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1. 发明申请

WO02094840A2 NOVEL TRICYCLIC DIHYDRO-QUINOLINE DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING SAME AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME 审中-公开
标题翻译：新型三环二氢喹啉衍生物，其制备方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO02094840A2
公开(公告)日：2002-11-28
申请号：PCT/FR0201716
申请日：2002-05-22
申请人： SERVIER LAB , HUSSON HENRI-PHILIPPE , GIORGI-RENAULT SYLVIANE , DESBENE STEPHANIE , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , KRAUS-BERTHIER LAURENCE , PFEIFFER BRUNO , RENARD PIERRE
发明人： HUSSON HENRI-PHILIPPE , GIORGI-RENAULT SYLVIANE , DESBENE STEPHANIE , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , KRAUS-BERTHIER LAURENCE , PFEIFFER BRUNO , RENARD PIERRE
IPC分类号： A61K31/4741 , A61K31/4743 , A61K31/4745 , A61K31/661 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D491/056 , C07D491/14 , C07D497/04 , C07F9/60 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D491/04 , C07D491/14 , C07F9/6561
摘要： The invention concerns a compound of formula (I), wherein: (a) represents a single or double bond; (b) represents a cycle selected among (i), (ii), (iii), (iv) and (v); R9a, R9b, R9c, X and Y are such as defined in the description; R1 represents a group selected among hydrogen, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, alkyl optionally substituted, and COR11, wherein R11 is such as defined in the description; R2 to R8 represent each a group selected among hydrogen, halogen, hydroxy, polyhalogenoalkyl, nitro, alkyl optionally substituted, amino optionally substituted, alkoxy optionally substituted, -OPO(OH)2 and (II), wherein m represents an integer such that 1
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：（a）表示单键或双键; （b）表示选自（i），（ii），（iii），（iv）和（v）中的循环; R9a，R9b，R9c，X和Y如描述中所定义; R 1表示选自氢，芳基，杂芳基，环烷基，任选取代的烷基和COR 11中的基团，其中R 11如说明书中所定义; R 2至R 8表示选自氢，卤素，羟基，多卤代烷基，硝基，任选取代的烷基，任选取代的氨基，任选取代的烷氧基，-OPO（OH）2和（II）中的基团，其中m表示1 R 3或具有R 4的R 3或具有R 5的R 4一起与含有任选含有1或2个杂原子并任选取代的单环或双环基团的碳原子一起形成; R 16表示氢原子或烷基; （c）表示芳基，杂芳基或芳基烷基; 以及其光学异构体，其与药学上可接受的酸或碱的加成盐以及其水合物和溶剂合物。本发明可用于制备药物。

4. 发明专利

AT358677T 未知
公开(公告)号：AT358677T
公开(公告)日：2007-04-15
申请号：AT03809362
申请日：2003-10-17
申请人： SERVIER LAB
发明人： COUDERT GERARD , LEPIFRE FRANCK , CAIGNARD DANIEL-HENRI , RENARD PIERRE , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , KRAUS-BERTHIER LAURENCE
IPC分类号： A61P35/00 , C07D497/04 , C07D497/14 , C07D498/04 , A61K31/535 , C07D498/14 , C07D265/38
摘要： Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new. Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives of formula (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new W1 = atoms that complete phenyl or pyridyl; Z = hydrogen, halo, 1-6C alkyl or alkoxy (both optionally substituted by aryl), aryl, aryloxy or hydroxy; R1 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, aryl, COR5 or 1-6C alkylene, substituted by one or more of halo, cyano, OR6, NR6R7, COOR6, COR6 or CONHR6; R2 = hydrogen or -CH2CH2OR8; R3 and R4 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, or aryl, or together they complete a 5 or 6-membered, monocyclic heterocycle, optionally including an additional oxygen or nitrogen; n = 1-6; R5 = hydrogen, 1-6C alkyl or alkoxy, hydroxy, aryl, aryl(1-6C)alkyl or aryloxy; R6 and R7 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl(1-6C)alkyl or aryl, or together they complete a heterocycle as above; R8 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, S(O)tR6 or -T1-R9; t = 0-2; T1 = 1-6C alkylene; R9 = halo, cyano, OR6, NR6R7, CHO, COOR6 or CONR6R7; and aryl = phenyl, naphthyl, di- or tetra-hydronaphthyl, indenyl or indanyl, all optionally substituted by one or more of halo, 1-6C (trihalo)alkyl or alkoxy, hydroxy or amino, optionally substituted by 1 or 2 1-6C alkyl. Independent claims are also included for the following:0041658 (1) methods for the preparation of (I); and (2) intermediates of formulae (X), (XI) and (XIV). Boc = tert-butoxycarbonyl; and Pg = Boc or phenoxycarbonyl.

