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    • 1. 发明专利
    • 製備嘧啶衍生物之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRIMIDINE DERIVATIVES
    • 制备嘧啶衍生物之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRIMIDINE DERIVATIVES
    • TW200518757A
    • 2005-06-16
    • TW093137542
    • 2004-12-03
    • 格蘭瑪克製藥股份有限公司 GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED
    • 那蘭卓拉 荷西 JOSHI, NARENDRA席哈 畢魯德 BHIRUD, SHEKHAR BHASKAR巴區 成卓拉沙克 CHANDRASEKHAR, BATCHU羅凱 RAO, K. ESWARA沙德哈希 戴蒙 DAMLE, SUBHASH
    • A61K
    • C07D239/42Y02P20/55
    • 本發明係提供製備嘧啶衍生物之改良方法,其包含將以下通式之威提格(Wittig)試劑093137542-p01.bmp其中R係從1至10個碳原子之烷基、芳基或芳烷基,R^1係經取代或未經取代烴基,R^2與R^3相同或不相同,並係氫或經取代或未經取代烴基;Z係硫、氧、磺醯基或亞胺基,可將其以甲醯基、乙醯基、丙醯基、丁醯基、異丁醯基、戊醯基、異戊醯基、以磺醯基或烷磺醯基取代之胺基及以烷基、胺基或烷胺基取代之磺醯基取代,以及X係鹵素;與以下通式之醛093137542-p02.bmp其中R^4係氫、低碳烷基或能夠形成在醫藥上可接受之無毒鹽的陽離子,以及每一個R^5相同或不相同,並係氫或可水解保護基,或每一個R^5與其鍵結的氧原子一起形成可水解環系保護基,或每一個R^5與和每一個氧原子鍵結的相同的取代基鍵結,形成可水解保護基;在鹼的存在下反應。093137542-p01.bmp
    • 本发明系提供制备嘧啶衍生物之改良方法,其包含将以下通式之威提格(Wittig)试剂093137542-p01.bmp其中R系从1至10个碳原子之烷基、芳基或芳烷基,R^1系经取代或未经取代烃基,R^2与R^3相同或不相同,并系氢或经取代或未经取代烃基;Z系硫、氧、磺酰基或亚胺基,可将其以甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、以磺酰基或烷磺酰基取代之胺基及以烷基、胺基或烷胺基取代之磺酰基取代,以及X系卤素;与以下通式之醛093137542-p02.bmp其中R^4系氢、低碳烷基或能够形成在医药上可接受之无毒盐的阳离子,以及每一个R^5相同或不相同,并系氢或可水解保护基,或每一个R^5与其键结的氧原子一起形成可水解环系保护基,或每一个R^5与和每一个氧原子键结的相同的取代基键结,形成可水解保护基;在碱的存在下反应。093137542-p01.bmp