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1. 发明授权

US5099015A Trifluoromethyl 1-carba(1-dethia)cephems 失效
标题翻译：三氟甲基1-碳（1-dethia）cephems
公开(公告)号：US5099015A
公开(公告)日：1992-03-24
申请号：US639475
申请日：1991-01-10
申请人： Gwendolyn K. Cook , William J. Hornback , John H. McDonald , John E. Munroe
发明人： Gwendolyn K. Cook , William J. Hornback , John H. McDonald , John E. Munroe
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/397 , A61P31/04 , C07D463/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D463/18 , C07D463/20 , C07D463/22
摘要： 7-.beta.-Acylamino-1-carba-(1-dethia)-3-trifluoromethyl-3-cephem-4-carboxylic acids and derivatives are provided as antibiotics. Pharmaceutical formulations comprising the antibiotics, intermediates, and a process for their preparation are also provided.

2. 发明授权

US5837710A HIV protease inhibitors 失效
公开(公告)号：US5837710A
公开(公告)日：1998-11-17
申请号：US479765
申请日：1995-06-07
申请人： William J. Hornback , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
发明人： William J. Hornback , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/33 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/435 , A61K31/4353 , A61K31/4365 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/4738 , A61K31/4743 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/675 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07C237/42 , C07C323/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D233/66 , C07D233/90 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07F9/12 , C07F9/62 , C07K5/00 , A61K31/38
CPC分类号： C07D401/06 , C07C237/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D213/40 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07F9/62
摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

3. 发明授权

US5827891A HIV protease inhibtors 失效
标题翻译： HIV蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US5827891A
公开(公告)日：1998-10-27
申请号：US478599
申请日：1995-06-07
申请人： Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
发明人： Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/33 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/435 , A61K31/4353 , A61K31/4365 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/4738 , A61K31/4743 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/675 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07C237/42 , C07C323/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D233/66 , C07D233/90 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07F9/12 , C07F9/62 , C07K5/00 , A61K31/16 , C07C233/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07C237/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D213/40 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07F9/62
摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.
摘要翻译：可通过化学合成获得的HIV蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。这些化合物以及含有这些化合物和任选的其它抗病毒剂作为活性成分的药物组合物适用于治疗已知导致AIDS的HIV病毒感染的患者或宿主。

4. 发明授权

US5834467A HIV protease inhibitors 失效
公开(公告)号：US5834467A
公开(公告)日：1998-11-10
申请号：US482504
申请日：1995-06-07
申请人： Vincent J. Kalish , Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriquez
发明人： Vincent J. Kalish , Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriquez
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/33 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/435 , A61K31/4353 , A61K31/4365 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/4738 , A61K31/4743 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/675 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07C237/42 , C07C323/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D233/66 , C07D233/90 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07F9/12 , C07F9/62 , C07K5/00 , A61K31/50
CPC分类号： C07D401/06 , C07C237/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D213/40 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07F9/62
摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

5. 发明授权

US5624934A Protease inhibitors 失效
标题翻译：蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US5624934A
公开(公告)日：1997-04-29
申请号：US515875
申请日：1995-08-16
申请人： William J. Hornback , John E. Munroe , Timothy A. Shepherd
发明人： William J. Hornback , John E. Munroe , Timothy A. Shepherd
IPC分类号： C07D491/044 , A61K31/435 , A61K31/55 , A61P31/12 , A61P37/04 , C07D491/056 , C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04 , Y02P20/582
摘要： The present invention provides novel HIV protease inhibitors, pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of treating and/or preventing HIV infection.
摘要翻译：本发明提供新颖的HIV蛋白酶抑制剂，含有这些化合物的药物制剂以及治疗和/或预防HIV感染的方法。

