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    • 83. 发明专利
      NO20056091L  未知
    • NO20056091L
    • 2006-06-23
    • NO20056091
    • 2005-12-21
    • SERVIER LAB
    • KOCH MICHEL , PIERRE ALAIN , MICHEL SYLVIE , HICKMAN JOHN , KRAUS-BERTHIER LAURENCE , LEONCE STEPHANE , PFEIFFER BRUNO , TILLEQUIN FRANCOIS
    • C07D491/04 , C07D491/22 , A61K31/436 , A61P35/00
    • Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. X, Y 1H, halo, OH, (1-6C) alkoxy, nitro, CN, (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), (2-6C) alkenyl or -NRaRb; either R-a, R-b : H or (1-6C) alkyl; or N-R-aR-b : a monocyclic or 5-7-membered heterocycle optionally having a second heteroatom of O or N in the cyclic system; Z : O or NR-c; R-c : H, (1-6C) alkyl, aryl or aryl-(1-6C)alkyl; Ar : (hetero)aryl; R 1, R 3, R 4H or (1-6C) alkyl; R 2H, (1-6C) alkyl, OR-a or NR-aR-b; R 5OR-c, NR-cR-d, W 1-C(W 2)-U 1-V 1, W-a-C(W 2)-W 3-T 1 or -Z-CO-CH=CHAr; W-a, W 3O or NR-c; W 2O; U 1(1-8C) alkylene or (2-8C) alkenylene; V 1H, (hetero) aryl, OR, CO 2R-c, COR-c, CON-aaR-bb, NR-aaR-bb, N(R-c)-CO 2R-cc or N(R-c)COR-cc; R-cc : R-c; either R-aa, R-bb : R-a, R-b or aryl-(1-6C)alkyl; or N-R-aaR-bb : N-R-aR-b; and T 1H, (1-6C) alkyl or (2-6C) alkenyl, aryl or aryl-(1-6C) alkyl (all optionally substituted by OR-c or NR-aaR-bb). where the aryl is phenyl or naphthyl optionally substituted by one or more substituents of (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), OH, halo, carboxy, NO 2, NH 2, or mono- or di-(1-6C) alkylamino, where the alkyl moiety is (1-6C) alkoxy, (1-6C) acyl or (1-6C) alkylcarbonyloxy; and the heteroaryl is 5-12-membered (monocyclic, aromatic or bicyclic with aromatic ring(s)), and has 1, 2 or 3 heteroatoms of O, N or S, and optionally substituted by one or more groups of halo, (1-6C) alkyl optionally substituted by one or more OH, halo, (1-6C) alkoxy or NH 2 optionally substituted by one or two (1-6C)alkyl. [Image] ACTIVITY : Cytostatic. MECHANISM OF ACTION : None given.
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    • 87. 发明专利
      AR045549A1 COMPUESTOS DE 9-AMINO-PODOFILOTOXINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN. 未知
    • COMPUESTOS DE 9-AMINO-PODOFILOTOXINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
    • AR045549A1
    • 2005-11-02
    • ARP040103129
    • 2004-09-01
    • SERVIER LAB
    • MONNERET CLAUDE , DAUZONNE DANIEL , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , KRAUS-BERTHIER LAURENCE , PFEIFFER BRUNO , RENARD PIERRE
    • A61P35/00 , C07D493/04 , A61K31/36 , C07D307/00 , C07D317/00
    • Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) en la cual: R1 representa un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo arilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, alquilcarbonilo C1-6 lineal o ramificado, arilcarbonilo, arilalquilcarbonilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado, ariloxicarbonilo, arilalcoxicarbonilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, heterocicloalcoxicarbonilo, alquilsulfonilo C1-6 lineal o ramificado, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, fosfónico, y Si(Ra)2Rb en la cual Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno, un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 lineal o ramificado y arilo; Y representa un grupo seleccionado entre HN-NH y N-R2 en la cual: R2 representa un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquenilo C2-6 lineal o ramificado, alquinilo C2-6 lineal o ramificado y un grupo de fórmula -T1-R5 en la cual: T1 representa un grupo seleccionado entre una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada (opcionalmente sustituida por uno o más grupos seleccionados entre hidroxi y alcoxi C1-6 lineal o ramificado), una cadena alquenileno C2-6 lineal o ramificada, o una cadena alquinileno C2-6 lineal o ramificada; R5 representa un grupo seleccionado entre hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarboniloxi c1-6 lineal o ramificado, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado, carboxi, halógeno, trihalmetilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, NRcRd en la cual Rc, Rd, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno, un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, aminoalquilo C1-6 lineal o ramificado en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6-alquilo C1-6 lineal o ramificado; o C(O)NR´cR´d en la cual R´c y R´d que son iguales o diferentes, representan cada uno, un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, aminoalquilo C1-6 en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6-alquilo C1-6 lineal o ramificado, o R´c y R´d, junto con el átomo de N que los lleva, forman un grupo heterocicloalquilo; R3 representa un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, arilo o arilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado; R4 representa un grupo seleccionado entre H y alquilo C1-6 lineal o ramificado, a sus enantiómeros, diastereoisómeros, y también a las sales de adición de los mismos con un ácido o con una base farmacéuticamente aceptables, y se entiende que: arilo significa un grupo seleccionado entre fenilo, bifenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo y benzociclobutilo; cada uno de esos grupos contiene opcionalmente uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, dialquilamino C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarboniloxi C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilo C1-6 lineal o ramificado, y aminocarbonilo en la cual el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes, alquilo C1-6 lineal o ramificado; heteroarilo significa un grupo mono- o bicíclico aromático o un grupo bicíclico, en el que uno de los anillos es aromático y el otro ciclo está parcialmente hidrogenado, de 5 a 12 miembros, que contiene en el sistema cíclico de uno a tres heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre O, N, y S, y dicho grupo heteroarilo puede ser opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre los sustituyentes definidos anteriormente en el caso del grupo arilo; entre los grupos heteroarilo se puede mencionar, sin que implique limitación alguna, el grupo piridilo, pirrolilo, tienilo, furilo, pirazinilo, isotiazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirimidinilo, indolilo, benxofuranilo, benzotienilo, quinolilo, isoquinolilo, benzo[1,4]dioxinilo y 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo; cicloalquilo significa un grupo mono- o bicíclico, que es saturado o insaturado pero sin carácter aromático, y que contiene de 3 a 12 átomos de C, y que está opcionalmente sustituido por uno o varios grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, y dialquilamino c1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado; entre los grupos cicloalquilo, se pueden mencionar, sin que implique limitación alguna, los grupos ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo; heterocicloalquilo significa un cicloalquilo tal como se ha definido anteriormente, que contiene en el sistema ciclico, de uno a dos heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre O y N, y dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes definidos anteriormente en el caso del grupo cicloalquilo; entre los grupos heterocicloalquilo se pueden mencionar, sin que implique limitación alguna, el grupo piperidilo, piperazinilo y morfolilo.
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