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1. 发明申请

WO2008102870A1 ＨＧＦＲ遺伝子増幅細胞株に優れた細胞増殖阻害効果および抗腫瘍効果を示すピリジン誘導体またはピリミジン誘導体审中-公开
标题翻译：具有优良细胞生长抑制作用的吡啶或吡嗪衍生物和对具有HGFR基因扩增的细胞株有优异的抗肿瘤作用
公开(公告)号：WO2008102870A1
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：PCT/JP2008/053066
申请日：2008-02-22
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 尾葉石浩 , 中川学之 , 松嶋知広 , 船坂勢津雄 , 白鳥修司 , 高橋恵子
发明人：尾葉石浩 , 中川学之 , 松嶋知広 , 船坂勢津雄 , 白鳥修司 , 高橋恵子
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/4412 , A61K31/4427 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C12N15/09 , C12Q1/68 , G01N33/15 , G01N33/48 , G01N33/50 , G01N33/53 , G01N33/574
CPC分类号： C07D213/75 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C12Q1/6886 , C12Q2600/136 , G01N33/5011 , G01N2333/4753
摘要：　一般式（Ｉ）で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体は、優れたＨＧＦＲ阻害作用を有し、ＨＧＦＲ遺伝子増幅している癌細胞株に対して強い細胞増殖阻害効果および抗腫瘍効果を示す。（式中、Ｒ１は、３～１０員非芳香族ヘテロ環式基などを意味する。Ｒ２およびＲ３は、水素原子を意味する。Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１－６アルキル基などを意味する。Ｒ８は、水素原子などを意味する。Ｒ９は、３～１０員非芳香族ヘテロ環式基などを意味する。ｎは、１ないし２の整数を意味する。Ｘは、式－ＣＨ＝で表される基または窒素原子を意味する。）
摘要翻译：公开了由通式（I）表示的吡啶或嘧啶衍生物，其对HGFR具有优异的抑制活性，并且对具有HGFR基因扩增的癌细胞株具有强大的细胞生长抑制作用和有效的抗肿瘤作用。（I）其中R 1表示3至10元非芳族杂环基等; R 2和R 3独立地表示氢原子; R 4，R 5，R 6和R 7独立地表示氢原子，卤素原子， C 1-6烷基等; R 8表示氢原子等; R 9表示3〜10元非芳族杂环基等; n表示1或2的整数; X表示由式-CH =或氮原子表示的基团。

2. 发明申请

WO2008023698A1 フェノキシピリジン誘導体の塩またはその結晶およびそれらの製造方法审中-公开
标题翻译：苯基衍生物或其结晶的盐及其生产方法
公开(公告)号：WO2008023698A1
公开(公告)日：2008-02-28
申请号：PCT/JP2007/066185
申请日：2007-08-21
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 松嶋知広 , 白鳥修司 , 高橋恵子 , 鎌田厚 , 若杉和紀 , 坂口貴久
发明人：松嶋知広 , 白鳥修司 , 高橋恵子 , 鎌田厚 , 若杉和紀 , 坂口貴久
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4427 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/75 , C07D239/47 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： It is intended to provide an acid addition salt of a compound represented by the formula (1) or (2) or a crystal thereof and a process for producing the same. Such a salt or crystal has an HGFR inhibitory action and excellent physical properties (solubility, safety, etc.), therefore, it is useful as an antitumor agent for various tumors, an angiogenic inhibitor or a cancer metastasis inhibitor.
摘要翻译：本发明提供由式（1）或（2）表示的化合物或其结晶的酸加成盐及其制造方法。这样的盐或晶体具有HGFR抑制作用和优异的物理性质（溶解性，安全性等），因此作为各种肿瘤，血管生成抑制剂或癌转移抑制剂的抗肿瘤剂是有用的。

