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1. 发明申请

WO2009078396A1 放射性フッ素標識有機化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产放射性荧光标记有机化合物的方法
公开(公告)号：WO2009078396A1
公开(公告)日：2009-06-25
申请号：PCT/JP2008/072827
申请日：2008-12-16
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 黒崎文枝 , 外山正人 , 林明希男
发明人：黒崎文枝 , 外山正人 , 林明希男
IPC分类号： C07C269/06 , C07B59/00 , C07C271/24 , C07B61/00
CPC分类号： C07B59/00 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C269/06 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C271/24
摘要：【課題】放射性フッ素標識有機化合物の製造において、放射性フッ素化収率を向上させ得る方法を提供する。【解決手段】下記式（１）：　（式中、Ｒ１は、直鎖若しくは分岐鎖の炭素数１～１０のアルキル鎖又は芳香族置換基、Ｒ２は、直鎖若しくは分岐鎖の炭素数１～１０のハロアルキルスルホン酸置換基、直鎖若しくは分岐鎖の炭素数１～１０のアルキルスルホン酸置換基、フルオロスルホン酸置換基又は芳香族スルホン酸置換基、Ｒ３は、保護基である）で表される化合物を、不活性有機溶媒中で、相関移動触媒、１８ Fイオン及びカリウムイオンの存在下、加熱下にて攪拌して放射性フッ素標識する方法において、加熱温度を４０～９０°Cとし、不活性有機溶媒中における相間移動触媒の濃度を７０ｍｍｏｌ／Ｌ以上とする。相間移動触媒は式（１）の化合物に対してモル比で０．７以上、式（１）の化合物の不活性有機溶媒中の濃度は５０ｍｍｏｌ／Ｌ以上が好ましい。
摘要翻译：本发明的目的是提供一种在放射性氟标记的有机化合物的制造方法中提高放射性氟化的收率的方法。本发明提供一种通过在相转移催化剂，18F离子和钾离子的存在下在惰性有机溶剂中搅拌化合物，同时加热反应体系，用放射性氟标记式（1）表示的化合物的方法，其中加热温度为40〜90℃，相转移催化剂在惰性有机溶剂中的浓度为70mmol / L以上。相对于式（1）表示的化合物的摩尔量，相对转移催化剂的含量优选为0.7以上，式（1）表示的化合物的浓度为惰性有机溶剂为50mmol / l以上。（1）其中R1表示具有1至10个碳原子的直链或支链烷基链或芳族取代基; R2表示具有1-10个碳原子的直链或支链卤代烷基磺酸酯取代基，具有1-10个碳原子的直链或支链烷基磺酸酯取代基，氟磺酸盐取代基或芳族磺酸盐取代基; R3表示保护基。

2. 发明申请

WO2007132689A1 放射性フッ素標識有機化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产放射性荧光标记有机化合物的方法
公开(公告)号：WO2007132689A1
公开(公告)日：2007-11-22
申请号：PCT/JP2007/059459
申请日：2007-05-07
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 林明希男 , 黒崎文枝 , 外山正人 , 新村俊幸 , 金子恵美
发明人：林明希男 , 黒崎文枝 , 外山正人 , 新村俊幸 , 金子恵美
IPC分类号： C07C227/18 , C07C227/20 , C07C229/48 , C07B59/00
CPC分类号： C07C227/18 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C227/20 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C229/48
摘要： [PROBLEMS] To provide a process for production of [ 18 F]FACBC, which can reduce the amount of an impurity produced during the process. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] A process for production of a radioactive fluorine-labeled organic compound, comprising the following steps: a deesterification step for retaining a compound represented by the formula (1) in a reverse-phase column, charging an alkaline solution into the column to deesterify the compound, and then discharging the alkaline solution from the column to produce a compound represented by the formula (2); and a deprotection step for deprotecting an amino-protecting group in the compound produced in the deesterification step to produce a compound represented by the formula (3). (1) [wherein R 1 represents a linear or branched alkyl chain having 1 to 10 carbon atoms or an aromatic substituent; and R 2 represents a protecting group.] (2) [wherein X represents sodium or potassium.] (3)
摘要翻译： [问题]提供一种生产[F 18 F] FACBC的方法，其可以减少在该过程中产生的杂质的量。解决问题的手段一种放射性氟标记有机化合物的制造方法，其特征在于，包括以下工序：将反应相中保留由式（1）表示的化合物的脱酯化工序，将碱性溶液使该化合物脱酯化的柱，然后从该柱排出碱溶液，得到由式（2）表示的化合物; 和脱去脱保护工序，使脱酯化工序中生成的化合物中的氨基保护基脱保护，得到式（3）表示的化合物。（1）[其中R 1表示具有1至10个碳原子的直链或支链烷基链或芳族取代基; R 2表示保护基。]（2）[其中X表示钠或钾。]（3）

