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1. 发明专利

JP2009510004A Corticotropin-releasing factor (CRF) useful pyrazolo as receptor antagonist [1,5-α] pyrimidinyl derivative 审中-公开
公开(公告)号：JP2009510004A
公开(公告)日：2009-03-12
申请号：JP2008532687
申请日：2006-09-28
申请人：エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッドSB Pharmco Puerto Rico Inc , ニューロクラインバイオサイエンシーズ, インコーポレイテッド
发明人：フランク・ホスナー
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P1/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要：本発明は一般的に、［３−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−［（Ｓ）−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）プロピル］アミンの多形形態２に関する。本発明はまた、同じものを含む医薬組成物および同じものを用いる方法に関する。

2. 发明专利

JP2009508959A The combination of rosiglitazone and donepezil for the improvement of cognitive function 审中-公开
公开(公告)号：JP2009508959A
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：JP2008532338
申请日：2006-09-20
申请人：エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッドSB Pharmco Puerto Rico Inc
发明人：アレン・ディ・ローゼズ , アン・エム・ソーンダース , ジョアン・ヒーフィールド
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K9/26 , A61K31/445 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D417/12
CPC分类号： A61K9/5084 , A61K9/2072 , A61K9/209 , A61K9/2846 , A61K9/2886 , A61K9/5078 , A61K31/4439 , A61K31/445 , G01N33/92 , G01N2800/2814 , G01N2800/2821 , A61K2300/00
摘要：本発明は、とりわけ、アルツハイマー病または他の認知症および軽度認識障害の治療または予防に用いるロシグリタゾンまたはその医薬上許容される塩およびドネペジルまたはその医薬上許容される塩療法を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、ロシグリタゾンまたはその医薬上許容される塩およびドネペジルまたはその医薬上許容される塩を含む経口剤形に関する。

3. 发明专利

JP2008529984A Oral dosage form, including rosiglitazone 审中-公开
公开(公告)号：JP2008529984A
公开(公告)日：2008-08-07
申请号：JP2007553551
申请日：2006-02-03
申请人：エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッドSB Pharmco Puerto Rico Inc
发明人：ビンチェンツォ・リ
IPC分类号： A61K9/58 , A61K9/16 , A61K9/50 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P3/10 , C07D417/12
CPC分类号： A61K9/5084 , A61K9/1676 , A61K9/5026 , A61K9/5047 , A61K9/5078 , A61K31/427
摘要：第１の組成物のペレットおよび第２の組成物のペレットを含む経口剤形であって、各組成物は５−［４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンまたは医薬上許容されるその塩もしくは溶媒和物、および医薬上許容されるそのための担体を含んでおり、好ましくは剤形からの薬物の放出の速度が実質的にｐＨに非依存性であるように、投与に際して異なる放出速度で薬物を放出するように第１および第２の組成物が配置される、経口剤形；そのような剤形を調製するためのプロセス、ならびに医学におけるそのような剤形の使用。

4. 发明专利

JP2005524701A Carvedilol prescription 审中-公开
公开(公告)号：JP2005524701A
公开(公告)日：2005-08-18
申请号：JP2004500810
申请日：2003-05-02
申请人：エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッドSB Pharmco Puerto Rico Inc
发明人：キンバリー・エイ・レイミー , ジェニファー・マロフィー , チェン・ウェイ , チョン・オー
IPC分类号： A61K47/22 , A01N43/38 , A01N43/42 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/47 , A61K45/08 , A61K47/32 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12
CPC分类号： A61K9/1617 , A61K9/1635 , A61K9/1652 , A61K9/2077 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/47
摘要：本発明は、可溶化剤を用いて、油および／または脂質にカルベジロールを可溶化したカルベジロールの医薬処方および高血圧、鬱血性心不全および狭心症を治療するためのこれらの処方の使用方法に関する。

