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1. 发明申请

WO2007020853A1 薬剤の標的蛋白質を同定する方法及び標的蛋白質を用いた糖尿病治療薬のスクリーニング方法审中-公开
标题翻译：用于识别代谢物的靶蛋白的方法和使用靶标蛋白筛选用于糖尿病的治疗剂的方法
公开(公告)号：WO2007020853A1
公开(公告)日：2007-02-22
申请号：PCT/JP2006/315745
申请日：2006-08-09
申请人：アステラス製薬株式会社 , 遠藤英樹 , 横田博之 , 早川昌彦 , 曽我真司
发明人：遠藤英樹 , 横田博之 , 早川昌彦 , 曽我真司
IPC分类号： G01N33/53 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/566 , C07K14/47 , C12N15/09
CPC分类号： G01N33/6803 , G01N2500/04 , G01N2800/042
摘要：　蛋白質の立体構造の変化を認識して該蛋白質に結合する性質を有する分子シャペロン蛋白質を利用して、薬理作用を有する化合物が標的蛋白質と結合することによる該標的蛋白質の立体構造の変化を検出することによる、薬理作用を有する化合物の標的蛋白質の同定方法を開示する。また、前記同定方法で見出された、糖尿病治療薬であるビグアナイドの標的蛋白質を用いた糖尿病治療薬のスクリーニング方法、該スクリーニング方法に利用可能なスクリーニングツール、及び該スクリーニング方法によって得られた物質を含有する糖尿病治療用医薬組成物を開示する。
摘要翻译：一种用于通过使用具有结合特征的分子伴侣蛋白质将具有药理作用的化合物与靶蛋白结合来检测靶蛋白的三级结构变化来鉴定具有药理作用的化合物的靶蛋白的方法公开了通过识别蛋白质的三级结构变化的蛋白质。此外，使用可以用于筛选方法的筛选工具和用于治疗糖尿病的药物组合物，通过鉴别方法，可以使用糖尿病治疗剂的双胍靶蛋白筛选糖尿病治疗剂的方法公开了通过筛选方法得到的物质。

2. 发明申请

WO2007043638A1 縮合へテロ環化合物审中-公开
标题翻译：稠化的杂环化合物
公开(公告)号：WO2007043638A1
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/JP2006/320434
申请日：2006-10-13
申请人：アステラス製薬株式会社 , 早川昌彦 , 二川原充啓 , 土屋和之 , 永好昭 , 本渡猛
发明人：早川昌彦 , 二川原充啓 , 土屋和之 , 永好昭 , 本渡猛
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/427 , A61K31/4436 , A61K31/497 , A61P3/10 , C07D417/12
CPC分类号： C07D495/04 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：【課題】GK活性化剤として有用な化合物を提供する。【解決手段】発明者等は、縮合へテロ環について鋭意検討した結果、縮合へテロ環のベンゼン環上に-X-Bで示される基及びカルバモイル基を有し、当該カルバモイル基の窒素原子には、特定の置換基で置換されていてもよいピリジル、ピラジニル又はチアゾリル基が結合することを特徴とする化合物が、良好なGK活性化作用を有することを確認し、本発明を完成した。　本発明化合物は、良好なGK活性化作用を有することから、糖尿病、特に２型糖尿病の治療剤として有用である。
摘要翻译：旨在提供可用作GK活化剂的化合物。发明人对稠合杂环进行了深入研究，结果发现一种化合物，其特征在于其具有-XB表示的基团和稠合杂环的苯环上的氨基甲酰基，氨基甲酰基，可被特定取代基取代的吡啶基，吡嗪基或噻唑基具有良好的GK活化作用，因此本发明已经完成。因为本发明的化合物具有良好的GK活化作用，因此可用作糖尿病，特别是II型糖尿病的治疗剂。

