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1. 发明申请

WO2004033457A1 頻尿もしくは尿失禁の治療または予防剤および含窒素環状置換基を有するモルヒナン誘導体审中-公开
标题翻译：含有含氮杂环化合物的尿酸或尿素不溶性和吗啡衍生物的补救措施或预防措施
公开(公告)号：WO2004033457A1
公开(公告)日：2004-04-22
申请号：PCT/JP2003/012890
申请日：2003-10-08
申请人：東レ株式会社 , 泉本直樹 , 河合孝治 , 川村邦昭 , 藤村森広 , 駒形俊和
发明人：泉本直樹 , 河合孝治 , 川村邦昭 , 藤村森広 , 駒形俊和
IPC分类号： C07D489/00
CPC分类号： C07D489/08
摘要： It is intended to provide a morphinan derivative represented by the following general formula (I): (I) wherein R represents methyl, cyclopropylmethyl, etc.; R and R represent each hydroxy, methoxy, acetoxy, etc.; Y and Z represent each a valence bond, -(C=O)-, etc.; X represents a C2-5 carbon chain constituting a part of the cyclic structure (wherein one of the carbon atoms may be substituted by oxygen, sulfur or nitrogen); (R )k represents an optionally substituted fused benzene ring, carbonyl, etc.; R represents hydrogen, etc.; R and R may be bonded together to form -O-; and R represents hydrogen, etc.; a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof, a remedy or a preventive for urinary frequency or urinary incontinence containing the above derivative or its pharmacologically acceptable acid addition salt as the active ingredient; a method for treating or preventing the above diseases; and utilization for these diseases. The above-described compound is useful as a novel remedy or preventive for urinary frequency or urinary incontinence showing an isolated side effect. Moreover, it is useful in a method for treating or preventing the above diseases and utilization for these diseases.
摘要翻译：本发明提供由以下通式（I）表示的吗啡喃衍生物：（I）其中R 1表示甲基，环丙基甲基等; R 2和R 3代表每个羟基，甲氧基，乙酰氧基等; Y和Z分别代表价键 - （C = O） - 等; X表示构成环状结构的一部分的C2-5碳链（其中一个碳原子可以被氧，硫或氮取代）; （R 4）k表示任选取代的稠合苯环，羰基等; R 9表示氢等; R 10和R 11可以键合在一起形成-O-; R 6表示氢等。其药理学上可接受的酸加成盐，含有上述衍生物或其药理学上可接受的酸加成盐作为活性成分的尿频或尿失禁的补救措施或预防措施; 治疗或预防上述疾病的方法; 并利用这些疾病。上述化合物可用作尿失禁或尿失禁的新型药物或预防剂，其显示出分离的副作用。此外，在治疗或预防上述疾病和这些疾病的利用的方法中是有用的。