6. 发明授权

US5578608A Symmetrical diaryl and diheteroanyl cis epoxy alkanes antiviral compounds 失效
标题翻译：对称二芳基和二偶氮烷基顺式环氧烷烃类抗病毒化合物
公开(公告)号：US5578608A
公开(公告)日：1996-11-26
申请号：US372722
申请日：1995-01-17
申请人： William J. Hornback , John E. Munroe
发明人： William J. Hornback , John E. Munroe
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/336 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K38/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D303/36 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D521/00 , C07K5/02 , C07K5/078 , C07D215/38 , C07D303/08
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D303/36 , C07D405/12 , C07K5/021 , C07K5/06139 , A61K38/00
摘要： An HIV protease inhibiting compound of formula I ##STR1## wherein: R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, cycloalkyl, heterocycle, unsaturated heterocycle, aryl, cycloalkyl (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, heterocycle(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, unsaturated heterocycle (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, aryl(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, or --A--(CH.sub.2).sub.q --R.sup.0, where A is --O--, --NH-- or --S--; q is 0, 1, 2 or 3; and R.sup.0 is cycloalkyl, aryl, heterocycle or unsaturated heterocycle; ##STR2## where R.sup.1 is aryl, cycloalkyl, heterocycle or unsaturated heterocycle; R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sup.3 is an amino acid side chain, --CH.sub.2 CH.sub.3, --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.3, --CH.sub.2 (CH.sub.2).sub.2 CH.sub.3, --C(CH.sub.3).sub.3, cyano(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, unsaturated heterocycle (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, aryl(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, --(CH.sub.2).sub.s --A.sup.0 --(CH.sub.2).sub.r --R.sup.4, or --CH.sub.2 --C(O)--NR.sup.2 --(CH.sub.2).sub.r --R.sup.5, where s is 1, 2, 3 or 4; r is 0, 1, 2 or 3; A.sup.0 is --O--, --NH-- or --S--; R.sup.4 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, cycloalkyl, aryl, heterocycle or unsaturated heterocycle; R.sup.5 is cycloalkyl, aryl, heterocycle or unsaturated heterocycle; j is 0, 1, 2, 3 or 4; k is 0 or 1; and Y is --O--, --N(R.sup.2)-- or --S--; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：式I的HIV蛋白酶抑制化合物其中：R是C1-C6烷基，环烷基，杂环，不饱和杂环，芳基，环烷基（C1-C4）烷基，杂环（C1-C4）烷基，不饱和杂环 -C 1-4）烷基，芳基（C 1 -C 4）烷基或-A-（CH 2）q -R 10，其中A是-O - ， - NH-或-S-; q为0,1,2或3; 和R 0是环烷基，芳基，杂环或不饱和杂环; 其中R1是芳基，环烷基，杂环或不饱和杂环; R2是氢或C1-C4烷基; R3是氨基酸侧链，-CH2CH3，-CH2CH2CH3，-CH2（CH2）2CH3，-C（CH3）3，氰基（C1-C4）烷基，不饱和杂环（C1-C4）烷基，芳基（C1-C4 ）（CH 2）s-A 0 - （CH 2）r -R 4或-CH 2 -C（O）-NR 2 - （CH 2）r -R 5，其中s是1,2,3或4; r为0,1,2或3; A 0是-O - ， - NH-或-S-; R4是C1-C6烷基，环烷基，芳基，杂环或不饱和杂环; R5是环烷基，芳基，杂环或不饱和杂环; j为0,1,2,3或4; k为0或1; 并且Y是-O - ， - N（R 2） - 或-S-; 或其药学上可接受的盐。

7. 发明授权

US06525215B2 HIV protease inhibitors 失效
标题翻译： HIV蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US06525215B2
公开(公告)日：2003-02-25
申请号：US09885056
申请日：2001-06-21
申请人： Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
发明人： Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
IPC分类号： C07C6532
CPC分类号： C07D401/06 , C07C237/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D213/40 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07F9/62
摘要： Compounds useful as intermediates in the preparation of HIV protease inhibitors. These compounds have the following general formula:
摘要翻译：可用作制备HIV蛋白酶抑制剂的中间体的化合物。这些化合物具有以下通式：

