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1. 发明授权

US5733897A Imidobisphosphoric acids, and use therefor 失效
标题翻译：咪唑磷酸，并用于此
公开(公告)号：US5733897A
公开(公告)日：1998-03-31
申请号：US525104
申请日：1995-09-08
申请人： Christoph Naumann , Katsuhiro Yoshikawa , Kazuyuki Kitamura , Mizuho Inazu
发明人： Christoph Naumann , Katsuhiro Yoshikawa , Kazuyuki Kitamura , Mizuho Inazu
IPC分类号： A61K31/66 , A61P3/00 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07F9/22 , C07F9/24 , C07F9/58 , C07F9/6533
CPC分类号： C07F9/222 , C07F9/2495 , C07F9/588 , C07F9/6533
摘要： Imidobisphosphoric acids, process for their preparation, and use thereof. There are described compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is (C.sub.1 -C.sub.10)-alkyl, (C.sub.1 -C.sub.8)-alkanoyl, (C.sub.6 -C.sub.10)-aryl or Het, each of which can be substituted by halogen, --OH, --NH.sub.2, --NH--CO--R.sup.7, --O--CO--R.sup.7 and --N--(R.sup.8).sub.2 where R.sup.7 =(C.sub.1 -C.sub.6)-alkyl and R.sup.8, independently of one another, is hydrogen or (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl or in which R.sup.1 is the radical of the formula II ##STR2## in which n is an integer from 3 to 10, m is zero to 3, R.sup.6, independently of one another, is (C.sub.1 -C.sub.6)-alkyl which is optionally substituted by halogen or --NH--CO--R.sup.7, where R.sup.7 =(C.sub.1 -C.sub.6)-alkyl, and X is absent or is (C.sub.1 -C.sub.10)-alkyl, and R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 or R.sup.5, independently of one another, are hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.5)-alkyl, lithium, sodium, potassium or Si(R), where R=(C.sub.1 -C.sub.5) -alkyl, and their physiologically tolerable salts, a process for preparation of these compounds of the formula I and their use as pharmaceuticals in the prophylaxis and treatment of osteoporosis and hypercalcemia.
摘要翻译：二异氰酸，其制备方法及其用途。描述了式I（I）的化合物，其中R 1是（C 1 -C 10） - 烷基，（C 1 -C 8） - 烷酰基，（C 6 -C 10） - 芳基或Het，其各自可以被取代通过卤素，-OH，-NH 2，-NH-CO-R 7，-O-CO-R 7和-N-（R 8）2，其中R 7 =（C 1 -C 6） - 烷基和R 8彼此独立地是氢或（C 1 -C 4） - 烷基，或其中R 1是式II的基团，其中n是3至10的整数，m是0-3，R6彼此独立地是任选被卤素或-NH-CO-R 7取代的（C 1 -C 6） - 烷基，其中R 7 =（C 1 -C 6） - 烷基，且X不存在或为（C 1 -C 10） - 烷基，且R 2，R 3 ，R 4或R 5彼此独立地为氢，（C 1 -C 5） - 烷基，锂，钠，钾或Si（R），其中R =（C 1 -C 5） - 烷基及其生理上可耐受的盐，制备这些式I化合物的方法及其作为药物用于预防和治疗骨质疏松症和高钙血症的用途。

