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1. 发明专利

AR088601A1 MERCAPTOQUINOLINAS UTILIZADAS PARA LA INHIBICION DE PROTEINAS JAMM 未知
公开(公告)号：AR088601A1
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：ARP120104082
申请日：2012-10-31
申请人： ZHOU HAN JIE , PARLATI FRANCESCO , ROUFFLET MATTHIEU , EMBERLEY ETHAN D , DESHAIES RAYMOND J , COHEN SETH
发明人： HAN ZHOU , FRANCESCO JIE-PARLATI , MATTHIEU ROUFFLET , ETHAN D EMBERLEY , RAYMOND J DESHAIES , SETH COHEN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： Compuestos, composiciones farmacéuticas y uso de los mismos para tratar o prevenir enfermedades o trastornos asociados o mediados por proteínas JAMM. Los compuestos y composiciones inhiben la actividad enzimática de un dominio JAMM, que incluye el dominio JAMM de la subunidad CSN5 del señalosoma COP9 (CSN), el dominio JAMM de la subunidad Rpn11/Poh1/Psmd14 del proteasoma 26S, el dominio JAMM de AMSH, el dominio JAMM de AMSH-LP, y el dominio JAMM de BRCC36, entre otros dominios JAMM. Reivindicación 1: Un compuesto adecuado para inhibir la actividad de un dominio metaloproteasa JAMM, caracterizado porque comprende: una molécula orgánica o una sal, hidrato, polimorfo, solvato farmacéuticamente aceptable de la misma o cualquier combinación de los mismos o una mezcla de los mismos con un solvente farmacéuticamente aceptable, donde la molécula orgánica tiene una porción de farmacóforo compuesta por el fragmento X-C-C-Y en donde: el grupo X es nitrógeno; el grupo Y es oxígeno o azufre; los átomos de carbono de la porción de farmacóforo están saturados o insaturados o una mezcla de los mismos; la molécula orgánica tiene una estructura principal de un anillo aromático, alifático o alifático/aromático, dónde el grupo X forma parte de la estructura del anillo y el grupo Y o la porción C-Y es un sustituyente unido a la estructura del anillo, o la molécula orgánica tiene una estructura aromática, alifática o alifática/aromática, donde ambos X e Y son sustituyentes unidos a la estructura del anillo; la estructura de anillo es un solo anillo alifático o aromático de 5 ó 6 miembros o un anillo bicíclico alifático, aromático o alifático/aromático de 5:5, 5:6, 6:5 ó 6:6 miembros, dónde la cantidad de miembros incluye los átomos de carbono y los heteroátomos del anillo; y la estructura de anillo comprende opcionalmente uno o más sustituyentes químicos y opcionalmente incluye uno o más heteroátomos en la estructura de anillo; siempre que: cuando X es un nitrógeno en la estructura de anillo, es un nitrógeno secundario o terciario; cuando X es un sustituyente de nitrógeno unido a la estructura de un anillo aromático, alifático o alifático/aromático, es un nitrógeno primario, secundario o terciario; siempre que, la molécula orgánica no sea aminotiofeno, hidroxiltiofeno, tioltiofeno, tiol o hidroxilpiridina, tiolpirrol, hidroxilpirrol, 2-aminometiltiofeno, 2-hidroximetiltiofeno, 2-tio o hidroximetilpiridina, tio o hidroxil o aminometilpirimidina, tio o hidroxil o aminometiltriazina, 2-tio o hidroximetilpirrol, tio o hidroxil o aminometilimidazol, tio o hidroxil o aminometiloxazol, tio o hidroxil o aminometiltiazol, tio o hidroxil o aminometilisoxazol, tio o hidroxil o aminometilisotiazol, los derivados mencionados previamente sustituidos con un alquilo o alcoxi C₁₋₆, los derivados sustituidos mencionados previamente sustituidos con halo, los derivados sustituidos mencionados previamente sustituidos con fenilo o fenoxi, los derivados sustituidos mencionados previamente sustituidos con hidroxilo o tiol, los derivados mencionados previamente sustituidos con un ácido carboxílico o éster carboxílico C₁₋₃, 8-quinolintiol, 8-quinolintiol sustituido con un alquilo o alcoxi C₁₋₆, un 8-quinolintiol sustituido con halo, un 8-quinolintiol sustituido con fenilo o fenoxi, un 8-quinolintiol sustituido con amina, un 8-quinolintiol sustituido con hidroxilo o tiol, un 8-quinolintiol sustituido con un ácido carboxílico o éster carboxílico C₁₋₃, o los dímeros disulfuro de los mismos. Reivindicación 16: Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 caracterizado porque comprende la fórmula (1), o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, donde: R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹² y R¹³ se seleccionan en forma independiente entre sí entre hidrógeno, halógeno, CN, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alquiltioxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido; alcoxiarilo opcionalmente sustituido; amino opcionalmente sustituido, carbonilo opcionalmente sustituido, ácido carboxílico opcionalmente sustituido, alcoxiheteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxiheterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alcarilo opcionalmente sustituido, alquilheteroarilo opcionalmente sustituido, alquilheterociclilcarbociclilo opcionalmente sustituido, alquilcarbociclo opcionalmente sustituido; peptidilo natural o no natural opcionalmente sustituido que contiene 2~6 unidades aminoácido, peptidilo natural o no natural opcionalmente sustituido a través de un ligando y el ligando se selecciona entre alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, amina opcionalmente sustituida, carbonilo opcionalmente sustituido y ácido carboxílico opcionalmente sustituido.