2. 发明申请

WO2003072545A1 環状アミン化合物及びそれを有効成分とするCCR3阻害薬审中-公开
标题翻译：循环胺化合物和含有其作为活性成分的CCR3抑制药
公开(公告)号：WO2003072545A1
公开(公告)日：2003-09-04
申请号：PCT/JP2003/002227
申请日：2003-02-27
申请人：東レ株式会社 , 山之内製薬株式会社 , 今岡孝之 , 川村邦昭 , 金子正之 , 小園秀樹 , 森平浩一郎 , 窪田浩一 , 宝方達昭 , 金枝正敦
发明人：今岡孝之 , 川村邦昭 , 金子正之 , 小園秀樹 , 森平浩一郎 , 窪田浩一 , 宝方達昭 , 金枝正敦
IPC分类号： C07D207/14
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/506 , C07D207/14
摘要： A cyclic amine compound represented by the general formula (1): [wherein A is a group which is selected from the group consisting of substituted aryls, substituted heterocyclic groups, and substituted cycloalkyls, has at least one substituent X, and may have at least one substituent Y (wherein the substituent X is selected from the group consisting of HO-(C1-6 alkyl), HO-(C2-6 alkyl)-O-(C1-6 alkyl), HOOC-(C1-6 alkyl), (C1-6 alkyl)-OCO-(C1-6 alkyl), NH2CO-(C1-6 alkyl), (C1-3 alkyl)2NCO-(C1-6 alkyl), (C1-3 alkyl)-CONH-(C1-6 alkyl), HOOC-(C1-6 alkyl)-O-(C1-6 alkyl), etc., and the substituent Y is selected from the group consisting of halogeno, C1-3 alkyl, OH, methoxy, CN, and CF3)] or a pharmaceutically acceptable salt of the compound.
摘要翻译：由通式（1）表示的环胺化合物：[其中A是选自取代的芳基，取代的杂环基和取代的环烷基的基团，具有至少一个取代基X，并且可以具有至少一个取代基Y（其中取代基X选自HO-（C 1-6烷基），HO-（C 2-6烷基）-O-（C 1-6烷基），HOOC-（C 1-6烷基），（C 1-6烷基）-OCO-（C 1-6烷基），NH 2 CO-（C 1-6烷基），（C 1-3烷基）2 NCO-（C 1-6烷基），（C 1-3烷基）（C 1-6烷基），HOOC-（C 1-6烷基）-O-（C 1-6烷基）等，取代基Y选自卤代，C 1-3烷基，OH，甲氧基， CN和CF 3）]或化合物的药学上可接受的盐。

3. 发明申请

WO2006049248A1 鎮痛剤审中-公开
标题翻译：镇痛
公开(公告)号：WO2006049248A1
公开(公告)日：2006-05-11
申请号：PCT/JP2005/020297
申请日：2005-11-04
申请人：東レ株式会社 , 泉本直樹 , 川村邦昭 , 駒形俊和 , 橋本忠俊 , 長袋洋
发明人：泉本直樹 , 川村邦昭 , 駒形俊和 , 橋本忠俊 , 長袋洋
IPC分类号： A61K31/485 , A61P25/04 , C07D489/08
CPC分类号： C07D489/08 , A61K31/485
摘要： An analgesic widely applicable to various pains induced by various causes. The analgesic contains as an active ingredient either a specific morphinan derivative having a nitrogenous cyclic substituent in the 6-position such as compound (1), or a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof.
摘要翻译：镇痛剂广泛适用于各种原因引起的各种疼痛。镇痛剂含有6位具有含氮环取代基的化合物（1）或其药理学上可接受的酸加成盐作为活性成分。

4. 发明申请

WO2011093439A1 Ｎ，Ｎ'－ジアリル－１，３－ジアミノプロパンの製造方法审中-公开
标题翻译：生产N，N'-二甲基-1,3-二氨基丙酸的方法
公开(公告)号：WO2011093439A1
公开(公告)日：2011-08-04
申请号：PCT/JP2011/051734
申请日：2011-01-28
申请人：東レ株式会社 , 盛田康弘 , 菅野孝巳 , 伊関克彦 , 川村邦昭 , 長田祐二
发明人：盛田　康弘 , 菅野　孝巳 , 伊関　克彦 , 川村　邦昭 , 長田　祐二
IPC分类号： C07C209/62 , C07C211/21
CPC分类号： C07C211/21
摘要：　本発明は、収率及び安全性が高く、工業的生産に適用可能な、高純度のＮ，Ｎ'－ジアリル－１，３－ジアミノプロパンの製造方法を提供することを目的としている。本発明は、１，３－ジアミノプロパンとホルムアルデヒドとを反応させ、ヘキサヒドロピリミジンを得る第１工程と、ヘキサヒドロピリミジンとハロゲン化アリルとを塩基の存在下で反応させ、Ｎ，Ｎ'－ジアルキル化反応により１，３－ジアリルヘキサヒドロピリミジンを得る第２工程と、１，３－ジアリルヘキサヒドロピリミジンのＮ，Ｎ'－アミナール部位を分解し、Ｎ，Ｎ'－ジアリル－１，３－ジアミノプロパンを得る第３工程と、を備える、Ｎ，Ｎ'－ジアリル－１，３－ジアミノプロパン又はその酸付加塩の製造方法を提供する。
摘要翻译：本发明公开了一种纯度高的N，N'-二烯丙基-1,3-二氨基丙烷的制造方法，该方法确保高产率，高安全性，适用于工业化生产。具体公开的是制备N，N'-二烯丙基-1,3-二氨基丙烷或其酸加成盐的方法，包括：使1,3-二氨基丙烷与甲醛反应得到六氢嘧啶的第一步骤; 在碱存在下使六氢嘧啶与烯丙基卤化物反应以通过N，N'-二烷基化反应得到1,3-二烯丙基六氢嘧啶的第二步; 以及分解1,3-二烯丙基六氢嘧啶的N，N'-二缩醛部分得到N，N'-二烯丙基-1,3-二氨基丙烷的第三步骤。

