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1. 发明申请

WO2004046170A2 TUBULYSINE, HERSTELLUNGSVERFAHREN UND TUBULYSIN-MITTEL 审中-公开
标题翻译： TUBULYSINE，HERSTELLUNGSVERFAHREN UND TUBULYSIN-MITTEL
公开(公告)号：WO2004046170A2
公开(公告)日：2004-06-03
申请号：PCT/EP2003/011603
申请日：2003-10-20
申请人： GESELLSCHAFT FUER BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF) , HOEFLE, Gerhard , GLASER, Nicole , STEINMETZ, Heinrich , LEIBOLD, Thomas , SASSE, Florenz
发明人： HOEFLE, Gerhard , GLASER, Nicole , STEINMETZ, Heinrich , LEIBOLD, Thomas , SASSE, Florenz
IPC分类号： C07K5/00
CPC分类号： C07D417/12 , A61K38/00 , C07D417/14 , C07K5/021
摘要： Die Erfindung betrifft eine Verbindung der folgenden allgemeinen Formel (Tubulysin) mit den folgenden Bedeutungen für R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 ,R 8 R 9 , R1 0 , R 11 , S, T, U, V, W, X, Y und Z: R = H, C 1-4 -Alkyl, Aryl, OR 1 , NR 1 R 2 oder NH- (CH 2 ) 2- R 1 = H, C 1-6 -Alkyl oder Aryl R 2 = H, C 1-6 -Alkyl oder Aryl S = H, Hal, NO 2 oder NHR 3 U = H, Hal, NO 2 oder NHR 3 R 3 = H, HCO oder C 1-4 -Alkyl-CO T = H oder OR 4 R 4 = H, C 1-4 -Alkyl, Aryl, COR 5 , P (O) (OR 6 ) 2 oder SO 3 R 6 R 5 = C 1 -6-Alkyl, Alkenyl, Aryl oder Heteroaryl R 6 = H, C 1-4 -Alkyl oder Metallion V = H oder R 7 oder (für W = O) O R 7 = H, C 1-4 -Alkyl oder COR 8 R 8 = C- 1-4 -Alkyl, Alkenyl oder Aryl W = H oder C 1-4 -Alkyl oder (für V = O) O X = H, C 1-4 -Alkyl, Alkenyl oder CH 2 0R 9 R 9 = H, C 1-4 -Alkyl, Alkenyl, Aryl oder COR 10 R 10 = C 1-6 -Alkyl, Alkenyl, Aryl oder Heteroaryl Y = (für Z = CH 3 oder COR 11 )freies Elektronenpaar oder (für Z =CH3) O R 11 = C 1-4 -Alkyl, CF 3 oder Aryl und/oder Z = (für Y = O oder freies Elektronenpaar) CH 3 oder (für Y = freies Elektronenpaar) COR 11 .
摘要翻译：（Tubulysin）mit den folgenden Bedeutungenfürl; R R，R 1，R 2，R，R 2，R 3，R 4， R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 5，R 5，R 5，R 5， R，R，T，U，V，W，X，R，R， Y和Z：R = H，C 1-4烷基，芳基，OR 1，NR 1 R 2， NH-（CH 2）2 - R 1 = H，C 1-6 - 烷基或芳基R 2 = H，C 1-6烷基或芳基S = H，Hal，NO 2或NHR 3 U = H，Hal，NO 2或NHR 3 R 3 = H，HCO或C 1-4 - 烷基-CO T = H或OR 4 R 4 = H，C 1-4 - 烷基，芳基，COR P（O）（OR 6）2或SO 3 R 6 6 / sup R 5 = C 1-6烷基，烯基，芳基或杂芳基R 6 = H，C 1-4烷基，烷基或金属离子V = H或R < （f = W = O）OR7 = H，C1-4-烷基或COR8- / sup R 8 = C 1-4低级烷基，烯基或芳基W = H或C 1-4烷基或低级烷基（低级烷基）。 r V = O）OX = H，C 1-4 - 烷基，烯基或CH 2 R 9 R 9， H，C 1-4烷基，烯基，芳基或COR 10 R 10 = C 1-6烷基，烷基，烯基，芳基或杂芳基Y =（f = r = CH 3或COR 11）可以使用Elektronenpaar oder（fürl; r Z = CH 3） OR 11 = C 1-4 - 烷基，CF 3 =芳基和/或Z =（f = r-Y = O或F-1）Elektronenpaar ）CH <3>（f r> Y = freies Elektronenpaar）COR ^{11 。}

