级烷基; R 4和R 5各自表示氢或低级任选被羟基取代的烷基等）或衍生物的盐。该化合物作为一种伤害感受肽受体激动剂起作用，可用作镇痛剂，克服对麻醉止痛药的耐受性，克服麻醉止痛药依赖性的药剂，镇痛增强剂，抗胆固醇剂，脑功能改善剂，精神分裂症药物，退行性神经疾病的治疗，抗焦虑药或抗抑郁药，尿崩症补救剂，多尿症补救剂等。

2. 发明申请

WO2007007890A1 Ｎ－ジヒドロキシアルキル置換２－オキソイミダゾール誘導体审中-公开
标题翻译： N-二羟基烷基取代的2-氧代咪唑衍生物
公开(公告)号：WO2007007890A1
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/JP2006/314122
申请日：2006-07-11
申请人：萬有製薬株式会社 , 橋本雅也 , 岩沢善一 , 川元博 , 太田尚 , 尾崎諭司 , 相良武 , 酒向弘毅 , 佐藤淳志
发明人：橋本雅也 , 岩沢善一 , 川元博 , 太田尚 , 尾崎諭司 , 相良武 , 酒向弘毅 , 佐藤淳志
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/10 , A61P13/02 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D401/04
摘要：　式(I)［式中、Ｒは、２つの水酸基で置換されている炭素数１～６のアルキル基を表し、Ｃｙは、場合により置換基を有していてもよい炭素数６～１０の２又は３環性の脂肪族炭素環基を表す］で表される化合物を提供する。この化合物は、ノシセプチン受容体拮抗剤として作用し、例えば、麻薬性鎮痛薬耐性克服薬；麻薬性鎮痛薬による依存性もしくは退薬性症候群克服薬；鎮痛作用増強薬；抗肥満薬もしくは食欲調節薬；学習記憶力低下もしくは痴呆症状の改善薬もしくは予防薬；発達期認知機能改善薬；精神分裂症治療薬；退行性神経変性疾患治療薬；抗うつ薬もしくは感情調節薬；尿崩症治療薬もしくは予防薬；多尿症治療薬もしくは予防薬；低血圧治療薬等に有用である。
摘要翻译：旨在提供由式（I）（I）表示的化合物（其中R表示碳原子数1〜6的烷基，被2个羟基取代，Cy表示具有6〜10个碳原子的双环或三环脂族碳环基）在某些情况下可能具有取代基的原子）。该化合物作为伤害感受肽受体拮抗剂起作用，可用作例如麻醉性镇痛抗逆转剂; 用于麻醉性镇痛依赖或戒断综合征的逆转剂; 镇痛作用增强剂; 抗肥胖剂或食欲控制剂; 用于学习和记忆能力下降或痴呆症状的改善剂或预防剂; 发育阶段认知功能改善剂; 精神分裂症治疗剂; 退行性神经变性疾病的治疗剂; 抗抑郁药或情绪控制剂; 尿崩症的治疗剂或预防剂; 多尿症的治疗剂或预防剂; 一种用于次生前药的治疗剂等。

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