3. 发明申请

WO2007023768A1 新規ピリジン誘導体およびピリミジン誘導体（３）审中-公开
标题翻译：新型吡啶衍生物和吡咯烷衍生物（3）
公开(公告)号：WO2007023768A1
公开(公告)日：2007-03-01
申请号：PCT/JP2006/316331
申请日：2006-08-21
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 松嶋知広 , 高橋恵子 , 船坂勢津雄 , 尾葉石浩 , 白鳥修司
发明人：松嶋知広 , 高橋恵子 , 船坂勢津雄 , 尾葉石浩 , 白鳥修司
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/4409 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/75 , C07D239/47 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：　　一般式（式中、Ｒ１は、３～１０員非芳香族ヘテロ環式基などを意味する。Ｒ２およびＲ３は、水素原子を意味する。Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１－６アルキル基などを意味する。Ｒ８は、水素原子などを意味する。Ｒ９は、３～１０員非芳香族ヘテロ環式基などを意味する。ｎは、１ないし２の整数を意味する。Ｘは、式－ＣＨ＝で表される基または窒素原子を意味する。）で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物は、優れた肝細胞増殖因子受容体（ＨＧＦＲ）阻害作用を有し、かつ抗腫瘍作用、血管新生阻害作用または癌転移抑制作用を示す。
摘要翻译：由通式（I）表示的化合物（其中R 1表示3至10元非芳族杂环基等; R 2和R 2 > 3 表示氢原子; R 4，R 5，R 6和R 7，是指相同或不同的，表示氢原子，卤素原子，C 1-6烷基等; R 8表示氢原子等; R 9表示3〜10元非芳香族杂环基等，n表示1〜2的整数，X表示由式-CH =表示的基团或氮原子），其盐或其水合物具有优异的肝细胞生长因子受体（HGFR）抑制作用，并且表现出抗肿瘤作用，血管生成抑制作用或癌转移抑制作用。

4. 发明申请

WO2011162343A1 キナーゼ阻害作用を有する化合物の併用による抗腫瘍剤审中-公开
标题翻译：使用化合物的抗肿瘤药物具有联合抑制作用
公开(公告)号：WO2011162343A1
公开(公告)日：2011-12-29
申请号：PCT/JP2011/064430
申请日：2011-06-23
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 中川学之 , 松嶋知広 , 船橋泰博
发明人：中川　学之 , 松嶋　知広 , 船橋　泰博
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/4427 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K2300/00
摘要：式（Ｉ）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩および式（ＩＩ）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を併用する抗腫瘍剤は、各化合物を単独で使用した場合と比較して、著しい抗腫瘍効果を示し、また様々な癌種に対して抗腫瘍効果を示す。［式中、Ｒ１は、アゼチジニル基等を意味し、Ｒ２ないしＲ５は、水素原子またはハロゲン原子を意味し、Ｒ６はＣ３－８シクロアルキル基等を意味し、Ｒ７は水素原子等を意味し、Ｒ８はハロゲン原子等を意味する。］
摘要翻译：公开了将式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐与式（II）表示的化合物或其药理学上可接受的盐组合使用的抗肿瘤剂。与单独使用上述各化合物的情况相比，抗肿瘤剂具有显着的抗肿瘤效果。此外，抗肿瘤剂对各种癌症具有抗肿瘤作用。（式中，R1表示氮杂环丁烷基等，R2〜R5各自表示氢原子或卤原子，R6表示C3-8环烷基等，R7表示氢原子等，R8表示表示卤素原子等。）

5. 发明申请

WO2005082855A1 新規ピリジン誘導体およびピリミジン誘導体（２）审中-公开
标题翻译：新型吡啶衍生物和吡嗪衍生物（2）
公开(公告)号：WO2005082855A1
公开(公告)日：2005-09-09
申请号：PCT/JP2005/003704
申请日：2005-02-25
申请人：エーザイ株式会社 , 松嶋知広 , 高橋恵子 , 船坂勢津雄 , 尾葉石浩
发明人：松嶋知広 , 高橋恵子 , 船坂勢津雄 , 尾葉石浩
IPC分类号： C07D213/75
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要：　下記一般式で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物は、優れた肝細胞増殖因子受容体（ＨＧＦＲ）阻害作用を有し、かつ抗腫瘍作用、血管新生阻害作用または癌転移抑制作用を示す化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。　（式中、Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル基などを意味する。Ｒ２およびＲ３は、水素原子を意味する。Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基などを意味する。Ｒ８は、水素原子などを意味する。Ｒ９ｂは、３～１０員非芳香族ヘテロ環式基などを意味する。Ｖ１は、酸素原子などを意味する。Ｖ２は、酸素原子または硫黄原子を意味する。Ｗは、式−ＣＨ２ −で表される基などを意味する。Ｘは、式−ＣＨ＝で表される基または窒素原子などを意味する。Ｙは、酸素原子などを意味する。）
摘要翻译：下列通式的化合物或其盐或其水合物表现出优异的肝细胞生长因子受体（HGFR）抑制活性，并提供具有抗肿瘤活性，血管形成抑制活性或癌转移抑制活性的化合物或其盐或其水合物。（其中R 1表示C 1 -C 6烷基等; R 2和R 3各自表示氢原子; R 4，R 5，R 6和R 7 >可以彼此相同或不同，并且各自表示氢原子，卤素原子，C1-C6烷基等; R 8表示氢原子等; R 9b表示3〜 10元非芳族杂环基等; V 1表示氧原子等; V 2表示氧原子或硫原子; W表示式-CH 2 - 等的基团; X 表示式-CH =，氮原子等的基团; Y表示氧原子等）。