2. 发明申请

WO2002072858A2 DEGRADATION OF EPOTHILONES 审中-公开
标题翻译： EPOTHILONES的降解
公开(公告)号：WO2002072858A2
公开(公告)日：2002-09-19
申请号：PCT/EP2002/002105
申请日：2002-02-27
申请人： GESELLSCHAFT FÜR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF) , HOEFLE, Gerhard , KARAMA, Usama
发明人： HOEFLE, Gerhard , KARAMA, Usama
IPC分类号： C12P17/14
CPC分类号： C07D417/06 , C07D277/24 , C07D493/04 , C07F7/1852 , C07F7/188 , C07F7/1892 , C12P7/62 , C12P17/14 , C12P17/181 , Y10T436/141111
摘要： According to one embodiment the invention concerns a process for a degradation of an epothilone C or a epothilone D, wherein an epothilone C or epothilone D is subjected to an olefin metathesis in the presence of ethylene and subsequently an optional ester hydrolysis.
摘要翻译：本发明涉及埃坡霉素C或埃坡霉素D降解的方法，其中埃博霉素C或埃坡霉素D在乙烯存在下进行烯烃复分解，随后进行任选的酯水解。本发明还涉及（2-甲基-1,3-噻唑-4-基） - 乙炔基取代的埃坡霉素（9）。公式（9）。

3. 发明申请

WO0112615A3 FUNGICIDAL HETEROARYL HEPTA-2,6-DIENOIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：WO0112615A3
公开(公告)日：2001-09-13
申请号：PCT/US0021536
申请日：2000-08-07
申请人： AMERICAN CYANAMID CO , BIOTECHNOLOG FORSCHUNG GMBH , SIMON WERNER , CARTER PAUL , HOEFLE GERHARD , SOEKER UDO
发明人： SIMON WERNER , CARTER PAUL , HOEFLE GERHARD , SOEKER UDO
IPC分类号： A01N43/10 , A01N43/74 , C07D213/55 , C07D213/61 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D277/30 , C07D277/32 , C07D307/54 , C07D307/56 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07F5/02 , A01N43/08 , A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/54 , A01N43/76 , A01N43/78
CPC分类号： C07D233/64 , A01N43/10 , A01N43/74 , C07D213/55 , C07D213/61 , C07D233/68 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D277/30 , C07D277/32 , C07D307/54 , C07D307/56 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07F5/025
摘要： Compounds of formula (I) show excellent fungicidal activity and systemicity; wherein A represents an organic radical which is bonded directly or via an oxy, iminoxy, mercapto, amino, carbamoyl, thiocarbamoyl, imidoyl or thioimidoyl group; R represents a hydrogen atom or an alkyl group; R represents an alkoxy group; R and R each independently represent a hydrogen atom or an alkyl group; R represents an alkyl group, and R represents a group of formula -COOR or -CONR R , in which R and R each independently represent a hydrogen atom or an alkyl group; X and Y each independently represent S, O, N, NR , CL , CL -N, N-CL or CL -CL , in which R represents a hydrogen atom or an alkyl group, and L and L each independently represent a hydrogen or halogen atom or an alkyl group; with the proviso that one of X and Y represents S, O, N or NR ; W represents S, N or CL , with the proviso that X represents CL , when W represents S; and wherein the zigzag lines indicate that the connected groups may have the (E)- or (Z)-configuration.
摘要翻译：式（I）化合物显示出优异的杀真菌活性和系统性; 其中A表示直接或通过氧基，亚氨基，巯基，氨基，氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，亚氨基或亚氨基亚氨基结合的有机基团。 R 2表示氢原子或烷基; R 3表示烷氧基; R 4和R 5各自独立地表示氢原子或烷基; R 6表示烷基，R 7表示式-COOR 8或-CONR 8 R 9的基团，其中R 8和R 9各自独立地表示氢原子或烷基; X和Y各自独立地表示S，O，N，NR 10，CL 1，CL 1，N-CL 1或CL 1 -CL 2， 10“表示氢原子或烷基，L 1和L 2各自独立地表示氢或卤素原子或烷基; 条件是X和Y中的一个表示S，O，N或NR 10; W表示S，N或CL <1>，条件是X表示CL 1，当W表示S时; 并且其中之字形线表示连接的组可以具有（E） - 或（Z） - 构型。

