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1. 发明申请

WO2012050315A2 FP-CIT 전구체로서의 아제티디늄 염, 이의 선택적 제조방법 및 FP-CIT 의 합성 审中-公开
标题翻译：氮杂环丁鎓盐作为FP-CIT前体，其选择性制备方法和合成FP-CIT
公开(公告)号：WO2012050315A2
公开(公告)日：2012-04-19
申请号：PCT/KR2011/007210
申请日：2011-09-30
申请人： (주)퓨쳐켐 , 지대윤 , 이병세 , 박상돈 , 지형민 , 성현주
发明人： 지대윤 , 이병세 , 박상돈 , 지형민 , 성현주
IPC分类号： C07D487/10 , C07D451/02
CPC分类号： C07D487/20 , C07D451/02
摘要： 본 발명은 N-(3-설포닐옥시프로필)-2-β-카보메톡시-3-β-(4-아이오도페닐)트로판 화합물의 아제티디늄 염, 이의 제조방법 및 응용에 관한 것으로, 보다 상세하게는 N-(3-설포닐옥시프로필)-2-β-카보메톡시-3-β-(4-아이오도페닐)트로판 화합물을 극성 용매에 녹인 후 가열하여 N-(3-설포닐옥시프로필)-2-β-카보메톡시-3-β-(4-아이오도페닐)트로판 화합물의 아제티디늄 염을 선택적으로 제조하는 방법을 제공한다.
摘要翻译：本发明涉及N-（3-磺酰氧基丙基）-2-α-甲酯基-3-α-（4-碘苯基）丙烷化合物的氮杂环丁鎓盐，（3-磺酰氧基丙基）-2-α-甲酯基-3-α-（4-碘苯基）丙烷化合物在极性溶剂中，更具体地说，然后加热该混合物以获得N-（3-磺酰氧基丙基）-2-α-甲酯基-3-α-（4-碘苯基）丙烷化合物的氮杂环丁鎓盐

2. 发明申请

WO2011052888A2 (3-플루오로-2-히드록시)프로필 작용기가 도입된 아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：（3-氟-2-羟基）丙酰功能性芳基衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和含有作为活性成分的药物组合物用于诊断或治疗神经递质
公开(公告)号：WO2011052888A2
公开(公告)日：2011-05-05
申请号：PCT/KR2010/006252
申请日：2010-09-14
申请人： (주)퓨쳐켐 , 지대윤 , 이병세 , 우타이완시리온 , 추소영 , 배유진 , 박찬수 , 문대혁 , 류진숙 , 김재승 , 오승준
发明人： 지대윤 , 이병세 , 우타이완시리온 , 추소영 , 배유진 , 박찬수 , 문대혁 , 류진숙 , 김재승 , 오승준
IPC分类号： C07D409/04 , C07D417/04 , A61K31/425 , A61P25/28
CPC分类号： C07D277/66 , C07D409/04 , C07D417/04 , C07D471/04
摘要： 본 발명은 (3-플루오로-2-히드록시)프로필기가 도입된 아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 아릴 유도체는 3-플루오로-2-히드록시)프로필기가 도입되어 극성이 증가하므로 약물의 뇌-혈관막 침투가 용이하여 약물의 효과가 증대되고, β-아밀로이드에 강하게 결합하므로 방사성 동위원소로 표지할 경우 비침습적인 방법으로 알츠하이머 질병을 조기에 진단할 수 있는 진단시약으로 활용될 수 있을 뿐만 아니라, 저분자의 β-아밀로이드 펩타이드 결합체와 결합하여 악성의 고분자 β-아밀로이드 침전체의 생성을 억제시키므로 알츠하이머 질병과 같은 퇴행성 뇌질환의 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及（3-氟-2-羟基）丙基官能化的芳基衍生物或其药学上可接受的盐，涉及其制备方法，以及含有其作为诊断或治疗的有效成分的药物组合物神经退行性脑疾病本发明的芳基衍生物是（3-氟-2-羟基）丙基官能化以提高其极性，因此含有芳基衍生物的药物可以容易地渗入脑血管膜，从而提高药物的有效性。由于本发明的芳基衍生物与β-淀粉样蛋白强烈结合，当用放射性同位素标记时，芳基衍生物可用作非侵入性诊断早期阿尔茨海默氏病的诊断剂。此外，本发明的芳基衍生物结合低分子β-淀粉样蛋白肽缀合物以抑制恶性高分子β淀粉样斑块的产生，因此可以有效地用作神经变性脑疾病如阿尔茨海默氏病的治疗剂。