2. 发明授权

US5428181A Bisphosphonate derivative 失效
标题翻译：二膦酸衍生物
公开(公告)号：US5428181A
公开(公告)日：1995-06-27
申请号：US996596
申请日：1992-12-24
申请人： Tatsuo Sugioka , Mizuho Inazu
发明人： Tatsuo Sugioka , Mizuho Inazu
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/665 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/655 , C07J51/00 , C07J73/00 , C07J1/00
CPC分类号： C07F9/386 , C07F9/65522 , C07J51/00 , C07J73/003
摘要： A compound represented by the general formula: ##STR1## wherein A-O-denotes a residue of a compound having an estrogenic activity; R.sub.1 denotes H or a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group; X denotes a single bond, a C.sub.1 -C.sub.10 alkylene group or a group of the formula ##STR2## wherein R.sub.2 denotes H or a C.sub.1 -C.sub.5 alkyl group; Z denotes a nitro group or a halogen; n is an integer of 3 to 12; k is an integer of 1 to 5; L is an integer of 0 to 5; and q is an integer of 1 to 3,and physiologically acceptable salts thereof are disclosed.The compounds have a high affinity to bone tissues, and the compounds per se and metabolites thereof show significant therapeutic effect on bone diseases such as osteoporosis, rheumatoid arthritis and osteoarthritis.
摘要翻译：由以下通式表示的化合物：其中A-O表示具有雌激素活性的化合物的残基; R1表示H或C1-C6烷基; X表示单键，C1-C10亚烷基或式C1-C5烷基的基团; Z表示硝基或卤素; n为3〜12的整数。 k为1〜5的整数， L为0〜5的整数， q为1〜3的整数，并且其生理上可接受的盐被公开。这些化合物对骨组织具有高亲和力，并且化合物本身及其代谢物对骨疾病如骨质疏松症，类风湿性关节炎和骨关节炎具有显着的治疗作用。

3. 发明授权

US5317029A Pharmaceutical composition of benzopyranes for the inhibition of bone resorption 失效
标题翻译：用于抑制骨吸收的苯并吡喃的药物组合物
公开(公告)号：US5317029A
公开(公告)日：1994-05-31
申请号：US990617
申请日：1992-12-14
申请人： Mizuho Inazu , Ryoichi Satoh , Tsutomu Inoue , Hiroshi Kitagawa , Masakazu Katoh , Heinrich Englert , Denis Carniato , Hans-Jochen Lang
发明人： Mizuho Inazu , Ryoichi Satoh , Tsutomu Inoue , Hiroshi Kitagawa , Masakazu Katoh , Heinrich Englert , Denis Carniato , Hans-Jochen Lang
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61P3/00 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07D405/04 , A61K31/35 , A61K31/53
CPC分类号： A61K31/40 , A61K31/44
摘要： Pharmaceutical compositions for the inhibition of bone resorption comprising a pharmaceutical carrier and a therapeutically effective amount of a benzopyran derivative represented by the general formula (I) ##STR1## wherein the broken-lined bond denotes an optional double bond, R.sub.1 denotes a hydrogen atom or a hydroxyl group, R.sub.2 denotes a cyano group, a phenylsulfonyl group or a halogen-substituted methoxyl group, and R.sub.3 denotes a group having the formula ##STR2## Since they inhibit bone resorption, they are useful for the treatment and prevention of diseases associated with bone metabolism.
摘要翻译：用于抑制骨吸收的药物组合物，其包含药物载体和治疗有效量的由通式（I）表示的苯并吡喃衍生物，其中破碎的键表示任选的双键，R 1表示氢原子或羟基，R2表示氰基，苯基磺酰基或卤素取代的甲氧基，R3表示具有下式的基团：由于它们抑制骨吸收，因此它们可用于治疗和预防与骨代谢相关的疾病。

