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1. 发明授权

US07550451B2 Progesterone receptor modulators with increased antigonadotropic activity for female birth control and hormone replacement therapy 有权
标题翻译：孕激素受体调节剂具有增加的女性避孕和激素替代疗法的抗增生性活性
公开(公告)号：US07550451B2
公开(公告)日：2009-06-23
申请号：US10631967
申请日：2003-08-01
申请人： Alexander Hillisch , Walter Elger , Gerd Schubert , Birgitt Schneider , Gudrun Reddersen
发明人： Alexander Hillisch , Walter Elger , Gerd Schubert , Birgitt Schneider , Gudrun Reddersen
IPC分类号： A61K31/56 , C07J1/00
CPC分类号： C07J41/0083 , A61K31/565 , A61K31/566 , A61K45/06 , C07J1/00 , Y10S514/814 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to new compounds of general formula I, their production and pharmaceutical preparations that contain these compounds. The compounds according to the invention are preferably used for female birth control and for HRT.
摘要翻译：本发明涉及通式Ⅰ的新化合物，它们的生产和含有这些化合物的药物制剂。根据本发明的化合物优选用于女性避孕和HRT。

2. 发明授权

US07268241B2 Method for the production of 4-(17$g(a)-methyl substituted 3-oxoestra-4 9-dien-11$g(b)-yl)benzaldehyd-(1e or 1z)-oximes 有权
标题翻译： 4-（17 $ g（a） - 甲基取代的3-氧代雌-4-二烯-11 $ g（b） - 基）苯甲醛 - （1e或1z） - 肟的制备方法
公开(公告)号：US07268241B2
公开(公告)日：2007-09-11
申请号：US10416234
申请日：2001-11-09
申请人： Gerd Schubert , Sven Ring , Bernd Erhart , Gerd Mueller
发明人： Gerd Schubert , Sven Ring , Bernd Erhart , Gerd Mueller
IPC分类号： C07J1/00
CPC分类号： C07J1/0059 , C07J1/0085 , C07J21/00 , C07J41/0083 , C07J71/0015 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a process for the production of 4-(17α-methyl-substituted 3-oxoestra-4,9-dien-11β-yl)benzaldehyde-(1E or 1Z)-oximes of general formula (I), in which R1 is a hydrogen atom, a C1-6-alkyl radical or a CnF2n+1 radical, whereby n is 1, 2 or 3, R2 is a C1-4-alkyl radical, X is an OH group in E- or Z-position, and Y is an OC1-6-alkyl group, an SC1-6-alkyl group or an OCH2CnF2+1 group, whereby n is 1, 2 or 3, which provides the target compounds of formula (I) with a high yield and good selectivity
摘要翻译：本发明涉及制备通式（I）的4-（17α-甲基取代的3-氧代雌-4,9-二烯-11β-基）苯甲醛 - （1E或1Z） - 肟的方法，其中 R 1是氢原子，C 1-6 - 烷基或C 2n - 2n + 1 基，其中n为1,2或3，R 2为C 1-4 - 烷基，X为E-或Z-位的OH基团，Y为OC 1-6 - 烷基，SC 1〜6个 - 烷基或OCH 2 - 其中n为1,2或3，其以高产率和良好的选择性提供式（I）的目标化合物

3. 发明申请

US20070197524A1 Fluorenes and carbazoles as ligands of the EP2 receptor 审中-公开
标题翻译：芴和咔唑作为EP2受体的配体
公开(公告)号：US20070197524A1
公开(公告)日：2007-08-23
申请号：US11642975
申请日：2006-12-21
申请人： Nico Brauer , Bernd Buchmann , Christoph Huwe , Bernhard Lindenthal , Gernot Langer , Olaf Peters , Gerd Schubert , Ulrich Bothe , Luisella Toschi , Michaele Peters-Kottig
发明人： Nico Brauer , Bernd Buchmann , Christoph Huwe , Bernhard Lindenthal , Gernot Langer , Olaf Peters , Gerd Schubert , Ulrich Bothe , Luisella Toschi , Michaele Peters-Kottig
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4709 , A61K31/428 , A61K31/4178 , A61K31/416 , A61K31/403 , C07D403/02
CPC分类号： C07D209/88
摘要： The present invention relates to carbazoles/fluorenes, to processes for their preparation and to their use for preparing pharmaceutical agents for the treatment of disorders connected to the EP2 receptor.
摘要翻译：本发明涉及咔唑/芴，其制备方法及其用于制备用于治疗与EP 2受体相关的病症的药物的用途。