4. 发明申请

WO1982001721A1 CULTURE MEDIUM,EXTRACT,ACTIVE MIXTURE,ACTIVE COMPOUNDS,AS WELL AS THE MICROBIOLOGICAL PREPARATION THEREOF,AND MICROORGANISM USED THEREIN 审中-公开
标题翻译：培养基，提取物，活性混合物，活性化合物，以及其微生物制剂及其使用的微生物
公开(公告)号：WO1982001721A1
公开(公告)日：1982-05-27
申请号：PCT/EP1981000183
申请日：1981-11-19
申请人： BIOTECHN FORSCHUNG GMBH , GERTH KLAUS , KOHL WERNER , AUGUSTINIAK HERMANN , STEINMETZ HEINRICH , IRSCHIK HERBERT , REICHENBACH HANS , HOEFLE GERHARD , TROWITZSCH WOLFRAM , KEMMER TORSTEN , KUNZE BRIGITTE , SANTOSO SENTOT
发明人： BIOTECHN FORSCHUNG GMBH
IPC分类号： C12P01/04
CPC分类号： C12R1/01 , C12P1/04
摘要： Culture medium, extract, active mixture and compounds with antibiotic activity obtained by microbiological process by means of the microorganism DSM 1888.

5. 发明申请

WO2004022586A2 TUBULYSIN-BIOSYNTHESE-GENE 审中-公开
标题翻译：微管蛋白抑制剂生物合成基因
公开(公告)号：WO2004022586A2
公开(公告)日：2004-03-18
申请号：PCT/EP2003/009780
申请日：2003-09-03
申请人： GESELLSCHAFT FUER BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF) , HOEFLE, Gerhard , MUELLER, Rolf , SASSE, Florenz , SANDMANN, Axel , BLOECKER, Helmut
发明人： HOEFLE, Gerhard , MUELLER, Rolf , SASSE, Florenz , SANDMANN, Axel , BLOECKER, Helmut
IPC分类号： C07K14/195
CPC分类号： C12P21/02 , C12N15/52 , C12P17/14
摘要： Die Erfindung betrifft ein ss-DNA-Molekül, ein ds-DNA-Molekül, eine RNA, einen Vektor, dessen Verwendung sowie eine Zelle, insbesondere zur Expression von Tubulysin-Genen.
摘要翻译：
本发明涉及一种单链DNA分子导航用途升“，一个双链DNA分子导航用途升中，RNA，载体，其用途，以及作为细胞，特别是用于微管溶素基因的表达。 / p>

6. 发明申请

WO2004007492A1 NOVEL MACROCYCLES FOR THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：用于治疗癌症的新途径
公开(公告)号：WO2004007492A1
公开(公告)日：2004-01-22
申请号：PCT/EP2003/007664
申请日：2003-07-15
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , GESELLSCHAFT FUER BIOTECHNOLGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF) , HOEFLE, Gerhard , RICHTER, Wolfgang
发明人： HOEFLE, Gerhard , RICHTER, Wolfgang
IPC分类号： C07D417/06
CPC分类号： C07D417/04 , C07D277/26 , C07D327/06 , C07D417/06 , C07D497/04
摘要： The present invention relates to new Macrocycles of Formula (I), and their use for the treatment of cancer.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型大环类及其用于治疗癌症的用途。

7. 发明申请

WO2004007483A1 NEUE MAKROCYCLEN ZUR BEHANDLUNG VON KREBSERKRANKUNGEN 审中-公开
标题翻译：新的大环化合物用于治疗癌症
公开(公告)号：WO2004007483A1
公开(公告)日：2004-01-22
申请号：PCT/EP2003/007663
申请日：2003-07-15
申请人： GESELLSCHAFT FUER BIOTECHNOLGISCHE FORSCHUNG GMBH (GBF) , HOEFLE, Gerhard
发明人： HOEFLE, Gerhard
IPC分类号： C07D405/06
CPC分类号： C07D315/00 , C07D277/26 , C07D313/00 , C07D327/02 , C07D405/06 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D493/04 , C07D497/04
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Makrocyclen der allgemeinen Formel (I) sowie deren Verwendung zur Behandlung von Krebserkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）以及它们用于治疗癌症中的用途的新颖大环化合物。