3. 发明申请

WO2006068015A1 ［１８Ｆ］フッ化カリウム及び［１８Ｆ］フッ化第４アンモニウムの製造方法並びにそれを用いた放射性フッ素標識有機化合物の製造方法审中-公开
标题翻译： [18F]氟化物和季铵盐[18 F]氟化物的制备方法及其使用放射性荧光标记有机化合物的方法
公开(公告)号：WO2006068015A1
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：PCT/JP2005/022947
申请日：2005-12-14
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 伊藤修 , 黒崎文枝 , 外山正人
发明人：伊藤修 , 黒崎文枝 , 外山正人
IPC分类号： C01D3/02 , A61K51/00 , C01B7/19 , C01B9/08 , C01D3/16 , C07B59/00 , C07C211/63
CPC分类号： C07B59/00 , C01D3/02 , C01D3/16
摘要：【課題】放射性フッ素標識化合物の製造工程において、基質の分解による不純物の生成を抑える。【解決手段】　［１８Ｆ］フッ化物イオンを含有する１８Ｏ－濃縮水を強酸性陽イオン交換樹脂に接触させて陽イオン不純物を除去する工程、次いで該１８Ｏ－濃縮水を弱塩基性陰イオン交換樹脂に接触させて［１８Ｆ］フッ化物イオンを該弱塩基性陰イオン交換樹脂に吸着させる工程、該弱塩基性陰イオン交換樹脂に吸着した［１８Ｆ］フッ化物イオンをカリウム塩（ただし、炭酸カリウム及び炭酸水素カリウムを除く）水溶液又は第４アンモニウム塩（ただし、炭酸水素塩を除く）溶液を用いて溶出する工程、を含むことを特徴とする［１８Ｆ］フッ化カリウム又は［１８Ｆ］フッ化第４アンモニウムの製造方法。上記製造方法で得られた［１８Ｆ］フッ化カリウム又は［１８Ｆ］フッ化第４アンモニウムを用いて有機化合物を標識する工程を含む放射性フッ素標識有機化合物の製造方法。　
摘要翻译： [问题]为了防止在制造放射性氟标记化合物的过程中由底物分解引起的杂质的形成。解决问题的手段[...]产生[F 18 F] F氟化物或季铵[F 18 F F]氟化物的方法，其特征在于包括使< 含有[[18 F] F]氟离子的O浓缩水与强酸性阳离子交换树脂反应，从而除去阳离子杂质，接下来的步骤是将<！ - SIPO

