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1. 发明授权

US5935963A Piperazinones, their production and use 失效
标题翻译：哌嗪酮，其生产和使用
公开(公告)号：US5935963A
公开(公告)日：1999-08-10
申请号：US669375
申请日：1996-07-10
申请人： Hideto Fukushi , Takehiko Naka , Zen-ichi Terashita , Toshio Miyawaki
发明人： Hideto Fukushi , Takehiko Naka , Zen-ichi Terashita , Toshio Miyawaki
IPC分类号： C07D241/08 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/495
CPC分类号： C07D405/12 , C07D241/08 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： The present invention provides compounds and medicines effective for prophylaxis and therapy of various diseases by controlling or inhibiting cell-adhesion. Especially, the compounds of this invention perform platelet aggregation action without remarkable elongation of hemorrhagic period and can be used as a safe and long-acting antithrombotic drug as compared with known substances showing the same activity. Compounds of this invention are piperazinones of the formula ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01139 Sec。 371日期：1996年7月10日 102（e）日期1996年7月10日PCT 1996年4月25日PCT公布。第WO96 / 33982号公报日期：1996年10月31日本发明提供通过控制或抑制细胞粘附而有效预防和治疗各种疾病的化合物和药物。特别是本发明的化合物与没有明显延长出血期的血小板聚集作用相比，与已知的具有相同活性的物质相比，可以作为安全，长效的抗血栓形成药物使用。本发明化合物是下式的哌嗪酮

2. 发明授权

US5889009A Method of inhibiting cell adhesion 失效
标题翻译：抑制细胞粘附的方法
公开(公告)号：US5889009A
公开(公告)日：1999-03-30
申请号：US931453
申请日：1997-09-17
申请人： Akio Miyake , Masahira Nakamura , Hideto Fukushi
发明人： Akio Miyake , Masahira Nakamura , Hideto Fukushi
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07D519/00 , A61K31/495 , A61K31/435 , A61K31/47
CPC分类号： C07D401/04 , C07D215/56 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： A composition comprises a 1,7-disubstituted-4-oxo-3 -quinolinecarboxylic acid or 1,7-disubstituted-4-oxo-3 -naphthyridinecarboxylic acid derivative which is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for peripheral arterial obstruction, acute myocardial infarction, an antitumor agent, and as a prophylactic and/or therapeutic agent for osteoporosis.
摘要翻译：组合物包含可用作外周动脉阻塞的预防和/或治疗剂的1,7-二取代-4-氧代-3-喹啉羧酸或1,7-二取代-4-氧代-3-萘啶羧酸衍生物，急性心肌梗死，抗肿瘤剂，以及作为骨质疏松症的预防和/或治疗剂。

3. 发明申请

US20070254877A1 Indole Derivative and Use for Treatment of Cancer 审中-公开
标题翻译：吲哚衍生物和用于治疗癌症的用途
公开(公告)号：US20070254877A1
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：US11628386
申请日：2005-06-01
申请人： Yuji Nishikimi , Hideto Fukushi , Hiroshi Miki
发明人： Yuji Nishikimi , Hideto Fukushi , Hiroshi Miki
IPC分类号： A61K31/4162 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P43/00 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D487/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to a compound represented by the formula wherein A is a benzene ring optionally having substituents, R1, R2a and R3 are each a hydrogen atom, a hydrocarbon group optionally having substituents or a heterocyclic group optionally having substituents, R1 and R2a may form a ring via X, when R1 and R2a form a ring via X, R1 and R2a are each a bond or a divalent C1-5 acyclic hydrocarbon group optionally having substituents, and X is a bond, an oxygen atom, an optionally oxidized sulfur atom or an imino group optionally having a substituent, provided that R1, R2a and X are not bonds at the same time, or a salt thereof, and an agent for inhibiting kinase (phosphorylation enzyme), which contains this compound or a prodrug thereof. The compound of the present invention has an inhibitory activity against kinase such as a vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) and the like, and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of cancer and the like.
摘要翻译：本发明涉及由下式表示的化合物：其中A是任选具有取代基的苯环，R 1，R 2，R 2和R 3，各自为氢原子，任选具有取代基的烃基或任选具有取代基的杂环基，R 1和R 2可以通过X形成环，当R 0 > 1和R 2a通过X形成环，R 1和R 2 2各自为一个键或二价C < 任选具有取代基的无环烃基，X为键，氧原子，任选氧化的硫原子或任选具有取代基的亚氨基，条件是R 1〜 > R 2a，X不同时键合，或其盐，以及含有该化合物或其前药的抑制激酶（磷酸化酶）的试剂。本发明的化合物对激素例如血管内皮生长因子受体（VEGFR）等具有抑制活性，可用作预防或治疗癌症等的药剂。

