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1. 发明授权

US4524135A A-21978C cyclic peptides 失效
标题翻译： A-21978C环肽
公开(公告)号：US4524135A
公开(公告)日：1985-06-18
申请号：US637666
申请日：1984-08-03
申请人： Bernard J. Abbott , Manuel Debono , David S. Fukuda
发明人： Bernard J. Abbott , Manuel Debono , David S. Fukuda
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/08 , C12P21/06 , C12P21/04 , C12R1/045
CPC分类号： C12R1/045 , C07K7/08 , C12R1/62 , A61K38/00 , Y02P20/55 , Y10S435/827
摘要： A-21978C cyclic peptides of the formula ##STR1## wherein R is selected from the group consisting of hydrogen, an amino-protecting group , 8-methyldecanoyl, 10-methylundecanoyl, 10-methyldodecanoyl, the specific C.sub.10 -alkanoyl group of A-21978C factor C.sub.0 and the specific C.sub.12 -alkanoyl groups of A-21978C factors C.sub.4 and C.sub.5 ; R.sup.1 and R.sup.2 are, independently, hydrogen or an amino-protecting group, and salts thereof, are prepared by enzymatic deacylation of an antibiotic selected from A-21978C complex, A-21978C factors C.sub.0, C.sub.1, C.sub.2, C.sub.3, C.sub.4 and C.sub.5 and blocked A-21978C complex and factors C.sub.0, C.sub.1, C.sub.2, C.sub.3, C.sub.4 and C.sub.5, using an enzyme produced by the Actinoplanaceae, preferably by Actinoplanes utahensis. The A-21978C cyclic peptides and salts thereof are useful intermediates to prepare new semi-synthetic antibacterial agents.
摘要翻译： A-21978C式：其中R选自氢，氨基保护基，8-甲基癸酰基，10-甲基十一烷酰基，10-甲基十二烷酰基，特定的C 10 - 烷酰基 A-21978C因子C0和A-21978C因子C4和C5的特定C12-烷酰基; R1和R2独立地是氢或氨基保护基团及其盐，其通过选自A-21978C复合物，A-21978C因子C0，C1，C2，C3，C4和C5的抗生素的酶脱酰化和使用由Actinoplanaceae生产的酶，优选通过Actinoplanes utahensis阻断A-21978C复合物和因子C0，C1，C2，C3，C4和C5。 A-21978C环肽及其盐是制备新型半合成抗菌剂的有用中间体。

2. 发明授权

US4287302A Microbiological modification of antibiotic A23187 esters 失效
公开(公告)号：US4287302A
公开(公告)日：1981-09-01
申请号：US173511
申请日：1980-07-30
申请人： Bernard J. Abbott , David S. Fukuda
发明人： Bernard J. Abbott , David S. Fukuda
IPC分类号： C07D493/10 , C12P17/18 , C12R1/52
CPC分类号： C07D493/10 , Y10S435/893
摘要： Cultivation of Streptomyces chartreusis NRRL 11407 in the presence of antibiotic A23187 methyl ester produces 16-hydroxy A23187 methyl ester, 16-hydroxy-N-demethyl A23187 methyl ester, and N-demethyl A23187 methyl ester. Hydrolysis of the products affords the corresponding free acids which form dimeric complexes with divalent cations.

3. 发明授权

US4247703A Microbiological modification of antibiotic A23187 esters 失效
标题翻译：抗生素A23187酯的微生物修饰
公开(公告)号：US4247703A
公开(公告)日：1981-01-27
申请号：US971616
申请日：1978-12-20
申请人： Bernard J. Abbott , David S. Fukuda
发明人： Bernard J. Abbott , David S. Fukuda
IPC分类号： C07D493/10
CPC分类号： C07D493/10 , Y10S435/893
摘要： Cultivation of Streptomyces chartreusis NRRL 11407 in the presence of antibiotic A23187 methyl ester produces 16-hydroxy A23187 methyl ester, 16-hydroxy-N-demethyl A23187 methyl ester, and N-demethyl A23187 methyl ester. Hydrolysis of the products affords the corresponding free acids which form dimeric complexes with divalent cations.
摘要翻译：在抗生素A23187甲酯存在下培养链霉菌NRRL 11407产生16羟基A23187甲酯，16-羟基-N-脱甲基A23187甲酯和N-去甲基A23187甲酯。产物的水解产生与二价阳离子形成二聚体络合物的相应的游离酸。

