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1. 发明申请

US20080021027A1 Novel benzimidazole derivatives 失效
标题翻译：新型苯并咪唑衍生物
公开(公告)号：US20080021027A1
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：US11821265
申请日：2007-06-22
申请人： Gregory Benson , Konrad Bleicher , Alexander Chucholowski , Henrietta Dehmlow , Uwe Grether , Bernd Kuhn , Rainer Martin , Eric Niesor , Narendra Panday , Hans Richter , Franz Schuler , Xavier Warot , Matthew Wright , Minmin Yang
发明人： Gregory Benson , Konrad Bleicher , Alexander Chucholowski , Henrietta Dehmlow , Uwe Grether , Bernd Kuhn , Rainer Martin , Eric Niesor , Narendra Panday , Hans Richter , Franz Schuler , Xavier Warot , Matthew Wright , Minmin Yang
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/41 , A61K31/422 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/47 , A61K31/5377 , A61P1/16 , C07D211/12 , C07D215/20 , C07D235/26 , C07D257/04 , C07D261/12 , C07D285/06 , C07D401/04 , C07D413/10 , C07D413/14
CPC分类号： C07D235/18 , C07D235/02 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D413/04 , C07D417/06
摘要： The invention is concerned with novel benzimidazole derivatives of formula (I) wherein R1 to R8 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to Farnesoid-X-receptors (FXR) and can be used to treat diseases which are modulated by FXR agonists such as diabetes and dyslipidemia.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的苯并咪唑衍生物，其中R 1至R 8如在说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐及其酯。这些化合物与法呢型-X受体（FXR）结合，可用于治疗由FXR激动剂如糖尿病和血脂异常调节的疾病。

2. 发明申请

US20050124581A1 Alpha-substituted heteroarylalkyl phosphonate derivatives 审中-公开
标题翻译： α-取代的杂芳基烷基膦酸酯衍生物
公开(公告)号：US20050124581A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：US10504081
申请日：2003-02-03
申请人： Hieu Phan , Lan Nguyen , Raymond Azoulay , Vinh Diep , Eric Niesor , Craig Bentzen , Robert Ife
发明人： Hieu Phan , Lan Nguyen , Raymond Azoulay , Vinh Diep , Eric Niesor , Craig Bentzen , Robert Ife
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/22 , A61K31/366 , A61K31/40 , A61K31/405 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/66 , A61K31/662 , A61P3/06 , A61P7/02 , A61P9/10 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/6509 , C07F9/6539 , A61K31/675
CPC分类号： C07F9/6539 , A61K31/22 , A61K31/366 , A61K31/40 , A61K31/405 , A61K31/44 , A61K31/66 , C07F9/58 , C07F9/650952 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to novel α-substituted heteroarylalkylphosphonate derivatives and their uses for lowering plasma levels of apo (a), Lp(a), apo B, apo B associated lipoproteins (low density lipoproteins and very low density lipoproteins) and for lowering plasma levels of total cholesterol.
摘要翻译：本发明涉及新型α-取代的杂芳基烷基膦酸酯衍生物及其用于降低apo（a），Lp（a），载脂蛋白B，载脂蛋白B相关脂蛋白（低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白）的血浆水平和降低血浆中的血浆水平的用途总胆固醇水平。

3. 发明授权

US4371527A Therapeutic process with diphosphonate compounds 失效
标题翻译：二膦酸盐化合物的治疗过程
公开(公告)号：US4371527A
公开(公告)日：1983-02-01
申请号：US208008
申请日：1980-11-18
申请人： Craig L. Bentzen , Lan Nguyen Mong , Eric Niesor
发明人： Craig L. Bentzen , Lan Nguyen Mong , Eric Niesor
IPC分类号： A61K31/66 , C07F9/38 , C07F9/40
CPC分类号： C07F9/4056 , A61K31/66 , C07F9/3808 , C07F9/3839 , C07F9/3882 , C07F9/4006 , C07F9/4025 , Y10S514/866
摘要： A method of increasing the quantity of circulating high density lipoproteins and clearing cholesterol from certain tissues, comprising administering to a human an effective amount of a compound of the formula ##STR1## where X is H, OH, ##STR2## or NH.sub.2 ; R and R' identical or different are H, CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5 ; m is zero or 1; and A is selected from the group comprising (CH.sub.3).sub.3 C--, Y--C.sub.6 H.sub.4 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --O--C(CH.sub.3).sub.2 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --C(CH.sub.3).sub.2 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --C(O)--C.sub.6 H.sub.4 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --(CH.sub.2).sub.n -- and Y--C.sub.6 H.sub.4 --O--(CH.sub.2).sub.n --, where n is an integer from 1 to 6 and Y is H, CH.sub.3, OCH.sub.3 or Cl.The present invention is a division of our copending application Ser. No. 114,423, filed Jan. 22, 1980, now U.S. Pat. No. 4,309,364.