6. 发明申请

WO2004020434A1 含窒素芳香環誘導体审中-公开
标题翻译： AZAARENE衍生物
公开(公告)号：WO2004020434A1
公开(公告)日：2004-03-11
申请号：PCT/JP2003/010964
申请日：2003-08-28
申请人：エーザイ株式会社 , 鶴岡明彦 , 松嶋知広 , 松倉正幸 , 宮崎和城 , 高橋恵子 , 鎌田淳一 , 福田吉男
发明人：鶴岡明彦 , 松嶋知広 , 松倉正幸 , 宮崎和城 , 高橋恵子 , 鎌田淳一 , 福田吉男
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： Compounds represented by the following general formula, salts thereof, or hydrates of both: wherein X1 is nitrogen or a group represented by the general formula: -CR10=; X2 is nitrogen or a group represented by the general formula: -CR11=; Y is oxygen or the like; R1 is C1-6 alkoxy, optionally substituted C6-10 aryloxy, a group represented by the general formula: -NR12aR12b, or the like; R2 is hydrogen, optionally substituted C1-6 alkyl, or the like; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10, and R11 are each independently hydrogen, halogeno, optionally substituted C1-6 alkyl, or the like; R9 is a group represented by the general formula: -NR16aR16b, or the like; and R12a, R12b, R16a, and R16b are each independently hydrogen, optionally substituted C1-6 alkyl, or the like.
摘要翻译：由以下通式表示的化合物，其盐或两者的水合物：其中X 1为氮或由以下通式表示的基团：-CR 10 = X2是氮或由通式表示的基团：-CR11 =; Y是氧等; R 1是C 1-6烷氧基，任选取代的C 6-10芳氧基，由通式-NR 12 R 12 b表示的基团等; R2是氢，任意取代的C 1-6烷基等; R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 10和R 11各自独立地为氢，卤代，任选取代的C 1-6烷基等; R9为由通式-NR 16 a R 16 b等表示的基团; R12a，R12b，R16a和R16b各自独立地为氢，任意取代的C 1-6烷基等。

7. 发明申请

WO2008026577A1 フェノキシピリジン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产苯氧基吡啶衍生物的方法
公开(公告)号：WO2008026577A1
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：PCT/JP2007/066635
申请日：2007-08-28
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 永井光雄 , 松嶋知広 , 鎌田厚 , 若杉和紀 , 白鳥修司 , 阿部信也 , 奈良一誠 , 坂口貴久
发明人：永井光雄 , 松嶋知広 , 鎌田厚 , 若杉和紀 , 白鳥修司 , 阿部信也 , 奈良一誠 , 坂口貴久
IPC分类号： C07D213/73 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D401/12
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D401/12
摘要：　縮合剤存在下、式（ＩＩ）〔式中、Ｒ１は、１）置換基を有していてもよいアゼチジン－１－イル基、２）置換基を有していてもよいピロリジン－１－イル基、３）置換基を有していてもよいピペリジン－１－イル基等を意味する。Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なって、水素原子またはフッ素原子を意味する。〕で表される化合物またはその塩と式（ＩＩＩ）〔式中、Ｒ６は、水素原子またはフッ素原子を意味する。〕で表される化合物とを反応させることを特徴とする、式（Ｉ）〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、前記定義と同意義を意味する。〕で表される化合物の製造方法。
摘要翻译：公开了下述式（I）表示的化合物的制造方法，其特征在于，将下述式（II）表示的化合物或其盐与下述式（III）表示的化合物冷凝剂的存在。（II）[式中，R 1表示（1）任意取代的吡啶-1-基，（2）任意取代的吡咯烷-1-基，（3）任意取代的哌啶-1-基等; R 2，R 3，R 4和R 5可以相同或不同，表示氢原子或氟原子。]（III）[式中，R 6表示氢原子或氟原子。]（I）[式中，R 1， R 2，R 3，R 4，R 5和R 6，如上所定义。]

