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1. 发明授权

US5470854A 2-phenylbenzo[B]furans, process for their manufacture and pharmaceutical preparations containing them 失效
标题翻译： 2-苯基苯并[b]呋喃，其制备方法和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US5470854A
公开(公告)日：1995-11-28
申请号：US142462
申请日：1994-04-14
申请人： Erwin von Angerer , Sebastian Erber , Martin Schneider
发明人： Erwin von Angerer , Sebastian Erber , Martin Schneider
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P35/00 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D307/83 , C07D333/56 , C07D333/58 , A61K31/535 , C07D333/64
CPC分类号： C07D333/58 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D333/56
摘要： The invention relates to new furans and thiophenes with the general Formula 1, ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 independently of one another denote a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 10 carbon atoms, a benzyl group, a group C(O)R.sup.4, where R.sup.4 is an alkyl or alkoxy group having 1 to 10 carbon atoms or a phenyl radical, or a carbamoyl group --C(O)NR.sup.5 R.sup.6, where R.sup.5 and R.sup.6 independently of one another are a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 10 carbon atoms, and n denotes an integer from 0 to 12 if R.sup.3 is a hydrogen atom, or n denotes an integer from 4 to 12 if R.sup.3 is an amino group --NR.sup.7 R.sup.8, where R.sup.7 and R.sup.8 independently of one another represent a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 10 carbon atoms or R.sup.7 and R.sup.8 together represent an alkylene group --(CH.sub.2).sub.m -- or the group --(CH.sub.2).sub.2 -- or R.sup.3 denotes an amide group --C(O)NR.sup.7 R.sup. 8, where R.sup.7 and R.sup.8 have the abovementioned meanings, or R.sup.3 denotes a sulphinyl group --S(O)R.sup.3, where R.sup.9 is the radical --(CH.sub.2).sub.m (CF.sub.2).sub.o CF.sub.3 and m and o are 2, 3, 4, 5 or 6 and x denotes an oxygen or sulphur atom. These new compounds are strong and selective anti-oestrogens, and have therapeutic applications in the treatment of oestrogen-related illnesses.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE92 / 00435 Sec。 371日期1994年04月14日 102（e）日期1994年4月14日PCT提交1992年5月25日PCT公布。 WO92 / 21669 PCT出版物本发明涉及具有通式1，其中R 1和R 2彼此独立地表示氢原子，具有1至10个碳原子的烷基的通式1的新的呋喃和噻吩，苄基，C（O）R 4，其中R 4是具有1-10个碳原子的烷基或烷氧基或苯基，或氨基甲酰基-C（O）NR 5 R 6，其中R 5和R 6独立地为一个另一个为氢原子或碳原子数为1〜10的烷基，如果R 3为氢原子，则n为0〜12的整数，如果R 3为氨基-NR 7 R 8，n为4〜12的整数，其中R 7和R 8彼此独立地表示氢原子或具有1至10个碳原子的烷基，或者R 7和R 8一起表示亚烷基 - （CH 2）m - 或基团 - （CH 2）2 - 或R 3表示酰胺基-C（O）NR 7 R 8，其中R 7和R 8具有上述含义，或R 3表示亚磺酰基-S（O）R 3，其中R 9是基团 - （CH 2）m（CF 2）o CF 3，m 和o是2,3,4,5或6，x表示氧或硫原子。这些新化合物是强和选择性的抗雌激素，并且具有治疗雌激素相关疾病的治疗应用。

