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    • 3. 发明授权
      US5332856A Bi-aromatic esters, a process for their preparation and their use in human or veterinary medicine and in cosmetic compositions 失效
    • Bi-aromatic esters, a process for their preparation and their use in human or veterinary medicine and in cosmetic compositions
    • 双芳族酯，其制备方法及其在人或兽医学和化妆品组合物中的应用
    • US5332856A
    • 1994-07-26
    • US991192
    • 1992-12-16
    • Braham Shroot , Jean-Michel Bernardon , William R. Pilgrim
    • Braham Shroot , Jean-Michel Bernardon , William R. Pilgrim
    • A61K31/235 , A61K8/00 , A61K8/30 , A61K8/33 , A61K8/37 , A61K8/40 , A61K8/41 , A61K8/42 , A61K8/46 , A61K8/49 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61Q5/00 , A61Q19/00 , C07C67/14 , C07C69/00 , C07C69/76 , C07C69/773 , C07C69/78 , C07C69/88 , C07C69/94 , C07C309/42 , C07C309/58 , C07C311/29 , C07C317/22 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C321/00
    • C07C323/62 , C07C69/94 , C07C2103/74
    • Bi-aromatic esters have the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents H, OH, --CH.sub.3, --CH.sub.2 OH, --CH(OH)CH.sub.3, --COOR.sub.9, ##STR2## or SO.sub.2 R.sub.10 ; R.sub.9 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or mono or polyhydroxyalkyl; R.sub.10 represents OH, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or ##STR3## r' and r'' represent H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, aryl, aralkyl, mono or polyhydroxyalkyl, or r' and r'' taken together form a heterocycle; R.sub.2 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, OR.sub.9, F or --CF.sub.3 ; R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 represent H, F, OH, --CH.sub.3, --OCH.sub.3, --CF.sub.3, --COOH or --CH.sub.2 OH; R.sub.6 and R.sub.8 represent H, .alpha.-substituted C.sub.3 -C.sub.15 alkyl, .alpha.,.alpha.'-disubstituted C.sub.4 -C.sub.12 alkyl, C.sub.3 -C.sub.12 cycloalkyl, C.sub.5 -C.sub.12 mono or polycyclic cycloalkyl whose linking carbon is trisubstituted, --SR.sub.11, --SO.sub.2 R.sub.11 or --SOR.sub.11 ; R.sub.11 represents C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or cycloalkyl; R.sub.6 and R.sub.8 cannot simultaneously represent H; R.sub.7 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, alkenyl, alkenyloxy, OR.sub.12 or SR.sub.13 ; R.sub. 12 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or alkenyl; R.sub.3 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or aralkyl; with the proviso that when R.sub.1 represents --CH.sub.2 OH, --CH(OH)CH.sub.3, --COOR.sub.9 or ##STR4## and R.sub.2 represents H then: (i) either R.sub.3 and R.sub.4 are other than H or --CH.sub.3, (ii) or R.sub.7 is other than OR.sub.12 and R.sub.6 or R.sub.8 is cycloalkyl having more than 7 carbon atoms, (iii) or R.sub.7 is OR.sub.12 but R.sub.6 and R.sub.8 are other than H, (iv) or R.sub.7 is OR.sub.12 but R.sub.5 is other than H.The bi-aromatic esters are employed in human and veterinary medicine and in cosmetic compositions.
    • 双芳族酯具有式（I）其中R 1表示H，OH，-CH 3，-CH 2 OH，-CH（OH）CH 3，-COOR 9，或SO 2 R 10; R9表示H，C1-C6烷基或单或多羟基烷基; R 10表示OH，C 1 -C 6烷基或R 3'，R“表示H，C 1 -C 6烷基，芳基，芳烷基，单或多羟基烷基，或r'和r”一起形成杂环; R 2表示H，C 1 -C 6烷基，OR 9，F或-CF 3; R3，R4和R5表示H，F，OH，-CH3，-OCH3，-CF3，-COOH或-CH2OH; R 6和R 8表示H，α-取代的C 3 -C 15烷基，α，α'-二取代的C 4 -C 12烷基，C 3 -C 12环烷基，连接碳是三取代的C 5 -C 12单环或多环环烷基，-SR 11，-SO 2 R 11或 - SOR11; R11表示C1-C6烷基或环烷基; R6和R8不能同时代表H; R7表示H，C1-C6烷基，烯基，烯氧基，OR12或SR13; R 12表示H，C 1 -C 6烷基或链烯基; R3表示H，C1-C6烷基或芳烷基; 条件是当R 1表示-CH 2 OH时，-CH（OH）CH 3，-COOR 9或R 2表示H，则：（i）R 3和R 4不是H或-CH 3，（ⅱ）或R 7是 除OR12外，R6或R8是具有多于7个碳原子的环烷基，（iii）或R7是OR12，但R6和R8不是H，（iv）或R7是OR12，但是R5不是H.双芳族 酯用于人和兽医学和化妆品组合物中。
