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1. 发明申请

WO2005095434A1 ５α－プレグナン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产5α-嘌呤衍生物的方法
公开(公告)号：WO2005095434A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/JP2005/006828
申请日：2005-03-31
申请人：株式会社クラレ , 杉岡尚 , 大園重雄 , 小役丸健一 , 中川直
发明人：杉岡尚 , 大園重雄 , 小役丸健一 , 中川直
IPC分类号： C07J5/00
CPC分类号： C07J9/00 , C07J5/00 , Y02P20/55
摘要：本発明は、一般式（Ｉ）で示されるプレグナン誘導体に、プロトン供給体、アミンおよび／またはアンモニアの存在下、アルカリ金属およびアルカリ土類金属から選ばれる金属を作用させることを特徴とする、一般式（ＩＩ）で示される５α−プレグナン誘導体の製造方法に関する。本発明により、スクアラミンの合成中間体として有用な５α−プレグナン誘導体を、入手容易な原料より、高収率に製造し得る方法を提供できる。　（式中、Ｒ１は水酸基の保護基を表し、Ｒ２、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して水素原子または水酸基の保護基を表し、Ｒ３およびＲ４はともに水素原子または一緒になって結合を形成していることを表す。）
摘要翻译：公开了下述通式（II）表示的5α-孕烷衍生物的制备方法，其特征在于将下述通式（I）表示的孕烷衍生物与选自碱金属和碱土金属的金属反应质子供体，胺和/或氨的存在。通过该方法，可以从容易获得的原料以高产率制备可用作角鲨胺合成中间体的5α-孕烷衍生物。（式中，R 1表示羟基的保护基; R 2，R 11，R 12独立地表示氢原子或羟基的保护基，R 3 >和R 4代表氢原子或结合在一起形成键。）

2. 发明申请

WO2005095318A1 シクロプロパンモノアセタール誘導体の製造方法およびその中間体审中-公开
标题翻译：生产环丙烷单代衍生物及其中间体的方法
公开(公告)号：WO2005095318A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/JP2005/006407
申请日：2005-03-25
申请人：株式会社クラレ , 第一製薬株式会社 , 小役丸健一 , 植山真吾 , 宇治田克爾 , 林原太津彦 , 中川直 , 秋葉敏文 , 齋藤立
发明人：小役丸健一 , 植山真吾 , 宇治田克爾 , 林原太津彦 , 中川直 , 秋葉敏文 , 齋藤立
IPC分类号： C07C45/65
CPC分类号： C07C45/59 , C07C45/65 , C07C45/70 , C07C47/277 , C07C47/37 , C07C2601/02
摘要：一般式（ＩＩ）で示されるハロゲン化不飽和カルボニル化合物をアルコラートと反応させることを特徴とする、一般式（ＩＩＩ）で示されるシクロプロパンモノアセタール誘導体を簡便かつ短工程で、工業的に有利に製造する方法。　（式中、各記号は明細書中の定義のとおりである。）
摘要翻译：工业上有利且容易地通过少量步骤制备由通式（III）表示的环丙烷单缩醛衍生物的方法，其特征在于使由通式（II）表示的卤代不饱和羰基化合物与醇化物反应。（在公式中，符号与说明书中定义的相同）。

3. 发明申请

WO2003076444A1 （＋）−カラノリドＡを製造するための中間体、その製造方法およびそれを用いる（＋）−カラノリドＡの製造方法审中-公开
标题翻译：（+） - 卡那醇A的制备中间体，生产中间体的方法及其制备（+） - 卡那醇A的方法
公开(公告)号：WO2003076444A1
公开(公告)日：2003-09-18
申请号：PCT/JP2003/002624
申请日：2003-03-06
申请人：株式会社クラレ , 財団法人相模中央化学研究所 , 小役丸健一 , 寺島孜郎
发明人：小役丸健一 , 寺島孜郎
IPC分类号： C07D493/04
CPC分类号： C07D493/04
摘要： A process for the production of (+)-calanolide A, which comprises step (a) of subjecting (±)-chromanone (II) to optical resolution to obtain (+)-chromanone (I), step (b) of reacting the (+)-chromanone (I) with 3-methyl-2-butenal to obtain (+)-12-oxocalanolide A (III), and step (c) of reducing the (+)-12-oxocalanolide A (III) into (+) calanolide A (IV). This process makes it possible to synthesize (+)-calanolide A (IV) industrially more easily at a low cost.
摘要翻译：（+） - 蒎烯内酯A的制备方法，其包括使（±） - 色满酮（II）进行光学拆分以获得（+） - 苯并二氢吡喃酮（I）的步骤（a），使得到（+） - 12-氧杂环丁烯A（III）和（+） - - - - - - - - - - - （+）丙内酰胺A（Ⅳ）。该方法可以以更低的成本更容易地在工业上合成（+） - 丙烯酰胺A（IV）。