3. 发明申请

WO2005116012A1 ピロリジン誘導体审中-公开
标题翻译：吡咯烷衍生物
公开(公告)号：WO2005116012A1
公开(公告)日：2005-12-08
申请号：PCT/JP2005/007770
申请日：2005-04-25
申请人：アステラス製薬株式会社 , 早川昌彦 , 中野亮介 , 古谷雅子
发明人：早川昌彦 , 中野亮介 , 古谷雅子
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D409/14 , C07D401/12 , C07D405/14
摘要： A novel pyrrolidine derivative represented by the formula (I) or a salt thereof. They have excellent DPP-IV inhibitory activity and excellent internal behavior. Because of these functions, the compound or salt is useful for the treatment and/or prevention of insulin-dependent diabetes mellitus (type 1 diabetes), especially noninsulin-dependent diabetes mellitus (type 2 diabetes), insulin-resistant diseases, obesity, etc. [Chemical formula] (I) [In the formula, -A- represents a single bond, -O-, -S-, -NH-, or -N(lower alkyl)-; and -B represents lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, cycloalkyl, aryl, or a nonaromatic heterocycle or aromatic heterocycle, provided that these groups each may be substituted.]
摘要翻译：由式（I）表示的新型吡咯烷衍生物或其盐。它们具有优异的DPP-IV抑制活性和优异的内部行为。由于这些功能，化合物或盐可用于治疗和/或预防胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病），特别是非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病），胰岛素抵抗性疾病，肥胖症等 [化学式]（I）[式中，-A-表示单键，-O - ， - S-，-NH-或-N（低级烷基） - 。并且-B表示低级烷基，低级烯基，低级炔基，环烷基，芳基或非芳族杂环或芳族杂环，条件是这些基团各自可以被取代。

4. 发明申请

WO2007026761A1 チアゾール誘導体审中-公开
标题翻译：噻唑衍生物
公开(公告)号：WO2007026761A1
公开(公告)日：2007-03-08
申请号：PCT/JP2006/317102
申请日：2006-08-30
申请人：アステラス製薬株式会社 , 早川昌彦 , 二川原充啓 , 土屋和之 , 石橋直樹 , 奥村光晶 , 川本諭一郎 , 永好昭
发明人：早川昌彦 , 二川原充啓 , 土屋和之 , 石橋直樹 , 奥村光晶 , 川本諭一郎 , 永好昭
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/426 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07D277/44 , C07D277/56 , C07D417/04 , C07D417/12
CPC分类号： C07D277/46 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要：【課題】GK活性化剤として有用な化合物を提供する。【解決手段】発明者等は、チアゾール誘導体について鋭意検討した結果、チアゾール環上にオキサモイル基やグリコール基等を有する化合物、並びに、キノリル等の二環式へテロアリール基で置換されたアセトアミド基を有する化合物が、良好なGK活性化作用を有することを確認し、本発明を完成した。　本発明化合物は、良好なGK活性化作用を有することから、糖尿病、特に２型糖尿病の治療剤として有用である。
摘要翻译： [问题]提供可用作GK活化剂的化合物。 [解决问题的手段]作为对噻唑衍生物的广泛研究的结果，发现在噻唑环上具有硝酰基，二醇基等的化合物和具有被二环杂芳基取代的乙酰胺基的化合物群如喹啉具有良好的GK活化作用。这些化合物可用作糖尿病，特别是2型糖尿病的治疗剂。

5. 发明申请

WO2006095671A1 キヌクリジン誘導体の新規な塩审中-公开
标题翻译：喹诺酮衍生物的新型盐
公开(公告)号：WO2006095671A1
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：PCT/JP2006/304241
申请日：2006-03-06
申请人：アステラス製薬株式会社 , 早川昌彦 , 三水清寛 , 上林裕始 , 池田賢 , 竹内誠
发明人：早川昌彦 , 三水清寛 , 上林裕始 , 池田賢 , 竹内誠
IPC分类号： C07D453/02 , A61K31/4725 , A61P1/00 , A61P1/06 , A61P7/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00
CPC分类号： C07D453/02
摘要：　(-)-(1R)-1-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボン酸　(3R)-キヌクリジン-3-イルエステルと、(-)-(2S,3S)-酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-ベンゾイル酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-(4-メチルベンゾイル)酒石酸、(-)-L-フェニルアラニン、ベンゼンスルホン酸、シクロヘキサンスルファミン酸、臭化水素酸、ナフタレン-2-スルホン酸、セバシン酸、(+)-カンファー-10-スルホン酸、p-トルエンスルホン酸、エタンスルホン酸、メタンスルホン酸及びリン酸メチルからなる群より選択される酸との酸付加塩は、医薬品又は医薬品の原体として使用するに際して問題となる程度の吸湿性を示さず、医薬品又は医薬品原体としてきわめて有用な化合物である。
摘要翻译：由（ - ） - （1R）-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-羧酸（3R） - 奎宁环-3-基酯和选自以下的酸形成的酸加成盐：的（ - ） - （2S，3S） - 酒石酸，（+） - （2S，3S） - 二 - 邻 - 苯甲酰基酒石酸，（+） - （2S，3S） - 二 - （4-甲基苯甲酰基）酒石酸，（ - ） - L-苯丙氨酸，苯磺酸，环己烷氨基磺酸，氢溴酸，萘-2-磺酸，癸二酸，（+） - 樟脑-10-磺酸，对甲苯磺酸，乙磺酸，甲磺酸酸和磷酸甲酯。该盐在不能用作药剂或药剂的活性成分的水平不显示吸湿性，因此是用作药剂或药剂活性成分的极其有用的化合物。