4. 发明申请

WO2007063824A1 放射性ハロゲン標識有機化合物の前駆体化合物审中-公开
标题翻译：放射性卤素标记有机化合物的前体化合物
公开(公告)号：WO2007063824A1
公开(公告)日：2007-06-07
申请号：PCT/JP2006/323659
申请日：2006-11-28
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 伊藤修 , 林明希男 , 黒崎文枝 , 外山正人 , 新村俊幸 , 原野有教
发明人：伊藤修 , 林明希男 , 黒崎文枝 , 外山正人 , 新村俊幸 , 原野有教
IPC分类号： C07C309/65 , A61K49/00 , C07B59/00
CPC分类号： A61K51/0402 , A61K51/0406 , C07B59/00 , C07B2200/05 , C07C67/307 , C07C309/65 , C07C2601/04 , Y02P20/55
摘要： [PROBLEMS] To provide a novel amino acid organic compound that can be used as a labeled precursor compound of [ 18 F]FACBC and other radioactive halogen labeled amino acid compounds, and that ensures freedom from methanol residue in the produced radioactive halogen labeled amino acid compound. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Compounds of the formula: (1) wherein n is 0 or an integer of 1 to 4; R 1 is an ethyl substituent, 1-propyl substituent or isopropyl substituent; X is a halogen substituent or group of the formula -OR 2 in which R 2 is a linear or branched-chain C 1 -C 10 haloalkylsulfonate substituent, C 3 -C 12 trialkylstannyl substituent, fluorosulfonate substituent or aromatic sulfonate substituent; and R 3 is a protective group.
摘要翻译： [问题]提供可用作[SUP 18 F] FACBC和其他放射性卤素标记的氨基酸化合物的标记的前体化合物的新的氨基酸有机化合物，并且确保没有甲醇残留物产生的放射性卤素标记的氨基酸化合物。解决问题的方法式（1）的化合物，其中n为0或1〜4的整数; R 1是乙基取代基，1-丙基取代基或异丙基取代基; X是卤素取代基或式-OR 2的基团，其中R 2是直链或支链C 1 -C 3烷基，卤代烷基磺酸酯取代基，C 3 -C 12三烷基甲锡烷基取代基，氟代磺酸酯取代基或芳族磺酸盐取代基; R 3是保护基。

5. 发明申请

WO2006126410A1 新規有機化合物及び該化合物を利用した放射性ハロゲン標識有機化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：新型有机化合物及其制造使用其的放射性标记有机化合物的方法
公开(公告)号：WO2006126410A1
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：PCT/JP2006/309643
申请日：2006-05-15
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 外山正人 , 黒崎文枝 , 林明希男 , 伊藤修
发明人：外山正人 , 黒崎文枝 , 林明希男 , 伊藤修
IPC分类号： C07D209/48 , A61K51/00 , C07D207/404
CPC分类号： C07D209/48 , A61K51/0406 , Y02P20/55
摘要：【課題】放射性ハロゲンで置換されたシン-１-アミノ-３-シクロブタンカルボン酸を、選択的に製造するための標識前駆体化合物及び該化合物を用いた放射性ハロゲンで置換されたシン-１-アミノ-３-シクロブタンカルボン酸の製造方法を提供する。【解決手段】アミノ基の保護基をフタルイミド基とした標識前駆体を用いる。この標識前駆体を放射性ハロゲンで標識し、脱保護を行うことにより、syn体の放射性ハロゲンで置換された１-アミノ-３-シクロブタンカルボン酸を選択的に製造することができる。
摘要翻译：旨在提供一种待标记的前体化合物，用于选择性地制备被放射性卤素取代的顺式-1-氨基-3-环丁烷甲酸和用放射性卤素取代的顺式-1-氨基-3-环丁烷羧酸的方法，使用化合物。使用具有邻苯二甲酰亚胺基作为氨基保护基的被标记的前体。通过将待标记的前体用放射性卤素标记并进行脱保护，可以选择性地产生被同位素放射性卤素取代的1-氨基-3-环丁烷羧酸。