4. 发明授权

US06194380B1 Agents for promoting bone formation 有权
标题翻译：促进骨形成的药剂
公开(公告)号：US06194380B1
公开(公告)日：2001-02-27
申请号：US09077714
申请日：1999-04-20
申请人： Kazuyuki Kitamura , Osamu Komiyama , Mizuho Inazu , Roland Baron , Thomas R. Gadek , Hans-Ulrich Stilz , Volkmar Wehner , Jochen Knolle , Robert S. McDowell
发明人： Kazuyuki Kitamura , Osamu Komiyama , Mizuho Inazu , Roland Baron , Thomas R. Gadek , Hans-Ulrich Stilz , Volkmar Wehner , Jochen Knolle , Robert S. McDowell
IPC分类号： A01N3718
CPC分类号： C07K5/0821 , A61K38/04 , A61K38/05 , A61K38/07 , A61K38/12 , A61K38/1703 , A61K38/39 , C07C271/22 , C07C279/08 , C07C279/20 , C07K5/0202 , C07K5/0817 , C07K5/1019 , C07K5/1024 , C07K14/46 , C07K14/745 , C07K14/78
摘要： The object is to provide a promoting agent for bone formation, a therapeutic method for bone formation and a process for preparing a promoting agent for bone formation. A promoting agent for bone formation which comprises at least one of kistrin, echstatin, a peptide or polypeptide containing the amino acid sequence ArgGlyAsp in the molecule such as a peptide represented by Gly-Arg-Gly-Asp-Ser or a compound represented by the following general formula (IX) and so on, as well as a biologically acceptable salt thereof wherein R16 represents —N(R20)2 (R20 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group), R17 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group, R18 represents a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group and so on, R19 represents OH, NH2 and so on, Y represents —NH—, —O— or a direct bond, a represents 1-3, b represents 1 or 2, c represents 0 or 1 and d represents 0 or 1.
摘要翻译：本发明的目的是提供骨形成促进剂，骨形成用治疗剂和骨形成促进剂的制备方法.1，一种骨形成促进剂，其特征在于，含有丝ist药，e嗪，肽或多肽中的至少一种包含分子中的氨基酸序列ArgGlyAsp，例如由Gly-Arg-Gly-Asp-Ser表示的肽或由以下通式（IX）表示的化合物等，以及其生物可接受的盐，其中R 16表示 -N（R 20）2（R 20表示氢原子或C 1 -C 4烷基），R 17表示氢原子或C 1〜C 4烷基，R 18表示氢原子，C 1〜C 4烷基等， R 19表示OH，NH 2等，Y表示-NH-，-O-或直接键，a表示1-3，b表示1或2，c表示0或1，d表示0或1。

5. 发明授权

US5703128A Anti-osteopathic composition 失效
标题翻译：抗骨质组成
公开(公告)号：US5703128A
公开(公告)日：1997-12-30
申请号：US613265
申请日：1996-03-08
申请人： Koichi Shudo , Tatsuo Sugioka , Mizuho Inazu , Hideyuki Tanaka , Tsutomu Inoue , Kazuyuki Kitamura
发明人： Koichi Shudo , Tatsuo Sugioka , Mizuho Inazu , Hideyuki Tanaka , Tsutomu Inoue , Kazuyuki Kitamura
IPC分类号： A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/196 , A61K31/336 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/44 , A61K31/655
CPC分类号： A61K31/655 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/196 , A61K31/336 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/44
摘要： An anti-osteopathic composition comprising as an active ingredient a compound represented by the following formula (I), (II) or (III): ##STR1## which is useful for therapeutic and prophylactic treatment of osteopathia such as osteoporosis and bone fracture.
摘要翻译：一种抗骨质疏松组合物，其包含作为活性成分的由下式（I），（II）或（III）表示的化合物：用于治疗和预防性治疗骨质疏松症（例如骨质疏松症和骨折）的骨质疏松症。