4. 发明申请

WO2005095433A1 ５α－プレグナン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产5α-嘌呤衍生物的方法
公开(公告)号：WO2005095433A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/JP2005/006824
申请日：2005-03-31
申请人：株式会社クラレ , 小役丸健一
发明人：小役丸健一
IPC分类号： C07J5/00
CPC分类号： C07J5/00 , Y02P20/55
摘要：本発明は、一般式（Ｉ）で示されるプレグナン誘導体に、プロトン供給体、アミンおよび／またはアンモニアの存在下、アルカリ金属およびアルカリ土類金属から選ばれる金属を作用させることを特徴とする一般式（ＩＩ）で示される５α−プレグナン誘導体の製造方法に関する。本発明によれば、スクアラミンの合成中間体として有用な５α−プレグナン誘導体を、入手容易な原料より、高収率に製造し得る方法が提供できる。　（式中、Ｒ１は水酸基の保護基を表し、Ｒ２、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して水素原子または水酸基の保護基を表す。）
摘要翻译：公开了下述通式（II）表示的5α-孕烷衍生物的制备方法，其特征在于将下述通式（I）表示的孕烷衍生物与选自碱金属和碱土金属的金属反应质子供体，胺和/或氨的存在。通过这种方法，可以从易于获得的原料以高产率制备可用作角鲨胺合成中间体的5α-孕烷衍生物。（式中，R 1表示羟基的保护基，R 2，R 11和R 12独立地表示氢原子或羟基的保护基。

5. 发明申请

WO2005095317A1 ハロゲン化不飽和カルボニル化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：用于生产氢化不饱和碳化合物的方法
公开(公告)号：WO2005095317A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/JP2005/006414
申请日：2005-03-25
申请人：株式会社クラレ , 第一製薬株式会社 , 小役丸健一 , 林原太津彦 , 秋葉敏文 , 齋藤立
发明人：小役丸健一 , 林原太津彦 , 秋葉敏文 , 齋藤立
IPC分类号： C07C45/59
CPC分类号： C07C47/277 , C07C45/59 , C07C45/60
摘要：ハロゲン化不飽和カルボニル化合物を、環境上問題なく、工業的に有利に製造する方法を提供する。一般式（Ｉ）で示されるアルコキシ環状エーテルを、一般式（ＩＩ）で示される酸ハロゲン化物と反応させることを特徴とする、一般式（ＩＩＩ）で示されるハロゲン化不飽和カルボニル化合物の製造方法。　（式中、各記号は明細書中の定義のとおりである。）
摘要翻译：公开了一种商业上有利地生产卤代不饱和羰基化合物而不引起环境问题的方法。由下述通式（III）表示的卤代不饱和羰基化合物的制造方法的特征在于，将下述通式（I）表示的烷氧基环醚与下述通式（II）表示的酰卤反应。（在上述公式中，符号如说明书中所定义）

