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    • 6. 发明申请
    • DERIVES DE 1 -PIPERAZINE- ET 1-HOMOPIPERAZINE-CARBOXYLATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • 1-哌嗪和1-庚酮 - 羧酸酯的衍生物,其制备方法及其在治疗中的应用
    • WO2005070910A2
    • 2005-08-04
    • PCT/FR2004/003289
    • 2004-12-17
    • SANOFI-AVENTISABOUABDELLAH, AhmedALMARIO GARCIA, AntonioHOORNAERT, ChristianLI, Adrien, Tak
    • ABOUABDELLAH, AhmedALMARIO GARCIA, AntonioHOORNAERT, ChristianLI, Adrien, Tak
    • C07D295/185
    • C07D295/185C07D213/74C07D215/46C07D231/38C07D239/42C07D295/205C07D311/04C07D317/58C07D495/04
    • Composé répondant à la formule générale (I) : dans laquelle m représente un nombre entier égal à 1 ou 2 ; R 1 représente un groupe de type aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes R 3 ou R 4 ; R 2 représente un groupe de formule générale CHR 5 CONHR 6 , R 3 représente un atome d'halogène ou un groupe hydroxy, cyano, nitro, C 1-6 -alkyle, C 1-6 ­alcoxy, C 1-6 -thioalkyle, C 1-6 -fluoroalkyle, C 1-6 -fluoroalcoxy, -0­-(C 2-3 -alkylène) -, -0- (C 1-3 -alkylène) -O-, C 1-6 -fluorothioalkyle, C 3-7 -­cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-3 -alkylène, pipéridinyle, benzyloxy, pipérazinyle, pyrrolidinyle, morpholinyle, phényloxy, NR 7 R 8 , NHCOR 7 , NHS0 2 R 7 , COR 7 , C0 2 R 7 , CONR 7 R 8 , S0 2 R 7 ou S0 2 NR 7 R 8 , R 4 représente un groupe de type aryle ou hétéroaryle ; le ou les groupes R 4 pouvant être substitués par un ou plusieurs groupes R 3 identiques ou différents l'un de l'autre ; R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 -alkyle ; R 6 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle ou C 3-7- ­cycloalkyle- C 1-3 -alkylène ; R 7 et R 8 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe C 1-3 -alkyle ou un groupe phényle; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. Application en thérapeutique.
    • 本发明涉及具有通式(I)的化合物,其中:m表示等于1或2的整数; R 1表示任选被一个或多个R 3或R 4基团取代的芳基或杂芳基基团; R2表示具有通式CHR5CONHR6的基团; R 3表示卤素原子或羟基,氰基,硝基,C 1-6 - 烷基,C 1-6 - 烷氧基,C 1-6 - 硫代烷基,C 1-6 - 氟烷基,C 1-6 - 氟烷氧基,-O-(C 2-3 - 亚烷基) - , - O-(C 1-3亚烷基)-O-,C 1-6 - 氟代烷基,C 3-7 - 环烷基,C 3-7 - 环烷基-C 1-3亚烷基,哌啶基,苄氧基,哌嗪基, ,吗啉基,苯氧基,NR7R8,NHCOR7,NHSO2R7,COR7,CO2R7,CONR7R8,SO2R7或SO2NR7R8组; R4表示芳基或杂芳基型基团,其中R4基团可以被一个或多个相同或不同的R 3基团取代; R5表示氢原子或C1-3烷基; R 6表示氢原子或C 1-6 - 烷基,C 3-7 - 环烷基或C 3-7 - 环烷基-C 1-3亚烷基; R 7和R 8彼此独立地表示氢原子,C 1-3 - 烷基或苯基,所述化合物为碱,酸加成盐,水合物或溶剂化物。 本发明还涉及该化合物在治疗中的用途。