会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 2. 发明专利
    • Process for the preparation of bicyclic compound
    • JP2008534641A
    • 2008-08-28
    • JP2008504708
    • 2006-04-06
    • エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッドSB Pharmco Puerto Rico Incニューロクライン バイオサイエンシーズ, インコーポレイテッド
    • アリアンナ・リベカイアルチデ・ペルボーニシモーネ・グェルフィシモーネ・スパダセルジオ・バッチダニエレ・アンドレオッティパオロ・スタビレマルシア・タンピエリモニカ・デルポジェット
    • C07D471/04A61K31/437A61P1/04A61P25/22A61P25/24C07D207/22
    • C07D471/04C07D207/22
    • 式:

      [式中:Rは、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、ハロC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、ハロC1−C6アルコキシ、−C(O)R
      5 、ニトロ、−NR
      6 R
      7 、シアノ、および基R
      8 から選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく; R
      1 は、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、ハロC1−C6アルキル、ハロC1−C6アルコキシ、ハロゲン、NR
      6 R
      7 またはシアノであり;

      5 は、C1−C4アルキル、−OR
      6 または−NR
      6 R
      7 であり;

      6 は、水素またはC1−C6アルキルであり;

      7 は、水素またはC1−C6アルキルであり;

      8 は、5−6員複素環であり、飽和されていてもよく、または1〜3個の二重結合を含有していてもよく、1個または複数のR
      11 基で置換されていてもよく;

      9 は、C1−C6アルキルであり、C3−C7シクロアルキル、C1−C6アルコキシ、ハロC1−C6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1−C6アルキルから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく;

      11 は、C3−C7シクロアルキル、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、ハロC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、ハロC1−C6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、またはC(O)NR
      6 R
      7 であり;
      Xは、ハロゲンであり;ならびに R''は、Rに対応し;
      R''
      1 は、R
      1 に対応し;

      2 は、水素、C3−C7シクロアルキル、または基R
      9 であり;

      3 は、C3−C7シクロアルキル、または基R
      9 であり;あるいは R
      2 およびR
      3 はNと一緒になって5−14員複素環を形成し、1〜3個のR
      10 基で置換されていてもよく;
      R''
      4 は、水素であり;
      R''
      5 は、R
      5 に対応し;
      R''
      6 は、R
      6 に対応し;
      R''
      7 は、R
      7 に対応し;
      R''
      8 は、R
      8 に対応し;
      R''
      9 は、R
      9 に対応し;

      10 は、基R
      8 、C3−C7シクロアルキル、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、ハロC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、ハロC1−C6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C(O)NR
      6 R
      7 、フェニルであり、1〜4個のR
      11 基で置換されていてもよく;
      R''
      11 は、R
      11 に対応する]
      本発明は、銅触媒のカップリング反応によって、式(I)で示される中間化合物から、コルチコトロピン放出因子(CRF)受容体の有効かつ特異的なアンタゴニストである、式(IA)で示される化合物を調製する新規な方法に関する。