3. 发明公开

EP1503993A2 COMPOUNDS, METHODS AND COMPOSITIONS 审中-公开
标题翻译：化合物，组成和方法
公开(公告)号：EP1503993A2
公开(公告)日：2005-02-09
申请号：EP03719989.0
申请日：2003-05-02
申请人： Cytokinetics, Inc. , SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION , ZHOU, Han-Jie , Morgans, David J. C. Jr. , Knight, Steven David , Newlander, Kenneth A.
发明人： ZHOU, Han-Jie , MORGANS, David, J., C., Jr. , KNIGHT, Steven, DavidGlaxoSmithKline , NEWLANDER, Kenneth, A.GlaxoSmithKline , DHANAK, DashyantGlaxoSmithKline , ADAMS, Nicholas, D. , BERGNES, Gustave
IPC分类号： C07D239/36 , C07D239/70 , A61K31/513 , A61K31/517
CPC分类号： C07D239/36 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D239/47 , C07D239/91 , C07D249/08 , C07D403/06
摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.

4. 发明专利

TW201345894A 用於ＪＡＭＭ蛋白質抑制之組合物及方法审中-公开
简体标题：用于ＪＡＭＭ蛋白质抑制之组合物及方法
公开(公告)号：TW201345894A
公开(公告)日：2013-11-16
申请号：TW101140644
申请日：2012-11-01
申请人：周漢杰 , ZHOU, HAN-JIE , 帕樂蒂法蘭斯柯 , PARLATI, FRANCESCO , 羅弗列馬修 , ROUFFLET, MATTHIEU , 安柏列伊森D , EMBERLEY, ETHAN D. , 德謝斯雷蒙J , DESHAIES, RAYMOND J. , 柯漢塞斯 , COHEN, SETH
发明人：周漢杰 , ZHOU, HAN-JIE , 帕樂蒂法蘭斯柯 , PARLATI, FRANCESCO , 羅弗列馬修 , ROUFFLET, MATTHIEU , 安柏列伊森D , EMBERLEY, ETHAN D. , 德謝斯雷蒙J , DESHAIES, RAYMOND J. , 柯漢塞斯 , COHEN, SETH
IPC分类号： C07D215/36 , C07D215/48 , A61K31/47 , A61P35/00
摘要：本發明揭示化合物，醫藥組合物，及使用該等化合物治療或預防與JAMM蛋白質相關或由JAMM蛋白質介導之疾病或病症的方法。該等化合物及組合物抑制JAMM結構域之酶活性，該JAMM結構域包括COP9-信號體(signalsome)(CSN)之CSN5次單元之JAMM結構域、26S蛋白酶體之Rpn11/Poh1/Psmd14次單元之JAMM結構域、AMSH之JAMM結構域、AMSH-LP之JAMM結構域、BRCC36之JAMM結構域以及其他JAMM結構域。
简体摘要：本发明揭示化合物，医药组合物，及使用该等化合物治疗或预防与JAMM蛋白质相关或由JAMM蛋白质介导之疾病或病症的方法。该等化合物及组合物抑制JAMM结构域之酶活性，该JAMM结构域包括COP9-信号体(signalsome)(CSN)之CSN5次单元之JAMM结构域、26S蛋白酶体之Rpn11/Poh1/Psmd14次单元之JAMM结构域、AMSH之JAMM结构域、AMSH-LP之JAMM结构域、BRCC36之JAMM结构域以及其他JAMM结构域。

