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1. 发明专利

TW200518757A 製備嘧啶衍生物之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRIMIDINE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：制备嘧啶衍生物之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRIMIDINE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200518757A
公开(公告)日：2005-06-16
申请号：TW093137542
申请日：2004-12-03
申请人：格蘭瑪克製藥股份有限公司 GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED
发明人：那蘭卓拉荷西 JOSHI, NARENDRA , 席哈畢魯德 BHIRUD, SHEKHAR BHASKAR , 巴區成卓拉沙克 CHANDRASEKHAR, BATCHU , 羅凱 RAO, K. ESWARA , 沙德哈希戴蒙 DAMLE, SUBHASH
IPC分类号： A61K
CPC分类号： C07D239/42 , Y02P20/55
摘要：本發明係提供製備嘧啶衍生物之改良方法，其包含將以下通式之威提格(Wittig)試劑093137542-p01.bmp其中R係從1至10個碳原子之烷基、芳基或芳烷基，R^1係經取代或未經取代烴基，R^2與R^3相同或不相同，並係氫或經取代或未經取代烴基；Z係硫、氧、磺醯基或亞胺基，可將其以甲醯基、乙醯基、丙醯基、丁醯基、異丁醯基、戊醯基、異戊醯基、以磺醯基或烷磺醯基取代之胺基及以烷基、胺基或烷胺基取代之磺醯基取代，以及X係鹵素；與以下通式之醛093137542-p02.bmp其中R^4係氫、低碳烷基或能夠形成在醫藥上可接受之無毒鹽的陽離子，以及每一個R^5相同或不相同，並係氫或可水解保護基，或每一個R^5與其鍵結的氧原子一起形成可水解環系保護基，或每一個R^5與和每一個氧原子鍵結的相同的取代基鍵結，形成可水解保護基；在鹼的存在下反應。093137542-p01.bmp
简体摘要：本发明系提供制备嘧啶衍生物之改良方法，其包含将以下通式之威提格(Wittig)试剂093137542-p01.bmp其中R系从1至10个碳原子之烷基、芳基或芳烷基，R^1系经取代或未经取代烃基，R^2与R^3相同或不相同，并系氢或经取代或未经取代烃基；Z系硫、氧、磺酰基或亚胺基，可将其以甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、以磺酰基或烷磺酰基取代之胺基及以烷基、胺基或烷胺基取代之磺酰基取代，以及X系卤素；与以下通式之醛093137542-p02.bmp其中R^4系氢、低碳烷基或能够形成在医药上可接受之无毒盐的阳离子，以及每一个R^5相同或不相同，并系氢或可水解保护基，或每一个R^5与其键结的氧原子一起形成可水解环系保护基，或每一个R^5与和每一个氧原子键结的相同的取代基键结，形成可水解保护基；在碱的存在下反应。093137542-p01.bmp

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