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1. 发明授权

US4097487A Pyrrolidinyl and piperidinyl benzamide derivatives 失效
标题翻译：吡咯烷基和哌啶基苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：US4097487A
公开(公告)日：1978-06-27
申请号：US671583
申请日：1976-03-29
申请人： Masuo Murakami , Kozo Takahashi , Yasufumi Hirata , Mutsuo Takashima , Sumio Iwanami , Osamu Hasegawa , Yoshihisa Nozaki , Shiro Tachikawa , Masaaki Takeda , Shinji Usuda
发明人： Masuo Murakami , Kozo Takahashi , Yasufumi Hirata , Mutsuo Takashima , Sumio Iwanami , Osamu Hasegawa , Yoshihisa Nozaki , Shiro Tachikawa , Masaaki Takeda , Shinji Usuda
IPC分类号： C07D207/09 , C07D209/14 , C07D211/26 , C07D213/53 , C07D217/14 , C07D307/52 , C07D207/16 , C07D211/60
CPC分类号： C07D213/53 , C07D207/09 , C07D209/14 , C07D211/26 , C07D217/14 , C07D307/52
摘要： The compounds of this invention are strong central nervous system depressants, in particular strong antipsychotics.
摘要翻译：其中R表示氢原子或低级烷基; X表示低级烷氧基; Y表示氢原子，氨基或单 - 或二 - 低级烷基氨基; Z表示卤素原子，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，氨磺酰基或低级烷基氨磺酰基; 所述Y和Z可以组合形成-N = N-NH-; W表示由下式表示的基团：其中A表示苯基，环己基，呋喃基或吡啶基; R 1，R 2和R 4可以相同或不同，不同的是，各自表示氢原子，低级烷基或苯基; R 3表示低级烷基，苯基低级烷基或二低级烷基氨基低级烷基; R 5，R 6和R 7可以相同或不同，各自表示氢原子，卤素原子，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基或三氟甲基; R8表示低级烷基; n表示代表1或2），1-乙基-5-苯基-2-吡咯烷基甲基，1-乙基-2-异吲哚啉基甲基，2-乙基-1,2,3,4-四氢-4-异喹啉基， 2-（2-苯基吡咯烷子基）乙基，2-（2-异二氢吲哚基）乙基或2-（1,2,3,4-四氢-2-异喹啉基） - 乙基和药学上可接受的无毒盐其中。

2. 发明授权

US4041032A Pyrazine derivatives 失效
标题翻译：吡嗪衍生物
公开(公告)号：US4041032A
公开(公告)日：1977-08-09
申请号：US534636
申请日：1974-12-19
申请人： Masuo Murakami , Kozo Takahashi , Yasuhumi Hirata , Mutsuo Takashima , Masaaki Takeda , Hiroyoshi Ino , Sumio Iwanami
发明人： Masuo Murakami , Kozo Takahashi , Yasuhumi Hirata , Mutsuo Takashima , Masaaki Takeda , Hiroyoshi Ino , Sumio Iwanami
IPC分类号： C07D241/24 , C07D241/28
CPC分类号： C07D241/24 , Y10S514/872
摘要： Pyrazine derivatives by the formula ##STR1## are disclosed. In the above formula, R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxy group, a lower alkoxy group, a phenyl lower alkoxy group, a phenoxy group, a mercapto group, a lower alkylthio group, a phenyl lower alkylthio group, a phenylthio group, an amino group, a substituted amino group, a lower alkyl group, a carbamoyl group or a sulfamoyl group; R.sup.3 represents a lower alkoxy group; R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a cycloalkyl group, a phenyl lower alkyl group, or a phenyl group; and A represents a lower alkylene group; said R.sup.4 and A, said R.sup.5 and A, said R.sup.4 and R.sup.5, or said R.sup.5 and R.sup.6 may form a 5-membered or 6-membered nitrogen-containing heterocyclic ring which may further contain a hetero-atom together with nitrogen atom, and the pharmacologically acceptable non-toxic salts thereof. The compounds of this invention have a strong and selective antiematic activity and an effect of stimulating the gastric motility.
摘要翻译：披露了通过式“IMAGE”的吡嗪衍生物。在上式中，R 1和R 2可以相同或不同，表示氢原子，卤素原子，羟基，低级烷氧基，苯基低级烷氧基，苯氧基，巯基，低级烷硫基，苯基低级烷硫基，苯硫基，氨基，取代氨基，低级烷基，氨基甲酰基或氨磺酰基; R3表示低级烷氧基; R 4，R 5和R 6可以相同或不同，分别表示氢原子，低级烷基，环烷基，苯基低级烷基或苯基。 A表示低级亚烷基; 所述R4和A表示R5和A表示R4和R5，或所述R5和R6可以形成还可以与氮原子一起含有杂原子的5元或6元含氮杂环，并且其药理学上可接受的无毒盐。本发明的化合物具有强的选择性的抗活性和刺激胃动力的作用。