3. 发明申请

WO2012157898A3 Ｆ-18 표지 방사성의약품 합성 장치 및 방법 审中-公开
公开(公告)号：WO2012157898A3
公开(公告)日：2012-11-22
申请号：PCT/KR2012/003706
申请日：2012-05-11
申请人： 서강대학교산학협력단 , 이철수 , 지대윤 , 허은영 , 김종민 , 이병세 , 길희섭
发明人： 이철수 , 지대윤 , 허은영 , 김종민 , 이병세 , 길희섭
IPC分类号： A61K51/00 , G21H5/00 , A61J3/00
摘要： 본 발명은 F-18 표지 방사성의약품 합성 장치에 관한 것이다. F-18 표지 방사성의약품 합성 장치는, F-18 방사성 동위원소 공급부, 시약 공급부, 고분자 전구체 카트리지, 제1 가열 유닛, 고분자 화합물 카트리지, 합성 용기, 제2 가열 유닛, 폐용액 용기, 수거 용기, 이송 가스 공급부, 세척액 공급부, 연결 튜브, 복수의 제어 밸브, 그리고 컨트롤러를 포함한다.

4. 发明申请

WO2012081880A2 18F 방사성의약품 제조를 위한 고체 지지체에 연결된 전구체 화합물, 이의 제조방법 및 응용 审中-公开
标题翻译：连接到用于制造18F放射线制造的固体支持的前体化合物，其制造方法及其应用
公开(公告)号：WO2012081880A2
公开(公告)日：2012-06-21
申请号：PCT/KR2011/009571
申请日：2011-12-13
申请人： 서강대학교산학협력단 , 지대윤 , 이병세 , 이재학 , 추소영 , 정운정 , 권혜림
发明人： 지대윤 , 이병세 , 이재학 , 추소영 , 정운정 , 권혜림
IPC分类号： C08F28/02 , C08F8/34 , A61K51/00 , C08F2/38
CPC分类号： C07D249/04 , A61K51/04 , A61K51/0406 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , A61K51/0465 , A61K51/047 , A61K51/0491 , C07B59/00 , C07C229/60 , C07D403/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07H19/06 , C08F8/02 , C08F8/30 , C08F8/34 , C08F8/44 , C08F12/26 , C08F12/30 , C08F212/08 , C08F212/14 , C08F212/32 , C08F12/18 , C08F12/22 , C08F212/36
摘要： 본 발명은 고체 지지체를 포함하는 유기염 형태의 고체 전구체 및 이의 제조방법과 응용에 관한 것이다. 본 발명의 고체 전구체는 별도의 카트리지를 이용한 [ 18 F]플루오라이드 정제 과정과 과량의 상전이 촉매 사용을 생략할 수 있고, 전구체 내 고체 지지체에 의해 반응 후 남은 물질의 제거가 용이하다. 본 발명의 고체 전구체를 카트리지에 충전하여 사용할 경우, [ 18 F]플루오르화 반응의 전반적인 과정을 수행할 수 있는 올인원(all-in-one) 시스템으로 자동화 합성 장치에 매우 적합하다.
摘要翻译：本发明涉及有机盐形式的固体前体，固体前体具有固体支持物，其制备方法及其应用。本发明的固体前体使用附加的滤芯省略了[18 F]氟化物精炼过程，并且使用过量的相转移催化剂，并且可以通过前体中的固体支持物容易地除去反应后的剩余物质。本发明的固体前体非常适合作为一体化系统的自动化合成装置，其可以在通过在筒中充电使用时进行[18 F]氟中毒反应的总体过程。

5. 发明申请

WO2012157900A2 18F-표지 PET 방사성의약품의 전구체 및 그 제조방법 审中-公开
标题翻译：标志着先锋18-F，用于发射断层扫描医学用途层析成像法制备放射性物质
公开(公告)号：WO2012157900A2
公开(公告)日：2012-11-22
申请号：PCT/KR2012/003713
申请日：2012-05-11
申请人： 서강대학교산학협력단 , 지대윤 , 이병세 , 박찬수 , 이민형 , 차효진 , 조우진 , 강희원 , 김경훈
发明人： 지대윤 , 이병세 , 박찬수 , 이민형 , 차효진 , 조우진 , 강희원 , 김경훈
CPC分类号： C07J43/003 , A61K51/04 , A61K51/0406 , A61K51/0493 , C07B59/00 , C07B59/007 , C07C43/225 , C07C229/36 , C07D233/60 , C07D249/04 , C07D249/06
摘要： 본 발명은 양전자방출 단층촬영술(PET)용 방사성의약품의 전구체, 그 제조방법과 응용에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 4가 유기염의 이탈기를 갖는 전구체, 그 제조방법 및 이를 이용하여 단일 단계로 18 F를 도입함으로써 짧은 제조시간 내에 원하는 PET 방사성의약품을 높은 방사화학적 수율로 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 4가 유기염 이탈기를 포함하는 전구체는 기존의 다단계의 복잡한 방사성의약품 제조를 단일 단계로 단순화시킬 수 있으며, 과량의 상전이 촉매가 필요 없어 생산 비용을 절감할 수 있고, 반응 후 화합물 분리가 용이하고, 반응속도가 빠른 장점이 있다. 이러한 특징은 자동화 합성 시스템에 의한 PET 방사성의약품 대량생산에 적합하다.
摘要翻译：本发明涉及一种用于在正电子发射断层摄影术，及其制备方法和相关联的应用使用的医疗用放射性物质的前体。本发明涉及，更精确地说，其具有用于其制备的有机盐四价过程的离去基团和用于在正电子发射断层摄影术中使用寻求医疗使用放射性物质的制备方法的前体，所述具有良好方法放射化学产率，揭示快速且其中引入18F的在一个步骤中完成。具有根据本发明可以简化制备的已经公知的方法，这证明复杂和几个阶段，用于医疗用途的放射性物质可由此获得的有机四价盐的离去基团前体中的一个单一的步骤之后，它也可以节省生产成本，因为，在本发明的上下文中，这是没有必要使用相转移催化剂的用量过多反应后的化合物的分离更容易，反应本身快速转动。这些特性是适合于大规模生产的放射性物质用于使用自动化合成系统在正电子正电子发射使用的医疗用途。