8. 发明申请

WO2005082854A1 新規ピリジン誘導体およびピリミジン誘導体（１）审中-公开
标题翻译：新型吡啶衍生物和吡咯烷衍生物（1）
公开(公告)号：WO2005082854A1
公开(公告)日：2005-09-09
申请号：PCT/JP2005/003701
申请日：2005-02-25
申请人：エーザイ株式会社 , 松嶋知広 , 高橋恵子 , 船坂勢津雄 , 尾葉石浩
发明人：松嶋知広 , 高橋恵子 , 船坂勢津雄 , 尾葉石浩
IPC分类号： C07D213/75
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要：　下記一般式で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物は、優れた肝細胞増殖因子受容体（ＨＧＦＲ）阻害作用を有し、かつ抗腫瘍作用、血管新生阻害作用または癌転移抑制作用を示す。　（式中、Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル基などを意味する。Ｒ２およびＲ３は、水素原子を意味する。Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基などを意味する。Ｒ８は、水素原子などを意味する。Ｒ９は、Ｃ１−６アルキル基などを意味する。Ｖ１は、酸素原子などを意味する。Ｖ２は、酸素原子または硫黄原子を意味する。Ｗは、式−ＮＨ−で表される基などを意味する。Ｘは、式−ＣＨ＝で表される基または窒素原子などを意味する。Ｙは、酸素原子などを意味する。）
摘要翻译：由下列通式表示的化合物，其盐或其中任何一种的水合物。它们对肝细胞生长因子受体（HGFR）具有优异的抑制活性，具有抗肿瘤活性，血管生成抑制活性或癌转移抑制活性。（式中，R 1表示C 1-6烷基等; R 2和R 3各自表示氢; R 4，R 5，R 6和R 7 >相同或不同，各自表示氢，卤代C 1-6烷基等; R 8表示氢等; R 9表示C 1-6烷基等; V 1表示氧等等; V 2表示氧或硫; W表示-NH-等; X表示-CH =，氮等; Y表示氧等）

9. 发明申请

WO2005063713A1 ４−（３−クロロ−４−（シクロプロピルアミノカルボニル）アミノフェノキシ）−７−メトキシ−６−キノリンカルボキサミドの塩またはその溶媒和物の結晶およびそれらの製造方法审中-公开
标题翻译： 4-（3-氯代-4-（环丙基氨基羰基）氨基 - 苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺或其溶剂的盐的晶体及其生产方法
公开(公告)号：WO2005063713A1
公开(公告)日：2005-07-14
申请号：PCT/JP2004/019223
申请日：2004-12-22
申请人：エーザイ株式会社 , 松嶋知広 , 中村太樹 , 吉澤一洋 , 鎌田厚 , 綾田雄輔 , 鈴木直子 , 有本達 , 坂口貴久 , 後藤田正晴
发明人：松嶋知広 , 中村太樹 , 吉澤一洋 , 鎌田厚 , 綾田雄輔 , 鈴木直子 , 有本達 , 坂口貴久 , 後藤田正晴
IPC分类号： C07D215/48
CPC分类号： C07D215/48
摘要：　４−（３−クロロ−４−（シクロプロピルアミノカルボニル）アミノフェノキシ）−７−メトキシ−６−キノリンカルボキサミドの塩酸塩、臭化水素酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩もしくはエタンスルホン酸塩またはそれらの溶媒和物の結晶。
摘要翻译： 4-（3-氯-4-（环丙基氨基 - 羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺的盐酸盐，氢溴酸盐，对甲苯磺酸盐，硫酸盐，甲磺酸盐或乙磺酸盐的晶体或任何这些。

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