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1. 发明申请

WO2010005195A2 아데포버 디피복실의 결정형 Ｌ의 제조방법 审中-公开
标题翻译：阿德福韦酯晶型L的制备方法
公开(公告)号：WO2010005195A2
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：PCT/KR2009/003472
申请日：2009-06-26
申请人： (주)아모레퍼시픽 , 이기화 , 우병영 , 홍덕기 , 전재일
发明人： 이기화 , 우병영 , 홍덕기 , 전재일
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 아데포버 디피복실(adefovir dipivoxil)의 결정형 L의 제조방법으로서, 아데포버 디피복실의 이소프로필알코올 또는 아세트산에틸 용액에 항용매를 첨가하고 교반하여 결정을 생성시키는 방법에 개시되며, 이러한 제조방법에 따르면, 기존에 알려진 방법 보다 훨씬 온화한 조건에서 목적하는 아데포버 디피복실의 결정형 L을 균일하고 적절한 크기로 용이하게 얻을 수 있다.
摘要翻译：
喔仓库服务器的Diffie酸，一种生产（阿德福韦酯），O仓库构件到加法异丙醇或抗溶剂以迪菲酸的乙酸乙酯溶液并搅拌以产生一个判定的晶形l方法根据该生产方法，希望的阿德福韦酯的结晶形式L可以在比先前已知的方法更温和的条件下以均匀和适当的尺寸容易地获得。

2. 发明申请

WO2017119666A1 극성 비양자성 용매를 이용한 N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법 审中-公开
标题翻译：用极性非质子溶剂手性拆分N- [4-（1-氨基乙基） - 苯基] - 磺酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：WO2017119666A1
公开(公告)日：2017-07-13
申请号：PCT/KR2016/015402
申请日：2016-12-28
申请人： (주)아모레퍼시픽
发明人： 우병영 , 이기화 , 노종화 , 박제홍 , 박미영 , 박영호
IPC分类号： C07C303/36 , C07C311/08 , C07D213/26 , C07D213/61
CPC分类号： C07C303/36 , C07C311/08 , C07D213/26 , C07D213/61
摘要： 본 명세서는 비대칭 탄소원자에 아민기가 결합된 화합물의 입체이성질체 혼합물을 카이랄 보조체와 혼합시키는 단계를 포함하는 입체이성질체 혼합물의 카이랄 분할 방법에 관한 것이다. 이때, 카이랄 보조체는 2,3-디벤조일-타르타르산 또는 O,O' -디- p -톨루오일 타르타르산이고, 이러한 방법에 의하면 높은 수준의 광학 순도를 가지는 광학 이성질체를 얻는 것이 가능하다. 또한, 이러한 방법에 의하면 광학 이성질체를 회수하여 모액에 포함된 입체이성질체 혼합물의 비율을 조절하는 것이 가능하다. 따라서, 본 발명의 일 측면에 따른 방법은 약학 또는 제약 분야에서 단일한 형태의 광학 이성질체를 가지는 화합물을 높은 순도로 수득하고자 하는 경우에 유용하게 사용될 수 있으며, 다른 반응에서 사용된 모액을 라세미화하는데 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：
[0011]本申请公开了胺基团键合到的不对称碳原子以立体异构体混合物的手性拆分方法，包括手性辅助体和混合的步骤的化合物的立体异构混合物。在这种情况下，手性辅助体是2,3-二苯甲酰基酒石酸或 O，O“的 - 二 - P 的 - 甲苯酰基酒石酸，和高水平的，根据该方法有可能获得光学纯度为1％的光学异构体。另外，根据该方法，可以回收光学异构体以控制母液中所含立体异构体混合物的比例。因此，根据本发明的一方面，该方法可有效地，如果期望得到更高的纯度，对于母液在不同反应中使用的外消旋作用具有在药物或药物应用的光学异构体的单一形式的化合物它可以是有用的。

3. 发明申请

WO2019203461A1 (R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 함유하는 약학 조성물 및 이의 결정형성을 억제하는 방법 审中-公开
公开(公告)号：WO2019203461A1
公开(公告)日：2019-10-24
申请号：PCT/KR2019/003297
申请日：2019-03-21
申请人： (주)아모레퍼시픽
发明人： 최준호 , 조원경 , 노종화 , 신광현 , 우병영 , 김민수 , 박미영 , 박영호 , 박은실 , 박제홍 , 이기화
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/79 , A61P17/00
摘要： (R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 제1 성분으로 포함하고, 비닐피롤리돈계 폴리머를 제2 성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 화학식 1로 표시되는 화합물의 결정형성이 장기간 지연되는 제형 특성을 가진다.

4. 发明申请

WO2019031902A2 (R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 함유하는 약학 조성물 审中-公开
公开(公告)号：WO2019031902A2
公开(公告)日：2019-02-14
申请号：PCT/KR2018/009151
申请日：2018-08-10
申请人： (주)아모레퍼시픽
发明人： 최준호 , 조원경 , 신광현 , 우병영 , 이기화 , 김민수 , 노종화 , 박미영 , 박영호 , 박은실 , 박제홍
IPC分类号： A61K9/00 , A61K47/38 , A61K31/44
摘要： (R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 제1 성분으로 포함하고, 셀룰로오스계 폴리머를 제2 성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 결정형성이 장기간 지연되는 제형 특성을 가진다.

