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1. 发明申请

WO2006095671A1 キヌクリジン誘導体の新規な塩审中-公开
标题翻译：喹诺酮衍生物的新型盐
公开(公告)号：WO2006095671A1
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：PCT/JP2006/304241
申请日：2006-03-06
申请人：アステラス製薬株式会社 , 早川昌彦 , 三水清寛 , 上林裕始 , 池田賢 , 竹内誠
发明人：早川昌彦 , 三水清寛 , 上林裕始 , 池田賢 , 竹内誠
IPC分类号： C07D453/02 , A61K31/4725 , A61P1/00 , A61P1/06 , A61P7/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00
CPC分类号： C07D453/02
摘要：　(-)-(1R)-1-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボン酸　(3R)-キヌクリジン-3-イルエステルと、(-)-(2S,3S)-酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-ベンゾイル酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-(4-メチルベンゾイル)酒石酸、(-)-L-フェニルアラニン、ベンゼンスルホン酸、シクロヘキサンスルファミン酸、臭化水素酸、ナフタレン-2-スルホン酸、セバシン酸、(+)-カンファー-10-スルホン酸、p-トルエンスルホン酸、エタンスルホン酸、メタンスルホン酸及びリン酸メチルからなる群より選択される酸との酸付加塩は、医薬品又は医薬品の原体として使用するに際して問題となる程度の吸湿性を示さず、医薬品又は医薬品原体としてきわめて有用な化合物である。
摘要翻译：由（ - ） - （1R）-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-羧酸（3R） - 奎宁环-3-基酯和选自以下的酸形成的酸加成盐：的（ - ） - （2S，3S） - 酒石酸，（+） - （2S，3S） - 二 - 邻 - 苯甲酰基酒石酸，（+） - （2S，3S） - 二 - （4-甲基苯甲酰基）酒石酸，（ - ） - L-苯丙氨酸，苯磺酸，环己烷氨基磺酸，氢溴酸，萘-2-磺酸，癸二酸，（+） - 樟脑-10-磺酸，对甲苯磺酸，乙磺酸，甲磺酸酸和磷酸甲酯。该盐在不能用作药剂或药剂的活性成分的水平不显示吸湿性，因此是用作药剂或药剂活性成分的极其有用的化合物。

2. 发明申请

WO2004048366A1 ２−オキソインドリン誘導体审中-公开
标题翻译： 2-氧杂吲哚衍生物
公开(公告)号：WO2004048366A1
公开(公告)日：2004-06-10
申请号：PCT/JP2003/014736
申请日：2003-11-19
申请人：山之内製薬株式会社 , 三水清寛 , 久道弘幸 , 松久彰 , 出山行孝 , 黒光貞夫
发明人：三水清寛 , 久道弘幸 , 松久彰 , 出山行孝 , 黒光貞夫
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14
摘要： It is intended to provide vascular endothelial growth factor inhibitors useful as drugs, in particular, remedies for diseases in which angiogenesis participates, for example, solid cancer and diabetic retinopathy. Namely, 2-oxoindoline derivatives represented by the following general formula wherein a quinoline ring is directly bonded at the 2-position to the 3-position of an indoline ring and a double bond is isomerized have a favorable VEGF inhbitory effect, an angiogenesis inhibitory effect and an antitumor effect. Thus, these compounds are useful in regulating cancer, in particular, solid cancer and tumor such as angioma, and as preventives/remedies for diseases such as rheumatoid arthritis, psoriasis, scleriasis and carcinomatous ascitic/pleural effusion as well as preventives/remedies for retinal diseases such as diabetic retinopathy and ophthalmic diseases such as angiogenic glaucoma. wherein the substituents R1, R2, R3 and G are each as defined in claim 1.
摘要翻译：旨在提供用作药物的血管内皮生长因子抑制剂，特别是用于血管生成参与例如固体癌症和糖尿病性视网膜病变的疾病的治疗剂。也就是说，其中喹啉环在二氢吲哚环的2位直接键合到二氢吲哚环的3位并且双键被异构化的由下列通式表示的2-氧代二氢吲哚衍生物具有良好的VEGF吸湿作用，血管发生抑制作用和抗肿瘤作用。因此，这些化合物可用于调节癌症，特别是固体癌症和肿瘤如血管瘤，以及作为疾病如类风湿性关节炎，牛皮癣，巩膜和癌性腹水/胸腔积液的预防措施/治疗方法以及视网膜的预防/治疗疾病如糖尿病性视网膜病变和眼科疾病如血管性青光眼。其中取代基R 1，R 2，R 3和G各自如权利要求1中所定义。

3. 发明申请

WO2002094809A1 ３−キノリン−２（１Ｈ）−イリデンインドリン−２−オン誘導体审中-公开
标题翻译： 3-喹啉-2-（1H） - 哒嗪-2-酮衍生物
公开(公告)号：WO2002094809A1
公开(公告)日：2002-11-28
申请号：PCT/JP2002/005014
申请日：2002-05-23
申请人：山之内製薬株式会社 , 三水清寛 , 久道弘幸 , 松久彰 , 木野山功 , 早川昌彦 , 谷口伸明 , 出山行孝 , 黒光貞夫 , 八尋清 , 岡田稔
发明人：三水清寛 , 久道弘幸 , 松久彰 , 木野山功 , 早川昌彦 , 谷口伸明 , 出山行孝 , 黒光貞夫 , 八尋清 , 岡田稔
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D263/10 , C07D209/34 , C07D211/22 , C07D215/12 , C07D215/60 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/10 , C07D493/04
摘要： It is intended to provide vascular endothelial growth factor (VEGF) inhibitors useful as drugs, in particular, remedies for diseases in which angiogenesis participates (for example, solid cancer and diabetic retinopathy). Namely, novel 3−quinoline−2(1H)−ylideneindolin−2−one derivatives represented by the following general formula (I) or salts thereof have excellent effects of inhibiting VEGF and angiogenesis and an antitumor effect and, therefore, are useful as appropriate VEGF inhibitors, angiogenesis inhibitors and anticancer agents: (I).
摘要翻译：旨在提供用作药物的血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂，特别是用于血管生成参与的疾病（例如，实体癌症和糖尿病性视网膜病变）的治疗剂。也就是说，由以下通式（I）表示的新的3-喹啉-2（1H） - 亚基二氢吲哚-2-酮衍生物或其盐具有优异的抑制VEGF和血管发生的作用以及抗肿瘤作用，因此适用 VEGF抑制剂，血管发生抑制剂和抗癌剂：（I）。

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