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1. 发明申请

WO2007055184A1 機能性腸障害の治療または予防剤审中-公开
标题翻译：功能性BOWEL DISORDER的治疗或预防剂
公开(公告)号：WO2007055184A1
公开(公告)日：2007-05-18
申请号：PCT/JP2006/322134
申请日：2006-11-07
申请人：東レ株式会社 , 河合孝治 , 藤村森広 , 蟹江小葉子 , 野呂陽平
发明人：河合孝治 , 藤村森広 , 蟹江小葉子 , 野呂陽平
IPC分类号： C07D489/00 , A61K31/485 , A61P1/00
CPC分类号： C07D489/08 , A61K31/485
摘要：機能性腸障害、中でも過敏性腸症候群の治療または予防に有用な含窒素環状置換基を有するモルヒナン誘導体またはその薬理学的に許容される酸付加塩を有効成分として含有する機能性腸障害の治療または予防剤が開示されている。機能性腸障害の治療または予防剤は、N-(17-シクロプロピルメチル-4,5α-エポキシ-3,14-ジヒドロキシ-モルヒナン-6β-イル)-3,4,5,6-テトラヒドロフタルイミド・酒石酸塩（化合物 10 ）のような、特定の構造を有するモルヒナン誘導体またはその薬理学的に許容される酸付加塩を有効成分として含有する。
摘要翻译：公开了功能性肠病的治疗或预防剂，其可用于治疗或预防功能性肠病（特别是肠易激综合征），并且包含具有含氮环状取代基的吗啡喃衍生物或药理学上可接受的酸加成盐作为活性成分。治疗或预防剂包括具有特定结构的吗啡喃衍生物（例如，N-（17-环丙基甲基-4,5a-环氧-3,14-二羟基 - 吗啡喃-6β-基）-3,4,5,6- 四氢邻苯二甲酰亚胺酒石酸盐（化合物10））或其药理学上可接受的酸加成盐作为活性成分。 [化学结构]·酒石酸（10）

2. 发明申请

WO2004033457A1 頻尿もしくは尿失禁の治療または予防剤および含窒素環状置換基を有するモルヒナン誘導体审中-公开
标题翻译：含有含氮杂环化合物的尿酸或尿素不溶性和吗啡衍生物的补救措施或预防措施
公开(公告)号：WO2004033457A1
公开(公告)日：2004-04-22
申请号：PCT/JP2003/012890
申请日：2003-10-08
申请人：東レ株式会社 , 泉本直樹 , 河合孝治 , 川村邦昭 , 藤村森広 , 駒形俊和
发明人：泉本直樹 , 河合孝治 , 川村邦昭 , 藤村森広 , 駒形俊和
IPC分类号： C07D489/00
CPC分类号： C07D489/08
摘要： It is intended to provide a morphinan derivative represented by the following general formula (I): (I) wherein R represents methyl, cyclopropylmethyl, etc.; R and R represent each hydroxy, methoxy, acetoxy, etc.; Y and Z represent each a valence bond, -(C=O)-, etc.; X represents a C2-5 carbon chain constituting a part of the cyclic structure (wherein one of the carbon atoms may be substituted by oxygen, sulfur or nitrogen); (R )k represents an optionally substituted fused benzene ring, carbonyl, etc.; R represents hydrogen, etc.; R and R may be bonded together to form -O-; and R represents hydrogen, etc.; a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof, a remedy or a preventive for urinary frequency or urinary incontinence containing the above derivative or its pharmacologically acceptable acid addition salt as the active ingredient; a method for treating or preventing the above diseases; and utilization for these diseases. The above-described compound is useful as a novel remedy or preventive for urinary frequency or urinary incontinence showing an isolated side effect. Moreover, it is useful in a method for treating or preventing the above diseases and utilization for these diseases.
摘要翻译：本发明提供由以下通式（I）表示的吗啡喃衍生物：（I）其中R 1表示甲基，环丙基甲基等; R 2和R 3代表每个羟基，甲氧基，乙酰氧基等; Y和Z分别代表价键 - （C = O） - 等; X表示构成环状结构的一部分的C2-5碳链（其中一个碳原子可以被氧，硫或氮取代）; （R 4）k表示任选取代的稠合苯环，羰基等; R 9表示氢等; R 10和R 11可以键合在一起形成-O-; R 6表示氢等。其药理学上可接受的酸加成盐，含有上述衍生物或其药理学上可接受的酸加成盐作为活性成分的尿频或尿失禁的补救措施或预防措施; 治疗或预防上述疾病的方法; 并利用这些疾病。上述化合物可用作尿失禁或尿失禁的新型药物或预防剂，其显示出分离的副作用。此外，在治疗或预防上述疾病和这些疾病的利用的方法中是有用的。