4. 发明授权

US06020334A Piperazinones, their production and use 失效
标题翻译：哌嗪酮，其生产和使用
公开(公告)号：US06020334A
公开(公告)日：2000-02-01
申请号：US144995
申请日：1998-09-01
申请人： Hideto Fukushi , Takehiko Naka , Zen-ichi Terashita , Toshio Miyawaki
发明人： Hideto Fukushi , Takehiko Naka , Zen-ichi Terashita , Toshio Miyawaki
IPC分类号： C07D241/08 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/495
CPC分类号： C07D405/12 , C07D241/08 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： The present invention provides compounds and medicines effective for prophylaxis and therapy of various diseases by controlling or inhibiting cell-adhesion. Especially, the compounds of this invention perform platelet aggregation action without remarkable elongation of hemorrhagic period and can be used as a safe and long-acting antithrombotic drug as compared with known substances showing the same activity. Compounds of this invention are piperazinones of the formula ##STR1##
摘要翻译：本发明提供通过控制或抑制细胞粘附而有效预防和治疗各种疾病的化合物和药物。特别是本发明的化合物与没有明显延长出血期的血小板聚集作用相比，与已知的具有相同活性的物质相比，可以作为安全，长效的抗血栓形成药物使用。本发明化合物是下式的哌嗪酮

5. 发明授权

US5550131A 2-piperazinone compounds and their use 失效
标题翻译： 2-哌嗪酮化合物及其用途
公开(公告)号：US5550131A
公开(公告)日：1996-08-27
申请号：US262315
申请日：1994-06-17
申请人： Hirosada Sugihara , Zenichi Terashita , Hideto Fukushi
发明人： Hirosada Sugihara , Zenichi Terashita , Hideto Fukushi
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/087 , A61K31/495 , C07D241/04
CPC分类号： C07K5/0812 , A61K38/00
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein A represents amidino group or an optionally substituted aminoethyl; R.sup.10 represents one species selected from a group consisting of nitro group, a halogen atom, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, a lower alkyloxycarbonyl group and a group represented by the formula OR.sup.11 (wherein R.sup.11 is hydrogen atom or a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, a lower alkanoyl group, a carbamoyl group or a methanesulfonyl group, each of which may be substituted; R.sup.12 and R.sup.13 respectively represent hydrogen atom, hydroxyl group, a lower alkoxy group or a halogen atom; X represents hydroxyl group, p-hydroxyphenyl group or an optionally esterified or amidated carboxyl group; Y represents an optionally esterified or amidated carboxyl group; and n denotes 1 or 2, or a salt thereof and an agent for inhibiting adhesion of cells which comprise these compounds are desclosed. These have more potent and long lasting activities of inhibiting cell-adhesion, thus being useful as an orally administrable anti-thrombotic agent.
摘要翻译：式IMA的化合物，其中A表示脒基或任选取代的氨基乙基; R 10表示选自硝基，卤素原子，低级烯基，低级炔基，低级烷氧基羰基，或由式OR 11表示的基团中的一种（其中，R 11为氢原子或低级烷基，可以被取代的低级烯基，低级炔基，低级烷酰基，氨基甲酰基或甲磺酰基; R 12和R 13分别表示氢原子，羟基，低级烷氧基或卤素原子 ; X表示羟基，对羟基苯基或任选酯化或酰胺化的羧基; Y表示任选酯化或酰胺化的羧基; n表示1或2，或其盐和用于抑制细胞粘附的试剂，其包含这些化合物具有抑制细胞粘附的作用，具有更有效和持久的活性，作为可口服给药的抗血栓形成剂有用。

6. 发明授权

US5519024A Quinolonecarboxylic acid derivatives and their use 失效
标题翻译：喹诺酮羧酸衍生物及其用途
公开(公告)号：US5519024A
公开(公告)日：1996-05-21
申请号：US207091
申请日：1994-03-08
申请人： Akio Miyake , Masahira Nakamura , Hideto Fukushi
发明人： Akio Miyake , Masahira Nakamura , Hideto Fukushi
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07D519/00 , C07D417/04 , A61K31/495
CPC分类号： C07D401/04 , C07D215/56 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： A composition comprises a 1,7-disubstituted-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid or 1,7-disubstituted-4-oxo-3-naphthyridinecarboxylic acid derivative which is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for peripheral arterial obstruction, acute myocardial infarction, an antitumor agent, and as a prophylactic and/or therapeutic agent for osteoporosis.
摘要翻译：组合物包含可用作外周动脉阻塞的预防和/或治疗剂的1,7-二取代-4-氧代-3-喹啉羧酸或1,7-二取代-4-氧代-3-萘啶羧酸衍生物，急性心肌梗死，抗肿瘤剂，以及作为骨质疏松症的预防和/或治疗剂。

7. 发明授权

US5703081A Quinolonecarboxylic acid derivatives, their production and use 失效
标题翻译：喹诺酮羧酸衍生物，其生产和使用
公开(公告)号：US5703081A
公开(公告)日：1997-12-30
申请号：US608697
申请日：1996-02-29
申请人： Akio Miyake , Masahira Nakamura , Hideto Fukushi
发明人： Akio Miyake , Masahira Nakamura , Hideto Fukushi
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07D519/00 , A61K31/495 , A61K31/47 , C07D401/02
CPC分类号： C07D401/04 , C07D215/56 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： A composition comprises a 1,7-disubstituted-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid or 1,7-disubstituted-4-oxo-3-naphthyridinecarboxylic acid derivative which is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for peripheral arterial obstruction, acute myocardial infarction, an antitumor agent, and as a prophylactic and/or therapeutic agent for osteoporosis.
摘要翻译：组合物包含可用作外周动脉阻塞的预防和/或治疗剂的1,7-二取代-4-氧代-3-喹啉羧酸或1,7-二取代-4-氧代-3-萘啶羧酸衍生物，急性心肌梗死，抗肿瘤剂，以及作为骨质疏松症的预防和/或治疗剂。

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