4. 发明授权

US07250408B2 Glucocorticoid receptor antagonists for prophylaxis and therapy of glucocorticoid-mediated hypogonadism, of sexual dysfunction and/or infertility 失效
标题翻译：糖皮质激素受体拮抗剂用于预防和治疗糖皮质激素介导的性腺机能减退症，性功能障碍和/或不育症
公开(公告)号：US07250408B2
公开(公告)日：2007-07-31
申请号：US10735487
申请日：2003-12-12
申请人： Ulrich Bothe , Gerd Schubert , Guenter Kaufmann , Lothar Sobek , Vladimir Patchev , Alexander Hillisch
发明人： Ulrich Bothe , Gerd Schubert , Guenter Kaufmann , Lothar Sobek , Vladimir Patchev , Alexander Hillisch
IPC分类号： A61K31/56 , C07J1/00
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/567 , A61K31/573 , C07J1/00
摘要： The novel glucocorticoid receptor antagonists are 11β-substituted steroid compounds of formula (I): wherein R1 denotes a methyl group, a methoxy group, or an ethoxy group; wherein R2 denotes a tert.-butyl group, a 1-hydroxy-1-methylethyl group, a 1-methoxy-1-methylethyl group, an ethyl isocrotonate group, or a substituted phenyl group. The method of treating an individual suffering from glucocorticoid-mediated hypogonadism, sexual dysfunctions, and/or infertility includes administering a daily dosage consisting of an effective amount of one of these 11β-substituted steroid compounds.
摘要翻译：新型糖皮质激素受体拮抗剂是式（I）的11b取代的类固醇化合物：其中R 1表示甲基，甲氧基或乙氧基; 其中R 2表示叔丁基，1-羟基-1-甲基乙基，1-甲氧基-1-甲基乙基，异巴豆酸乙酯基或取代的苯基。治疗患有糖皮质激素介导的性腺机能减退，性功能障碍和/或不孕症的个体的方法包括施用由有效量的这些11b取代的类固醇化合物之一组成的每日剂量。

5. 发明授权

US07473709B2 11β-benzaldoxime derivatives of D-homooestra-4,9-dien-3-ones 失效
标题翻译： D-丁基-4,9-二烯-3-酮的11β-苯甲醛肟衍生物
公开(公告)号：US07473709B2
公开(公告)日：2009-01-06
申请号：US11635076
申请日：2006-12-07
申请人： Sven Ring , Gerd Schubert , Lothar Sobek
发明人： Sven Ring , Gerd Schubert , Lothar Sobek
IPC分类号： A61K31/15 , C07C251/32
CPC分类号： C07J41/0083
摘要： The present patent application relates to 11β-benzaldoxime derivatives of D-homooestra-4,9-dien-3-ones of formula I: wherein R1 is a hydrogen atom or a C1-C6-alkyl, C1-C6-acyl, C1-C4-alkoxycarbonyl, C1-C4-alkylthiocarbonyl, C1-C6-alkylaminocarbonyl or arylaminocarbonyl group; and R2 is a hydrogen atom or a C1-C6-alkyl or C1-C6-acyl group. Compounds of formula I bind more strongly to the glucocorticoid receptor than to the progesterone receptor and are effective antiglucocorticoids. According to the invention, they are suitable for the treatment and/or prevention of symptoms and/or diseases that are attributable to an androgen deficiency induced by glucocorticoids, especially cortisol.
摘要翻译：本专利申请涉及式I的D-homoestra-4,9-二烯-3-酮的11b-苯甲醛肟衍生物：其中R1是氢原子或C1-C6-烷基，C1-C6-酰基，C1- C 1 -C 6 - 烷基氨基羰基或芳基氨基羰基; 并且R 2是氢原子或C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6酰基。式I化合物比孕酮受体更强地结合糖皮质激素受体，并且是有效的抗糖皮质激素。根据本发明，它们适用于治疗和/或预防可归因于由糖皮质激素，特别是皮质醇引起的雄激素缺乏症的症状和/或疾病。