2. 发明授权

US4661511A 2-(hydroxy-phenyl)-indoles and process for their production 失效
标题翻译： 2-（羟基 - 苯基） - 吲哚及其制备方法
公开(公告)号：US4661511A
公开(公告)日：1987-04-28
申请号：US635198
申请日：1984-07-27
申请人： Erwin von Angerer , Helmut Schonenberger
发明人： Erwin von Angerer , Helmut Schonenberger
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P35/00 , C07C43/23 , C07C45/29 , C07D209/12 , C07D209/32
CPC分类号： C07D209/12 , C07C43/23 , C07C45/298
摘要： Pharmaceutical compositions are provided containing a 2-(hydroxyphenyl)-indole or a 2-(C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoxyloxyphenyl) indole and a pharmaceutically acceptable carrier.
摘要翻译：提供含有2-（羟基苯基） - 吲哚或2-（C 2 -C 6 - 烷氧基氧基苯基）吲哚和药学上可接受的载体的药物组合物。

3. 发明授权

US4543360A 2-(Hydroxy-phenyl)-indoles and process for their production 失效
标题翻译： 2-（羟基 - 苯基） - 吲哚及其生产方法
公开(公告)号：US4543360A
公开(公告)日：1985-09-24
申请号：US408898
申请日：1982-08-17
申请人： Erwin von Angerer , Helmut Schonenberger
发明人： Erwin von Angerer , Helmut Schonenberger
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P35/00 , C07C43/23 , C07C45/29 , C07D209/12
CPC分类号： C07D209/12 , C07C43/23 , C07C45/298
摘要： Pharmaceutical compositions are provided containing a 2-(hydroxyphenyl)-indole or a 2-(C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxyphenyl) indole and a pharmaceutically acceptable carrier.
摘要翻译：提供含有2-（羟基苯基） - 吲哚或2-（C 2 -C 6 - 烷酰氧基苯基）吲哚和药学上可接受的载体的药物组合物。

4. 发明授权

US06503938B1 2-phenylindoles as antiestrogenic pharmaceutical agents 失效
标题翻译： 2-苯基吲哚作为抗雌激素药剂
公开(公告)号：US06503938B1
公开(公告)日：2003-01-07
申请号：US09579467
申请日：2000-05-26
申请人： Erwin Von Angerer , Christian Biberger , Martin Schneider
发明人： Erwin Von Angerer , Christian Biberger , Martin Schneider
IPC分类号： C07D20904
CPC分类号： C07D209/80 , C07D209/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14
摘要： 2-phenylindoles are described, as well as a process for making them, pharmaceutical preparations that contain them, methods of using them as pharmaceutical agents.
摘要翻译： 2-苯基吲哚以及其制备方法，含有它们的药物制剂，使用它们作为药剂的方法。