5. 发明专利

NO20056091L 未知
公开(公告)号：NO20056091L
公开(公告)日：2006-06-23
申请号：NO20056091
申请日：2005-12-21
申请人： SERVIER LAB
发明人： KOCH MICHEL , PIERRE ALAIN , MICHEL SYLVIE , HICKMAN JOHN , KRAUS-BERTHIER LAURENCE , LEONCE STEPHANE , PFEIFFER BRUNO , TILLEQUIN FRANCOIS
IPC分类号： C07D491/04 , C07D491/22 , A61K31/436 , A61P35/00
摘要： Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. X, Y 1H, halo, OH, (1-6C) alkoxy, nitro, CN, (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), (2-6C) alkenyl or -NRaRb; either R-a, R-b : H or (1-6C) alkyl; or N-R-aR-b : a monocyclic or 5-7-membered heterocycle optionally having a second heteroatom of O or N in the cyclic system; Z : O or NR-c; R-c : H, (1-6C) alkyl, aryl or aryl-(1-6C)alkyl; Ar : (hetero)aryl; R 1, R 3, R 4H or (1-6C) alkyl; R 2H, (1-6C) alkyl, OR-a or NR-aR-b; R 5OR-c, NR-cR-d, W 1-C(W 2)-U 1-V 1, W-a-C(W 2)-W 3-T 1 or -Z-CO-CH=CHAr; W-a, W 3O or NR-c; W 2O; U 1(1-8C) alkylene or (2-8C) alkenylene; V 1H, (hetero) aryl, OR, CO 2R-c, COR-c, CON-aaR-bb, NR-aaR-bb, N(R-c)-CO 2R-cc or N(R-c)COR-cc; R-cc : R-c; either R-aa, R-bb : R-a, R-b or aryl-(1-6C)alkyl; or N-R-aaR-bb : N-R-aR-b; and T 1H, (1-6C) alkyl or (2-6C) alkenyl, aryl or aryl-(1-6C) alkyl (all optionally substituted by OR-c or NR-aaR-bb). where the aryl is phenyl or naphthyl optionally substituted by one or more substituents of (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), OH, halo, carboxy, NO 2, NH 2, or mono- or di-(1-6C) alkylamino, where the alkyl moiety is (1-6C) alkoxy, (1-6C) acyl or (1-6C) alkylcarbonyloxy; and the heteroaryl is 5-12-membered (monocyclic, aromatic or bicyclic with aromatic ring(s)), and has 1, 2 or 3 heteroatoms of O, N or S, and optionally substituted by one or more groups of halo, (1-6C) alkyl optionally substituted by one or more OH, halo, (1-6C) alkoxy or NH 2 optionally substituted by one or two (1-6C)alkyl. [Image] ACTIVITY : Cytostatic. MECHANISM OF ACTION : None given.

6. 发明专利

NO20056091A 未知
公开(公告)号：NO20056091A
公开(公告)日：2006-06-23
申请号：NO20056091
申请日：2005-12-21
申请人： SERVIER LAB
发明人： KOCH MICHEL , PIERRE ALAIN , MICHEL SYLVIE , HICKMAN JOHN , KRAUS-BERTHIER LAURENCE , LEONCE STEPHANE , PFEIFFER BRUNO , TILLEQUIN FRANCOIS
IPC分类号： C07D491/04 , C07D491/22 , A61K31/436 , A61P35/00
CPC分类号： C07D491/04