6. 发明申请

US20070249573A1 17alpha-substituted 4-(3-oxoestra-4,9-dien-11beta-yl)-benzoic acid, its derivatives and process for its production 审中-公开
标题翻译： 17α-取代的4-（3-氧代雌-4,9-二烯-11β-基） - 苯甲酸，其衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US20070249573A1
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：US11783890
申请日：2007-04-12
申请人： Gerd Schubert , Uwe Kaden
发明人： Gerd Schubert , Uwe Kaden
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/56
CPC分类号： C07J1/0081 , C07J21/00 , C07J71/0015
摘要： This invention relates to 17α-substituted 4-(3-oxoestra-4,9-dien-11β-yl)-benzoic acids and derivatives thereof, a process for the production of these compounds, the use of the compounds for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds.
摘要翻译：本发明涉及17α-取代的4-（3-氧代雌-4,9-二烯-11β-基） - 苯甲酸及其衍生物，这些化合物的制备方法，该化合物在生产药物中的用途药剂以及含有这些化合物的药物组合物。

7. 发明授权

US07053229B2 Process for the production of 4-(17α-alkoxymethyl-17β-substituted 3-oxoestra-4,9-dien-11β-yl) benzaldehyde-(1E)-oxime derivatives 有权
标题翻译：制备4-（17α-烷氧基甲基-17β-取代的3-氧代雌-4,9-二烯-11β-基）苯甲醛 - （1E） - 肟衍生物的方法
公开(公告)号：US07053229B2
公开(公告)日：2006-05-30
申请号：US10416028
申请日：2001-11-09
申请人： Gerd Schubert , Sven Ring
发明人： Gerd Schubert , Sven Ring
IPC分类号： C07J1/00 , C07D315/00 , C07C251/32
CPC分类号： C07J41/0083
摘要： This invention relates to a process for the production of 4-(17α-alkoxymethyl-17β-substituted-3-oxoestra-4,9-dien-11β-yl)benzaldehyde-(1E)-oxime derivatives of general formula (I) in which R means an amino group, an O—C1-7-alkyl- or O-aryl radical, an S—C1-7-alkyl- or S-aryl radical, an NH—C1-7-alkyl- or NH-aryl radical or an N-di-C1-7-alkyl radical, and R1 means a hydrogen atom or a C1-6-alkyl radical, which yields the target compounds of formula (I) with high yield and selectivity.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的4-（17a-烷氧基甲基-17β-取代-3-氧代雌-4,9-二烯-11β-基）苯甲醛 - （1E） - 肟衍生物在其中R表示氨基，OC 1-7 - 烷基 - 或O-芳基，SC 1-7 - 烷基 - 或S-芳基， NH-C 1-7 - 烷基 - 或NH-芳基或N-二-C 1-7 - 烷基，和R 1 - 是指氢原子或C 1-6 - 烷基，其以高产率和选择性产生式（I）的目标化合物。