6. 发明申请

WO2006062129A1 （５α，７α）－３－スピロ－２’－（１’，３’－ジオキソラン）－２４－オキソコレスト－２２－エン－７－イル　ベンゾアートの製造方法审中-公开
标题翻译：（5a，7a）-3-SPIRO-2' - （1'，3'-二氧杂环己烷）-24-氧代谢-22-EN-7-YL苯甲酸酯的方法
公开(公告)号：WO2006062129A1
公开(公告)日：2006-06-15
申请号：PCT/JP2005/022457
申请日：2005-12-07
申请人：株式会社クラレ , 小役丸健一 , 宇治田克爾
发明人：小役丸健一 , 宇治田克爾
IPC分类号： C07J21/00
CPC分类号： C07J21/00
摘要： A process for producing (5a,7a)-3-spiro-2'-(1',3'-dioxolan)-24-oxocholest-22-en-7-yl benzoate (unsaturated ketone (I)), which is represented by the formula (I), (I) characterized by dissolving in methanol a crude reaction product which contains the unsaturated ketone (I) and has been obtained in a reaction step, the amount by mass of the methanol being 1.5-3 times the amount by mass of the unsaturated ketone (I) contained, to obtain a solution, adding the solution to water, the amount by mass of the water being 5-30 times the amount by mass of the unsaturated ketone (I) contained, to thereby obtain a suspension containing the unsaturated ketone (I) which has been solidified, separating the solid from the suspension, and drying the solid obtained. The unsaturated ketone (I) obtained is useful as an intermediate for squalamine, which has potent antibacterial activity and anticancer activity.
摘要翻译：代表性的（5a，7a）-3-螺-2' - （1'，3'-二氧戊环）-24-氧代胆甾醇-22-烯-7-基苯甲酸酯（不饱和酮（I））的制备方法通过式（I），（I），其特征在于在甲醇中溶解含有不饱和酮（I）的粗反应产物，并且在反应步骤中得到，甲醇的量为化合物的量的1.5-3倍的不饱和酮（I），为了得到溶液，将该溶液加入到水中，水的量为所含的不饱和酮（I）的质量的5-30倍，由此得到含有已固化的不饱和酮（I）的悬浮液，将固体与悬浮液分离，并干燥得到的固体。获得的不饱和酮（I）可用作角鲨胺的中间体，其具有强的抗菌活性和抗癌活性。

7. 发明申请

WO2005095435A1 プレグナン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产PREGNANE DERIVATIVE的方法
公开(公告)号：WO2005095435A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/JP2005/006808
申请日：2005-03-31
申请人：株式会社クラレ , 杉岡尚 , 小役丸健一
发明人：杉岡尚 , 小役丸健一
IPC分类号： C07J9/00
CPC分类号： C07J9/00
摘要： A method for producing a pregnane derivative is characterized by the process wherein a pregnane derivative represented by the general formula (II) below is produced by silylating a compound represented by the formula (I) below using a silylating agent in the presence of a base and one or more solvents selected from hydrocarbons, ethers and esters, then the resulting reaction liquid is cooled so that the pregnane derivative represented by the general formula (II) below is precipitated as a solid in the reaction liquid, and then the thus-obtained precipitate is filtered out of the reaction liquid. (In the formula, R , R and R independently represent an optionally substituted alkyl group or the like.)
摘要翻译：制备孕烷衍生物的方法的特征在于以下方法，其中通过以下通式（II）表示的孕烷衍生物通过使用甲硅烷基化剂在碱存在下，使下式（I）表示的化合物甲硅烷基化来制备：一种或多种选自烃，醚和酯的溶剂，然后将所得反应液体冷却，使得由下述通式（II）表示的孕烷衍生物作为固体沉淀在反应液中，然后将由此得到的沉淀物从反应液中过滤出来。（式中，R 1，R 2和R 3独立地表示任选取代的烷基等。）