6. 发明申请

WO2009091014A1 フェニルアセトアミド誘導体审中-公开
标题翻译：苯乙酸衍生物
公开(公告)号：WO2009091014A1
公开(公告)日：2009-07-23
申请号：PCT/JP2009/050508
申请日：2009-01-16
申请人：アステラス製薬株式会社 , 早川昌彦 , 城戸義幸 , 二川原充啓 , 奥村光晶 , 金井章 , 槇圭介 , 網野伸明
发明人：早川昌彦 , 城戸義幸 , 二川原充啓 , 奥村光晶 , 金井章 , 槇圭介 , 網野伸明
IPC分类号： C07D213/80 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/497 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07D231/40 , C07D241/20 , C07D277/20 , C07D277/46 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D513/04
CPC分类号： C07D405/12 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D231/40 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D241/26 , C07D241/28 , C07D261/14 , C07D263/48 , C07D277/46 , C07D277/54 , C07D277/56 , C07D285/08 , C07D285/135 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D413/08 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要：【課題】GK活性化剤として有用な化合物を提供する。【解決手段】発明者等は、フェニルアセトアミド誘導体について鋭意検討した結果、フェニル基上にスルホニル基及びシクロアルキル基を有し、アミドの窒素原子上にヘテロアリール基を有するフェニルアセトアミド誘導体が、良好なGK活性化作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明化合物は、良好なGK活性化作用を有することから、糖尿病、特に２型糖尿病の治療剤として有用である。
摘要翻译：公开了可用作GK-活化剂的化合物。对苯乙酰胺衍生物进行深入研究。结果证实，其中苯基上具有磺酰基和环烷基的苯乙酰胺衍生物和其酰胺中氮原子上的杂芳基具有良好的GK活化活性。该化合物可用作糖尿病治疗剂，特别是2型糖尿病，因为该化合物具有良好的GK活化活性。

7. 发明申请

WO2006043595A1 2-シアノ-4-フルオロピロリジン誘導体の製造法审中-公开
标题翻译：生产2-氰基-4-氟代吡咯烷衍生物的方法
公开(公告)号：WO2006043595A1
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：PCT/JP2005/019209
申请日：2005-10-19
申请人：アステラス製薬株式会社 , 山下陽平 , 早川昌彦 , 二川原充啓
发明人：山下陽平 , 早川昌彦 , 二川原充啓
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , Y02P20/55
摘要：　　医薬、殊にジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤として有用な、4-フルオロ-1-({[4-メチル-1-(メタンスルホニル)ピペリジン-4-イル]アミノ}アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル又はその塩の新規製造法、並びに、該製造法の中間体として有用な、新規2-アミノカルボニル-4-フルオロピロリジン誘導体を提供する。本願発明の製造法によれば、前駆体の結晶化が期待でき、収率向上、カラム精製の回避につながることが期待され、脂溶性が向上する結果、ハロゲン系の溶媒以外の溶媒への溶解性が向上し、これらハロゲン系の溶媒の使用を回避できることが期待される。
摘要翻译：一种用于制备4-氟-1 - （{[4-甲基-1-（甲磺酰基）哌啶-4-基]氨基}乙酰基）吡咯烷-2-腈或其盐的新方法，其各自可用作药物，特别是二肽基肽酶IV抑制剂; 以及在生产过程中可用作中间体的新型2-氨基羰基-4-氟吡咯烷衍生物。根据该方法，预期该前体结晶出来，这预期将导致产率的提高和避免柱纯化。该前体具有改善的脂质溶解度，并且因此具有改善在除卤化物以外的溶剂中的溶解性。预期使用这些卤化溶剂是可以避免的。

