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81. 发明专利

CA2571356A1 NOVEL HEXAFLUOROISOPROPANOL DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2571356A1
公开(公告)日：2006-01-05
申请号：CA2571356
申请日：2005-06-15
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： RATNI HASANE , WRIGHT MATTHEW BLAKE , PANDAY NARENDRA , MASCIADRI RAFFAELLO , KUHN BERND , DEHMLOW HENRIETTA
IPC分类号： C07C215/68 , A61K31/421 , A61P3/06 , C07D213/38 , C07D263/34 , C07D277/22 , C07D333/58
摘要： The invention is concerned with novel hexafluoroisopropanol derivatives of formula (I) wherein R1 to R6, m and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments.

82. 发明专利

CA2539159A1 AMINOALKYLAMIDE SUBSTITUTED CYCLOHEXYL DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2539159A1
公开(公告)日：2005-03-31
申请号：CA2539159
申请日：2004-09-13
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ACKERMANN JEAN , MAERKI HANS-PETER , MORAND OLIVIER , PANDAY NARENDRA , HIRTH GEORGES , DEHMLOW HENRIETTA , AEBI JOHANNES
IPC分类号： C07C311/20 , A61K31/18 , A61K31/325 , A61P9/10 , C07C271/24 , C07C271/56 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/42 , C07D295/185 , C07D403/12
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I); wherein R1, R2, R 3, R4, R5, U, V, W, k and m are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasit infections, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance an d diabetes.

83. 发明专利

AU2004274155A1 Aminoalkylamide substituted cyclohexyl derivatives 未知
公开(公告)号：AU2004274155A1
公开(公告)日：2005-03-31
申请号：AU2004274155
申请日：2004-09-13
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： MORAND OLIVIER , HIRTH GEORGES , ACKERMANN JEAN , DEHMLOW HENRIETTA , AEBI JOHANNES , MAERKI HANS-PETER , PANDAY NARENDRA
IPC分类号： C07C311/20 , A61K31/18 , A61K31/325 , A61P9/10 , C07C271/24 , C07C271/56 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/42 , C07D295/185 , C07D403/12
摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , U, V, W, k and m are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasit infections, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

84. 发明专利

AU2487002A Indole and dihydroindole derivatives 未知
公开(公告)号：AU2487002A
公开(公告)日：2002-06-11
申请号：AU2487002
申请日：2001-11-21
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ACKERMANN JEAN , AEBI JOHANNES , DEHMLOW HENRIETTA , MORAND OLIVIER , PANDAY NARENDRA , WELLER THOMAS
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P31/10 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D209/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to indole derivatives, dihydroindole derivatives and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

85. 发明专利

CA2604603C NOVEL CYCLIC AMINES 未知
公开(公告)号：CA2604603C
公开(公告)日：2014-12-09
申请号：CA2604603
申请日：2006-04-24
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GROEBKE-ZBINDEN KATRIN , HAAP WOLFGANG , HILPERT HANS , PANDAY NARENDRA , RICKLIN FABIENNE , WIRZ BEAT
IPC分类号： C07D409/14 , A61K31/4025 , A61P7/02 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D513/04
摘要： The invention is concerned with novel cyclic amines of formula (I) wherein X1 to X3, Y1 to Y3, R1~ , R1~~ and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

