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    • 8. 发明专利
    • COMPUESTOS DE CICLOHEPTENO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN
    • AR034015A1
    • 2004-01-21
    • ARP020100173
    • 2002-01-18
    • SERVIER LAB
    • CASARA PATRICKLE DIGUARHER THIERRYDOREY GILBERTHICKMAN JOHNPIERRE ALAINTUCKER GORDONGUILBAUD NICOLAS
    • C07C317/00A61K31/4164A61K31/417A61K31/4178A61K31/4406A61K31/4409A61K31/454A61P9/00A61P9/10A61P25/00A61P35/00C07D213/36C07D213/38C07D213/57C07D233/54C07D233/58C07D233/61C07D233/64C07D401/06A61K31/415A61K31/4174A61K31/44A61K31/445C07D211/14
    • Compuestos de fórmula (1) en la cual: X representa un enlace o un grupo seleccionado entre alquileno, CO, S(O)n, *-S(O)n-A1-, *-CO-A1-, -A1-S(O)n-A'1- y -A1-CO-A'1-, (en donde A1 y A'1, iguales o diferentes, representan un grupo alquileno y n es 0, 1 o 2), indicando el símbolo ''*'' el punto de unión de esos grupos al ciclohepteno; Y representa un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, siendo cada uno de estos grupos no sustituido o sustituido por uno o más grupos R8, iguales o diferentes; R1, R2, R3 y R4 cada uno independientemente de los otros representa un átomo de hidrógeno o un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, siendo cada uno de estos grupos no sustituido o sustituido por uno o más grupos R8, iguales o diferentes; o R1, R2,, R3 y R4, tomados de a pares, forman juntos un enlace; o R1 y R2, o R2 y R3, o R3 y R4, tomados de a pares con los átomos de carbono a los cuales están unidos, forman un anillo bencénico fusionado o un heterociclo parcialmente insaturado o aromático fusionado, que tiene 5 o 6 miembros del anillo y que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, entendiéndose que sólo un anillo puede ser fusionado a la estructura de 7 miembros; T representa un grupo -CH(R5)-, -N(R5)- o *-N(R5)CO-, (en donde R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, arilo, heteroarilo, arilquilo o heteroarilalquilo, siendo cada uno de esos grupos no sustituido o sustituido por uno o más grupos R7, iguales o diferentes), indicando el símbolo ''*'' el punto de unión del grupo al ciclohepteno; V representa un átomo de hidrógeno o un grupo arilo o heteroarilo, siendo cada uno de esos grupos no sustituido o sustituido por uno o más grupos R7, iguales o diferentes; A2 representa un grupo [C(R6)(R6')]p, en donde p es 0, 1, 2, 3 o 4 cuando T representa un grupo -CH(R5)- o *-N(R5)CO-, o p es 1, 2, 3 o 4 cuando T representa un grupo -N(R5)-; y R6 y R'6, que pueden ser iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heteroariloalquilo opcionalmente sustituido o heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, un grupo R9 o un grupo alquilo sustituido por un grupo R9 (en donde R9 representa un grupo -OR5, -N(R5)(R'5), -S(O)mR5, -CON(R5)(R'5), -N(R5)COR'5, -N(R5)SO2R'5, -SO2N(R5)(R'5) o -N(R5)COO(R'5), siendo m 0, 1 o 2 y R'5 puede tener cualquiera de los significados de (R5); R7 representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo, alcoxi, hidroxi, mercapto, alquiltio, ciano, amino (opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo), nitro, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo (opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo), carbamoilo, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilalquilo sustituido o no sustituido; R8 representa un átomo de halógeno, o un grupo oxo, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxicarbonilo o perhaloalquilo o un grupo -U-R80 o -A80-U-R80 (en donde A80 representa un grupo alquileno; U representa un enlace, un átomo de oxígeno o un grupo seleccionado entre NH, S(O)m, NHCO, SO2NH y NHSO2, siendo m 0, 1 o 2; y R80 es un grupo seleccionado entre alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo); entendiéndose que; el término ''alquilo'' denota un grupo lineal o ramificado que contiene C1-6; el término ''alquileno'' denota un grupo bivalente lineal o ramificado que contiene C1-6; el término ''cicloalquilo'' denota un grupo cíclico saturado que contiene C3-8; el término ''heterocicloalquilo denota un grupo cíclico saturado o parcialmente insaturado que tiene de 5 a 7 miembros del anillo y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; el término ''arilo'' denota un grupo fenilo o naftilo; el término ''heteroarilo'' denota un grupo mono- o bi-cíclico que es aromático o que contiene por lo menos un anillo aromático, tiene de 5 a 11 miembros del anillo y contiene de 1 a 5 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; el término ''sustituido'' aplicado a los términos ''arilo'', ''heteroarilo'', ''cicloalquilo'' y ''heterocicloalquilo'' significa que esos grupos pueden ser sustituidos por uno o más grupos iguales o diferentes seleccionados entre ciano, alquilcarbonilo, aminocarbonilo (opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo) y átomos de halógeno; ; el término ''sustituido'' aplicado a los términos ''arilalquilo'', ''heteroarilalquilo'', ''cicloalquilalquilo'' y ''heterocicloalquilalquilo'' significa que la mitad cíclica de esos grupos puede ser sustituida por uno o más grupo iguales o diferentes seleccionados entre oxo, ciano alquilcarbonilo, aminocarbonilo (opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo) y átomos de halógeno; sus enantiómeros, diastereoisómeros y sales de adición de los mismos con un ácido o una base farmacéuticamente aceptable. Medicamentos.