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1. 发明申请

WO2009078396A1 放射性フッ素標識有機化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产放射性荧光标记有机化合物的方法
公开(公告)号：WO2009078396A1
公开(公告)日：2009-06-25
申请号：PCT/JP2008/072827
申请日：2008-12-16
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 黒崎文枝 , 外山正人 , 林明希男
发明人：黒崎文枝 , 外山正人 , 林明希男
IPC分类号： C07C269/06 , C07B59/00 , C07C271/24 , C07B61/00
CPC分类号： C07B59/00 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C269/06 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C271/24
摘要：【課題】放射性フッ素標識有機化合物の製造において、放射性フッ素化収率を向上させ得る方法を提供する。【解決手段】下記式（１）：　（式中、Ｒ１は、直鎖若しくは分岐鎖の炭素数１～１０のアルキル鎖又は芳香族置換基、Ｒ２は、直鎖若しくは分岐鎖の炭素数１～１０のハロアルキルスルホン酸置換基、直鎖若しくは分岐鎖の炭素数１～１０のアルキルスルホン酸置換基、フルオロスルホン酸置換基又は芳香族スルホン酸置換基、Ｒ３は、保護基である）で表される化合物を、不活性有機溶媒中で、相関移動触媒、１８ Fイオン及びカリウムイオンの存在下、加熱下にて攪拌して放射性フッ素標識する方法において、加熱温度を４０～９０°Cとし、不活性有機溶媒中における相間移動触媒の濃度を７０ｍｍｏｌ／Ｌ以上とする。相間移動触媒は式（１）の化合物に対してモル比で０．７以上、式（１）の化合物の不活性有機溶媒中の濃度は５０ｍｍｏｌ／Ｌ以上が好ましい。
摘要翻译：本发明的目的是提供一种在放射性氟标记的有机化合物的制造方法中提高放射性氟化的收率的方法。本发明提供一种通过在相转移催化剂，18F离子和钾离子的存在下在惰性有机溶剂中搅拌化合物，同时加热反应体系，用放射性氟标记式（1）表示的化合物的方法，其中加热温度为40〜90℃，相转移催化剂在惰性有机溶剂中的浓度为70mmol / L以上。相对于式（1）表示的化合物的摩尔量，相对转移催化剂的含量优选为0.7以上，式（1）表示的化合物的浓度为惰性有机溶剂为50mmol / l以上。（1）其中R1表示具有1至10个碳原子的直链或支链烷基链或芳族取代基; R2表示具有1-10个碳原子的直链或支链卤代烷基磺酸酯取代基，具有1-10个碳原子的直链或支链烷基磺酸酯取代基，氟磺酸盐取代基或芳族磺酸盐取代基; R3表示保护基。

2. 发明申请

WO2007132689A1 放射性フッ素標識有機化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产放射性荧光标记有机化合物的方法
公开(公告)号：WO2007132689A1
公开(公告)日：2007-11-22
申请号：PCT/JP2007/059459
申请日：2007-05-07
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 林明希男 , 黒崎文枝 , 外山正人 , 新村俊幸 , 金子恵美
发明人：林明希男 , 黒崎文枝 , 外山正人 , 新村俊幸 , 金子恵美
IPC分类号： C07C227/18 , C07C227/20 , C07C229/48 , C07B59/00
CPC分类号： C07C227/18 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C227/20 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C229/48
摘要： [PROBLEMS] To provide a process for production of [ 18 F]FACBC, which can reduce the amount of an impurity produced during the process. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] A process for production of a radioactive fluorine-labeled organic compound, comprising the following steps: a deesterification step for retaining a compound represented by the formula (1) in a reverse-phase column, charging an alkaline solution into the column to deesterify the compound, and then discharging the alkaline solution from the column to produce a compound represented by the formula (2); and a deprotection step for deprotecting an amino-protecting group in the compound produced in the deesterification step to produce a compound represented by the formula (3). (1) [wherein R 1 represents a linear or branched alkyl chain having 1 to 10 carbon atoms or an aromatic substituent; and R 2 represents a protecting group.] (2) [wherein X represents sodium or potassium.] (3)
摘要翻译： [问题]提供一种生产[F 18 F] FACBC的方法，其可以减少在该过程中产生的杂质的量。解决问题的手段一种放射性氟标记有机化合物的制造方法，其特征在于，包括以下工序：将反应相中保留由式（1）表示的化合物的脱酯化工序，将碱性溶液使该化合物脱酯化的柱，然后从该柱排出碱溶液，得到由式（2）表示的化合物; 和脱去脱保护工序，使脱酯化工序中生成的化合物中的氨基保护基脱保护，得到式（3）表示的化合物。（1）[其中R 1表示具有1至10个碳原子的直链或支链烷基链或芳族取代基; R 2表示保护基。]（2）[其中X表示钠或钾。]（3）