6. 发明申请

WO2008099800A1 放射性画像診断剤の製造方法审中-公开
标题翻译：辐射诊断成像剂的生产方法
公开(公告)号：WO2008099800A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：PCT/JP2008/052231
申请日：2008-02-12
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 中村大作 , 中村壮一 , 外山正人 , 林明希男
发明人：中村大作 , 中村壮一 , 外山正人 , 林明希男
IPC分类号： A61K51/00 , A61K9/08 , A61K47/04 , A61K47/10 , C07C229/48
CPC分类号： C07C229/48 , A61K9/0019 , A61K47/26 , A61K51/0402 , A61K51/0406 , C07B59/001 , C07B63/04 , C07B2200/05 , C07C2601/04
摘要：【課題】放射性ハロゲン標識アミノ酸化合物を有効成分とする放射性画像診断剤において、該有効成分の放射線分解を抑制し、より安定性を高め得る組成を有したものの製造方法を提供する。【解決手段】放射性ハロゲン標識アミノ酸化合物を含有した溶液を調製する放射性フッ素標識有機化合物溶液調製工程と、前記放射性フッ素標識有機化合物を含有した溶液を希釈して放射能濃度を調整する希釈工程とを含む放射性画像診断剤の製造方法において、前記放射性フッ素標識有機化合物溶液調製工程後、前記希釈工程前に、前記放射性フッ素標識有機化合物を含有した溶液に酸を加える酸添加工程を含み、前記酸添加工程において添加する酸の量が、希釈工程後の液のｐHを２．０から５．９とするのに十分な量、例えば、希釈工程後の液１Ｌに対して０．４０～２．８ｍｍｏｌ相当であることを特徴とする方法を用いる。
摘要翻译：本发明提供一种辐射诊断成像剂的制造方法，其包含用放射性卤素标记的氨基酸化合物作为活性成分，其难以引起活性成分的辐射诱导的降解，并且具有稳定性可以要改进解决问题的手段公开了一种放射线诊断显像剂的制造方法，其包括以下步骤：放射性氟标记的有机化合物溶液制备步骤，用于制备含有用放射性卤素标记的氨基酸化合物的溶液; 以及稀释步骤，用于稀释含有用放射性氟标记的有机化合物的溶液以调节溶液中的放射性浓度，其中该方法还包括酸添加步骤，用于向含有放射性标记的有机化合物的溶液中加入酸在放射性氟标记的有机化合物溶液制备步骤之后和稀释步骤之前的氟，并且在酸加入步骤中要加入的酸的量足以将稀释步骤后的溶液的pH值调节到 2.0至5.9，例如，在稀释步骤后每1L溶液为0.40至2.8mmol。

7. 发明申请

WO2008078589A1 放射性ハロゲン標識有機化合物の前駆体化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：用于生产放射性标记有机化合物的前体化合物的方法
公开(公告)号：WO2008078589A1
公开(公告)日：2008-07-03
申请号：PCT/JP2007/074220
申请日：2007-12-17
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 外山正人 , 林明希男
发明人：外山正人 , 林明希男
IPC分类号： C07C303/28 , C07C303/44 , C07C309/65 , A61K51/00 , C07B59/00 , G01T1/161 , G21G4/08
CPC分类号： G21H5/02 , A61K51/0406 , C07B59/001 , C07B2200/09 , C07C303/28 , C07C303/44 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C309/73 , C07C309/65 , C07C309/66
摘要：【課題】放射性フッ素標識アミノ酸標識化合物の製造に有用な標識前駆体の製造方法を提供すること。【解決手段】ＦＡＣＢＣのｓｙｎ－ＯＨ体とａｎｔｉ－ＯＨ体との混合物に脱離基を導入する反応工程において、反応系に塩基を存在させることにより、塩基に対して反応性を示さず安定性の高いｓｙｎ脱離基付加体と、塩基と反応して水溶性化合物となるａｎｔｉ脱離基付加体とが生成する。この溶解度差を利用した精製方法により、ｓｙｎ脱離基付加体を選択的に分離できるようになる。塩基としては、直鎖又は分岐鎖の炭素数１から１０の一級から三級のアルキルアミン、炭素数２から２０の窒素含有複素環化合物、および炭素数２から２０の窒素含有ヘテロ芳香族環化合物が用いられる。
摘要翻译： [问题]提供一种制备标记前体的方法，其可用于制备用放射性氟标记的氨基酸化合物。用于解决问题的手段在将离去基团引入到SynACOH形式和抗-OH形式的FACBC的混合物的反应过程中，允许碱在反应体系中存在以产生合成离去基团与碱不反应并且高度稳定的加合物和可与碱反应形成水溶性化合物的抗离去基加成物。通过使用利用这些加合物之间的溶解度差异的纯化方法，可以选择性地分离出合成离去基加成物。碱可以是具有1-10个碳原子的直链或支链伯至叔烷基胺，具有2-20个碳原子的氮杂环化合物或具有2-20个碳原子的氮杂杂芳族环化合物。