7. 发明专利

AR045549A1 COMPUESTOS DE 9-AMINO-PODOFILOTOXINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN. 未知
公开(公告)号：AR045549A1
公开(公告)日：2005-11-02
申请号：ARP040103129
申请日：2004-09-01
申请人： SERVIER LAB
发明人： MONNERET CLAUDE , DAUZONNE DANIEL , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , KRAUS-BERTHIER LAURENCE , PFEIFFER BRUNO , RENARD PIERRE
IPC分类号： A61P35/00 , C07D493/04 , A61K31/36 , C07D307/00 , C07D317/00
摘要： Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) en la cual: R1 representa un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo arilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, alquilcarbonilo C1-6 lineal o ramificado, arilcarbonilo, arilalquilcarbonilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado, ariloxicarbonilo, arilalcoxicarbonilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, heterocicloalcoxicarbonilo, alquilsulfonilo C1-6 lineal o ramificado, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, fosfónico, y Si(Ra)2Rb en la cual Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno, un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 lineal o ramificado y arilo; Y representa un grupo seleccionado entre HN-NH y N-R2 en la cual: R2 representa un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquenilo C2-6 lineal o ramificado, alquinilo C2-6 lineal o ramificado y un grupo de fórmula -T1-R5 en la cual: T1 representa un grupo seleccionado entre una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada (opcionalmente sustituida por uno o más grupos seleccionados entre hidroxi y alcoxi C1-6 lineal o ramificado), una cadena alquenileno C2-6 lineal o ramificada, o una cadena alquinileno C2-6 lineal o ramificada; R5 representa un grupo seleccionado entre hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarboniloxi c1-6 lineal o ramificado, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado, carboxi, halógeno, trihalmetilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, NRcRd en la cual Rc, Rd, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno, un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, aminoalquilo C1-6 lineal o ramificado en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6-alquilo C1-6 lineal o ramificado; o C(O)NR´cR´d en la cual R´c y R´d que son iguales o diferentes, representan cada uno, un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, aminoalquilo C1-6 en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6-alquilo C1-6 lineal o ramificado, o R´c y R´d, junto con el átomo de N que los lleva, forman un grupo heterocicloalquilo; R3 representa un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, arilo o arilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado; R4 representa un grupo seleccionado entre H y alquilo C1-6 lineal o ramificado, a sus enantiómeros, diastereoisómeros, y también a las sales de adición de los mismos con un ácido o con una base farmacéuticamente aceptables, y se entiende que: arilo significa un grupo seleccionado entre fenilo, bifenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo y benzociclobutilo; cada uno de esos grupos contiene opcionalmente uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, dialquilamino C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarboniloxi C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilo C1-6 lineal o ramificado, y aminocarbonilo en la cual el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes, alquilo C1-6 lineal o ramificado; heteroarilo significa un grupo mono- o bicíclico aromático o un grupo bicíclico, en el que uno de los anillos es aromático y el otro ciclo está parcialmente hidrogenado, de 5 a 12 miembros, que contiene en el sistema cíclico de uno a tres heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre O, N, y S, y dicho grupo heteroarilo puede ser opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre los sustituyentes definidos anteriormente en el caso del grupo arilo; entre los grupos heteroarilo se puede mencionar, sin que implique limitación alguna, el grupo piridilo, pirrolilo, tienilo, furilo, pirazinilo, isotiazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirimidinilo, indolilo, benxofuranilo, benzotienilo, quinolilo, isoquinolilo, benzo[1,4]dioxinilo y 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo; cicloalquilo significa un grupo mono- o bicíclico, que es saturado o insaturado pero sin carácter aromático, y que contiene de 3 a 12 átomos de C, y que está opcionalmente sustituido por uno o varios grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, y dialquilamino c1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado; entre los grupos cicloalquilo, se pueden mencionar, sin que implique limitación alguna, los grupos ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo; heterocicloalquilo significa un cicloalquilo tal como se ha definido anteriormente, que contiene en el sistema ciclico, de uno a dos heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre O y N, y dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes definidos anteriormente en el caso del grupo cicloalquilo; entre los grupos heterocicloalquilo se pueden mencionar, sin que implique limitación alguna, el grupo piperidilo, piperazinilo y morfolilo.