3. 发明申请

WO2007063824A1 放射性ハロゲン標識有機化合物の前駆体化合物审中-公开
标题翻译：放射性卤素标记有机化合物的前体化合物
公开(公告)号：WO2007063824A1
公开(公告)日：2007-06-07
申请号：PCT/JP2006/323659
申请日：2006-11-28
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 伊藤修 , 林明希男 , 黒崎文枝 , 外山正人 , 新村俊幸 , 原野有教
发明人：伊藤修 , 林明希男 , 黒崎文枝 , 外山正人 , 新村俊幸 , 原野有教
IPC分类号： C07C309/65 , A61K49/00 , C07B59/00
CPC分类号： A61K51/0402 , A61K51/0406 , C07B59/00 , C07B2200/05 , C07C67/307 , C07C309/65 , C07C2601/04 , Y02P20/55
摘要： [PROBLEMS] To provide a novel amino acid organic compound that can be used as a labeled precursor compound of [ 18 F]FACBC and other radioactive halogen labeled amino acid compounds, and that ensures freedom from methanol residue in the produced radioactive halogen labeled amino acid compound. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Compounds of the formula: (1) wherein n is 0 or an integer of 1 to 4; R 1 is an ethyl substituent, 1-propyl substituent or isopropyl substituent; X is a halogen substituent or group of the formula -OR 2 in which R 2 is a linear or branched-chain C 1 -C 10 haloalkylsulfonate substituent, C 3 -C 12 trialkylstannyl substituent, fluorosulfonate substituent or aromatic sulfonate substituent; and R 3 is a protective group.
摘要翻译： [问题]提供可用作[SUP 18 F] FACBC和其他放射性卤素标记的氨基酸化合物的标记的前体化合物的新的氨基酸有机化合物，并且确保没有甲醇残留物产生的放射性卤素标记的氨基酸化合物。解决问题的方法式（1）的化合物，其中n为0或1〜4的整数; R 1是乙基取代基，1-丙基取代基或异丙基取代基; X是卤素取代基或式-OR 2的基团，其中R 2是直链或支链C 1 -C 3烷基，卤代烷基磺酸酯取代基，C 3 -C 12三烷基甲锡烷基取代基，氟代磺酸酯取代基或芳族磺酸盐取代基; R 3是保护基。

4. 发明申请

WO2006126410A1 新規有機化合物及び該化合物を利用した放射性ハロゲン標識有機化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：新型有机化合物及其制造使用其的放射性标记有机化合物的方法
公开(公告)号：WO2006126410A1
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：PCT/JP2006/309643
申请日：2006-05-15
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 外山正人 , 黒崎文枝 , 林明希男 , 伊藤修
发明人：外山正人 , 黒崎文枝 , 林明希男 , 伊藤修
IPC分类号： C07D209/48 , A61K51/00 , C07D207/404
CPC分类号： C07D209/48 , A61K51/0406 , Y02P20/55
摘要：【課題】放射性ハロゲンで置換されたシン-１-アミノ-３-シクロブタンカルボン酸を、選択的に製造するための標識前駆体化合物及び該化合物を用いた放射性ハロゲンで置換されたシン-１-アミノ-３-シクロブタンカルボン酸の製造方法を提供する。【解決手段】アミノ基の保護基をフタルイミド基とした標識前駆体を用いる。この標識前駆体を放射性ハロゲンで標識し、脱保護を行うことにより、syn体の放射性ハロゲンで置換された１-アミノ-３-シクロブタンカルボン酸を選択的に製造することができる。
摘要翻译：旨在提供一种待标记的前体化合物，用于选择性地制备被放射性卤素取代的顺式-1-氨基-3-环丁烷甲酸和用放射性卤素取代的顺式-1-氨基-3-环丁烷羧酸的方法，使用化合物。使用具有邻苯二甲酰亚胺基作为氨基保护基的被标记的前体。通过将待标记的前体用放射性卤素标记并进行脱保护，可以选择性地产生被同位素放射性卤素取代的1-氨基-3-环丁烷羧酸。

5. 发明申请

WO2006068015A1 ［１８Ｆ］フッ化カリウム及び［１８Ｆ］フッ化第４アンモニウムの製造方法並びにそれを用いた放射性フッ素標識有機化合物の製造方法审中-公开
标题翻译： [18F]氟化物和季铵盐[18 F]氟化物的制备方法及其使用放射性荧光标记有机化合物的方法
公开(公告)号：WO2006068015A1
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：PCT/JP2005/022947
申请日：2005-12-14
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 伊藤修 , 黒崎文枝 , 外山正人
发明人：伊藤修 , 黒崎文枝 , 外山正人
IPC分类号： C01D3/02 , A61K51/00 , C01B7/19 , C01B9/08 , C01D3/16 , C07B59/00 , C07C211/63
CPC分类号： C07B59/00 , C01D3/02 , C01D3/16
摘要：【課題】放射性フッ素標識化合物の製造工程において、基質の分解による不純物の生成を抑える。【解決手段】　［１８Ｆ］フッ化物イオンを含有する１８Ｏ－濃縮水を強酸性陽イオン交換樹脂に接触させて陽イオン不純物を除去する工程、次いで該１８Ｏ－濃縮水を弱塩基性陰イオン交換樹脂に接触させて［１８Ｆ］フッ化物イオンを該弱塩基性陰イオン交換樹脂に吸着させる工程、該弱塩基性陰イオン交換樹脂に吸着した［１８Ｆ］フッ化物イオンをカリウム塩（ただし、炭酸カリウム及び炭酸水素カリウムを除く）水溶液又は第４アンモニウム塩（ただし、炭酸水素塩を除く）溶液を用いて溶出する工程、を含むことを特徴とする［１８Ｆ］フッ化カリウム又は［１８Ｆ］フッ化第４アンモニウムの製造方法。上記製造方法で得られた［１８Ｆ］フッ化カリウム又は［１８Ｆ］フッ化第４アンモニウムを用いて有機化合物を標識する工程を含む放射性フッ素標識有機化合物の製造方法。　
摘要翻译： [问题]为了防止在制造放射性氟标记化合物的过程中由底物分解引起的杂质的形成。解决问题的手段[...]产生[F 18 F] F氟化物或季铵[F 18 F F]氟化物的方法，其特征在于包括使< 含有[[18 F] F]氟离子的O浓缩水与强酸性阳离子交换树脂反应，从而除去阳离子杂质，接下来的步骤是将<！ - SIPO