5. 发明专利

JP2008534642A Process for the preparation of bicyclic compound 审中-公开
公开(公告)号：JP2008534642A
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：JP2008504709
申请日：2006-04-06
申请人：エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッドSB Pharmco Puerto Rico Inc , ニューロクラインバイオサイエンシーズ, インコーポレイテッド
发明人：アリアンナ・リベカイ , アルチデ・ペルボーニ , シモーネ・グェルフィ , セルジオ・バッチ , パオロ・スタビレ , マルシア・タンピエリ , モニカ・デルポジェット
IPC分类号： C07D471/04 , C07D207/22
CPC分类号： C07D471/04 , C07D207/22
摘要：式：

本発明は、銅触媒のカップリング反応によって、置換基が請求項と同義である式（Ｉ）で示される中間化合物から、コルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ）受容体の有効かつ特異的なアンタゴニストである、式（ＩＡ）で示される化合物を調製する方法に関する。

6. 发明专利

JP2008534641A Process for the preparation of bicyclic compound 审中-公开
公开(公告)号：JP2008534641A
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：JP2008504708
申请日：2006-04-06
申请人：エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッドSB Pharmco Puerto Rico Inc , ニューロクラインバイオサイエンシーズ, インコーポレイテッド
发明人：アリアンナ・リベカイ , アルチデ・ペルボーニ , シモーネ・グェルフィ , シモーネ・スパダ , セルジオ・バッチ , ダニエレ・アンドレオッティ , パオロ・スタビレ , マルシア・タンピエリ , モニカ・デルポジェット
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P1/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07D207/22
CPC分类号： C07D471/04 , C07D207/22
摘要：式：

［式中：Ｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
５、ニトロ、−ＮＲ
６Ｒ
７、シアノ、および基Ｒ
８から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ
１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＮＲ
６Ｒ
７またはシアノであり；
Ｒ
５は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＲ
６または−ＮＲ
６Ｒ
７であり；
Ｒ
６は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ
７は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ
８は、５−６員複素環であり、飽和されていてもよく、または１〜３個の二重結合を含有していてもよく、１個または複数のＲ
１１基で置換されていてもよく；
Ｒ
９は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ
１１は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、またはＣ（Ｏ）ＮＲ
６Ｒ
７であり；
Ｘは、ハロゲンであり；ならびにＲ''は、Ｒに対応し；
Ｒ''
１は、Ｒ
１に対応し；
Ｒ
２は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、または基Ｒ
９であり；
Ｒ
３は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、または基Ｒ
９であり；あるいはＲ
２およびＲ
３はＮと一緒になって５−１４員複素環を形成し、１〜３個のＲ
１０基で置換されていてもよく；
Ｒ''
４は、水素であり；
Ｒ''
５は、Ｒ
５に対応し；
Ｒ''
６は、Ｒ
６に対応し；
Ｒ''
７は、Ｒ
７に対応し；
Ｒ''
８は、Ｒ
８に対応し；
Ｒ''
９は、Ｒ
９に対応し；
Ｒ
１０は、基Ｒ
８、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
６Ｒ
７、フェニルであり、１〜４個のＲ
１１基で置換されていてもよく；
Ｒ''
１１は、Ｒ
１１に対応する］
本発明は、銅触媒のカップリング反応によって、式（Ｉ）で示される中間化合物から、コルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ）受容体の有効かつ特異的なアンタゴニストである、式（ＩＡ）で示される化合物を調製する新規な方法に関する。

7. 发明专利

JP2007512375A Carvedilol free base, carvedilol salt, anhydrous forms or solvates thereof, corresponding pharmaceutical compositions, controlled release formulations and the treatment or delivery method 有权
公开(公告)号：JP2007512375A
公开(公告)日：2007-05-17
申请号：JP2006541724
申请日：2004-11-24
申请人：エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッドSB Pharmco Puerto Rico Inc , フラメルテクノロジー
发明人：カトリーヌ・カスタン , ジェラール・スーラ , チョン・オー , パトリック・ジェイ・クローリー , フロランス・ガンベルトー , レミ・メリュエ
IPC分类号： A61K31/403 , A61K20060101 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/22 , A61K9/48 , A61K9/50 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07D209/88
CPC分类号： A61K9/1635 , A61K9/1641 , A61K9/1658 , A61K9/2077 , A61K31/403
摘要：本発明は、溶解度を増強したカルベジロール遊離塩基またはカルベジロール塩、その溶媒和物または無水形態を含む制御放出性処方であって；
経口投与後に、摂取の１〜４時間内に第１の血漿濃度ピークレベルを、摂取後の５〜１０時間内に第２の血漿濃度ピークレベルを有する実質的に二相性血漿特性を示す制御放出性処方に関する。