8. 发明授权

US6156924A Anti-viral compounds 失效
标题翻译：抗病毒化合物
公开(公告)号：US6156924A
公开(公告)日：2000-12-05
申请号：US214530
申请日：1999-01-06
申请人： William J. Hornback , Scott C. Mauldin , John E. Munroe
发明人： William J. Hornback , Scott C. Mauldin , John E. Munroe
IPC分类号： C07C61/39 , C07C69/00 , C07C229/08 , C07C237/12 , C07C251/44 , C07C271/22 , C07C249/02 , C07C249/04
CPC分类号： C07C69/00 , C07C229/08 , C07C237/12 , C07C251/44 , C07C271/22 , C07C61/39 , C07C2103/00 , C07C2103/26
摘要： The present invention provides compounds which inhibit an envelope virus by inhibiting the fusion of the virus with the host cell. The virus may be inhibited in an infected cell, a cell susceptible of infection or a mammal in need thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 07438 Sec。 371日期1999年1月6日 102（e）1999年1月6日PCT PCT 1997年5月2日PCT公布。公开号WO97 / 42156 PCT 日期1997年11月13日本发明通过抑制病毒与宿主细胞的融合来提供抑制包膜病毒的化合物。感染的细胞，易感染的细胞或有需要的哺乳动物可能会抑制病毒。

9. 发明授权

US6127422A Anti-viral method 失效
标题翻译：抗病毒方法
公开(公告)号：US6127422A
公开(公告)日：2000-10-03
申请号：US214536
申请日：1999-01-06
申请人： Joseph M. Colacino , William J. Hornback , Scott C. Mauldin , John E. Munroe , Joseph C. Tang
发明人： Joseph M. Colacino , William J. Hornback , Scott C. Mauldin , John E. Munroe , Joseph C. Tang
IPC分类号： A61K31/216 , A61K31/27 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/445 , A61K31/4462 , A61K31/4465 , A61K31/495 , A61K31/19 , A61K31/12 , A61K31/135 , A61K31/195 , A61K31/425
CPC分类号： A61K31/445 , A61K31/216 , A61K31/27 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4462 , A61K31/4465 , A61K31/495
摘要： A method of inhibiting an envelope virus selected from the group consisting of influenza bovine diarrheal, hepatitis C and tick borne encephalitis virus that udergoes hemagglutinin-mediated fusion with a host cell is disclosed which comprises administering to a virus-infected cell, a cell susceptible of infection or a mammal in need thereof, an effective amount of a compound as defined by Formula I in the specification.
摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 07525 Sec。 371日期1999年1月6日 102（e）1999年1月6日PCT PCT 1997年5月2日PCT公布。公开号WO97 / 41849 日本1997年11月13日公开了一种抑制选自由流感牛腹泻，丙型肝炎和蜱传播性脑炎病毒组成的组的方法，该病毒涉及与宿主细胞融合的血凝素介导的融合，其包括向病毒感染的细胞施用，感染易感的细胞或有需要的哺乳动物，有效量的说明书中由式I定义的化合物。

10. 发明授权

US6103922A Anti-viral compounds 失效
标题翻译：抗病毒化合物
公开(公告)号：US6103922A
公开(公告)日：2000-08-15
申请号：US214525
申请日：1999-01-06
申请人： William J. Hornback , John E. Munroe
发明人： William J. Hornback , John E. Munroe
IPC分类号： A61K31/215 , A61K31/00 , A61K31/24 , A61P31/00 , A61P31/12 , C07C69/00 , C07C69/753 , C07C69/757 , C07C249/02 , C07C249/04 , C07C251/42 , C07C251/44 , C07C251/82 , C07C251/84
CPC分类号： C07C251/84 , C07C251/44 , C07C69/757 , C07C2103/26
摘要： The present invention provides compounds which inhibit an envelope virus by inhibiting the fusion of the virus with the host cell. The virus may be inhibited in an infected cell, a cell susceptible of infection or a mammal in need thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 07522 Sec。 371日期1999年1月6日 102（e）1999年1月6日PCT PCT 1997年5月2日PCT公布。公开号WO97 / 41822 日期1997年11月13日本发明通过抑制病毒与宿主细胞的融合来提供抑制包膜病毒的化合物。感染的细胞，易感染的细胞或有需要的哺乳动物可能会抑制病毒。

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