3. 发明授权

US4197243A N-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl-4-dimethylamino benzamide derivatives 失效
标题翻译： N-1-苄基-3-吡咯烷基-4-二甲基氨基苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：US4197243A
公开(公告)日：1980-04-08
申请号：US906079
申请日：1978-05-15
申请人： Masuo Murakami , Kozo Takahashi , Yasufumi Hirata , Mutsuo Takashima , Sumio Iwanami , Osamu Hasegawa , Yoshihisa Nozaki , Shiro Tachikawa , Masaaki Takeda , Shinji Usuda
发明人： Masuo Murakami , Kozo Takahashi , Yasufumi Hirata , Mutsuo Takashima , Sumio Iwanami , Osamu Hasegawa , Yoshihisa Nozaki , Shiro Tachikawa , Masaaki Takeda , Shinji Usuda
IPC分类号： C07D207/08 , C07D209/14 , C07D211/26 , C07D213/53 , C07D217/14 , C07D307/52 , C07D207/14
CPC分类号： C07D213/53 , C07D207/08 , C07D209/14 , C07D211/26 , C07D217/14 , C07D307/52
摘要： The compounds of this invention are strong central nervous system depressants, in particular strong antipsychotics.
摘要翻译：其中R表示氢原子或低级烷基; X表示低级烷氧基; Y表示氢原子，氨基或单 - 或二 - 低级烷基氨基; Z表示卤素原子，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，氨磺酰基或低级烷基氨磺酰基; 所述Y和Z可以结合形成-N = N-NH-; W表示由下式表示的基团：其中A表示苯基，环己基，呋喃基或吡啶基; R 1，R 2和R 4可以相同或不同，不同的是，各自表示氢原子，低级烷基或苯基; R 3表示低级烷基，苯基低级烷基或二低级烷基氨基低级烷基; R 5，R 6和R 7可以相同或不同，各自表示氢原子，卤素原子，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基或三氟甲基; R8表示低级烷基; n表示代表1或2），1-乙基-5-苯基-2-吡咯烷基甲基，1-乙基-2-异吲哚啉基甲基，2-乙基-1,2,3,4-四氢-4-异喹啉基， 2-（2-苯基吡咯烷子基）乙基，2-（2-异吲哚啉基）乙基或2-（1,2,3,4-四氢-2-异喹啉基）乙基及其药学上可接受的无毒盐。本发明的化合物是强中枢神经系统抑制剂，特别是强抗精神病药。

4. 发明授权

US4210660A Benzamide derivatives 失效
标题翻译：苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：US4210660A
公开(公告)日：1980-07-01
申请号：US971504
申请日：1978-12-20
申请人： Mutsuo Takashima , Sumio Iwanami , Shinji Usuda
发明人： Mutsuo Takashima , Sumio Iwanami , Shinji Usuda
IPC分类号： C07D207/14 , C07D207/22 , A61K31/40
CPC分类号： C07D207/22 , C07D207/14
摘要： Benzamide derivatives represented by the formula ##STR1## wherein X represents a lower alkoxy group; Y represents a mono- or di-lower alkylamino group; Z represents a halogen atom; R.sub.1 represents a lower alkyl group; and R.sub.2 represents a hydrogen atom or a halogen atom,and their pharmacologically acceptable nontoxic salts, which are strong central nervous system depressants, in particular strong antipsychotics.
摘要翻译：由式“IMAGE”表示的苯甲酰胺衍生物，其中X表示低级烷氧基; Y表示一或二低级烷基氨基; Z表示卤原子; R1表示低级烷基; R2表示氢原子或卤素原子，以及它们的药理学上可接受的无毒性盐，其是强中枢神经系统抑制剂，特别是强抗精神病药。

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