6. 发明授权

US06344439B1 Agents for promoting bone formation 有权
标题翻译：促进骨形成的药剂
公开(公告)号：US06344439B1
公开(公告)日：2002-02-05
申请号：US09626302
申请日：2000-07-26
申请人： Kazuyuki Kitamura , Osamu Komiyama , Mizuho Inazu , Roland Baron , Thomas R. Gadek , Jochen Knolle , Hans-Ulrich Stilz , Volkmar Wehner , Robert S. McDowell
发明人： Kazuyuki Kitamura , Osamu Komiyama , Mizuho Inazu , Roland Baron , Thomas R. Gadek , Jochen Knolle , Hans-Ulrich Stilz , Volkmar Wehner , Robert S. McDowell
IPC分类号： A61K3800
CPC分类号： C07K5/0821 , A61K38/04 , A61K38/05 , A61K38/07 , A61K38/12 , A61K38/1703 , A61K38/39 , C07C271/22 , C07C279/08 , C07C279/20 , C07K5/0202 , C07K5/0817 , C07K5/1019 , C07K5/1024 , C07K14/46 , C07K14/745 , C07K14/78
摘要： The object is to provide a promoting agent for bone formation, a therapeutic method for bone formation and a process for preparing a promoting agent for bone formation. A promoting agent for bone formation which comprises at least one of kistrin, echstatin, a peptide or polypeptide containing the amino acid sequence ArgGlyAsp in the molecule such as a peptide represented by Gly-Arg-Gly-Asp-Ser or a compound represented by the following general formula (IX) and so on, as well as a biologically acceptable salt thereof wherein R16 represents —N(R20)2 (R20 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group), R17 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group, R18 represents a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group and so on, R19 represents OH, NH2 and so on, Y represents —NH—, —O— or a direct bond, a represents 1-3, b represents 1 or 2, c represents 0 or 1 and d represents 0 or 1.
摘要翻译：本发明的目的是提供骨形成促进剂，骨形成用治疗剂和骨形成促进剂的制备方法.1，一种骨形成促进剂，其特征在于，含有丝ist药，e嗪，肽或多肽中的至少一种包含分子中的氨基酸序列ArgGlyAsp，例如由Gly-Arg-Gly-Asp-Ser表示的肽或由以下通式（IX）表示的化合物等，以及其生物可接受的盐，其中R 16表示 -N（R 20）2（R 20表示氢原子或C 1 -C 4烷基），R 17表示氢原子或C 1〜C 4烷基，R 18表示氢原子，C 1〜C 4烷基等， R 19表示OH，NH 2等，Y表示-NH-，-O-或直接键，a表示1-3，b表示1或2，c表示0或1，d表示0或1。

7. 发明授权

US5935947A Imidobisphosphoric acids, and use thereof 失效
标题翻译：咪唑磷酸，并用于此
公开(公告)号：US5935947A
公开(公告)日：1999-08-10
申请号：US989797
申请日：1997-12-12
申请人： Christoph Naumann , Katsuhiro Yoshikawa , Kazuyuki Kitamura , Mizuho Inazu
发明人： Christoph Naumann , Katsuhiro Yoshikawa , Kazuyuki Kitamura , Mizuho Inazu
IPC分类号： A61K31/66 , A61P3/00 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07F9/22 , C07F9/24 , C07F9/58 , C07F9/6533
CPC分类号： C07F9/222 , C07F9/2495 , C07F9/588 , C07F9/6533
摘要： There are described compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is (C.sub.1 -C.sub.10)-alkyl, (C.sub.1 -C.sub.8)-alkanoyl, (C.sub.6 -C.sub.10)-aryl or Het, each of which can be substituted by halogen, --OH, --NH.sub.2, --NH--CO--R.sup.7, --O--CO--R.sup.7 and --N--(R.sup.8).sub.2 where R.sup.7 =(C.sub.1 -C.sub.6)-alkyl and R.sup.8, independently of one another, is hydrogen or (C.sub.1 -C.sub.2)-alkyl or in which R.sup.1 is the radical of the formula II ##STR2## in which n is an integer from 3 to 10, m is zero to 3, R.sup.6, independently of one another, is (C.sub.1 -C.sub.6)-alkyl which is optionally substituted by halogen or --NH--CO--R.sup.7, where R.sup.7 =(C.sub.1 -C.sub.6)-alkyl, and X is absent or is (C.sub.1 -C.sub.10)-alkyl, and R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 or R.sup.5, independently of one another, are hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.5) -alkyl, lithium, sodium, potassium or Si(R), where R=(C.sub.1 -C.sub.5)-alkyl, and their physiologically tolerable salts, a process for preparation of these compounds of the formula I and their use as pharmaceuticals in the prophylaxis and treatment of osteoporosis and hypercalcemia.
摘要翻译：描述了式I化合物，其中R 1是（C 1 -C 10） - 烷基，（C 1 -C 8） - 烷酰基，（C 6 -C 10） - 芳基或Het，它们各自可以被卤素，-OH， -NH2，-NH-CO-R7，-O-CO-R7和-N-（R8）2，其中R7 =（C1-C6） - 烷基和R8彼此独立地为氢或（C1-C2） - 烷基或其中R 1是式II的基团，其中n是3至10的整数，m是0-3，R6彼此独立地是（C 1 -C 6） - 烷基，其任选被卤素或-NH-CO-R7，其中R7 =（C1-C6） - 烷基，X不存在或为（C1-C10） - 烷基，R2，R3，R4或R5彼此独立地为氢，（C 1 -C 5） - 烷基，锂，钠，钾或Si（R），其中R =（C 1 -C 5） - 烷基及其生理上可耐受的盐，这些式I化合物及其制备方法用作预防和治疗骨质疏松症和高钙血症的药物。

