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    • 1. 发明申请
    • DERIVES DE 2-PYRIDIN-2-YL-PYRAZOL-3(2H)-ONE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE COMME ACTIVATEURS DE HIF
    • 导数的2-吡啶-2-基 - 吡唑-3(2H) - 酮,其制备和其治疗用途作为活化HIF
    • WO2010076524A2
    • 2010-07-08
    • PCT/FR2009/052691
    • 2009-12-24
    • SANOFI-AVENTISALTENBURGER, Jean-MichelFOSSEY, ValérieILLIANO, StéphaneMANETTE, Géraldine
    • ALTENBURGER, Jean-MichelFOSSEY, ValérieILLIANO, StéphaneMANETTE, Géraldine
    • C07D401/14C07D409/14A61K31/4439
    • C07D401/04C07D401/14C07D409/14G01N33/6875G01N2500/10
    • L'invention concerne des composés répondant à la formule (I) : R représente un groupe -SO 2 -NR3R4, un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe -halogéno(C1 -C5)alkyle, un groupe -CO 2 R5 ou un groupe -SO2-R4; R1 représente un groupe hétérocycloalkyle ne contenant pas d'atome d'azote, un groupe -W-(C3-C6)cycloalkyle, un groupe -W-aryle, un groupe -W-hétéroaryle, un groupe -W-hétérocycloalkyle, un groupe -W-C00R5, un groupe -W-CONR5R6; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe -(C1 -C5)alkyle, un groupe -(C1 -C5)alkylène-0-(C1 - C5)alkyle, un groupe -halogéno(C1 -C5)alkyle, un groupe -W-C00R5, un groupe -W-C(O)NHR5 ou un groupe -W-C(O)-NR5R6; n représente 0, 1 ou 2; W est un groupe - (C1 -C5)alkylène- ou un groupe -(C3-C6)cycloalkylène-; R3 et R4, identiques ou différents, représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe -(C1 -C5)alkyle, un groupe -(C3-C6)cycloalkyle, un groupe -(C1 -C5)alkylène-O-(C1 -C5)alkyle, un aryle, un groupe -CH 2 -aryle, un hétéroaryle, un hétérocycloalkyle, un groupe -W-OH, un groupe -W-CHOH-CH 2 OH, un groupe -W-CO 2 R5,un groupe -W-NR5R6 ou un groupe -W-O-(CH 2 )n-aryle; ou bien R3 et R4 forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un groupe hétérocycloalkyle; R5 et R6, identiques ou différents, représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe -(C1 -C5)alkyle ou un groupe (C1 -C5) halogénoalkyle, ainsi que leur procédé de préparation et leurs applications en thérapeutique.
    • 本发明涉及有效的化合物 式(I):R表示基团-SO 2 -NR 3 R 4,氢原子,卤素原子,卤素基团(C1- C5)烷基,基团-CO 2 R 5或基团-SO 2 -R 4; R 1表示不含氮原子的杂环烷基,-W-(C 3 -C 6)环烷基,-W-芳基,-W-杂芳基。 -W-h-环环烷基,-W-C00R5基,-W-CONR5R6基; R 2表示氢原子, - (C 1 -C 5)烷基, - (C 1 -C 5)烷基-NO-(C 1 -C 5)烷基,卤素 C1-C5)烷基,-WC00R5,-WC(O)NHR5或-WC(O)-NR5R6; n代表0,1或2; W是基团 - (C1-C5)烷基 - 或 - (C3-C6)环烷基-NH-; R3和R4相同或不同,彼此独立地表示氢原子, - (C1-C5)烷基, - (C3-C6) 环烷基, - (C 1 -C 5)烷基-n-O-(C 1 -C 5)烷基,芳基,-CH 2亚-2芳基 - 芳基,杂芳基, ħéT E rocycloalkyle,-W-OH,-N-CHOH-CH <子> 2 OH,-W-CO <子> 2 R5,基团 - W-NR 5 R 6或基团-WO-(CH 2)n - 芳基; 或者R3和R4与携带它们的氮原子一起具有杂环烷基; R5和R6相同或不同,彼此独立地表示氢原子, - (C1-C5)烷基或(C1-C5)基团 卤代烷基以及它们的过程; 准备和在治疗中的应用。