5. 发明授权

US6147105A 2-phenylindoles as antiestrogenic pharmaceutical agents 失效
标题翻译： 2-苯基吲哚作为抗雌激素药剂
公开(公告)号：US6147105A
公开(公告)日：2000-11-14
申请号：US776151
申请日：1997-05-14
申请人： Erwin Von Angerer , Christian Biberger , Martin Schneider
发明人： Erwin Von Angerer , Christian Biberger , Martin Schneider
IPC分类号： C07D209/12 , C07D209/80 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14 , A61K31/403 , C07D209/82
CPC分类号： C07D209/80 , C07D209/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14
摘要： Novel 2-phenyl indoles are disclosed of general formula (I), wherein: R.sup.1 represents one of the rests --(CH.sub.2).sub.n --S(O).sub.m --R.sup.4, --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.6 --SO.sub.2 --R.sup.4, (a), and n' being integers between 4 and 12 and m and m' are 0, 1 or 2; X represents a methylene group, an imino group .dbd.NR.sup.6, or an oxygen or sulphur atom; R.sup.2 and R.sup.3 independently of one another represent a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl group, a benzyl, alkanoyl or alkanoyloxy, or carbarnoyl rest of formula --C(O)R.sup.5 or --C(O)NR.sup.6 R.sup.7 or a tetrahydropyranyl group; R.sup.4 represents a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, a completely or partially fluorinated alkyl group --(CH.sub.2).sub.o --(CF.sub.2).sub.p CF.sub.3, o and p being independently of one another integers between 0 and 6, an (alkyl)amino or (alkyl)carbamoyl group of formula (CH.sub.2).sub.q --Y--NR.sup.8 R.sup.9, q being an integer between 0 and 6 and Y representing a direct bond, a methylene or carbamoyl group (a condition being that q cannot be 0 when Y is a carbonyl group and m is 2), an aryl, aralkyl or heteroaryl group; R.sup.5 represents a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl group or a C.sub.1 -C.sub.10 alkoxy group, a phenyl or benzyl group; R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8 and R.sup.9 independently of one another represent a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl group, or a benzyl group; and R.sup.10 represents a methyl group and R.sup.11 represents a hydrogen atom, or R.sup.10 and R.sup.11 both represent a di-, tri- or tetramethylene bridge which can also have a C--C double bond at any location in the bridge. These novel compounds have strong and selective anti-oestrogen properties and are suitable for use in particular in the treatment of oestrogen-related diseases.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 03000 Sec。 371日期1997年5月14日 102（e）日期1997年5月14日PCT提交1995年7月27日PCT公布。公开号WO96 / 03375 日期：1996年2月8日公开了通式（I）的新型2-苯基吲哚，其中：R1表示其中的一个 - （CH 2）n S（O）m -R 4， - （CH 2）n -NR 6 -SO 2 -R 4 ，（a），n'为4-12之间的整数，m和m'为0,1或2; X表示亚甲基，亚氨基= NR6或氧或硫原子; R 2和R 3彼此独立地表示氢原子，C 1 -C 10烷基，苄基，烷酰基或烷酰氧基，或式-C（O）R 5或-C（O）NR 6 R 7或四氢吡喃基的碳酰基剩余; R 4表示氢原子，C 1 -C 10烷基，完全或部分氟化的烷基 - （CH 2）o - （CF 2）p CF 3，o和p彼此独立地为0和6之间的整数，（烷基）氨基或（CH2）qY-NR8R9的（烷基）氨基甲酰基，q是0和6之间的整数，Y表示直接键，亚甲基或氨基甲酰基（当Y是羰基时，q不能为0的条件， m为2），芳基，芳烷基或杂芳基; R5表示C1-C10烷基或C1-C10烷氧基，苯基或苄基; R 6，R 7，R 8和R 9彼此独立地表示氢原子，C 1 -C 10烷基或苄基; 并且R 10表示甲基，R 11表示氢原子，或者R 10和R 11都表示在桥中的任何位置也可具有C-C双键的二 - ，三 - 或四亚甲基桥。这些新型化合物具有强的选择性抗雌激素特性，特别适用于治疗雌激素相关疾病。

6. 发明授权

US5130308A Method of treating hormone dependent tumors with diamine-platinum (II) complex compounds 失效
标题翻译：用二胺（II）复合化合物治疗激素依赖性肿瘤的方法
公开(公告)号：US5130308A
公开(公告)日：1992-07-14
申请号：US536272
申请日：1990-06-07
申请人： Erwin von Angerer , Norbert Knebel , Helmut Schonenberger , Jurgen Engel
发明人： Erwin von Angerer , Norbert Knebel , Helmut Schonenberger , Jurgen Engel
IPC分类号： C07D209/12 , A61K31/40 , A61K31/555 , A61P35/00 , C07D209/08 , C07D401/12 , C07F15/00
CPC分类号： C07F15/0093
摘要： A compound of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, a hydroxy group or a C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyloxy group, R.sub.2 is hydrogen or a hologen atom, R.sub.3 is hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, R.sub.4 is a hydroxy group or a C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyloxy group, R.sub.5 is hydrogen or a hologen atom and R.sub.6 is hydrogen or a halogen atom, Alk is a C.sub.2 -C.sub.10 alkylene chain where 4 neighboring CH.sub.2 groups may also be replaced by a 1,4-phenylene ring, A-B is the group HN--CH.sub.2 --CH.sub.2 --NH.sub.2, H.sub.2 N--CH.sub.2 --CH--CH.sub.2 --NH.sub.2 or ##STR2## and R.sub.7 is a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or a phenyl radical and X stands for the equivalent of a physiologically acceptable anion. The compound is useful for the treatment of hormone dependent tumors.