5. 发明申请

WO2002081477A1 ７位置換モルヒナン誘導体およびその医薬用途审中-公开
标题翻译： 7-取代的吗啡衍生物及其药物用途
公开(公告)号：WO2002081477A1
公开(公告)日：2002-10-17
申请号：PCT/JP2002/003054
申请日：2002-03-28
申请人：東レ株式会社 , 川村邦昭 , 田中利明 , 藤村森広 , 駒形俊和 , 長谷部光 , 伊藤啓晶
发明人：川村邦昭 , 田中利明 , 藤村森広 , 駒形俊和 , 長谷部光 , 伊藤啓晶
IPC分类号： C07D489/02
CPC分类号： A61K31/485 , C07D489/02
摘要： Remedies or preventives for urinary frequency or urinary incontinence with relieved side effects which contain, as the actve ingredient, specific 7-substituted morphinane derivatives or pharmacologically acceptable acid addition salts thereof such as 17-methyl-7 alpha -benzyl-4,5 alpha -epoxy-3,14 beta -dihydroxy-6-oxomorphinane methanesulfonate.
摘要翻译：具有减轻副作用的尿频或尿失禁的补救措施或预防措施，其含有作为成分的具体7-取代的吗啡烷衍生物或其药理学上可接受的酸加成盐，例如17-甲基-7α-苄基-4,5α- 环氧-3,14β-二羟基-6-氧代吗啡烷甲磺酸盐。

6. 发明申请

WO2002070567A1 新規化合物、その製造方法及び固相反応用担体としてのその用途审中-公开
标题翻译：新型化合物，其生产方法及其用于固相反应的支持
公开(公告)号：WO2002070567A1
公开(公告)日：2002-09-12
申请号：PCT/JP2002/002108
申请日：2002-03-07
申请人：東京工業大学長が代表する日本国 , 東レ株式会社 , 半田宏 , 高橋孝志 , 大野宏 , 川村邦昭 , 大竹淳之
发明人：半田宏 , 高橋孝志 , 大野宏 , 川村邦昭 , 大竹淳之
IPC分类号： C08F8/00
CPC分类号： C07D489/02 , C07C205/37 , C08F8/00 , C08F12/00
摘要： A novel compound useful as a support capable of being used for solid-phase reactions under acidic conditions and under such conditions that sulfoxide groups are reduced. The compound is, for example, 4-hydroxymethyl-3-nitrophenoxyethylpolystyrene.
摘要翻译：可用作支持体的新型化合物，其能够在酸性条件下和亚砜基团还原的条件下用于固相反应。该化合物是例如4-羟甲基-3-硝基苯氧基乙基聚苯乙烯。

