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1. 发明授权

US06329373B1 Metalloproteinase inhibitors 失效
标题翻译：金属蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US06329373B1
公开(公告)日：2001-12-11
申请号：US09479588
申请日：2000-01-07
申请人： Fionna Mitchell Martin , Christopher Norman Lewis , Mark Whittaker
发明人： Fionna Mitchell Martin , Christopher Norman Lewis , Mark Whittaker
IPC分类号： C07C25904
CPC分类号： C07D213/75 , C07C237/22 , C07C259/06 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D211/34 , C07D277/46 , C07D333/24
摘要： A compound of formula (I) wherein X is a —CONHOH group and the R groups are defined in the claims. The compounds are inhibitors of matrix metalloproteinases involved in tissue degradation and inhibitors of the release of tumour necrosis factor from cells.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中X是-CONHOH基团，R基团在权利要求中定义。这些化合物是参与组织降解的基质金属蛋白酶的抑制剂和从细胞释放肿瘤坏死因子的抑制剂。

2. 发明授权

US06228988B1 Synthesis of hydroxamic acid derivatives 失效
标题翻译：异羟肟酸衍生物的合成
公开(公告)号：US06228988B1
公开(公告)日：2001-05-08
申请号：US09328493
申请日：1999-06-09
申请人： Christopher David Floyd , Christopher Norman Lewis
发明人： Christopher David Floyd , Christopher Norman Lewis
IPC分类号： C07K104
CPC分类号： C07K1/04 , C07K1/003 , C08F8/30 , Y02P20/55
摘要： The present invention describes processes for preparing desired synthetic products that comprise a covalently bonded hydroxamic acid group —CONHOH by forming a mixture of a liquid reaction medium and a solid phase reaction product that carries a plurality of moieties of formula (A1) or (B1): where X is a residual, non-hydroxamate partial structure of the desired synthetic product, P1 is hydrogen or an amino-protecting group, P2 is hydrogen or a hydroxyl protecting group, and the bond designated (a) covalently links the moieties (A1) or (B1) to the residue of a solid substrate; by cleaving the bond designated (a) in the resultant mixture; and by separating the resultant liquid reaction phase from the resultant reaction solids to recover the desired synthetic product.
摘要翻译：本发明描述了通过形成液体反应介质和携带多个式（A1）或（B1）部分的固相反应产物的混合物来制备包含共价键合的异羟肟酸基-CONHOH的所需合成产物的方法，：其中X是所需合成产物的残留的非羟肟酸盐部分结构，P1是氢或氨基保护基，P2是氢或羟基保护基，并且指定为（a）的键共价连接部分（A1 ）或（B1）与固体底物的残留物; 通过在所得混合物中切割指定为（a）的键; 并通过将所得液体反应相与所得反应固体分离以回收所需的合成产物。

3. 发明授权

US06093798A Synthesis of hydroxamic acid derivatives 失效
标题翻译：异羟肟酸衍生物的合成
公开(公告)号：US06093798A
公开(公告)日：2000-07-25
申请号：US328492
申请日：1999-06-09
申请人： Christopher David Floyd , Christopher Norman Lewis
发明人： Christopher David Floyd , Christopher Norman Lewis
IPC分类号： C12N11/08 , C07K1/00 , C07K1/04 , C08F8/30 , C08G63/48
CPC分类号： C07K1/04 , C07K1/003 , C08F8/30 , Y02P20/55
摘要： The present invention describes solid phase reaction products of a solid substrate carrying a plurality of covalently bound hydroxylamine or protected hydroxylamine groups of formula (A) or (B): ##STR1## where P.sub.1 is hydrogen or an amino protecting group, P.sub.2 is hydrogen or a hydroxyl protecting group, and the bond designated (a) covalently links the formula (A) or (B) to the residue of the solid substrate, and is cleavable under acid conditions or by photolysis. The solid phase reaction products can be used for the synthesis of hydroxamic acid derivatives or a combinatorial library of such compounds.
摘要翻译：本发明描述了载有多个共价键合的羟胺或式（A）或（B）的保护的羟胺基的固体基质的固相反应产物：其中P1是氢或氨基保护基，P2是氢或羟基保护基并且指定的键（a）将式（A）或（B）共价连接到固体底物的残基上，并且在酸性条件下或通过光解可分离。固相反应产物可用于合成异羟肟酸衍生物或这些化合物的组合文库。

4. 发明授权

US5932695A Synthesis of hydroxamic acid derivatives 失效
标题翻译：异羟肟酸衍生物的合成
公开(公告)号：US5932695A
公开(公告)日：1999-08-03
申请号：US809499
申请日：1997-03-24
申请人： Christopher David Floyd , Christopher Norman Lewis
发明人： Christopher David Floyd , Christopher Norman Lewis
IPC分类号： C12N11/08 , C07K1/00 , C07K1/04 , C08F8/30 , C08G63/48
CPC分类号： C07K1/04 , C07K1/003 , C08F8/30 , Y02P20/55
摘要： This invention is direct to a solid phase reaction product of a solid substrate carrying a plurality of covalently bound hydroxylamine or protected hydroxylamine groups. The solid solid phase reaction product may be used for the synthesis of hydroxamic acid derivatives or a combinatorial library of such compounds.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00428 Sec。 371日期1997年3月24日 102（e）1997年3月24日PCT PCT 1996年2月26日PCT公布。公开号WO96 / 26223 日期1996年8月29日本发明直接涉及携带多个共价结合的羟胺或被保护的羟胺基的固体基质的固相反应产物。固体固相反应产物可用于合成异羟肟酸衍生物或这些化合物的组合文库。