6. 发明申请

WO2012033374A2 1,2,3-트리아졸륨 염을 갖는 설포네이트 전구체, 그 제조방법 및 이를 사용하는 분자내 친핵성 플루오르화반응 审中-公开
标题翻译：具有1,2,3-三唑盐的磺酸盐前体，其生产方法和使用该化合物的分子内核分布氟化反应
公开(公告)号：WO2012033374A2
公开(公告)日：2012-03-15
申请号：PCT/KR2011/006682
申请日：2011-09-08
申请人： 서강대학교 산학협력단 , 지대윤 , 이병세 , 추소영 , 이재학 , 권혜림
发明人： 지대윤 , 이병세 , 추소영 , 이재학 , 권혜림
IPC分类号： C07D249/04 , C07D405/14 , C07D405/12
CPC分类号： C07D249/04 , C07B2200/05 , C07D493/14 , C07H19/06
摘要： 본 발명은 1,2,3-트리아졸륨 염을 갖는 설포네이트 전구체, 이의 제조방법 및 응용에 관한 것으로, 보다 상세하게는 상전이 촉매 효과를 갖는 유기 염을 전구체의 이탈기 부분에 도입하여 친핵체와 설포네이트 전구체의 분자내 친핵성 치환반응을 유도하여 반응 속도를 증가시킬 수 있으며, 별도의 상전이 촉매의 사용을 회피하는 효과를 나타낸다. 이는 양전자방출 단층촬영술 (Positron Emission Tomography)에 사용되는 [ 18 F]방사성의약품의 효과적인 제조를 위한 설포네이트 전구체로 응용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及具有1,2,3-三唑鎓盐的磺酸盐前体及其制备方法和用途，更具体地说，具有通过引入具有相位差的有机盐来提高反应速度的优点，将催化剂效应转移到前体的离去基团中，从而诱导亲核和磺酸盐前体的分子内亲核取代反应，并避免使用单独的相转移催化剂。本发明可用作有效生产用于正电子发射断层扫描的[18 F]放射性药物的磺酸盐前体。

7. 发明申请

WO2019190266A1 전립선암 진단 및 치료를 위한 PSMA-표적 방사성의약품 审中-公开
公开(公告)号：WO2019190266A1
公开(公告)日：2019-10-03
申请号：PCT/KR2019/003716
申请日：2019-03-29
申请人： (주)퓨쳐켐
发明人： 지대윤 , 이병세 , 추소영 , 정운정 , 정현진 , 문희정 , 김현석 , 김민환 , 김미현 , 김재성 , 이교철 , 이용진
IPC分类号： C07D403/12 , A61K51/04 , A61P35/00
摘要： PSMA-표적이 가능한 전립선암 진단 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 일 측면이 제공하는 화합물은 구조적으로 글루타민-유레아-리신 화합물에 방사성금속이 결합된 킬레이터가 결합되어 있고，PSMA 단백질과의 추가적인 결합을 할 수 있는 아릴기가 결합되어 있는 특징이 있다. 글루타민산-유레아-리신 화합물과 킬레이터간의 결합은 극성의 스페이서로 되어 있어 생체내 비특이적 결합을 감소시키는 역할을 하고，전립선암 이외의 주요 장기에서 빠르게 제거되는 효과를 나타낸다. 이러한 특징은 치료용 방사성 동위원소가 결합된 화합물에 의한 정상조직 및 장기의 방사성 피폭을 낮추어 부작용을 감소시키는 장점이 있다. 또한 알부민에 결합력을 갖는 페닐기를 포함하는 화합물은 혈액 내 체류시간이 증가하여 전립선암에 보다 많이 축적되는 효과가 있다.

