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1. 发明专利

TW200824720A 培美曲塞二酸(PEMETREXED DIACED)之冷凍乾燥醫藥上可接受鹽之製備方法 PROCESSES FOR PREPARATION OF LYOPHILIZED PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF PEMETREXED DIACID 审中-公开
简体标题：培美曲塞二酸(PEMETREXED DIACED)之冷冻干燥医药上可接受盐之制备方法 PROCESSES FOR PREPARATION OF LYOPHILIZED PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF PEMETREXED DIACID
公开(公告)号：TW200824720A
公开(公告)日：2008-06-16
申请号：TW096130058
申请日：2007-08-14
申请人：席克爾公司 SICOR INC.
发明人：强納森布索里 BUSOLLI, JONATHAN , 尼可拉迪爾勒夫 DIULGHEROFF, NICOLA , 莫朗波基斯 PIRKES, MORAN , 亞莉珊卓龐提洛里 PONTIROLI, ALESSANDRO , 馬可維拉 VILLA, MARCO
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D487/04
摘要：本發明提供直接自培美曲塞二酸(diacid pemetrexed)或其鹽,亦即,在將其冷凍乾燥之前不分離該所獲得之培美曲塞鹽,來製備培美曲塞二酸之冷凍乾燥醫藥學上可接受之鹽,特定言之培美曲塞二鈉鹽的方法。
简体摘要：本发明提供直接自培美曲塞二酸(diacid pemetrexed)或其盐,亦即,在将其冷冻干燥之前不分离该所获得之培美曲塞盐,来制备培美曲塞二酸之冷冻干燥医药学上可接受之盐,特定言之培美曲塞二钠盐的方法。

2. 发明专利

TW200718426A 安定的經冷凍乾燥之環黴素糖 STABLE LYOPHILIZED ANTHRACYCLINE GLYCOSIDES 审中-公开
简体标题：安定的经冷冻干燥之环霉素糖 STABLE LYOPHILIZED ANTHRACYCLINE GLYCOSIDES
公开(公告)号：TW200718426A
公开(公告)日：2007-05-16
申请号：TW095116825
申请日：2006-05-11
申请人：席克爾公司 SICOR, INC.
发明人：羅貝多亞諾西歐 AROSIO, ROBERTO , 馬可維拉 VILLA, MARCO , 席蒙塔艾馬提 AMATI, SIMONETTA
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K9/19 , A61K31/704 , A61K31/7048 , A61K47/12 , A61K47/34
摘要：本發明提供一種生產安定的經冷凍乾燥之環黴素糖鹽酸鹽(諸如:抗腫瘤化合物黃膽素鹽酸鹽或化合物阿黴素鹽酸鹽及表柔比星鹽酸鹽)製劑之方法,包含製備環黴素糖鹽酸鹽水溶液,添加適當緩衝液或鹼性樹脂至此溶液中,視情況經一0.4微米中性膜過濾該溶液,及接著將溶液凍結且冷凍乾燥。
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简体摘要：本发明提供一种生产安定的经冷冻干燥之环霉素糖盐酸盐(诸如:抗肿瘤化合物黄胆素盐酸盐或化合物阿霉素盐酸盐及表柔比星盐酸盐)制剂之方法,包含制备环霉素糖盐酸盐水溶液,添加适当缓冲液或碱性树脂至此溶液中,视情况经一0.4微米中性膜过滤该溶液,及接着将溶液冻结且冷冻干燥。 095116825-p01.bmp 095116825-p02.bmp 095116825-p03.bmp 095116825-p04.bmp

3. 发明专利

TW200825088A 製備培美曲塞(PEMETREXED)之中間物的方法 PROCESSES FOR PREPARING INTERMEDIATES OF PEMETREXED 审中-公开
简体标题：制备培美曲塞(PEMETREXED)之中间物的方法 PROCESSES FOR PREPARING INTERMEDIATES OF PEMETREXED
公开(公告)号：TW200825088A
公开(公告)日：2008-06-16
申请号：TW096130046
申请日：2007-08-14
申请人：席克爾公司 SICOR INC.
发明人：尼可拉迪爾勒夫 DIULGHEROFF, NICOLA , 莫朗波基斯 PIRKES, MORAN , 亞莉珊卓龐提洛里 PONTIROLI, ALESSANDRO , 馬可維拉 VILLA, MARCO
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D487/04
摘要：本發明提供製備培美曲塞(pemetrexed)之中間物之方法。
简体摘要：本发明提供制备培美曲塞(pemetrexed)之中间物之方法。