8. 发明专利

JP2007509120A New composition 审中-公开
公开(公告)号：JP2007509120A
公开(公告)日：2007-04-12
申请号：JP2006536174
申请日：2004-10-21
申请人：エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッドSB Pharmco Puerto Rico Inc
发明人：ビンチェンツォ・リ , ロランス・ロバンソン
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/427 , A61K47/14 , A61P3/10
CPC分类号： A61K31/427 , A61K9/2013
摘要：種々の身体環境において、活性薬剤、５−［４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン（以下、化合物Ａという）またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の制御性放出を提供する経口投与形態、かかる経口投与形態の製造法、およびかかる経口投与形態の医学における使用。

9. 发明专利

TW200626599A CRF受體拮抗劑及其相關方法 CRF RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS RELATING THERETO 审中-公开
简体标题： CRF受体拮抗剂及其相关方法 CRF RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS RELATING THERETO
公开(公告)号：TW200626599A
公开(公告)日：2006-08-01
申请号：TW094136095
申请日：2005-10-17
申请人： SB醫藥品波多黎各公司 SB PHARMCO PUERTO RICO INC. , 尼洛克萊生物科學公司 NEUROCRINE BIOSCIENCES INC.
发明人：提約翰 TELLEW, JOHN EDWARD , 藍尼爾 LANIER, MARION , 墨賈尼 MOORJANI, MANISHA , 張小虎 ZHANG, XIAOHU , 羅志勇 LUO, ZHIYONG , 威廉强 WILLIAMS, JOHN P.
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D487/04
摘要：本發明揭示一種具有治療多種疾病用途之CRF受體拮抗劑，其包括治療哺乳動物中因CRF過度分泌所造成之疾病。本發明CRF受體拮抗劑之結構式如下：094136095-p01.bmp及其醫藥上可接受之鹽類、酯類、溶合物、立體異構物與前藥，其中R1、R2a、R2b、Y、Het、n、o、R6、Ar與R7如本文中定義。亦揭示一種包含CRF受體拮抗劑與醫藥上可接受之載劑之組合之組合物，及其使用方法。094136095-p01.bmp
简体摘要：本发明揭示一种具有治疗多种疾病用途之CRF受体拮抗剂，其包括治疗哺乳动物中因CRF过度分泌所造成之疾病。本发明CRF受体拮抗剂之结构式如下：094136095-p01.bmp及其医药上可接受之盐类、酯类、溶合物、三維异构物与前药，其中R1、R2a、R2b、Y、Het、n、o、R6、Ar与R7如本文中定义。亦揭示一种包含CRF受体拮抗剂与医药上可接受之载剂之组合之组合物，及其使用方法。094136095-p01.bmp

10. 发明专利

JP2009508960A PPARγ agonists for the improvement of cognitive function in APOE4-negative patients 审中-公开
公开(公告)号：JP2009508960A
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：JP2008532341
申请日：2006-09-20
申请人：エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッドSB Pharmco Puerto Rico Inc
发明人：アレン・ディ・ローゼズ , アン・エム・ソーンダース
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/4439 , A61P25/28 , A61P43/00 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/53
CPC分类号： A61K9/5084 , A61K9/2072 , A61K9/209 , A61K9/2846 , A61K9/2886 , A61K9/5078 , A61K31/4439 , A61K31/445 , G01N33/92 , G01N2800/2814 , G01N2800/2821 , A61K2300/00
摘要：対象が、ＡＰＯＥ４対立遺伝子とホモ接合型ではない、ＭＣＩ、アルツハイマー病または他の認知症に罹患しているかまたは罹患しやすい対象の認識機能の改善方法であって、（ｉ）対象がＡＰＯＥ４対立遺伝子とホモ接合型ではないことを決定するために対象をスクリーニングし；次いで、（ｉｉ）安全かつ有効な量のＰＰＡＲγアゴニストを前記対象に投与する工程を含む方法。

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