4. 发明授权

US4322338A Derivatives of A-30912B nucleus 失效
标题翻译： A-30912B核的衍生物
公开(公告)号：US4322338A
公开(公告)日：1982-03-30
申请号：US181450
申请日：1980-08-25
申请人： Bernard J. Abbott , David S. Fukuda
发明人： Bernard J. Abbott , David S. Fukuda
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/56 , C07C103/52
CPC分类号： C12R1/045 , C07K7/56 , C12R1/62 , A61K38/00 , Y10S930/19 , Y10S930/27
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.6 -C.sub.24 alkyl or C.sub.6 -C.sub.24 alkenyl, have antifungal activity.
摘要翻译：其中R 1是C 6 -C 24烷基或C 6 -C 24链烯基的式“IMAGE”的化合物具有抗真菌活性。

5. 发明授权

US4320054A Derivatives of A-30912H nucleus 失效
标题翻译： A-30912H核的衍生物
公开(公告)号：US4320054A
公开(公告)日：1982-03-16
申请号：US181451
申请日：1980-08-25
申请人： Bernard J. Abbott , David S. Fukuda
发明人： Bernard J. Abbott , David S. Fukuda
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/56 , C07C103/52
CPC分类号： C12R1/045 , C07K7/56 , C12R1/62 , A61K38/00 , Y10S930/19 , Y10S930/27
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.6 -C.sub.24 alkyl or C.sub.6 -C.sub.24 alkenyl and R.sup.2 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, have antifungal activity.
摘要翻译：其中R 1为C 6 -C 24烷基或C 6 -C 24烯基并且R 2为C 1 -C 6烷基的式“IMAGE”化合物具有抗真菌活性。

6. 发明授权

US4320052A Derivatives of A-30912A nucleus 失效
标题翻译： A-30912A细胞核的衍生物
公开(公告)号：US4320052A
公开(公告)日：1982-03-16
申请号：US181438
申请日：1980-08-25
申请人： Bernard J. Abbott , David S. Fukuda
发明人： Bernard J. Abbott , David S. Fukuda
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/56 , C07C103/52
CPC分类号： C12R1/045 , C07K7/56 , C12R1/62 , A61K38/00 , Y10S930/17 , Y10S930/19
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.6 -C.sub.24 alkyl or C.sub.6 -C.sub.24 alkenyl, have antifungal activity.
摘要翻译：其中R 1是C 6 -C 24烷基或C 6 -C 24链烯基的式“IMAGE”的化合物具有抗真菌活性。

7. 发明授权

US4316955A Enzymatic deesterification of cephalosporin methyl esters 失效
标题翻译：头孢菌素甲酯的酶脱酯化
公开(公告)号：US4316955A
公开(公告)日：1982-02-23
申请号：US205538
申请日：1980-11-10
申请人： Bernard J. Abbott , Dennis R. Berry
发明人： Bernard J. Abbott , Dennis R. Berry
IPC分类号： C12N9/18 , C12P35/00
CPC分类号： C12N9/18 , C12P35/00 , Y10S435/886
摘要： The microorganism Streptomyces capillispira, NRRL 12279, produces an enzyme which deesterifies cephalosporin methyl esters.
摘要翻译：微生物链霉菌（Streptomyces capillispira）NRRL 12279产生一种使头孢菌素甲酯脱酯化的酶。

8. 发明授权

US4304716A S 31794/F-1 Nucleus 失效
标题翻译： S 31794 / F-1核
公开(公告)号：US4304716A
公开(公告)日：1981-12-08
申请号：US181036
申请日：1980-08-25
申请人： Bernard J. Abbott , David S. Fukuda
发明人： Bernard J. Abbott , David S. Fukuda
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/56 , C12P21/04 , C07C103/52
CPC分类号： C12R1/045 , C07K7/56 , C12R1/62 , A61K38/00 , Y10S930/19 , Y10S930/27
摘要： S 31794/F-1 nucleus, which is prepared by enzymatic deacylation of antibiotic S 31794/F-1 using an enzyme produced by the Actinoplanaceae, preferably by Actinoplanes utahensis. S 31794/F-1 nucleus and salts thereof are useful intermediates for the preparation of new semi-synthetic antifungal agents.
摘要翻译： S 31794 / F-1核，其通过使用由Actinoplanaceae产生的酶，优选通过Actinplanes utahensis酶产生抗生素S 31794 / F-1的酶解而制备。 S 31794 / F-1核及其盐是制备新的半合成抗真菌剂的有用中间体。