4. 发明专利

TW200804408A 氟維司群(FULVESTRANT)異構物之分離 SEPARATION OF FULVESTRANT ISOMERS 审中-公开
简体标题：氟维司群(FULVESTRANT)异构物之分离 SEPARATION OF FULVESTRANT ISOMERS
公开(公告)号：TW200804408A
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：TW095137253
申请日：2006-10-05
申请人：席克爾公司 SICOR, INC.
发明人：克利斯汀法斯歐尼 FAZIONI, CRISTIAN , 安德魯吉奧里托 GIOLITO, ANDREA
IPC分类号： C07J , C07B , B01D
CPC分类号： A61K31/565 , B01D15/166 , B01D15/325 , B01D15/3833 , B01D15/426 , B01J20/262 , B01J20/265 , B01J20/285 , B01J2220/54 , G01N30/02 , G01N30/34
摘要：本發明包括分離氟維司群(fulvestrant)異構物之方法,其包含將氟維司群樣品置於使用逆相管柱或對掌性管柱之HPLC上;用具有第一移動相及第二移動相之溶離劑溶離該樣品;及自該管柱收集氟維司群亞A或氟維司群亞B之純化溶離份。該方法提供由HPLC測定純度為99.5%之氟維司群亞A或氟維司群亞B。
简体摘要：本发明包括分离氟维司群(fulvestrant)异构物之方法,其包含将氟维司群样品置于使用逆相管柱或对掌性管柱之HPLC上;用具有第一移动相及第二移动相之溶离剂溶离该样品;及自该管柱收集氟维司群亚A或氟维司群亚B之纯化溶离份。该方法提供由HPLC测定纯度为99.5%之氟维司群亚A或氟维司群亚B。

5. 发明专利

TW200621796A 製備3-羥亞胺基類固醇之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3-OXIMINO STEROIDS 审中-公开
简体标题：制备3-羟亚胺基类固醇之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3-OXIMINO STEROIDS
公开(公告)号：TW200621796A
公开(公告)日：2006-07-01
申请号：TW094127591
申请日：2005-08-12
申请人：席克爾公司 SICOR, INC.
发明人：馬科維拉 VILLA, MARCO , 羅伯特佛瑞塔 FRETTA, ROBERTA , 尼可拉杜爾海洛夫 DIULGHEROFF, NICOLA
IPC分类号： C07J , A61K
CPC分类号： C07J41/00 , C07J41/0016
摘要：本發明提供一種製備去甲基孕酮或諾孕酯之方法，其藉由下列步驟來實現：使相應3–酮類固醇前驅體與羥胺鹽酸鹽及鹼反應以獲得形成去甲基孕酮或諾孕酯之反應混合物；監控該反應混合物中所產生之去甲基孕酮或諾孕酯之反／順比率；當偵測到所要之反／順比率時向該反應混合物中添加鹼以中和該反應混合物之酸度；及分離該去甲基孕酮或諾孕酯。本發明亦提供一種允許控制去甲基孕酮或諾孕酯之反式異構體與順式異構體之形成的方法，其藉由下列步驟來實現：使相應3–酮類固醇前驅體與羥胺鹽酸鹽及鹼反應以獲得形成去甲基孕酮或諾孕酯之反應混合物；調節該反應混合物之酸度以調整該反應混合物中所產生之去甲基孕酮或諾孕酯之反／順比率；當偵測到所要之反側／順比率時向該反應混合物中添加鹼以中和該反應混合物之酸度；及分離該去甲基孕酮或諾孕酯。094127591-p01.bmp
简体摘要：本发明提供一种制备去甲基孕酮或诺孕酯之方法，其借由下列步骤来实现：使相应3–酮类固醇前驱体与羟胺盐酸盐及碱反应以获得形成去甲基孕酮或诺孕酯之反应混合物；监控该反应混合物中所产生之去甲基孕酮或诺孕酯之反／顺比率；当侦测到所要之反／顺比率时向该反应混合物中添加碱以中和该反应混合物之酸度；及分离该去甲基孕酮或诺孕酯。本发明亦提供一种允许控制去甲基孕酮或诺孕酯之反式异构体与顺式异构体之形成的方法，其借由下列步骤来实现：使相应3–酮类固醇前驱体与羟胺盐酸盐及碱反应以获得形成去甲基孕酮或诺孕酯之反应混合物；调节该反应混合物之酸度以调整该反应混合物中所产生之去甲基孕酮或诺孕酯之反／顺比率；当侦测到所要之反侧／顺比率时向该反应混合物中添加碱以中和该反应混合物之酸度；及分离该去甲基孕酮或诺孕酯。094127591-p01.bmp