8. 发明申请

WO2008075522A1 放射性画像診断剤审中-公开
标题翻译：放射性诊断成像剂
公开(公告)号：WO2008075522A1
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：PCT/JP2007/072444
申请日：2007-11-20
申请人：日本メジフィジックス株式会社 , 林明希男 , 新村俊幸 , 中村大作 , 中村壮一 , 徳永真治 , 金子恵美 , 外山正人
发明人：林明希男 , 新村俊幸 , 中村大作 , 中村壮一 , 徳永真治 , 金子恵美 , 外山正人
IPC分类号： A61K49/00 , A61K9/08
CPC分类号： A61K49/0433 , A61K47/26 , A61K51/04 , A61K51/0406 , C07B59/001
摘要：【課題】放射線分解を抑制し得る、放射性フッ素標識アミノ酸化合物の組成物を提供する。【解決手段】放射性フッ素標識アミノ酸化合物を有効成分として含有する溶液からなる組成物において、該溶液のｐＨを２．０から５．９、より好ましくは２．０から４．９に保つことにより、放射線分解を抑制する。また、ｐＨを２．０から５．９に保ちつつ、糖、糖アルコール、糖ラクトンなどの放射線分解を抑制する医薬品添加物を添加することにより、重畳的に放射線分解を抑制することが可能となる。
摘要翻译： [问题]提供一种包含放射性氟标记的氨基酸化合物的组合物，其可以防止辐射降解的发生。解决问题的手段公开了包含含有放射性氟标记的氨基酸化合物作为有效成分的溶液的组合物。溶液的pH值保持在2.0〜5.9的范围内，更优选在2.0〜4.9的范围内，防止辐射降解的发生。当将溶液的pH值保持在2.0〜5.9的范围内时，向溶液中添加能够防止辐射降解发生的药剂添加剂，例如糖，糖醇或糖内酯。可以叠加地防止辐射退化的发生。

9. 发明专利

JPWO2016194586A1 放射性標識化合物の製造装置及び製造方法审中-公开
公开(公告)号：JPWO2016194586A1
公开(公告)日：2018-03-22
申请号：JP2017521775
申请日：2016-05-13
申请人：日本メジフィジックス株式会社
发明人：中村大作 , 外山正人 , 赤間佳 , 江原秀明
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/48
CPC分类号： A61K51/00 , B01J20/22 , C07B59/00 , C07C227/18 , C07C229/48 , Y02P20/55
摘要：放射性標識化合物の製造装置(100)は、非放射性の標識前駆体化合物に放射性同位元素を導入して放射性標識化合物を製造する製造装置である。製造装置(100)は、中間体化合物の反応、中間体化合物の精製、又は放射性標識化合物の精製である特定処理が実行される固相抽出部(10)と、特定処理が実行される際に固相抽出部(10)を冷却する冷却部(20)と、を備える。

10. 发明专利

JP6827709B2 2−[18F]フルオロ−2−デオキシ−D−グルコースの製造方法有权
公开(公告)号：JP6827709B2
公开(公告)日：2021-02-10
申请号：JP2016087358
申请日：2016-04-25
申请人：日本メジフィジックス株式会社
发明人：中川原潤 , 谷口寛史 , 前田龍平 , 中村壮一 , 外山正人 , 奥村侑紀
IPC分类号： C07H5/02

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