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2. 发明专利

JP2008534641A Process for the preparation of bicyclic compound 审中-公开
公开(公告)号：JP2008534641A
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：JP2008504708
申请日：2006-04-06
申请人：エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッドSB Pharmco Puerto Rico Inc , ニューロクラインバイオサイエンシーズ, インコーポレイテッド
发明人：アリアンナ・リベカイ , アルチデ・ペルボーニ , シモーネ・グェルフィ , シモーネ・スパダ , セルジオ・バッチ , ダニエレ・アンドレオッティ , パオロ・スタビレ , マルシア・タンピエリ , モニカ・デルポジェット
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P1/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07D207/22
CPC分类号： C07D471/04 , C07D207/22
摘要：式：

［式中：Ｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
５、ニトロ、−ＮＲ
６Ｒ
７、シアノ、および基Ｒ
８から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ
１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＮＲ
６Ｒ
７またはシアノであり；
Ｒ
５は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＲ
６または−ＮＲ
６Ｒ
７であり；
Ｒ
６は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ
７は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ
８は、５−６員複素環であり、飽和されていてもよく、または１〜３個の二重結合を含有していてもよく、１個または複数のＲ
１１基で置換されていてもよく；
Ｒ
９は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ
１１は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、またはＣ（Ｏ）ＮＲ
６Ｒ
７であり；
Ｘは、ハロゲンであり；ならびにＲ''は、Ｒに対応し；
Ｒ''
１は、Ｒ
１に対応し；
Ｒ
２は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、または基Ｒ
９であり；
Ｒ
３は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、または基Ｒ
９であり；あるいはＲ
２およびＲ
３はＮと一緒になって５−１４員複素環を形成し、１〜３個のＲ
１０基で置換されていてもよく；
Ｒ''
４は、水素であり；
Ｒ''
５は、Ｒ
５に対応し；
Ｒ''
６は、Ｒ
６に対応し；
Ｒ''
７は、Ｒ
７に対応し；
Ｒ''
８は、Ｒ
８に対応し；
Ｒ''
９は、Ｒ
９に対応し；
Ｒ
１０は、基Ｒ
８、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
６Ｒ
７、フェニルであり、１〜４個のＲ
１１基で置換されていてもよく；
Ｒ''
１１は、Ｒ
１１に対応する］
本発明は、銅触媒のカップリング反応によって、式（Ｉ）で示される中間化合物から、コルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ）受容体の有効かつ特異的なアンタゴニストである、式（ＩＡ）で示される化合物を調製する新規な方法に関する。

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