5. 发明申请

WO2017003026A1 N-(4-아세틸-2,6-디플루오로페닐)메탄술폰아미드의 제조방법 审中-公开
标题翻译：制备N-（4-乙酰基-2,6-二氟苯基）甲磺酰胺的方法
公开(公告)号：WO2017003026A1
公开(公告)日：2017-01-05
申请号：PCT/KR2015/010248
申请日：2015-09-25
申请人： (주)아모레퍼시픽
发明人： 우병영 , 이기화 , 신광현 , 최준호 , 조원경 , 박미영 , 박영호
IPC分类号： C07C303/36 , C07C303/38
CPC分类号： C07C303/36 , C07C303/38
摘要： 본 명세서는 N-(4-아세틸-2,6-디플루오로페닐)메탄술폰아미드를 제조하는 방법으로서 3,4,5-트리플루오로아세토페논과 메탄설폰아미드를 니트릴 용매 하에서 반응시키는 단계를 포함하는 방법을 제공한다. 이러한 본 명세서의 제조 방법에 따르면 INT-1을 높은 수율로 용이하게 제조할 수 있으며, 특히 금속촉매를 포함하지 않고 불순물을 발생시키지 않으면서 INT-1을 제조할 수 있는 효과를 나타낸다. 따라서, 금속촉매를 포함하지 않으므로 다른 방법에 비하여 경제적이며 그 효과 또한 높은 수율로 INT-1을 수득할 수 있기 때문에 INT-1의 제조분야에서 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种制备N-（4-乙酰基-2,6-二氟苯基）甲磺酰胺的方法，该方法包括在腈溶剂存在下使3,4,5-三氟苯乙酮与甲磺酰胺反应的步骤。本发明的制备方法能够容易地制备INT-1的高产率，特别是不涉及金属催化剂并且不产生杂质。因此，通过比其它方法更经济，因为不涉及金属催化剂，并且以高产率获得INT-1，该方法可用于INT-1制备领域。

6. 发明申请

WO2019045214A1 아토피피부염 예방 또는 치료용 조성물 审中-公开
公开(公告)号：WO2019045214A1
公开(公告)日：2019-03-07
申请号：PCT/KR2018/004328
申请日：2018-04-13
申请人： (주)아모레퍼시픽
发明人： 최계영 , 남현진 , 박미영 , 정경미 , 이지해 , 최창순 , 박영호 , 노종화 , 박은실 , 박제홍 , 신광현 , 우병영 , 이기화 , 조원경 , 최준호
IPC分类号： A61K31/44 , A61K9/00
摘要： 본 발명은 TRPV1 수용체 길항제를 포함하는 피부 외용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 체온 상승, 표피위축과 같은 부작용 없이 아토피피부염의 예방 및/또는 치료가 가능한 피부 외용 조성물에 관한 것이다.

7. 发明申请

WO2018062799A1 (R)-N-[4-(1-아미노-에틸)-2,6-다이플루오로-페닐]-메테인설폰아마이드의 제조방법 审中-公开
标题翻译：（R）-N- [4-（1-氨基 - 乙基）-2,6-二氟 - 苯基] - 甲磺酰胺
公开(公告)号：WO2018062799A1
公开(公告)日：2018-04-05
申请号：PCT/KR2017/010582
申请日：2017-09-26
申请人： (주)아모레퍼시픽
发明人： 우병영 , 이기화 , 이지해 , 최창순 , 박미영 , 박영호 , 자얍라카스사르바 , 레가티스리다 , 스리니바스마미디 , 파텔크루스나칸트 , 라마모한엠.
IPC分类号： C07C303/44 , C07C311/08 , B01D9/00 , A61K31/18
摘要： 본 명세서에는 엘만 키랄 보조체의 선택성과 광학이성질체의 재결정 분리를 통해서, 높은 광학순도의 N-[4-[(1R)-1-[[(R)-(1,1-디메틸에틸)설피닐]아미노]에틸]-2,6-디플루오로페닐]-메탄설폰아미드(INT028-2)를 제조할 수 있는 방법이 개시된다. 상기 방법에 따르면 높은 광학순도를 구현하기 위해 필요한 극저온의 공정조건을 개선하여 상온에서 높은 순도의 N-[4-[(1R)-1-[[(R)-(1,1-디메틸에틸)설피닐]아미노]에틸]-2,6-디플루오로페닐]-메탄설폰아미드를 우수한 품질로 제조할 수 있으므로 공정 실패율에 따른 손질을 현저하게 감소시킬 수 있다.
摘要翻译：（1R）-1 - [[（R） - （1（R） - （1R）-1,2-二羟基 - ，1-二甲基乙基）亚磺酰基]氨基]乙基] -2,6-二氟苯基]甲磺酰胺（INT028-2）。根据上述方法，改进了实现高光学纯度所需的低温处理条件以获得N- [4 - [（1R）-1 - [[（R） - （1,1-二甲基 - 亚磺酰基]氨基]乙基] -2,6-二氟苯基] - 甲磺酰胺可以以优异的质量生产，使得根据工艺失败率的光泽可以显着降低。