8. 发明专利

DE60205538D1 未知
公开(公告)号：DE60205538D1
公开(公告)日：2005-09-22
申请号：DE60205538
申请日：2002-06-12
申请人： SERVIER LAB
发明人： WIERZBICKI MICHEL , BOUSSARD MARIE-FRANCOISE , ROUSSEAU ANNE , ATASSI GHANEM , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , LEONCE STEPHANE , GUILBAUD NICOLAS , KRAUS-BERTHIER LAURENCE
IPC分类号： C07D209/80 , A61K31/403 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61P35/00 , C07D209/94 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D491/04 , C07D491/056 , A61K31/407
摘要： Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new. Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new; R = H, alkyl (optionally substituted by carboxy, alkoxycarbonyl, or NR10R11), or alkenyl; R1-R8 = H, alkyl (optionally substituted by aryl, carboxy or alkoxycarbonyl), OH, acyloxy, NR12R13, carboxy, alkoxy (optionally substituted by aryl or NR14R15), alkenyloxy, or to adjacent groups R1-R8 = 1 or 2C alkylenedioxy; R9 = H, aryl, heteroaryl or alkyl (optionally containing one or more unsaturations and optionally substituted by one or more aryl, heteroaryl, 3-8C cycloalkyl, CN, or NR17R18 groups); X = O or NR16; R10, R11, R14, R15, R17, R18 = alkyl; NR10+R11, NR14+R15, NR17+R18 = nitrogen heterocycle; R12, R13 = H, alkyl, or NR14R15; R16 = H, alkyl, aryl, or aryl alkyl. Where alkyl, alkoxy, acyloxy, alkenyl and alkenyloxy groups have up to 6 C atoms, aryl is defined as phenyl, biphenyl, or naphthyl (optionally substituted by one or more halogen, alkyl, alkenyl, alkoxy, phenoxy, nitro, CN, amino, mono- and di-alkylamino or 1-2C alkylenedioxy groups) and heteroaryl groups may be mono- or bicyclic of 5-12 members with 1-3 heteroatoms (O, N, S) and optionally substituted by halogen, alkyl, OH, alkoxy, polyhaloalkyl, amino, mono- and di-alkylamino groups, and nitrogen heterocycles are monocyclic having 5-7 members including 1-3 heteroatoms, one of which is N and the others may be O, N, or S. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

9. 发明专利

NO20052373A 未知
公开(公告)号：NO20052373A
公开(公告)日：2005-05-13
申请号：NO20052373
申请日：2005-05-13
申请人： SERVIER LAB
发明人： PIERRE ALAIN , RENARD PIERRE , HICKMAN JOHN , KRAUS-BERTHIER LAURENCE , COUDERT GERARD , CAIGNARD DANIEL-HENRI , LEPIFRE FRANK
IPC分类号： A61P35/00 , C07D497/04 , C07D497/14 , C07D498/04 , A61K31/535 , C07D265/38 , C07D498/14
CPC分类号： C07D497/04 , C07D497/14

10. 发明专利

ZA200308629B Tricyclic dihydro-quinoline derivatives, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing same. 未知
公开(公告)号：ZA200308629B
公开(公告)日：2004-11-05
申请号：ZA200308629
申请日：2003-11-05
申请人： SERVIER LAB
发明人： HUSSON HENRI-PHILIPPE , GIORGI-RENAULT SYLVIANE , DESBENE STEPHANIE , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , KRAUS-BERTHIER LAURENCE , PFEIFFER BRUNO , RENARD PIERRA
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4741 , A61K31/4743 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D491/04 , C07D491/14 , C07D491/147 , C07D491/153 , C07D497/14 , C07D
摘要： Compound of formula (I): wherein: represents a single or double bond, represents a ring system selected from R6a, R6b, R6c, R6d, X and Y are as defined in the description, R1 represents a hydrogen atom or a group selected from aryl, heteroaryl, cycloalkyl, optionally substituted alkyl, and COR8 wherein R8 is as defined in the description, R2, R3, R4 and R5, which may be the same or different, each represent: a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group,. an alkoxy group, a hydroxy group, a polyhaloalkyl group, a nitro group, an optionally substituted amino group, a group of formula wherein m represents an integer such that 1

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