8. 发明申请

WO2004009553A1 ５−（２’−ピリジル）−２−ピリドン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译： 5-（2'-吡啶基）-2-吡啶酮衍生物的制备方法
公开(公告)号：WO2004009553A1
公开(公告)日：2004-01-29
申请号：PCT/JP2003/009316
申请日：2003-07-23
申请人：株式会社クラレ , エーザイ株式会社 , 小役丸健一 , 松尾佳美 , 佐竹庸一
发明人：小役丸健一 , 松尾佳美 , 佐竹庸一
IPC分类号： C07D213/64
CPC分类号： C07D213/64
摘要： A process by which a 5-(2'-pyridyl)-2-pridone derivative can be industrially advantageously produced. The process, which is for producing a 5-(2'-pyridyl)-2-pyridone derivative represented by the general formula (VI), is characterized by reacting a pyridine derivative represented by the general formula (I) with a brominating agent to obtain a 5-bromopyridine derivative represented by the general formula (II), reacting the 5-bromopyridine derivative with a metallizing agent to obtain an organometallic compound represented by the general formula (III), reacting the organometallic compound with a 2-sulfonypyridine derivative represented by the general formula (IV) to obtain a 6-alkoxy-3,2'-bipyridine derivative represented by the general formula (V), and hydrolyzing the 6-alkoxy-3,2'-bipyridine derivative. (I) (II) (III) (IV) (V) (VI) (In the formulae, the symbols are the same as defined in the description.)
摘要翻译：可以在工业上有利地制备5-（2'-吡啶基）-2-吡啶酮衍生物的方法。用于制备由通式（VI）表示的5-（2'-吡啶基）-2-吡啶酮衍生物的方法的特征在于使由通式（I）表示的吡啶衍生物与溴化剂反应得到由通式（II）表示的5-溴吡啶衍生物，使5-溴吡啶衍生物与金属化剂反应，得到由通式（III）表示的有机金属化合物，使有机金属化合物与表示的2-磺酰吡啶衍生物通过通式（IV）得到由通式（V）表示的6-烷氧基-3,2'-联吡啶衍生物，并水解6-烷氧基-3,2'-联吡啶衍生物。（I）（II）（III）（Ⅳ）（Ⅴ）（Ⅵ）（式中，符号与说明书中定义相同）

9. 发明申请

WO2005095432A1 ５α－プレグナン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产5α-嘌呤衍生物的方法
公开(公告)号：WO2005095432A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/JP2005/006819
申请日：2005-03-31
申请人：株式会社クラレ , 小役丸健一
发明人：小役丸健一
IPC分类号： C07J5/00
CPC分类号： C07J5/00 , Y02P20/55
摘要：本発明は、一般式（Ｉ）および一般式（ＩＩ）で示される５α−プレグナン誘導体の混合物中の一般式（ＩＩ）で示される５α−プレグナン誘導体の炭素−炭素二重結合を選択的に還元することを特徴とする、一般式（ＩＩＩ）で示される５α−プレグナン誘導体の製造方法に関する。本発明によれば、スクアラミンの合成中間体として有用な５α−プレグナン誘導体を、入手容易な原料より、高収率に製造し得る方法が提供できる。　（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して水素原子または水酸基の保護基を表す。）
摘要翻译：公开了下述通式（III）表示的孕烷衍生物的制造方法，其特征在于，将下述通式（II）表示的5α-孕烷衍生物的碳 - 碳双键以5α （I）和（II）表示的 - 孕烷衍生物。通过该方法，可以从容易获得的原料以高产率制备可用作角鲨胺合成中间体的5α-孕烷衍生物。（式中，R 1，R 2，R 11和R 12独立地表示氢原子或羟基的保护基。

10. 发明申请

WO2005095431A1 ５α－プレグナン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产5α-嘌呤衍生物的方法
公开(公告)号：WO2005095431A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/JP2005/006818
申请日：2005-03-31
申请人：株式会社クラレ , 小役丸健一 , 杉岡尚 , 大園重雄 , 中川直
发明人：小役丸健一 , 杉岡尚 , 大園重雄 , 中川直
IPC分类号： C07J5/00
CPC分类号： C07J9/00 , C07J5/00 , Y02P20/55
摘要：本発明は、一般式（Ｉ）で示されるプレグナン誘導体に、プロトン供給体、アミンおよび／またはアンモニアの存在下、アルカリ金属およびアルカリ土類金属から選ばれる金属を作用させることを特徴とする、一般式（ＩＩ）および一般式（ＩＩＩ）で示される５α−プレグナン誘導体の混合物の製造方法に関する。本発明により、スクアラミンの合成中間体として有用な５α−プレグナン誘導体を、入手容易な原料より、高収率に製造し得る方法を提供できる。　（式中、Ｒ１は水酸基の保護基を表し、Ｒ２、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して水素原子または水酸基の保護基を表す。）
摘要翻译：公开了下述通式（II）和（III）表示的5α-孕烷衍生物的混合物的制备方法，其特征在于使下述通式（I）表示的孕烷衍生物与选自碱金属的金属和碱土金属在质子给体，胺和/或氨的存在下进行。通过该方法，可以从容易获得的原料以高产率制备可用作角鲨胺合成中间体的5α-孕烷衍生物。（式中，R 1表示羟基的保护基，R 2，R 11，R 12独立地表示氢原子或羟基的保护基。

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