7. 发明授权

US4992553A Diamine-platinum (II) complex compounds 失效
标题翻译：二胺 - 铂（II）络合物
公开(公告)号：US4992553A
公开(公告)日：1991-02-12
申请号：US438984
申请日：1989-11-20
申请人： Erwin von Angerer , Norbert Knebel , Helmut Schonenberger , Jurgen Engel
发明人： Erwin von Angerer , Norbert Knebel , Helmut Schonenberger , Jurgen Engel
IPC分类号： C07D209/12 , A61K31/40 , A61K31/555 , A61P35/00 , C07D209/08 , C07D401/12 , C07F15/00
CPC分类号： C07F15/0093
摘要： A compound of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, a hydroxy group or a C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyloxy group, R.sub.2 is hydrogen or a halogen atom, R.sub.3 is hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, R.sub.4 is a hydroxy group or a C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyloxy group, R.sub.5 is hydrogen or a halogen atom and R.sub.6 is hydrogen or a halogen atom, Alk is a C.sub.2 -C.sub.10 alkylene chain where 4 neighboring CH.sub.2 groups may also be replaced by a 1,4-phenylene ring, A-B is the group HN--CH.sub.2 --CH.sub.2 --NH.sub.2, H.sub.2 N--CH.sub.2 --CH--CH.sub.2 --NH.sub.2 or ##STR2## and R.sub.7 is a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or a phenyl radical and X stands for the equivalent of a physiologically acceptable anion. The compound is useful for the treatment of hormone dependent tumors.
摘要翻译：一种通式如下的化合物，其中R 1是氢，羟基或C 2 -C 6烷酰氧基，R 2是氢或卤原子，R 3是氢或C 1 -C 6烷基，R 4是羟基基团或C 2 -C 6烷酰氧基，R 5是氢或卤素原子，R 6是氢或卤素原子，Alk是C 2 -C 10亚烷基链，其中4个相邻的CH 2基也可以被1,4-亚苯基环取代，AB是基团HN-CH 2 -CH 2 -NH 2，H 2 N-CH 2 -CH-CH 2 -NH 2或R 7，并且R 7是氢原子，C 1 -C 6烷基或苯基，X表示相当于生理上可接受的阴离子。该化合物可用于治疗激素依赖性肿瘤。