    • 5. 发明申请
    • DERIVATIVES OF 2-PYRIDIN-2-YL-PYRAZOL-3(2H)-ONE, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF AS HIF ACTIVATORS
    • 2-吡啶-2-基-L-吡唑-3(2H) - 酮的衍生物,其作为HIF激活剂的制备和治疗用途
    • WO2010076524A3
    • 2010-08-26
    • PCT/FR2009052691
    • 2009-12-24
    • SANOFI AVENTISALTENBURGER JEAN-MICHELFOSSEY VALERIEILLIANO STEPHANEMANETTE GERALDINE
    • ALTENBURGER JEAN-MICHELFOSSEY VALERIEILLIANO STEPHANEMANETTE GERALDINE
    • C07D401/04A61K31/4439A61K31/444A61K31/4545A61K31/497A61K31/5375A61P7/00A61P9/00A61P25/00A61P27/00C07D401/14C07D409/14G01N33/53
    • C07D401/04C07D401/14C07D409/14G01N33/6875G01N2500/10
    • The invention relates to compounds according to the formula (I): R is a -SO2-NR3R4 group, a hydrogen atom, a halogen atom, a -halogeno(C1-C5)alkyl group, a -CO2R5 group or a -SO2-R4 group; R1 is a heterocycloalkyl group containing no nitrogen atoms, a -W-(C3-C6)cycloalkyl group, a -W-aryl group, a -W-heteroaryl group, a -W-heterocycloalkyl group, a -W-COOR5 group, a -W-CONR5R6 group; R2 is a hydrogen atom, a -(C1-C5)alkyl group, a -(C1-C5)alkylene-0-(C1-C5)alkyl group, a -halogeno(C1-C5)alkyl group, a -W-COOR5 group, a -W-C(O)NHR5 group or a -W-C(O)-NR5R6 group; n is 0, 1 or 2; W is a -(C1-C5)alkylene- group- or a -(C3-C6)cycloalkylene- group; R3 and R4, identical or different, are, independently from one another, a hydrogen atom, a -(C1-C5)alkyl group, a -(C3-C6)cycloalkyl group, a -(C1-C5)alkylene-O-(C1-C5)alkyl group, an aryl, a -CH2-aryl group, a heteroaryl, a heterocycloalkyl, a -W-OH group, a -W-CHOH-CH2OH group, a -W-CO2R5 group, a -W-NR5R6 group or a -W-O-(CH2)n-aryl group; or else R3 and R4 jointly form a heterocycloalkyl group with the nitrogen atom that supports them; R5 and R6, identical or different, are, independently from one another, a hydrogen atom, a -(C1-C5)alkyl group or a (C1-C5)halogenoalkyl group, as well as to a method for preparing same and to the therapeutic applications thereof.
    • 本发明涉及式(I)化合物:R为-SO 2 -NR 3 R 4基团,氢原子,卤素原子,α-卤代(C 1 -C 5)烷基,-CO 2 R 5基或-SO 2 - R4组; R 1是不含氮原子的杂环烷基,-W-(C 3 -C 6)环烷基,-W-芳基,-W-杂芳基,-W-杂环烷基,-W-COOR 5基, 一个-W-CONR5R6组; R2是氢原子, - (C1-C5)烷基, - (C1-C5)亚烷基-O-(C1-C5)烷基,α-卤代(C1-C5)烷基,-W- COOR5基团,-WC(O)NHR5基团或-WC(O)-NR5R6基团; n为0,1或2; W是 - (C1-C5)亚烷基 - 或 - (C3-C6)亚环烷基; R 3和R 4相同或不同,彼此独立地为氢原子, - (C 1 -C 5)烷基, - (C 3 -C 6)环烷基, - (C 1 -C 5)亚烷基-O- (C 1 -C 5)烷基,芳基,-CH 2 - 芳基,杂芳基,杂环烷基,-W-OH基,-W-CHOH-CH 2 OH基,-W-CO 2 R 5基,-W -NR 5 R 6基或-WO-(CH 2)n - 芳基; 或者R3和R4与支持它们的氮原子一起形成杂环烷基; R5和R6相同或不同,彼此独立地为氢原子, - (C1-C5)烷基或(C1-C5)卤代烷基),以及其制备方法和 其治疗应用。