8. 发明授权

US5767146A Anti-osteopathic composition 失效
标题翻译：抗骨质组成
公开(公告)号：US5767146A
公开(公告)日：1998-06-16
申请号：US934899
申请日：1997-09-22
申请人： Koichi Shudo , Tatsuo Sugioka , Mizuho Inazu , Hideyuki Tanaka , Tsutomu Inoue , Kazuyuki Kitamura
发明人： Koichi Shudo , Tatsuo Sugioka , Mizuho Inazu , Hideyuki Tanaka , Tsutomu Inoue , Kazuyuki Kitamura
IPC分类号： A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/196 , A61K31/336 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/44 , A61K31/655
CPC分类号： A61K31/655 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/196 , A61K31/336 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/44
摘要： An anti-osteopathic composition comprising as an active ingredient a compound represented by the following formula (I), (II) or (Ill): ##STR1## which is useful for therapeutic and prophylactic treatment of osteopathia such as osteoporosis and bone fracture.
摘要翻译：一种抗骨质疏松组合物，其包含作为活性成分的由下式（I），（II）或（III）表示的化合物：用于治疗和预防性治疗骨质疏松症和骨折的骨质疏松症。

9. 发明授权

US5716995A Anti-osteopathic composition 失效
标题翻译：抗骨质组成
公开(公告)号：US5716995A
公开(公告)日：1998-02-10
申请号：US478850
申请日：1995-06-07
申请人： Koichi Shudo , Tatsuo Sugioka , Mizuho Inazu , Hideyuki Tanaka , Tsutomu Inoue , Kazuyuki Kitamura
发明人： Koichi Shudo , Tatsuo Sugioka , Mizuho Inazu , Hideyuki Tanaka , Tsutomu Inoue , Kazuyuki Kitamura
IPC分类号： A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/196 , A61K31/336 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/44 , A61K31/655 , A61K31/12 , A61K31/07 , A61K31/23
CPC分类号： A61K31/655 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/196 , A61K31/336 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/44
摘要： An anti-osteopathic composition comprising as an active ingredient a compound represented by the following formula (I), (II) or (III): ##STR1## which is useful for therapeutic and prophylactic treatment of osteopathia such as osteoporosis and bone fracture.
摘要翻译：一种抗骨质疏松组合物，其包含作为活性成分的由下式（I），（II）或（III）表示的化合物：用于治疗和预防性治疗骨质疏松症（例如骨质疏松症和骨折）的骨质疏松症。

10. 发明授权

US5525618A Method of treating bone disease with pyridine, carboxamide and carboxylic derivatives 失效
标题翻译：用吡啶，羧酰胺和羧酸衍生物治疗骨病的方法
公开(公告)号：US5525618A
公开(公告)日：1996-06-11
申请号：US221600
申请日：1994-04-01
申请人： Koichi Shudo , Tatsuo Sugioka , Mizuho Inazu , Hideyuki Tanaka , Tsutomu Inoue , Kazuyuki Kitamura
发明人： Koichi Shudo , Tatsuo Sugioka , Mizuho Inazu , Hideyuki Tanaka , Tsutomu Inoue , Kazuyuki Kitamura
IPC分类号： A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/196 , A61K31/336 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/44 , A61K31/655 , A61K31/24
CPC分类号： A61K31/655 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/196 , A61K31/336 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/44
摘要： Treatment of osteopathic comprising administering as an active ingredient a compound represented by the following formula (I), (II) or (III): ##STR1##
摘要翻译：（I）作为活性成分给予由下式（I），（II）或（III）表示的化合物：（I）

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