8. 发明授权

US4730068A Tumor retarding (1,2-diphenyl-ethylenediamine)-platinum(II)-complexes 失效
标题翻译：抗肿瘤剂（1,2-二苯基 - 乙二胺） - 铂（II） - 复合物
公开(公告)号：US4730068A
公开(公告)日：1988-03-08
申请号：US831913
申请日：1986-02-21
申请人： Helmut Schonenberger , Erwin von Angerer , Johann Karl , Margaretha Jennerwein , Jurgen Engel
发明人： Helmut Schonenberger , Erwin von Angerer , Johann Karl , Margaretha Jennerwein , Jurgen Engel
IPC分类号： A61K31/28 , A61P35/00 , C07C45/29 , C07C45/51 , C07C45/56 , C07C47/575 , C07F15/00
CPC分类号： C07F15/0093 , C07C45/298 , C07C45/515 , C07C45/562 , C07C47/575
摘要： There are disclosed antitumor active 1,2-diphenyl-ethylenediamine)-platinum(II)-complex of the general formula ##STR1## wherein R.sub.7 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl and R.sub.2 is either (1) a halogen atom and the groups R.sub.1, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6 are the same or different and are hydrogen, halogen, trihalomethyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, hydrogen C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, a C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy or a halo or C.sub.1 -C.sub.4 -alkanesulfonyloxy substituted C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy group, or R.sub.2 is (2) a hydroxy group, a C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy group, a C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy group in the 4-position or a halo or C.sub.1 -C.sub.4 -alkanesulfonyloxy substituted C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy group and if R.sub.2 is (2) then the groups R.sub.1 and R.sub.3 which are the same or differnt are in the 2 and 6 positions of the phenyl group and are halogen, trihalomethyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, hydroxy, a C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, C.sub.2 -C.sub.6 -alklanoyloxy group or a halo or C.sub.1 -C.sub.5 -alkanesulfonyloxy substituted C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy group, with the proviso that R.sub.1 can also be hydrogen and the groups R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6 are the same or different and are hydrogen, halogen, trihalomethyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, a C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy group or a halo or C.sub.1 -C.sub.4 -alkanesulfonyloxy substituted C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy group and X is the equivalent of a physiologically compatible anion and process of their production.
摘要翻译：公开了具有通式“IMAGE”I的抗肿瘤活性的1,2-二苯基 - 乙二胺） - 铂（II） - 复合物，其中R 7是氢或C 1 -C 6 - 烷基，R 2是（1）卤素原子，基团R 1，R 3，R 4，R 5和R 6相同或不同，为氢，卤素，三卤甲基，C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 2 -C 6 - 烷酰氧基或卤素或C 1 -C 4 - 烷磺酰氧基取代的C 2 -C 6 - 烷酰氧基，或R 2为（2）羟基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 4 -C 6 - 烷酰氧基或卤素或C 1 -C 4 - 烷磺酰氧取代 C 2 -C 6 - 烷酰氧基，如果R 2为（2），则相同或不同的基团R 1和R 3为苯基的2和6位，为卤素，三卤代甲基，C 1 -C 6烷基，羟基， C 1 -C 6 - 烷氧基，C 2 -C 6 - 烷酰氧基或卤素或C 1 -C 5 - 烷磺酰氧基取代的C 2 -C 6 - 烷酰氧基，条件是R 1也可以是氢，基团R 4，R 5和R 6是相同或不同的氢，卤素，三卤代甲基，C 1 -C 6 - 烷基，羟基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 2 -C 6 - 烷酰氧基或卤素或C 1 -C 4 - 烷磺酰氧基取代的C 2 -C 6 - 烷酰氧基，X等同于生理上相容的阴离子及其生产方法。

9. 发明授权

US5023254A Aminoalkylindoles, their production, and pharmaceutical preparations based thereon 失效
标题翻译：氨基二醇，它们的生产和基于其的药物制剂
公开(公告)号：US5023254A
公开(公告)日：1991-06-11
申请号：US522014
申请日：1990-05-11
申请人： Erwin von Angerer
发明人： Erwin von Angerer
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/445 , A61K31/535 , A61P35/00 , C07D209/12
CPC分类号： C07D209/12
摘要： Aminoalkylindoles of the formula ##STR1## and 1-carbamoylakyl-2-phenlindoles of the formula exhibit substantial estrogenic activity and a relatively low degree of anti-estrogenic activity. ##STR2##

10. 发明授权

US4943572A 1-carbamoylalkyl-2-phenylindoles, pharmaceutical compositions and use 失效
标题翻译： 1-氨基甲酰基烷基-2-苯基吲哚，药物组合物和用途
公开(公告)号：US4943572A
公开(公告)日：1990-07-24
申请号：US370509
申请日：1989-06-23
申请人： Erwin von Angerer
发明人： Erwin von Angerer
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/445 , A61K31/535 , A61P35/00 , C07D209/12
CPC分类号： C07D209/12
摘要： Aminoalkylindoles of the formula ##STR1## and 1-carbamoylalkyl-2-phenlindoles of the formula ##STR2## exhibit substantial estrogenic activity and a relatively low degree of anti-estrogenic activity.
摘要翻译：具有式“IMAGE”的式I'-氨基甲酰基吲哚和式“IMAGE”的1-氨基甲酰基烷基-2-苯基吲哚表现出显着的雌激素活性和较低程度的抗雌激素活性。

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