基本信息:
- 专利标题： 극성 비양자성 용매를 이용한 N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법
- 专利标题（英）：Chiral resolution method for n-[4-(1-aminoethyl)-phenyl]-sulfonamide derivative using polar aprotic solvent
- 专利标题（中）：用极性非质子溶剂手性拆分N- [4-（1-氨基乙基） - 苯基] - 磺酰胺衍生物的方法
- 申请号：PCT/KR2016/015402 申请日：2016-12-28
- 公开(公告)号：WO2017119666A1 公开(公告)日：2017-07-13
- 发明人： 우병영 , 이기화 , 노종화 , 박제홍 , 박미영 , 박영호
- 申请人： (주)아모레퍼시픽
- 申请人地址： 04386 서울시 용산구 한강대로 106, Seoul KR
- 专利权人： (주)아모레퍼시픽
- 当前专利权人： (주)아모레퍼시픽
- 当前专利权人地址： 04386 서울시 용산구 한강대로 106, Seoul KR
- 代理机构： 김순영
- 优先权： KR10-2016-0000212 20160104
- 主分类号： C07C303/36
- IPC分类号： C07C303/36 ; C07C311/08 ; C07D213/26 ; C07D213/61
摘要：
본 명세서는 비대칭 탄소원자에 아민기가 결합된 화합물의 입체이성질체 혼합물을 카이랄 보조체와 혼합시키는 단계를 포함하는 입체이성질체 혼합물의 카이랄 분할 방법에 관한 것이다. 이때, 카이랄 보조체는 2,3-디벤조일-타르타르산 또는 O,O' -디- p -톨루오일 타르타르산이고, 이러한 방법에 의하면 높은 수준의 광학 순도를 가지는 광학 이성질체를 얻는 것이 가능하다. 또한, 이러한 방법에 의하면 광학 이성질체를 회수하여 모액에 포함된 입체이성질체 혼합물의 비율을 조절하는 것이 가능하다. 따라서, 본 발명의 일 측면에 따른 방법은 약학 또는 제약 분야에서 단일한 형태의 광학 이성질체를 가지는 화합물을 높은 순도로 수득하고자 하는 경우에 유용하게 사용될 수 있으며, 다른 반응에서 사용된 모액을 라세미화하는데 유용하게 사용될 수 있다.
摘要（中）：
[0011]本申请公开了胺基团键合到的不对称碳原子以立体异构体混合物的手性拆分方法，包括手性辅助体和混合的步骤的化合物的立体异构混合物。 在这种情况下，手性辅助体是2,3-二苯甲酰基酒石酸或 O，O“的 - 二 - P 的 - 甲苯酰基酒石酸，和高水平的，根据该方法 有可能获得光学纯度为1％的光学异构体。 另外，根据该方法，可以回收光学异构体以控制母液中所含立体异构体混合物的比例。 因此，根据本发明的一方面，该方法可有效地，如果期望得到更高的纯度，对于母液在不同反应中使用的外消旋作用具有在药物或药物应用的光学异构体的单一形式的化合物 它可以是有用的。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07C | 无环或碳环化合物 |
| ------C07C303/00 | 硫酸酯或硫酸酰胺的制备；磺酸或其酯、卤化物、酐或酰胺的制备 |
| --------C07C303/36 | .磺酸酰胺的 |