8. 发明申请

WO9965913A3 EPOTHILONE MINOR CONSTITUENTS 审中-公开
标题翻译：埃博霉素端组件
公开(公告)号：WO9965913A3
公开(公告)日：2000-04-20
申请号：PCT/EP9904244
申请日：1999-06-18
申请人： BIOTECHNOLOG FORSCHUNG GMBH , HOEFLE GERHARD , REICHENBACH HANS , GERTH KLAUS , HARDT INGO , SASSE FLORENZ , STEINMETZ HEINRICH
发明人： HOEFLE GERHARD , REICHENBACH HANS , GERTH KLAUS , HARDT INGO , SASSE FLORENZ , STEINMETZ HEINRICH
IPC分类号： C07D277/24 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D493/04
CPC分类号： C07D413/06 , C07D277/24 , C07D417/06 , C07D493/04
摘要： The invention relates to compounds which are obtained by fermenting DSM 6773, especially epothilones A1, A2, A8, A9, B10, C1, C2, C3, C4, C5, C6, C7, C8, C9, D1, D2, D5, G1, G2, H1, H2, I1, I2, I3, I4, I5, I6 and K and trans-epothilones C1 and C2.
摘要翻译：本发明涉及作为通过DSM的发酵所得到的6773化合物，尤其是大环内酯类A1，A2，A8，A9，B10，C1，C2，C3，C4，C5，C6，C7，C8，C9，D1，D2，D5， G1，G2，H1，H2，I1，I2，I3，I4，I5，I6和K和反式埃博霉素C1和C2。

9. 发明申请

WO2009103534A3 ELANSOLIDS, NOVEL NATURAL METABOLITES OF FLEXIBACTER AND ANTIBIOTICALLY ACTIVE DERIVATIVES THEREOF 审中-公开
标题翻译： ELANSOLIDIS，灵活性的新型天然代谢物及其抗生素活性衍生物
公开(公告)号：WO2009103534A3
公开(公告)日：2009-10-29
申请号：PCT/EP2009001192
申请日：2009-02-19
申请人： HELMHOLTZ INFEKTIONSFORSCHUNG , GERTH KLAUS , STEINMETZ HEINRICH , HOEFLE GERHARD
发明人： GERTH KLAUS , STEINMETZ HEINRICH , HOEFLE GERHARD
IPC分类号： C07C59/72 , A61K31/202 , A61K31/335 , C07C59/54 , C07C215/76 , C07C225/22 , C07C229/56 , C07D307/54 , C07D313/00 , C07D333/24 , C12P7/42 , C12P13/00 , C12P17/08
CPC分类号： C07C59/72 , C07C59/54 , C07C229/56 , C07C2602/08 , C07D313/00 , C12P7/42 , C12P13/001 , C12P17/08
摘要： The present invention describes Elansolids, a new class of novel anti-bacterial compounds of formula (I).
摘要翻译：本发明描述了Elansolids，一类新的式（I）的新型抗菌化合物。

10. 发明申请

WO2004022586A3 TUBULYSIN BIOSYNTHESIS GENE 审中-公开
标题翻译：微管蛋白抑制剂生物合成基因
公开(公告)号：WO2004022586A3
公开(公告)日：2004-11-11
申请号：PCT/EP0309780
申请日：2003-09-03
申请人： BIOTECHNOLOG FORSCHUNG GMBH , HOEFLE GERHARD , MUELLER ROLF , SASSE FLORENZ , SANDMANN AXEL , BLOECKER HELMUT
发明人： HOEFLE GERHARD , MUELLER ROLF , SASSE FLORENZ , SANDMANN AXEL , BLOECKER HELMUT
IPC分类号： C12N15/52 , C12P17/14 , C12P21/02 , C12P1/04 , A61K38/05 , C07K5/078 , C12N1/20 , C12R1/01
CPC分类号： C12P21/02 , C12N15/52 , C12P17/14
摘要： The invention relates to an ss-DNA molecule, a ds-DNA molecule, an RNA, a vector, the use of the same, and a cell, especially for expressing tubulysin genes.
摘要翻译：本发明涉及一种单链DNA分子，一个双链DNA分子，RNA，载体，其用途，以及作为细胞，特别是用于微管溶素基因的表达。

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