4. 发明授权

US6060464A Compounds and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：含有它们的化合物和药物组合物
公开(公告)号：US6060464A
公开(公告)日：2000-05-09
申请号：US973669
申请日：1998-04-03
申请人： Lan Mong Nguyen , Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Hieu Trung Phan , Vinh Van Diep , Simon Floret , Raymond Azoulay , Alexandre Bulla , Yves Guyon-Gellin , Robert John Ife
发明人： Lan Mong Nguyen , Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Hieu Trung Phan , Vinh Van Diep , Simon Floret , Raymond Azoulay , Alexandre Bulla , Yves Guyon-Gellin , Robert John Ife
IPC分类号： A61K31/66 , A61K20060101 , A61K31/675 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/6558
CPC分类号： A61K31/662 , A61K31/675 , A61K31/683 , C07F9/4056 , C07F9/588 , C07F9/598 , C07F9/65586 , Y02P20/582
摘要： Aminophosphonates alpha substituted by phenol groups of formula (I) have lipoprotein(a) lowering activity. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02842 Sec。 371日期：1998年4月3日 102（e）1998年4月3日PCT PCT 1996年6月26日PCT公布。公开号WO97 / 02037 日期1997年1月23日由式（I）的苯酚取代的氨基膦酸酯α具有脂蛋白（a）降低活性。

5. 发明授权

US5424303A Substituted aminophosphonate derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：取代的氨基膦酸酯衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5424303A
公开(公告)日：1995-06-13
申请号：US24731
申请日：1993-02-26
申请人： Hieu T. Phan , Lan M. Nguyen , Eric Niesor , Yves Guyon-Gellin , Craig L. Bentzen
发明人： Hieu T. Phan , Lan M. Nguyen , Eric Niesor , Yves Guyon-Gellin , Craig L. Bentzen
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/675 , A61P9/10 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/553 , C07F9/572 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/6541 , C07F9/655 , C07F9/6558 , C07F9/28
CPC分类号： C07F9/6558 , C07F9/3882 , C07F9/4056 , C07F9/5537 , C07F9/5727 , C07F9/588 , C07F9/591 , C07F9/598 , C07F9/6541 , C07F9/65517
摘要： The present invention relates to novel aminophosphonate derivatives substituted in .alpha. position by phenol groups, of formula (I): ##STR1## in which: X.sup.1, X.sup.2, X.sup.3, R.sup.1, R.sup.2, A, B, Z and n are defined in claim 1, as well as their preparations and the pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：本发明涉及由式（I）的酚基在α位置取代的新的氨基膦酸酯衍生物：其中：X1，X2，X3，R1，R2，A，B，Z和n被定义在权利要求1中，以及它们的制剂和包含它们的药物组合物。

6. 发明授权

US5128331A Method for lowering plasma lipid levels or blood pressure 失效
标题翻译：降低血浆脂质水平或血压的方法
公开(公告)号：US5128331A
公开(公告)日：1992-07-07
申请号：US738430
申请日：1991-07-31
申请人： Lan Nguyen , Eric Niesor , Hieu Phan , Pierre Maechler , Craig Bentzen
发明人： Lan Nguyen , Eric Niesor , Hieu Phan , Pierre Maechler , Craig Bentzen
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/665 , A61P3/06 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/547 , C07F9/655 , C07F9/6571 , C07F9/6574
CPC分类号： C07F9/386 , C07F9/3865 , C07F9/404 , C07F9/4043 , C07F9/4423 , C07F9/65517 , C07F9/657181 , Y10S514/824
摘要： The invention relates to new gem-diphosphonates derivatives substituted by phenol groups of formula (I): ##STR1## as well as the process for their preparation and the pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译：本发明涉及由式（I）的苯酚基取代的新的偕二膦酸衍生物：其制备方法和含有它们的药物组合物。