8. 发明申请

WO2016195174A1 피리딘 중간체의 제조방법 审中-公开
标题翻译：制备吡啶中间体的方法
公开(公告)号：WO2016195174A1
公开(公告)日：2016-12-08
申请号：PCT/KR2015/010247
申请日：2015-09-25
申请人： (주)아모레퍼시픽
发明人： 우병영 , 이기화 , 남현진 , 박미영 , 박영호
IPC分类号： C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/02
CPC分类号： C07D213/02 , C07D213/79 , C07D213/803
摘要： 본 명세서는 암모니움 카바메이트를 질소 소스로 사용하여 엔아민을 중간체 화합물로 제조하고, 이를 다시 다른 화합물과 반응시켜 치환된 피리딘을 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 명세서의 방법에 따르면 적어도 2단계로 이루어진 방법에 의하여 높은 수율과 짧은 반응 시간에 치환된 피리딘을 제조할 수 있다. 또한 이러한 방법에 따르면 무용매 및 무촉매 조건 하에서 반응을 진행하는 것이므로 배치 효율이 매우 높은 효과를 나타낸다. 그러므로, 의약 또는 약학 분야에 있어서, 치환된 피리딘을 제조하는 분야에서 널리 사용될 수 있다.
摘要翻译：本说明书涉及通过使用氨基甲酸铵作为氮源制备取代吡啶的方法，以制备作为中间体化合物的烯胺，然后再次与其它化合物反应。根据本说明书的方法，可以通过由至少两个步骤组成的方法在短的反应时间内以高产率制备取代的吡啶。此外，根据该方法，在无溶剂，无催化剂条件下进行反应，因此该方法具有高效的排列效果。因此，本发明可广泛用于医药或药物领域，在制备取代吡啶的领域。

9. 发明申请

WO2016133317A1 Ｎ-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법 审中-公开
标题翻译： N- [4-（1-氨基乙基） - 苯基]磺酰胺衍生物的顺式分解方法
公开(公告)号：WO2016133317A1
公开(公告)日：2016-08-25
申请号：PCT/KR2016/001474
申请日：2016-02-15
申请人： (주)아모레퍼시픽
发明人： 우병영 , 이기화 , 신광현 , 박미영 , 정경미 , 최준호 , 최계영 , 조원경 , 박영호
IPC分类号： C07C303/36 , C07C303/42 , C07C311/08
CPC分类号： C07C303/42 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C63/06 , C07C303/36 , C07C303/44 , C07C311/08 , C07D213/56
摘要： 본 명세서는 비대칭 탄소원자에 아민기가 결합된 화합물의 입체이성질체 혼합물을 카이랄 보조체 및 염-형성 보조 화합물과 혼합시키는 단계를 포함하는 입체이성질체 혼합물의 카이랄 분할 방법에 관한 것이다. 이때, 카이랄 보조체는 O,O' -디아실타르타르산 유도체산, 보다 구체적으로 2,3-디벤조일-타르타르산 또는 O,O' -디- p -톨루오일 타르타르산이고, 염-형성 보조 화합물은 만델산 또는 캄포르술폰산이며, 이러한 방법에 의하면 높은 수준의 광학 순도를 가지는 광학 이성질체를 얻는 것이 가능하다. 따라서, 본 발명의 일 측면에 따른 방법은 약학 또는 화장품 분야에서 높은 광학 순도를 갖는 광학 이성질체를 제조하고자 하는 경우에 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本说明书涉及立体异构体混合物的手性拆分方法，包括将胺基与不对称碳原子结合的化合物的立体异构体混合物与手性辅助和成盐辅助化合物混合的步骤，其中手性助剂是O，O-二酰基酒石酸衍生物，更具体地是2,3-二苯甲酰酒石酸或O，O'-二对甲苯酰酒石酸，成盐助剂为扁桃酸或樟脑磺酸，并且可以通过使用该方法获得具有高水平的光学纯度的旋光异构体。因此，根据本发明的一个方面，当制备具有高光学纯度的光学异构体时，该方法可用于药物或化妆品领域。

10. 发明申请

WO2019045215A1 수면장애 예방 또는 치료용 조성물 审中-公开
公开(公告)号：WO2019045215A1
公开(公告)日：2019-03-07
申请号：PCT/KR2018/004330
申请日：2018-04-13
申请人： (주)아모레퍼시픽
发明人： 최계영 , 남현진 , 박미영 , 정경미 , 이지해 , 최창순 , 박영호 , 노종화 , 박은실 , 박제홍 , 신광현 , 우병영 , 이기화 , 조원경 , 최준호
IPC分类号： A61K31/44 , A61K9/00
摘要： (R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 유효성분으로 포함하는 수면장애 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 아토피피부염에 수반되는 수면장애를 효과적이고 안전하게 예방 또는 치료할 수 있다.

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