6. 发明专利

TW200617019A 製備7��-烷基化19-正類固醇之方法 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 7��-ALKYLATED 19-NORSTEROIDS 审中-公开
简体标题：制备7��-烷基化19-正类固醇之方法 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 7��-ALKYLATED 19-NORSTEROIDS
公开(公告)号：TW200617019A
公开(公告)日：2006-06-01
申请号：TW094125420
申请日：2005-07-27
申请人：席克爾公司 SICOR, INC.
发明人：彼德琳賽麥克唐諾 MACDONALD, PETER LINDSAY , 艾托爾比加提 BIGATTI, ETTORE , 比爾路奇洛瑟托 ROSSETTO, PIERLUIGI
IPC分类号： C07J , A61K
CPC分类号： C07J1/00 , C07J1/007 , C07J1/0074 , C07J31/006 , C07J41/0072
摘要：本發明係關於一種製備7α–烷基化19–正類固醇之方法。094125420-p01.bmp094125420-p02.bmp094125420-p03.bmp094125420-p04.bmp094125420-p05.bmp094125420-p06.bmp094125420-p07.bmp094125420-p08.bmp094125420-p09.bmp
简体摘要：本发明系关于一种制备7α–烷基化19–正类固醇之方法。094125420-p01.bmp094125420-p02.bmp094125420-p03.bmp094125420-p04.bmp094125420-p05.bmp094125420-p06.bmp094125420-p07.bmp094125420-p08.bmp094125420-p09.bmp

7. 发明专利

TW200831103A 培美曲塞二酸(PEMETREXED DIACID)之結晶型式及其製備方法 CRYSTALLINE FORMS OF PEMETREXED DIACID AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF 审中-公开
简体标题：培美曲塞二酸(PEMETREXED DIACID)之结晶型式及其制备方法 CRYSTALLINE FORMS OF PEMETREXED DIACID AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
公开(公告)号：TW200831103A
公开(公告)日：2008-08-01
申请号：TW096130059
申请日：2007-08-14
申请人：席克爾公司 SICOR INC.
发明人：强納森布索里 BUSOLLI, JONATHAN , 尼可拉迪爾勒夫 DIULGHEROFF, NICOLA , 席拉尼米辛尼雷茲 RACZ, CSILLA NEMETHNE , 莫朗波基斯 PIRKES, MORAN , 亞莉珊卓龐提洛里 PONTIROLI, ALESSANDRO , 馬可維拉 VILLA, MARCO , 朱迪斯亞諾西米 ARONHIME, JUDITH
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D487/04
摘要：本發明提供N-【【4-【【2-(2-胺基-4,7-二氫-4-側氧基-1H-咯并【【2,3-d】】嘧啶-5-基)乙基】】醯基】】-L-麩胺酸,即培美曲塞二酸(pemetrexed diacid)之結晶型式,及其製備方法。
简体摘要：本发明提供N-【【4-【【2-(2-胺基-4,7-二氢-4-侧氧基-1H-咯并【【2,3-d】】嘧啶-5-基)乙基】】酰基】】-L-麸胺酸,即培美曲塞二酸(pemetrexed diacid)之结晶型式,及其制备方法。