7. 发明授权

US4416877A Anti-atherosclerotic pharmaceutical compositions containing diphosphonate compounds 失效
标题翻译：含有二膦酸盐化合物的抗动脉粥样硬化药物组合物
公开(公告)号：US4416877A
公开(公告)日：1983-11-22
申请号：US310314
申请日：1981-10-09
申请人： Craig L. Bentzen , Lan N. Mong , Eric Niesor
发明人： Craig L. Bentzen , Lan N. Mong , Eric Niesor
IPC分类号： A61K31/66 , C07F9/38 , C07F9/40
CPC分类号： C07F9/4056 , A61K31/66 , C07F9/3808 , C07F9/3839 , C07F9/3882 , C07F9/4006 , C07F9/4025 , Y10S514/824
摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition for increasing the relative quantity of circulating high density lipoproteins favorable augmentating the alpha/beta lipoprotein cholesterol ratios and clearing cholesterol and lipids from certain tissues and inducing hypotensive activity comprising administering to a human an effective amount of a compound of the formula: ##STR1## where X is H, OH, or ##STR2## R and R' identical or different are H, CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5 ; m is zero or 1; and A is selected from the group comprising (CH.sub.3).sub.3 C--, Y--C.sub.6 H.sub.4 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --O--C(CH.sub.3).sub.2 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --C(CH.sub.3).sub.2 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --C(O)--C.sub.6 H.sub.4 --, Y--C.sub.6 H.sub.4 --(CH.sub.2).sub.n -- and Y--C.sub.6 H.sub.4 --O--(CH.sub.2).sub.n --, where n is an integer from 1 to 6 and Y is H, CH.sub.3, OCH.sub.3, a halogen, and a pharmaceutically acceptable excipient.
摘要翻译：本发明涉及用于增加循环高密度脂蛋白的相对量的药物组合物，其有利地增加了α/β脂蛋白胆固醇比例，并且从某些组织中清除胆固醇和脂质并诱导降血压活性，包括向人施用有效量的化合物其中X是H，OH或R 1和R 3相同或不同的是H，CH 3或C 2 H 5; m为零或1; 并且A选自（CH 3）3C-，Y-C 6 H 4 - ，Y-C 6 H 4 -OC（CH 3）2 + 13，Y-C 6 H 4 -C（CH 3）2 - ，Y-C 6 H 4 -C（O） -C 6 H 4 - ，Y-C 6 H 4 - （CH 2）n - 和Y-C 6 H 4 -O-（CH 2）n - ，其中n是1至6的整数，Y是H，CH 3，OCH 3，卤素和药学上可接受的赋形剂。

8. 发明申请

US20050187193A1 Alpha-substituted beta-aminoethyl phosphonate derivatives 审中-公开
标题翻译： α-取代的β-氨基乙基膦酸酯衍生物
公开(公告)号：US20050187193A1
公开(公告)日：2005-08-25
申请号：US11001378
申请日：2004-12-01
申请人： Hieu Phan , Lan Nguyen , Vinh Van Diep , Raymond Azoulay , Harald Eschenhof , Eric Niesor , Craig Bentzen , Robert Ife
发明人： Hieu Phan , Lan Nguyen , Vinh Van Diep , Raymond Azoulay , Harald Eschenhof , Eric Niesor , Craig Bentzen , Robert Ife
IPC分类号： A61K31/675 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/6509 , C07F9/6512 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/547 , A61K31/66
CPC分类号： A61K31/662 , A61K31/675 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/650905 , C07F9/650952 , C07F9/6512 , C07F9/6539 , C07F9/6541
摘要： The present invention relates to novel α-substituted-β-aminoethylphosphonate and α-substituted-β-aminovinylphosphonate derivatives and their uses for lowering plasma levels of apo (a), Lp(a), apo B, apo B associated lipoproteins (low density lipoproteins and very low density lipoproteins) and for lowering plasma levels of total cholesterol.
摘要翻译：本发明涉及新型α-取代的β-氨基乙基膦酸酯和α-取代的β-氨基乙烯基膦酸衍生物及其用于降低apo（a），Lp（a），载脂蛋白B，载脂蛋白B相关脂蛋白（低密度脂蛋白和非常低密度脂蛋白）和降低血浆总胆固醇水平。

9. 发明授权

US06660724B1 Compounds and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：含有它们的化合物和药物组合物
公开(公告)号：US06660724B1
公开(公告)日：2003-12-09
申请号：US09541217
申请日：2000-04-03
申请人： Lan Mong Nguyen , Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Hieu Trung Phan , Vinh Van Diep , Simon Floret , Raymond Azoulay , Alexandre Bulla , Yves Guyon-Gellin , Robert John Ife
发明人： Lan Mong Nguyen , Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Hieu Trung Phan , Vinh Van Diep , Simon Floret , Raymond Azoulay , Alexandre Bulla , Yves Guyon-Gellin , Robert John Ife
IPC分类号： A61K31675
CPC分类号： A61K31/662 , A61K31/675 , A61K31/683 , C07F9/4056 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/65586 , Y02P20/582
摘要： Aminophosphonates alpha substituted by phenol groups of formula (I) have lipoprotein(a) lowering activity.
摘要翻译：由式（I）的苯酚取代的氨基膦酸酯α具有降低活性的脂蛋白（a）。

10. 发明授权

US06303784B1 Pharmaceutical aminophosphonic acid derivatives 失效
标题翻译：药用氨基膦酸衍生物
公开(公告)号：US06303784B1
公开(公告)日：2001-10-16
申请号：US09331385
申请日：1999-06-18
申请人： Lan Mong Nguyen , Hieu Trung Phan , Vinh Van Diep , Simon Floret , Raymond Azoulay , Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Robert John Ife
发明人： Lan Mong Nguyen , Hieu Trung Phan , Vinh Van Diep , Simon Floret , Raymond Azoulay , Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Robert John Ife
IPC分类号： C07F928
CPC分类号： C07F9/58
摘要： Aminophosphonates alpha substituted by phenol groups, of formula (I) have lipoprotein(a) lowering activity.
摘要翻译：由式（I）的酚基取代的氨基膦酸酯α具有降低活性的脂蛋白（a）。

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