86. 发明专利

ES2358806T3 DERIVADOS DE DICARBOXAMIDA Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa. 未知
公开(公告)号：ES2358806T3
公开(公告)日：2011-05-13
申请号：ES05802382
申请日：2005-10-25
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BOEHRINGER MARKUS , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HAAP WOLFGANG , HILPERT HANS , HIMBER JACQUES , HUMM ROLAND , IDING HANS , KNOPP DIETMAR , PANDAY NARENDRA , RICKLIN FABIENNE , STAHL CHRISTOPH
IPC分类号： C07D213/64
摘要： Compuestos de la formula (I) **Fórmula** Rc D N C E A H B (I) O en la que A es -CONH-; B es fenilo o piridilo, estando dicho fenilo o piridilo opcionalmente sustituido, por uno o dos atomos de halogeno seleccionados independientemente del grupo constituido por cloro, fluor y bromo; Rces arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido, uno o dos atomos de carbono de dicho anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituido por un grupo carbonilo; Des fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo, estando opcionalmente sustituido dicho fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo por un atomo de halogeno seleccionado entre cloro y bromo; R1 R2 R3 R4 E es E-1: , o E-2: R5 R6 R1 y R2 con independencia entre si son hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil 3-7)- alquilo C1-6, amino, amino monosustituido, amino disustituido, hidroxi, alcoxi C1-6, (amino monosustituido)- alquilo C1-6, (amino disustituido)-alquilo C1-6, hidroxil-alquilo C1-6 o R11 R1 y R2 juntos forman =O o , o C R12 R1 y R2 estan unidos entre si para formar heterociclilo opcionalmente sustituido, junto con el atomo de carbono al que R1 y R2 estan unidos; R3 y R4 con independencia entre si son hidrogeno, alquilo C1-6, carboxilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, carbamoilo, (amino mono- o disustituido)-carbonilo, (heterociclilo opcionalmente sustituido)-carbonilo, (heteroarilo opcionalmente sustituido)-carbonilo, (arilo opcio-nalmente sustituido)-carbonilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, hidroxil-alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, (amino mono- o disustituido)- alquilo C1-6, (arilo opcionalmente susti-tuido)-alquilo C1-6, (heterociclilo opcionalmente sustituido)-alquilo C1-6, (heteroarilo opcionalmente sustituido)-alquilo C1-6, (arilo opcionalmente susti-tuido)-(alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, (heteroarilo opcio-nalmente sustituido)-(alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, (heterociclilo opcionalmente sustituido)- (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6 o R3 y R4 estan unidos entre si para formar cicloalquilo C3-7, junto con el atomo de carbono al que R3 y R4 estan unidos; R5 y R6 con independencia entre si son hidrogeno, alquilo C1-6, ciano, (alcoxi C1-6)-carbonilo, (alqueniloxi C2- 6)-carbonilo, (alquiniloxi C2-6)-carbonilo, hidroxil-alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)-carbonilo, carboxilo, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6)-carbonilo, aminocarbonilo, (heterociclilo opcionalmente sustituido)-carbonilo, (heteroarilo opcionalmente sustituido)-carbonilo o (arilo opcionalmente sustituido)-carbonilo; R11 y R12 con independencia entre si son hidrogeno, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; y las sales farmaceuticamente aceptables de los mismos. en los que el termino "fenilo opcionalmente sustituido" significa un grupo fenilo opcionalmente sustituido de una a cinco veces por sustituyentes elegidos con independencia entre si entre el grupo formado por halogeno, hidroxi, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, amino, amino-alquilo C1-6, (amino mono- o disustituido)-alquilo C1-6, nitro, ciano, acilo, carbamoilo, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, (amino mono- o disustituido)-carbonilo, aminocarbonil-alcoxi C1-6, (amino mono- o disustituido)-carbonil-alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, carboxilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, aril-alcoxi C1-6, heteroaril-alcoxi C1-6, heterociclil-alcoxi C1-6, (alcoxi C1- 6)-carbonil-alcoxi C1-6, carbamoil-alcoxi C1-6 y carboxil-alcoxi C1-6; el termino "arilo" significa fenilo o naftilo; el termino "arilo opcionalmente sustituido" significa un grupo arilo opcionalmente sustituido de una a cinco veces por sustituyentes elegidos con independencia entre si entre el grupo formado por halogeno, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, amino, amino-alquilo C1-6, (amino mono- o disustituido)-alquilo C1-6, nitro, ciano, acilo, carbamoilo, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, (amino mono- o disustituido)-carbonilo, aminocarbonil-alcoxi C1-6, (amino mono- o disustituido)-carbonil-alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1- 6, carboxilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, aril-alcoxi C1-6, heteroaril-alcoxi C1-6, heterociclil-alcoxi C1-6, (alcoxi C1-6)-carbonilalcoxi C1-6, carbamoil-alcoxi C1-6 y carboxil-alcoxi C1-6; el termino "heterociclilo" significa restos monociclicos no aromaticos de tres a ocho atomos en el anillo en los que uno o dos atomos del anillo son heteroatomos elegidos entre N, O y S(O)n (en el que n es un numero entero de 0 a 2), los demas atomos del anillo son C, y uno o dos atomos de carbono del anillo pueden reemplazarse por un grupo carbonilo; el termino "heterociclilo opcionalmente sustituido" significa un grupo heterociclilo, que esta opcionalmente sustituido con independencia entre si por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halogeno, hidroxi, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, amino, amino-alquilo C1- 6, (amino mono- o disustituido)-alquilo C1-6, nitro, ciano, acilo, carbamoilo, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, (amino mono- o disustituido)-carbonilo, aminocarbonil-alcoxi C1-6, (amino mono- o disustituido)-carbonil-alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, carboxilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, aril-alcoxi C1-6, heteroaril-alcoxi C1-6, heterociclil-alcoxi C1-6, (alcoxi C1-6)-carbonil-alcoxi C1-6, carbamoil-alcoxi C1-6 y carboxil-alcoxi C1-6; el termino "heteroarilo" significa un resto monociclico o biciclico de 5 a 12 atomos en el anillo que tiene por lo menos un anillo aromatico que contiene uno, dos o tres heteroatomos en el anillo elegidos entre N, O y S, los demas atomos del anillo son C, dando por supuesto que el punto de union del heteroarilo radical estara situado en un anillo aromatico, y uno o dos atomos de carbono del anillo pueden reemplazarse por un grupo carbonilo; el termino "heteroarilo opcionalmente sustituido" significa un grupo heteroarilo, que esta opcionalmente sustituido con independencia entre si por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halogeno, hidroxi, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, amino, amino-alquilo C1- 6, (amino mono- o disustituido)-alquilo C1-6, nitro, ciano, acilo, carbamoilo, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, (amino mono- o disustituido)-carbonilo, aminocarbonil-alcoxi C1-6, (amino mono- o disustituido)-carbonil-alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, carboxilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, aril-alcoxi C1-6, heteroaril-alcoxi C1-6, heterociclil-alcoxi C1-6, (alcoxi C1-6)-carbonil-alcoxi C1-6, carbamoil-alcoxi C1-6 y carboxil-alcoxi C1-6; el termino "amino monosustituido" y "amino disustituido" significan -NHR y -NRR'' respectivamente, en los que R y R'' se eligen con independencia entre si entre el grupo formado por hidroxi, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, carbamoilo alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil 3-7)-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6)-sulfonilo, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6)-sulfinilo, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6)-tio, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6)-alquilo C1-6, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6)-carbonil-alquilo C1-6, acilo, (haloalquil C1-6)-carbonilo y (alcoxi C1-6)-carbonilo; el termino "acilo" significa -C(=O)R, en el que R es H o alquilo C1-6; el termino "haloalquilo C1-6" significa alquilo C1-6 sustituido por uno o varios atomos de halogeno iguales o diferentes elegidos con independencia entre si entre el grupo formado por cloro, fluor y bromo.