5. 发明申请

WO2015089218A1 MONOCYCLIC PYRIMIDINE/PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF P97 COMPLEX 审中-公开
标题翻译：作为P97复合物的抑制剂的单环吡嗪/吡啶化合物
公开(公告)号：WO2015089218A1
公开(公告)日：2015-06-18
申请号：PCT/US2014/069598
申请日：2014-12-10
申请人： WUSTROW, David , ZHOU, Han-Jie
发明人： WUSTROW, David , ZHOU, Han-Jie
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506
摘要： Monocyclic pyrimidine and pyridine compounds having a benzyl amine substituent at the 4 position and a 5:6 bicyclic heteroaryl substituent at the 2 position of the pyrimidine or pyridine ring as well as optional aliphatic, functional and/or aromatic components substituted at other positions of the ring are disclosed. These compounds are inhibitors of the AAA proteasome complex containing p97 and are effective medicinal agents for treatment of diseases associated with p97 bioactivity such as cancer.
摘要翻译：在嘧啶或吡啶环的2位具有苄基胺取代基的四唑化合物和嘧啶或吡啶环2位上的5：6双环杂芳基取代基的单环嘧啶和吡啶化合物以及在其它位置上被取代的任选的脂族，官能和/ 环被披露。这些化合物是含有p97的AAA蛋白酶体复合物的抑制剂，并且是用于治疗与p97生物活性相关的疾病如癌症的有效药物。

6. 发明申请

WO2014015291A1 FUSED PYRIMIDINES AS INHIBITORS OF p97 COMPLEX 审中-公开
标题翻译：作为p97复合物的抑制剂的熔融吡啶
公开(公告)号：WO2014015291A1
公开(公告)日：2014-01-23
申请号：PCT/US2013/051358
申请日：2013-07-19
申请人： ZHOU, Han-Jie , PARLATI, Francesco , WUSTROW, David
发明人： ZHOU, Han-Jie , PARLATI, Francesco , WUSTROW, David
IPC分类号： C07D403/04 , C07D471/04 , C07D491/052 , C07D495/04 , C07D513/04 , A61K31/517 , A61K31/59 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/517 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： Fused pyrimidine compounds having a saturated, unsaturated or aromatic A ring fused to a pyrimidine ring and having a complex substituents at the 2 position and a substituted amine at the 4 position of the pyrimidine ring as well as optional aliphatic, functional and/or aromatic components substituted at other positions of the pyrimidine ring and A ring are disclosed. These compounds are inhibitors of the AAA proteasome complex containing p97 and are effective medicinal agents for treatment of diseases associated with p97 bioactivity such as cancer.
摘要翻译：具有与嘧啶环稠合并且在2位具有复合取代基且嘧啶环4位上的取代胺以及任选的脂族，官能和/或芳族组分的饱和，不饱和或芳族A环的稠合嘧啶化合物在嘧啶环和A环的其它位置被取代。这些化合物是含有p97的AAA蛋白酶体复合物的抑制剂，并且是用于治疗与p97生物活性相关的疾病如癌症的有效药物。

7. 发明申请

WO2011140527A2 METHODS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITION OF THE TRANSITIONAL ENDOPLASMIC RETICULUM ATPASE 审中-公开
标题翻译：用于抑制过渡性内皮细胞ATPase的方法和组合物
公开(公告)号：WO2011140527A2
公开(公告)日：2011-11-10
申请号：PCT/US2011/035654
申请日：2011-05-06
申请人： CALIFORNIA INSTITUTE OF TECHNOLOGY AND THE UNIVERSITY OF KANSAS , DESHAIES, Raymond, J. , CHOU, Tsui-fen , SCHOENEN, Frank, J. , LI, Kelin , FRANKOWSKI, Kevin, J. , AUBE, Jeffrey , GERRITZ, Samuel, W. , ZHOU, Han-jie
发明人： DESHAIES, Raymond, J. , CHOU, Tsui-fen , SCHOENEN, Frank, J. , LI, Kelin , FRANKOWSKI, Kevin, J. , AUBE, Jeffrey , GERRITZ, Samuel, W. , ZHOU, Han-jie
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/4184 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/517 , A61K31/4184 , A61K31/53 , A61K31/538 , C12Q1/42 , C12Q1/485 , G01N2500/02
摘要： Compounds of Formulas I-XLIII are identified as direct inhibitors of p97 ATPase or of the degradation of a p97-dependent ubiquitin-proteasome system (UPS) substrate. Methods and compositions are disclosed for inhibiting p97 ATPase and the degradation of a p97-dependent UPS substrate, and for identifying inhibitors thereof.
摘要翻译：式I-XLIII的化合物被鉴定为p97 ATPase的直接抑制剂或p97依赖性泛素 - 蛋白酶体系统（UPS）底物的降解。公开了用于抑制p97 ATP酶和p97依赖性UPS底物的降解以及鉴定其抑制剂的方法和组合物。