6. 发明申请

WO2008056481A1 放射性画像診断剤审中-公开
标题翻译：放射性诊断成像剂
公开(公告)号：WO2008056481A1
公开(公告)日：2008-05-15
申请号：PCT/JP2007/067042
申请日：2007-08-31
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 林明希男 , 黒崎文枝
发明人：林明希男 , 黒崎文枝
IPC分类号： A61K51/00 , A61K47/22 , G01T1/161
CPC分类号： A61K51/0406
摘要：【課題】放射線分解が抑制された放射性フッ素標識アミノ酸化合物の組成物を提供する。【解決手段】糖ラクトンを、放射性フッ素標識アミノ酸化合物に、放射線分解を抑制するための有効量配合させた組成物とする。糖ラクトンとしては、アスコルビン酸及びグルコノ－σ－ラクトンからなる群より選ばれたものを好ましく用いることができる。糖ラクトンは、医薬品添加物として許容される化合物から選択されたものであることが好ましい。該組成物は、糖ラクトンを０．５μｍｏｌ／ｍＬ以上且つ医薬品添加物として許容される量以下の範囲で含有することが好ましい。該組成物は、使用時の放射能濃度が、２５から１２５ＭＢｑ／ｍＬとなるように調製されることが好ましい。
摘要翻译： [问题]提供包含在放射性降解中减少的放射性氟标记的氨基酸化合物的组合物。解决问题的方法包含放射性氟标记的氨基酸化合物和糖内酯的组合物，其含量有效防止放射性降解。优选地，糖内酯选自抗坏血酸和葡萄糖酸内酯。优选地，糖内酯选自作为药物添加剂可接受的化合物。优选地，组合物含有不小于0.5μmol/ mL的量的糖内酯，并且达到药物添加剂可接受的量。优选地，以使得使用期间的放射性密度变为25至125MBq / mL的方式制备组合物。

7. 发明申请

WO2005030677A1 放射性フッ素化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产放射性氟化合物的方法
公开(公告)号：WO2005030677A1
公开(公告)日：2005-04-07
申请号：PCT/JP2004/014184
申请日：2004-09-28
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 伊藤修 , 平野圭市 , 森田武 , 黒崎文枝
发明人：伊藤修 , 平野圭市 , 森田武 , 黒崎文枝
IPC分类号： C07B59/00
CPC分类号： C07B59/00 , C07B2200/05 , C07C211/63 , C07H5/02
摘要： A process for producing a radioactive fluorine compound which comprises a step in which [ O] water containing [ F] fluoride ions is introduced into a column packed with an ion-exchange resin to collect the [ F] fluoride ions and a step in which a substrate is reacted with the [ F] fluoride ions collected, characterized in that the ion-exchange resin is a resin represented by the following general formula (1): (1) (wherein n is an integer of 1 to 10; R represents a linear or branched, C1-8 monovalent hydrocarbon group; P represents a styrene-based copolymer; and Y represents an anion).
摘要翻译：一种放射性氟化合物的制备方法，其包括将含有[18 F]氟离子的[18 O]水引入填充有离子交换树脂的柱中以收集[18 F ]和其中底物与收集的[18 F]氟离子反应的步骤，其特征在于离子交换树脂是由以下通式（1）表示的树脂：（1）（其中 n表示1〜10的整数，R表示直链或支链的C 1-8单价烃基，P表示苯乙烯系共聚物，Y表示阴离子。

8. 发明专利

JP5732198B2 放射性フッ素標識有機化合物の製造方法有权
标题翻译：用于制备放射性氟标记的有机化合物的方法
公开(公告)号：JP5732198B2
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：JP2009546266
申请日：2008-12-16
申请人：日本メジフィジックス株式会社
发明人：黒崎文枝 , 外山正人 , 林明希男
IPC分类号： C07B59/00 , C07C271/24 , C07C269/06
CPC分类号： C07B59/00 , C07B59/001 , C07C269/06 , C07B2200/05 , C07C2101/04 , Y02P20/55

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