8. 发明申请

WO2006043490A1 非芳香環縮合ピリミジン誘導体审中-公开
标题翻译：吡咯烷衍生物与非离子性环融合
公开(公告)号：WO2006043490A1
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：PCT/JP2005/019000
申请日：2005-10-17
申请人：アステラス製薬株式会社 , 米▲徳▼ 康博 , 根来賢二 , 恩田健一 , 早川昌彦 , 流石大輔 , 二川原充啓 , 飯久保一彦 , 森友博幸 , 吉田茂 , 大石崇秀
发明人：米▲徳▼ 康博 , 根来賢二 , 恩田健一 , 早川昌彦 , 流石大輔 , 二川原充啓 , 飯久保一彦 , 森友博幸 , 吉田茂 , 大石崇秀
IPC分类号： C07D239/70 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P3/10 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D401/12
CPC分类号： C07D239/70 , C07D239/94 , C07D495/04
摘要：　ジヒドロチオフェン、ジヒドロフラン、シクロアルキル等から選択される非芳香環と縮合した、新規なピリミジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び該化合物を有効成分とする医薬組成物を提供する。これらの化合物は、優れたインスリン分泌促進作用及び血糖上昇作用を示す。従って、これらの化合物を有効成分とする医薬組成物は、これらの作用に基づき、インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）、インスリン抵抗性疾患及び肥満等の治療及び／又は予防に有用である。
摘要翻译：与选自二氢噻吩，二氢呋喃，环烷基等的非芳香环稠合的新颖的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐; 以及包含任何上述化合物作为活性成分的药物组合物。这些化合物表现出优异的胰岛素分泌加速作用和高血糖作用。因此，由于其作用，包含上述化合物作为活性成分的药物组合物可用于治疗和/或预防胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病），胰岛素不依赖性糖尿病（2型糖尿病），胰岛素耐药性疾病，肥胖等

9. 发明申请

WO2006040966A1 芳香環縮合ピリミジン誘導体审中-公开
标题翻译：芳香环糊精吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2006040966A1
公开(公告)日：2006-04-20
申请号：PCT/JP2005/018412
申请日：2005-10-05
申请人：アステラス製薬株式会社 , 米▲徳▼ 康博 , 根来賢二 , 恩田健一 , 早川昌彦 , 流石大輔 , 二川原充啓 , 飯久保一彦 , 森友博幸 , 吉田茂 , 大石崇秀
发明人：米▲徳▼ 康博 , 根来賢二 , 恩田健一 , 早川昌彦 , 流石大輔 , 二川原充啓 , 飯久保一彦 , 森友博幸 , 吉田茂 , 大石崇秀
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P43/00 , C07D495/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要：　チオフェン、チアゾール、ピリジンから選択される芳香族へテロ環と縮合した、新規なピリミジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び該化合物を有効成分とする医薬組成物を提供する。これらの化合物は、優れたインスリン分泌促進作用及び血糖上昇抑制作用を示す。従って、これらの化合物を有効成分とする医薬組成物は、これらの作用に基づき、インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）、インスリン抵抗性疾患及び肥満の治療及び／又は予防に有用である。
摘要翻译：一种嘧啶衍生物，其中嘧啶与选自噻吩，噻唑和吡啶的芳族杂环或其衍生物的药学上可接受的盐融合; 以及含有该化合物或盐作为有效成分的药物组合物。这些化合物在促进胰岛素分泌方面具有优异的活性，并且在抑制血糖水平升高方面具有优异的活性。因此，基于这些活性，含有化合物或盐的药物组合物可用于治疗和/或预防胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病），非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病），胰岛素抵抗疾病和肥胖症。

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