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1. 发明专利

TW200621796A 製備3-羥亞胺基類固醇之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3-OXIMINO STEROIDS 审中-公开
简体标题：制备3-羟亚胺基类固醇之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3-OXIMINO STEROIDS
公开(公告)号：TW200621796A
公开(公告)日：2006-07-01
申请号：TW094127591
申请日：2005-08-12
申请人：席克爾公司 SICOR, INC.
发明人：馬科維拉 VILLA, MARCO , 羅伯特佛瑞塔 FRETTA, ROBERTA , 尼可拉杜爾海洛夫 DIULGHEROFF, NICOLA
IPC分类号： C07J , A61K
CPC分类号： C07J41/00 , C07J41/0016
摘要：本發明提供一種製備去甲基孕酮或諾孕酯之方法，其藉由下列步驟來實現：使相應3–酮類固醇前驅體與羥胺鹽酸鹽及鹼反應以獲得形成去甲基孕酮或諾孕酯之反應混合物；監控該反應混合物中所產生之去甲基孕酮或諾孕酯之反／順比率；當偵測到所要之反／順比率時向該反應混合物中添加鹼以中和該反應混合物之酸度；及分離該去甲基孕酮或諾孕酯。本發明亦提供一種允許控制去甲基孕酮或諾孕酯之反式異構體與順式異構體之形成的方法，其藉由下列步驟來實現：使相應3–酮類固醇前驅體與羥胺鹽酸鹽及鹼反應以獲得形成去甲基孕酮或諾孕酯之反應混合物；調節該反應混合物之酸度以調整該反應混合物中所產生之去甲基孕酮或諾孕酯之反／順比率；當偵測到所要之反側／順比率時向該反應混合物中添加鹼以中和該反應混合物之酸度；及分離該去甲基孕酮或諾孕酯。094127591-p01.bmp
简体摘要：本发明提供一种制备去甲基孕酮或诺孕酯之方法，其借由下列步骤来实现：使相应3–酮类固醇前驱体与羟胺盐酸盐及碱反应以获得形成去甲基孕酮或诺孕酯之反应混合物；监控该反应混合物中所产生之去甲基孕酮或诺孕酯之反／顺比率；当侦测到所要之反／顺比率时向该反应混合物中添加碱以中和该反应混合物之酸度；及分离该去甲基孕酮或诺孕酯。本发明亦提供一种允许控制去甲基孕酮或诺孕酯之反式异构体与顺式异构体之形成的方法，其借由下列步骤来实现：使相应3–酮类固醇前驱体与羟胺盐酸盐及碱反应以获得形成去甲基孕酮或诺孕酯之反应混合物；调节该反应混合物之酸度以调整该反应混合物中所产生之去甲基孕酮或诺孕酯之反／顺比率；当侦测到所要之反侧／顺比率时向该反应混合物中添加碱以中和该反应混合物之酸度；及分离该去甲基孕酮或诺孕酯。094127591-p01.bmp

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