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    • 6. 发明授权
      US5468897A Bi-aromatic esters, a process for their preparation and their use in human or veterinary medicine and in cosmetic compositions 失效
    • Bi-aromatic esters, a process for their preparation and their use in human or veterinary medicine and in cosmetic compositions
    • 双芳族酯，其制备方法及其在人或兽医学和化妆品组合物中的应用
    • US5468897A
    • 1995-11-21
    • US237991
    • 1994-05-04
    • Braham Shroot , Jean-Michel Bernardon , William R. Pilgrim
    • Braham Shroot , Jean-Michel Bernardon , William R. Pilgrim
    • A61K31/235 , A61K8/00 , A61K8/30 , A61K8/33 , A61K8/37 , A61K8/40 , A61K8/41 , A61K8/42 , A61K8/46 , A61K8/49 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61Q5/00 , A61Q19/00 , C07C67/14 , C07C69/00 , C07C69/76 , C07C69/773 , C07C69/78 , C07C69/88 , C07C69/94 , C07C309/42 , C07C309/58 , C07C311/29 , C07C317/22 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C321/00
    • C07C323/62 , C07C69/94 , C07C2103/74
    • Bi-aromatic esters have the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents H, OH, --CH.sub.3, --CH.sub.2 OH, --CH(OH)CH.sub.3, --COOR.sub.9, ##STR2## or SO.sub.2 R.sub.10 ; R.sub.9 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or mono or polyhydroxyalkyl; R.sub.10 represents OH, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or ##STR3## r' and r" represent H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, aryl, aralkyl, mono or polyhydroxyalkyl, or r' and r" taken together form a heterocycle; R.sub.2 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, OR.sub.9, F or --CF.sub.3 ; R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 represent H, F, OH, --CH.sub.3, --OCH.sub.3, --CF.sub.3, --COOH or --CH.sub.2 OH; R.sub.6 and R.sub.8 represent H, .alpha.-substituted C.sub.3 -C.sub.15 alkyl, .alpha., .alpha.'-disubstituted C.sub.4 -C.sub.12 alkyl, C.sub.3 -C.sub.12 cycloalkyl, C.sub.5 -C.sub.12 mono or polycyclic cycloalkyl whose linking carbon is trisubstituted, --SR.sub.11, --SO.sub.2 R.sub.11 or --SOR.sub.11 ; R.sub.11 represents C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or cycloalkyl; R.sub.6 and R.sub.8 cannot simultaneously represent H; R.sub.7 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, alkenyl, alkenyloxy, OR.sub.12 or SR.sub.13 ; R.sub.12 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or alkenyl; R.sub.3 represents H, C1-C.sub.6 alkyl or aralkyl; with the proviso that when R.sub.1 represents ##STR4## and R.sub.2 represents H then: (i) either R.sub.3 and R.sub.4 are other than H or --CH.sub.3, (ii) or R.sub.7 is other than OR.sub.12 and R.sub.6 or R.sub.8 is cycloalkyl having more than 7 carbon atoms, (iii) or R.sub.7 is OR.sub.12 but R.sub.6 and R.sub.8 are other than H, (iv) or R.sub.7 is OR.sub.12 but R.sub.5 is other than H.The bi-aromatic esters are employed in human and veterinary medicine and in cosmetic compositions.
    • 双芳族酯具有式（I）其中R 1表示H，OH，-CH 3，-CH 2 OH，-CH（OH）CH 3，-COOR 9，或SO 2 R 10; R9表示H，C1-C6烷基或单或多羟基烷基; R 10表示OH，C 1 -C 6烷基或R 3'，R“表示H，C 1 -C 6烷基，芳基，芳烷基，单或多羟基烷基，或r'和r”一起形成杂环; R 2表示H，C 1 -C 6烷基，OR 9，F或-CF 3; R3，R4和R5表示H，F，OH，-CH3，-OCH3，-CF3，-COOH或-CH2OH; R 6和R 8表示H，α-取代的C 3 -C 15烷基，α，α'-二取代的C 4 -C 12烷基，C 3 -C 12环烷基，连接碳是三取代的C 5 -C 12单环或多环环烷基，-SR 11，-SO 2 R 11或 - SOR11; R11表示C1-C6烷基或环烷基; R6和R8不能同时代表H; R7表示H，C1-C6烷基，烯基，烯氧基，OR12或SR13; R12表示H，C1-C6烷基或烯基; R3表示H，C1-C6烷基或芳烷基; 条件是当R1表示且R2表示H时：（i）R3和R4不是H或-CH3，（ii）或R7不是OR12，R6或R8是大于7的环烷基 碳原子，（iii）或R7是OR12，但R6和R8不是H，（iv）或R7是OR12，但R5不是H.双芳族酯用于人类和兽医学和化妆品组合物中。
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