8. 发明专利

TW200734333A 純且穩定之托溴銨(TIOTROPIUM BROMIDE) PURE AND STABLE TIOTROPIUM BROMIDE 审中-公开
简体标题：纯且稳定之托溴铵(TIOTROPIUM BROMIDE) PURE AND STABLE TIOTROPIUM BROMIDE
公开(公告)号：TW200734333A
公开(公告)日：2007-09-16
申请号：TW095147753
申请日：2006-12-19
申请人：席克爾公司 SICOR INC.
发明人：蘿貝卡維洛提 VOLONTE, ROBERTA , 尼可拉迪吉歐夫 DIULGHEROFF, NICOLA , 法蘭西斯卡史卡皮塔 SCARPITTA, FRANCESCA , 亞莉山卓波提洛里 PONTIROLI, ALESSANDRO , 羅柏托凱薩隆 CASALONE, ROBERTO
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D451/10
摘要：本發明係關於一種具有至少99%之純度之托溴銨(tiotropium bromide)的溶劑合物,製備該等純溶劑合物之方法,及其在醫藥調配物中之用途。本發明亦提供一種含有小於約0.15%(以HPLC所量測之面積計)之2,2-二吩基乙醇酸的托溴銨溶劑合物。
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简体摘要：本发明系关于一种具有至少99%之纯度之托溴铵(tiotropium bromide)的溶剂合物,制备该等纯溶剂合物之方法,及其在医药调配物中之用途。本发明亦提供一种含有小于约0.15%(以HPLC所量测之面积计)之2,2-二吩基乙醇酸的托溴铵溶剂合物。 095147753-p01.bmp

9. 发明专利

TW200634022A 二氟核及其製造方法 DIFLUORONUCLEOSIDES AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF 审中-公开
简体标题：二氟核及其制造方法 DIFLUORONUCLEOSIDES AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
公开(公告)号：TW200634022A
公开(公告)日：2006-10-01
申请号：TW094143372
申请日：2005-12-08
申请人：席克爾公司 SICOR, INC.
发明人：安娜-羅絲包恩 BORN, ANNE-RUTH , 派瑞馬丁 MARTIN, PIERRE , 德克史派爾沃格 SPIELVOGEL, DIRK , 馬寇維拉 VILLA, MARCO
IPC分类号： C07H
CPC分类号： C07H19/06 , C07F9/65586 , C07H19/048 , Y02P20/55
摘要：提供一種製備2’,2’–二氟核之立體選擇方法。在此方法中，係將經保護之2’2’–二氟核與一由嘧啶及嘌呤衍生物組成之群中選出之鹼，在路易斯酸的存在下偶合，其中該經保護的2’2’–二氟核在1–位置有一離去基及在3–和5–位置有保護基，且，當該鹼含有一或多個氧原子時，則該鹼為一經保護之鹼，其中各氧原子係以保護基保護。094143372-p01.bmp094143372-p02.bmp094143372-p03.bmp
简体摘要：提供一种制备2’,2’–二氟核之三維选择方法。在此方法中，系将经保护之2’2’–二氟核与一由嘧啶及嘌呤衍生物组成之群中选出之碱，在刘易斯酸的存在下偶合，其中该经保护的2’2’–二氟核在1–位置有一离去基及在3–和5–位置有保护基，且，当该碱含有一或多个氧原子时，则该碱为一经保护之碱，其中各氧原子系以保护基保护。094143372-p01.bmp094143372-p02.bmp094143372-p03.bmp

10. 发明专利

TW200621698A 伊達比星(IDARUBICIN)糖配基之合成 SYNTHESIS OF IDARUBICIN AGLYCONE 审中-公开
简体标题：伊达比星(IDARUBICIN)糖配基之合成 SYNTHESIS OF IDARUBICIN AGLYCONE
公开(公告)号：TW200621698A
公开(公告)日：2006-07-01
申请号：TW094128776
申请日：2005-08-23
申请人：席克爾公司 SICOR, INC.
发明人：馬可維拉 VILLA, MARCO , 羅伯特艾羅席歐 AROSIO, ROBERTO , 羅伯特佛瑞塔 FRETTA, ROBERTA , 尼可拉迪爾海洛夫 DIULGHEROFF, NICOLA
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07C50/38 , C07C46/00 , C07C2603/44
摘要：本發明提供一種自4-經保護去甲氧基道諾黴素酮(諸如4-去甲氧基道諾黴素酮-4-三氟甲磺酸酯)製備高品質伊達比星糖配基(idarubicin aglycone)之方法。094128776-p01.bmp
简体摘要：本发明提供一种自4-经保护去甲氧基道诺霉素酮(诸如4-去甲氧基道诺霉素酮-4-三氟甲磺酸酯)制备高品质伊达比星糖配基(idarubicin aglycone)之方法。094128776-p01.bmp

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