9. 发明授权

US4064009A Novel 3-(oxygenated alkyl)-1,9-dihydroxy and 1-hydroxy-9-keto dibenzo[b,d]p y 失效
标题翻译：新型3-（氧化烷基）-1,9-二羟基和1-羟基-9-酮二苯并{b，d {9
公开(公告)号：US4064009A
公开(公告)日：1977-12-20
申请号：US694512
申请日：1976-06-09
申请人： David S. Fukuda , Bernard J. Abbott , Robert A. Archer
发明人： David S. Fukuda , Bernard J. Abbott , Robert A. Archer
IPC分类号： A61K31/35 , A61K31/352 , A61P25/04 , C07D311/80 , C12P17/06 , C07B29/02
CPC分类号： C12P17/06 , C07D311/80 , Y10S435/822 , Y10S435/834 , Y10S435/886 , Y10S435/931
摘要： 1-Hydroxy-9-keto-3-alkyl-dibenzo[b,d]pyrans or 1,9-dihydroxy-3-alkyl-dibenzo[b,d]pyrans are oxygenated on the penultimate carbon of the alkyl side chain by fermentation with a strain of the micro-organism Bacillus cereus.
摘要翻译：通过发酵将1-羟基-9-酮-3-烷基 - 二苯并[b，d]吡喃或1,9-二羟基-3-烷基 - 二苯并[b，d]吡喃氧化在烷基侧链的倒数第二碳上具有微生物蜡样芽孢杆菌的菌株。

10. 发明授权

US4537717A Derivatives of A-21978C cyclic peptides 失效
标题翻译： A-21978C环肽的衍生物
公开(公告)号：US4537717A
公开(公告)日：1985-08-27
申请号：US652695
申请日：1984-09-21
申请人： Bernard J. Abbott , Manuel Debono , David S. Fukuda
发明人： Bernard J. Abbott , Manuel Debono , David S. Fukuda
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/08 , C07C103/52
CPC分类号： C12R1/045 , C07K7/08 , C12R1/62 , A61K38/00 , Y02P20/55 , Y10S930/27
摘要： A-21978C cyclic peptide derivatives of the formula ##STR1## in which R, R.sup.1 and R.sup.2 are, independently, hydrogen, C.sub.4 -C.sub.14 -alkyl, optionally substituted C.sub.2 -C.sub.19 -alkanoyl, C.sub.5 -C.sub.19 -alkenoyl or an amino-protecting group; R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are hydrogen or (i) R.sup.3 and R.sup.1 and/or (ii) R.sup.4 and R and/or (iii) R.sup.5 and R.sup.2, taken together, may represent a C.sub.4 -C.sub.14 alkylidene group; provided that (1) at least one of R, R.sup.1 or R.sup.2 must be other than hydrogen or an amino-protecting group, (2) at least one of R.sup.1 or R.sup.2 must be hydrogen or an amino-protecting group, (3) the R, R.sup.1 and R.sup.2 groups must together contain at least four carbon atoms, and (4) when R.sup.1 and R.sup.2 are both selected from hydrogen or an amino-protecting group, R cannot be 8-methyldecanoyl, 10-methyldodecanoyl, 10-methylundecanoyl, the mixed C.sub.10 -alkanoyl group of A-21978C.sub.0 or the specific C.sub.12 -alkanoyl groups of A-21978C factors C.sub.4 and C.sub.5 ; and the salts thereof.
摘要翻译：其中R 1，R 2和R 2独立地是氢，C 1 -C 14 - 烷基，任选取代的C 2 -C 19 - 烷酰基，C 5 -C 19的烷基，A-21978C环肽衍生物 - 烯酰基或氨基保护基; R 3，R 4和R 5是氢或（i）R 3和R 1和/或（ii）R 4和R 3和/或（iii）R 5和R 2一起可以表示C 4 -C 14亚烷基; 条件是（1）R，R 1或R 2中的至少一个必须不是氢或氨基保护基，（2）R 1或R 2中的至少一个必须是氢或氨基保护基，（3） R，R 1和R 2基团必须一起含有至少4个碳原子，和（4）当R 1和R 2均选自氢或氨基保护基时，R不能是8-甲基癸酰基，10-甲基十二烷酰基，10-甲基十一烷酰基， A-21978C0的混合C10-烷酰基或A-21978C因子C4和C5的特定C12-烷酰基; 及其盐。

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