7. 发明申请

WO2002089845A1 敗血症治療剤审中-公开
标题翻译：救济救济
公开(公告)号：WO2002089845A1
公开(公告)日：2002-11-14
申请号：PCT/JP2002/004469
申请日：2002-05-08
申请人：東レ株式会社 , 鈴木知比古 , 稲田英朗 , 吉澤良隆 , 川村邦昭 , 田中利明
发明人：鈴木知比古 , 稲田英朗 , 吉澤良隆 , 川村邦昭 , 田中利明
IPC分类号： A61K45/00
CPC分类号： A61K31/40 , A61K31/485 , A61K38/00 , C07D489/08 , C07K5/1016
摘要： Remedies for sepsis and symptoms associating sepsis (septic shock, disseminated intravascular coagulation syndrome, adult respiratory distress syndrome, multiorgan function failure, etc.). These remedies contain as the active ingredient opioid kappa receptor agonistic compounds such as (-)-17-(cyclopropylmethyl)-3,14ss-dihydroxy-4,5a-epoxy-6ss [N-methyl-trans-3-(3-furyl)acrylamido]morphinan hydrochloride. These opioid kappa receptor agonistic compounds may be orally or parenterally administered either as such or as in the form of medicinal compositions prepared by mixing with publicly known pharmacologically acceptable acids, carriers, excipients, etc.
摘要翻译：脓毒症和败血症相关症状（脓毒性休克，弥散性血管内凝血综合征，成人呼吸窘迫综合征，多器官功能衰竭等）的补救措施。这些补救措施包含作为活性成分的阿片样物质κ受体激动剂，例如（ - ） - 17-（环丙基甲基）-3,14β-二羟基-4,5a-环氧-6β[N-甲基 - 反式-3-（3-呋喃基）丙烯酰胺基]吗啡喃盐酸盐。这些阿片样物质κ受体激动剂可以通过与公知的药理学上可接受的酸，载体，赋形剂等混合制备的药物组合物的口服或肠胃外给药。

8. 发明申请

WO2002080918A1 頻尿若しくは尿失禁の治療又は予防剤审中-公开
标题翻译：用于频繁排尿或尿毒症的补救剂或预防剂
公开(公告)号：WO2002080918A1
公开(公告)日：2002-10-17
申请号：PCT/JP2002/003295
申请日：2002-04-02
申请人：東レ株式会社 , 田中利明 , 川村邦昭 , 藤村森広 , 駒形俊和 , 宮川潤 , 長谷部光
发明人：田中利明 , 川村邦昭 , 藤村森広 , 駒形俊和 , 宮川潤 , 長谷部光
IPC分类号： A61K31/485
CPC分类号： C07D489/08 , A61K31/485
摘要： A novel remedy or preventive for frequent urination or urinary incontinence which is reduced in side effect. The remedy or preventive for frequent urination or urinary incontinence contains as the active ingredient a specific 6-substituted morphinan derivative represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof. (I) [In formula (I), R represents hydrogen, etc.; R and R each independently represents hydrogen, etc.; A represents NR - (wherein R is hydrogen, etc.), -S-, or -O-; R represents an optionally substituted organic group having a basic skeleton represented by any of the formulae (1): (1) (wherein R is hydrogen, etc.); R represents hydrogen and R represents hydrogen, etc. or R and R in combination represent -O-, etc.; and R represents hydrogen, etc.]. An example of the derivative is 17-(2-(2-thiophenyl)ethyl)-4,5a-epoxy-3,14ss-dihydroxy-6ss-(N-methylanilino)morphinan methanesulfonate.
摘要翻译：频繁排尿或尿失禁的新型补救措施或预防措施，减少副作用。频繁排尿或尿失禁的补救措施或预防措施包含作为活性成分的由以下通式（I）表示的特定6-取代吗啡喃衍生物或其药理学上可接受的酸加成盐。（I）[式（I）中，R 1表示氢等。 R 2和R 3各自独立地表示氢等; A表示NR 4 - （其中R 4是氢等），-S-或-O-; R 5表示具有由式（1）表示的碱性骨架的任选取代的有机基团：（1）（其中R 10是氢等）; R 6表示氢，R 7表示氢等，或R 6和R 7组合表示-O-等; R 8表示氢等]。衍生物的实例是17-（2-（2-噻吩基）乙基）-4,5a-环氧-3,14β-二羟基-6β-（N-甲基苯胺基）吗啡喃甲磺酸盐。

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