5. 发明授权

US6127427A Metalloproteinase inhibitors 失效
标题翻译：金属蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US6127427A
公开(公告)日：2000-10-03
申请号：US68891
申请日：1998-05-22
申请人： Fionna Mitchell Martin , Christopher Norman Lewis , Mark Whittaker
发明人： Fionna Mitchell Martin , Christopher Norman Lewis , Mark Whittaker
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/16 , A61K31/195 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/445 , A61P19/00 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07C237/22 , C07C259/06 , C07D211/34 , C07D213/75 , C07D277/20 , C07D277/46 , C07D333/24 , A61K31/04 , A61K31/02 , C07D207/40
CPC分类号： C07D213/75 , C07C237/22 , C07C259/06 , C07D211/34 , C07D277/46 , C07D333/24 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14
摘要： Compounds of general formula (I) ##STR1## wherein X ia a --CO.sub.2 H, --NH(OH)CHO or --CONHOH group; R.sub.1 is a cylcoalkyl, cycloalkenyl or non-aromatic heterocyclic ring containing up to 3 heteroatoms, any of which may be (i) substituted by one ore more substituents selected from C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, halo, cyano (--CN), --CO.sub.2 H, --CO.sub.2 R, --CONH.sub.2, --CONHR, --CON(R).sub.2, --OH, --OR, oxo-, --SH, --SR, --NHCOR, and --NHCO.sub.2 R wherein R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or benzyl and/or (ii) fused to a cycloalky or heterocyclic ring; and R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are as defined in specification are matrix metalloproteinase inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02877 371日期：1998年5月22日 102（e）日期1998年5月22日PCT 1996年11月21日PCT公布。第WO97 / 19053号公报日期：1997年5月29日通式（I）的化合物，其中X a a -CO 2 H，-NH（OH）CHO或-CONHOH基团; R 1是含有至多3个杂原子的环烷基，环烯基或非芳族杂环，其中任何一个可以（i）被一个或多个选自C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，卤素，氰基（-CN）），-CO 2 H，-CO 2 R，-CONH 2，-CONHR，-CON（R）2，-OH，-OR，氧代 - ，-SH，-SR，-NHCOR和-NHCO 2 R，其中R是C 1 -C 6烷基或苄基和/或（ii）与环烷或杂环稠合; 并且R2，R3，R4和R5如说明书中所定义的是基质金属蛋白酶抑制剂。

6. 发明授权

US5936116A Preparation of allyl succinate derivatives and starting materials therefor 失效
标题翻译：琥珀酸烯丙酯衍生物及其原料的制备
公开(公告)号：US5936116A
公开(公告)日：1999-08-10
申请号：US68673
申请日：1998-05-14
申请人： Fionna Mitchell Martin , Christopher Norman Lewis , Stephen Arthur Bowles , Richard Simon Todd
发明人： Fionna Mitchell Martin , Christopher Norman Lewis , Stephen Arthur Bowles , Richard Simon Todd
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/40 , C07C259/06 , C07C67/00 , C07C69/34 , C07C69/74
CPC分类号： C07C67/343 , Y02P20/55
摘要： A process for the preparation of a compound of formula (I) wherein R.sub.2 is a (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, (C.sub.2 -C.sub.6)alkenyl, (C.sub.2 -C.sub.6)alkynyl, phenyl(C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, heteroaryl(C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, cycloalkyl(C.sub.1 -C.sub.6)alkyl or cycloalkenyl(C.sub.1 -C.sub.6)alkyl group, any one of which may be optionally substituted by one or more substituents selected from (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, --S(C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, halo and cyano (--CN); and R.sub.7 is a carboxylic acid protecting group, which process comprises the internal molecular rearrangement of an allyl carboxylate compound of formula (II) wherein R.sub.2 and R.sub.7 are as defined in relation to formula (I) to form the desired compound of formula (I). Compounds (I) are intermediates for the preparation of Matrix metaloproteinase inhibitors. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02531 Sec。 371日期：1998年5月14日 102（e）日期1998年5月14日PCT 1996年11月18日PCT PCT。公开号WO97 / 18183 日期：1997年5月22日制备式（I）化合物的方法，其中R2是（C1-C6）烷基，（C2-C6）烯基，（C2-C6）炔基，苯基（C1-C6）烷基，杂芳基（C 1 -C 6）烷基，环烷基（C 1 -C 6）烷基或环烯基（C 1 -C 6）烷基，其中任何一个可以任选被一个或多个选自（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6） C6）烷基，-S（C1-C6）烷基，卤素和氰基（-CN）; 并且R 7是羧酸保护基，该方法包括式（II）的烯丙基羧酸酯化合物的内部分子重排，其中R 2和R 7如关于式（I）所定义，以形成所需的式（I）化合物，。化合物（I）是制备基质金属蛋白酶抑制剂的中间体。

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