8. 发明申请

US20050020695A1 Use of ERbeta-selective ligands for regulating fertility and compounds useful therefor 审中-公开
标题翻译：使用ERbeta选择性配体调节生育力和有用的化合物
公开(公告)号：US20050020695A1
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：US10909540
申请日：2004-08-03
申请人： Christa Hegele-Hartung , Karl-Heinrich Fritzemeier , Hiroshi Yamanouchi , Olaf Peters , Dirk Kosemund , Gerd Mueller , Ingo Tornus , Gerd Schubert , Sven Ring
发明人： Christa Hegele-Hartung , Karl-Heinrich Fritzemeier , Hiroshi Yamanouchi , Olaf Peters , Dirk Kosemund , Gerd Mueller , Ingo Tornus , Gerd Schubert , Sven Ring
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/05 , A61K31/122 , A61K45/06 , A61K31/075 , C07C39/12
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/05 , A61K31/122
摘要： The present invention discloses the use of ERβ-selective ligands for production of medicaments for regulating fertility without additional use of a progestin. ERβ-agonists are used for treatment of infertility and ERβ-antagonists for contraception.
摘要翻译：本发明公开了ERbeta选择性配体用于生产用于调节生育力而不需要额外使用孕激素的药物。 ERbeta激动剂用于治疗不育症和ERbeta拮抗剂用于避孕。

9. 发明授权

US06794409B2 Use of ER&bgr;-selective ligands for regulating fertility and compounds useful therefor 失效
标题翻译：使用ERbeta选择性配体调节生育力和有用的化合物
公开(公告)号：US06794409B2
公开(公告)日：2004-09-21
申请号：US10083685
申请日：2002-02-27
申请人： Christa Hegele-Hartung , Karl-Heinrich Fritzemeier , Hiroshi Yamanouchi , Olaf Peters , Dirk Kosemund , Gerd Mueller , Ingo Tornus , Gerd Schubert , Sven Ring
发明人： Christa Hegele-Hartung , Karl-Heinrich Fritzemeier , Hiroshi Yamanouchi , Olaf Peters , Dirk Kosemund , Gerd Mueller , Ingo Tornus , Gerd Schubert , Sven Ring
IPC分类号： A61K31215
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/05 , A61K31/122
摘要： The present invention discloses the use of ER&bgr;-selective ligands for production of medicaments for regulating fertility without additional use of a progestin. ER&bgr;-agonists are used for treatment of infertility and ER&bgr;-antagonists for contraception.
摘要翻译：本发明公开了ERbeta选择性配体用于生产用于调节生育力的药物的用途，而不需要额外使用孕激素.Ebeta激动剂用于治疗不育症和用于避孕的ERbeta拮抗剂。

10. 发明授权

US06365582B1 S-substitute 11&bgr;-benzaldoxime-estra-4, 9-diene-carbonic acid thiolesters, method for the production thereof and pharmaceutical preparations containing these compounds 失效
标题翻译： S-替代物11beta-benzaldoxime-estra-4,9-二烯 - 碳酸硫醇酯，其制备方法和含有这些化合物的药物制剂
公开(公告)号：US06365582B1
公开(公告)日：2002-04-02
申请号：US09622803
申请日：2000-08-22
申请人： Gerd Schubert , Sven Ring , Guenther Kaufmann , Walter Elger , Birgit Schneider
发明人： Gerd Schubert , Sven Ring , Guenther Kaufmann , Walter Elger , Birgit Schneider
IPC分类号： A61K3156
CPC分类号： C07J41/0083 , C07J43/006
摘要： Thiol esters of S-substituted 11&bgr;-benzaldoxime-estra-4,9-dien-carboxylic acids of the formula I their pharmaceutically acceptable salts, a method for their synthesis and pharmaceutical preparations containing these compounds are described. These compounds bind to progesterone receptors and have distinctly reduced anti-glucocorticoid action.
摘要翻译：描述下式的S-取代的11β-苯甲醛肟 - 雌-4,9-二烯 - 羧酸的硫醇酯，其药学上可接受的盐，它们的合成方法和含有这些化合物的药物制剂。这些化合物结合孕酮受体并具有显着降低的抗糖皮质激素作用。

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