3. 发明申请

WO2002080918A1 頻尿若しくは尿失禁の治療又は予防剤审中-公开
标题翻译：用于频繁排尿或尿毒症的补救剂或预防剂
公开(公告)号：WO2002080918A1
公开(公告)日：2002-10-17
申请号：PCT/JP2002/003295
申请日：2002-04-02
申请人：東レ株式会社 , 田中利明 , 川村邦昭 , 藤村森広 , 駒形俊和 , 宮川潤 , 長谷部光
发明人：田中利明 , 川村邦昭 , 藤村森広 , 駒形俊和 , 宮川潤 , 長谷部光
IPC分类号： A61K31/485
CPC分类号： C07D489/08 , A61K31/485
摘要： A novel remedy or preventive for frequent urination or urinary incontinence which is reduced in side effect. The remedy or preventive for frequent urination or urinary incontinence contains as the active ingredient a specific 6-substituted morphinan derivative represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof. (I) [In formula (I), R represents hydrogen, etc.; R and R each independently represents hydrogen, etc.; A represents NR - (wherein R is hydrogen, etc.), -S-, or -O-; R represents an optionally substituted organic group having a basic skeleton represented by any of the formulae (1): (1) (wherein R is hydrogen, etc.); R represents hydrogen and R represents hydrogen, etc. or R and R in combination represent -O-, etc.; and R represents hydrogen, etc.]. An example of the derivative is 17-(2-(2-thiophenyl)ethyl)-4,5a-epoxy-3,14ss-dihydroxy-6ss-(N-methylanilino)morphinan methanesulfonate.
摘要翻译：频繁排尿或尿失禁的新型补救措施或预防措施，减少副作用。频繁排尿或尿失禁的补救措施或预防措施包含作为活性成分的由以下通式（I）表示的特定6-取代吗啡喃衍生物或其药理学上可接受的酸加成盐。（I）[式（I）中，R 1表示氢等。 R 2和R 3各自独立地表示氢等; A表示NR 4 - （其中R 4是氢等），-S-或-O-; R 5表示具有由式（1）表示的碱性骨架的任选取代的有机基团：（1）（其中R 10是氢等）; R 6表示氢，R 7表示氢等，或R 6和R 7组合表示-O-等; R 8表示氢等]。衍生物的实例是17-（2-（2-噻吩基）乙基）-4,5a-环氧-3,14β-二羟基-6β-（N-甲基苯胺基）吗啡喃甲磺酸盐。

4. 发明申请

WO2002081477A1 ７位置換モルヒナン誘導体およびその医薬用途审中-公开
标题翻译： 7-取代的吗啡衍生物及其药物用途
公开(公告)号：WO2002081477A1
公开(公告)日：2002-10-17
申请号：PCT/JP2002/003054
申请日：2002-03-28
申请人：東レ株式会社 , 川村邦昭 , 田中利明 , 藤村森広 , 駒形俊和 , 長谷部光 , 伊藤啓晶
发明人：川村邦昭 , 田中利明 , 藤村森広 , 駒形俊和 , 長谷部光 , 伊藤啓晶
IPC分类号： C07D489/02
CPC分类号： A61K31/485 , C07D489/02
摘要： Remedies or preventives for urinary frequency or urinary incontinence with relieved side effects which contain, as the actve ingredient, specific 7-substituted morphinane derivatives or pharmacologically acceptable acid addition salts thereof such as 17-methyl-7 alpha -benzyl-4,5 alpha -epoxy-3,14 beta -dihydroxy-6-oxomorphinane methanesulfonate.
摘要翻译：具有减轻副作用的尿频或尿失禁的补救措施或预防措施，其含有作为成分的具体7-取代的吗啡烷衍生物或其药理学上可接受的酸加成盐，例如17-甲基-7α-苄基-4,5α- 环氧-3,14β-二羟基-6-氧代吗啡烷甲磺酸盐。

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