8. 发明申请

WO2018236115A1 전립선암 진단을 위한 18F-표지된 화합물 및 그의 용도 审中-公开
公开(公告)号：WO2018236115A1
公开(公告)日：2018-12-27
申请号：PCT/KR2018/006869
申请日：2018-06-18
申请人： (주)퓨쳐켐
发明人： 지대윤 , 이병세 , 추소영 , 김민환 , 정운정 , 문희정 , 정현진 , 양성욱 , 이교철 , 이용진 , 박지애 , 김미현 , 유란지 , 임상무
IPC分类号： C07D249/04 , A61K51/04 , C07D401/12
摘要： 본 발명은 18 F-표지된 화합물 및 그의 용도에 관한 것이다. 상기의 화합물은 전립선특이 세포막항원(Prostate-Specific Membrane Antigen, PSMA)에 선택적으로 결합하는 특징이 있으며, 양전자방출 단층촬영술(Positron Emission Tomography, PET)에 사용하여 전립선암 영상을 단시간 내에 선명하게 취득할 수 있다.

9. 发明授权

KR101879181B1 １８Ｆ-표지 ＰＥＴ 방사성의약품의 전구체 및 그 제조방법 有权
公开(公告)号：KR101879181B1
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：KR1020140112162
申请日：2014-08-27
申请人： (주)퓨쳐켐
发明人： 지대윤 , 이병세 , 박찬수 , 이민형 , 차효진 , 조우진 , 강희원 , 김경훈
IPC分类号： C07D249/04 , A61K51/04
CPC分类号： C07J43/003 , A61K51/04 , A61K51/0406 , A61K51/0493 , C07B59/00 , C07B59/007 , C07C43/225 , C07C229/36 , C07D233/60 , C07D249/04 , C07D249/06
摘要： 본발명은양전자방출단층촬영술(PET)용방사성의약품의전구체, 그제조방법과응용에관한것으로, 더욱상세하게는 4가유기염의이탈기를갖는전구체, 그제조방법및 이를이용하여단일단계로F를도입함으로써짧은제조시간내에원하는 PET 방사성의약품을높은방사화학적수율로제조하는방법에관한것이다. 본발명의 4가유기염이탈기를포함하는전구체는기존의다단계의복잡한방사성의약품제조를단일단계로단순화시킬수 있으며, 과량의상전이촉매가필요없어생산비용을절감할수 있고, 반응후 화합물분리가용이하고, 반응속도가빠른장점이있다. 이러한특징은자동화합성시스템에의한 PET 방사성의약품대량생산에적합하다.

10. 发明公开

KR1020140113622A １８Ｆ-표지 ＰＥＴ 방사성의약품의 전구체 및 그 제조방법 审中-实审
标题翻译： 18F标记的PET放射免疫法的前体及其制备方法
公开(公告)号：KR1020140113622A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：KR1020140112162
申请日：2014-08-27
申请人： (주)퓨쳐켐
发明人： 지대윤 , 이병세 , 박찬수 , 이민형 , 차효진 , 조우진 , 강희원 , 김경훈
IPC分类号： C07D249/04 , A61K49/04 , C07B59/00
摘要： The present invention relates to a precursor of a radiopharmaceutical for positron emission tomography computed tomography (PET), a method for preparing the same, and an application of the same. More particularly, the present invention relates to a precursor having a leaving group of a tetravalent organic salt, a method for preparing the same, and a method for preparing a desired PET radiopharmaceutical at a high radiochemical yield in a short preparation time by introducing ^18 F in a single step by using the same. The precursor including a leaving group of a tetravalent organic salt of the present invention is advantageous in that a conventional complex multi-step preparation of radiopharmaceuticals can be simplified into a single-step preparation; production costs can be saved since there is no need for excess catalysts for phase conversion; a compound can be easily separated after reaction; and a reaction rate can be increased. Such features are suitable for mass production of PET radiopharmaceuticals through the automatic synthesis system.
摘要翻译：本发明涉及用于正电子发射断层摄影计算机断层摄影（PET）的放射性药物的前体，其制备方法及其应用。更具体地说，本发明涉及具有四价有机盐的离去基团的前体，其制备方法以及在短的制备时间内以高放射化学产率制备所需的PET放射性药物的方法，通过引入^ 18 F在一个步骤中使用相同。包括本发明的四价有机盐的离去基团的前体的优点在于，可以将常规的放射性药物的复合多步骤制备简化为单步制备; 可以节省生产成本，因为不需要过量的相转化催化剂; 化合物可以在反应后容易地分离; 并且可以提高反应速率。这些特征适用于通过自动合成系统批量生产PET放射性药物。

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