8. 发明申请

WO2004064741A3 COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS 审中-公开
公开(公告)号：WO2004064741A3
公开(公告)日：2004-08-05
申请号：PCT/US2004/001279
申请日：2004-01-20
申请人： CYTOKINETICS INC. , SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION , ZHOU, Han-Jie , MCDONALD, Andrew , BERGNES, Gustave , MORGANS, David J., Jr. , CHABALA, John C. , KNIGHT, Steven David , DHANAK, Dashyant
发明人： ZHOU, Han-Jie , MCDONALD, Andrew , BERGNES, Gustave , MORGANS, David J., Jr. , CHABALA, John C. , KNIGHT, Steven David , DHANAK, Dashyant
IPC分类号： C07D239/36
摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.

9. 发明申请

WO03094839A8 COMPOUNDS, METHODS AND COMPOSITIONS 审中-公开
标题翻译：化合物，方法和组合物
公开(公告)号：WO03094839A8
公开(公告)日：2004-06-24
申请号：PCT/US0313627
申请日：2003-05-02
申请人： CYTOKINETICS INC , SMITHKLINE BEECHAM CORP , ZHOU HAN-JIE , MORGANS DAVID J C JR , KNIGHT STEVEN DAVID , NEWLANDER KENNETH A , DHANAK DASHYANT , ADAMS NICHOLAS D , BERGNES GUSTAVE
发明人： ZHOU HAN-JIE , MORGANS DAVID J C JR , KNIGHT STEVEN DAVID , NEWLANDER KENNETH A , DHANAK DASHYANT , ADAMS NICHOLAS D , BERGNES GUSTAVE
IPC分类号： A61K31/513 , A61K31/517 , C07D239/36 , C07D239/46 , C07D239/70 , C07D239/91 , C07D403/06 , C07D521/00 , A61K
CPC分类号： C07D239/36 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D239/47 , C07D239/91 , C07D249/08 , C07D403/06
摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.
摘要翻译：公开了通过调节KSP活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

10. 发明申请

WO2003059265A2 COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING HEART FAILURE 审中-公开
标题翻译：治疗心力衰竭的组合物和方法
公开(公告)号：WO2003059265A2
公开(公告)日：2003-07-24
申请号：PCT/US2002/041309
申请日：2002-12-20
申请人： CYTOKINETICS, INC. , MALIK, Fady , TOMASSI, Adam, Lewis , FENG, Bainian , MORGAN, Bradley, Paul , ZHOU, Han-Jie , ELIAS, Kathleen , LU, Pu-Ping , SMITH, Whitney, Walter , QIAN, Xiangping , MORGANS, David, J.
发明人： MALIK, Fady , TOMASSI, Adam, Lewis , FENG, Bainian , MORGAN, Bradley, Paul , ZHOU, Han-Jie , ELIAS, Kathleen , LU, Pu-Ping , SMITH, Whitney, Walter , QIAN, Xiangping , MORGANS, David, J.
IPC分类号： A61K
CPC分类号： C07D213/30 , A61K31/54 , C07D207/14 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/38 , C07D213/643 , C07D213/74 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D241/18 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D277/24 , C07D277/34 , C07D279/12 , C07D295/26 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： Certain substituted benzamide derivatives selectively modulate the cardiac sarcomere, for example by potentiating cardiac myosin, and are useful in the treatment of systolic heart failure including congestive heart failure.
摘要翻译：某些取代的苯甲酰胺衍生物选择性地调节心脏肌节，例如通过增强心肌肌球蛋白，并且可用于治疗包括充血性心力衰竭的收缩性心力衰竭。

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