87. 发明专利

CA2581945C HEXAFLUOROISOPROPANOL SUBSTITUTED ETHER DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2581945C
公开(公告)日：2011-01-18
申请号：CA2581945
申请日：2005-09-22
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： DEHMLOW HENRIETTA , KUHN BERND , PANDAY NARENDRA , RATNI HASANE , WRIGHT MATTHEW BLAKE
IPC分类号： C07C69/92 , A61K31/085 , A61K31/192 , A61K31/216 , A61K31/235 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61K31/428 , C07C43/23 , C07C59/68 , C07C65/24 , C07C69/734 , C07D261/20 , C07D263/32 , C07D275/04
摘要： The invention is concerned with hexafluoroisopropanol substituted ether derivatives of formula (I), wherein Rl to R3 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments.

88. 发明专利

BRPI0613045A2 未知
公开(公告)号：BRPI0613045A2
公开(公告)日：2010-12-14
申请号：BRPI0613045
申请日：2006-07-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ZBINDEN KATRIN GROEBKE , HAAP WOLFGANG , HILPERT HANS , PANDAY NARENDRA , RICKLIN FAIENNE , BOEHRINGER MARKUS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/4355 , A61K31/4375 , A61P7/02 , C07D487/04
摘要： The invention is concerned with novel heteroaryl fused cyclic amines of formula (I) wherein A, X 1 to X 3 , Y 1 to Y 3 , Z, R 1 , R 2 , m and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

89. 发明专利

NZ549396A Tetrahydrocarbazoles and derivatives 未知
公开(公告)号：NZ549396A
公开(公告)日：2010-04-30
申请号：NZ54939605
申请日：2005-03-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： DEHMLOW HENRIETTA , KUHN BERND , MASCIARDRI RAFFAELLO , PANDAY NARENDRA , RATNI HASANE , WRIGHT MATTHEW BLAKE
IPC分类号： A61K31/40 , C07D209/70 , C07D209/86 , C07D209/88 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D411/06 , C07D411/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D471/04
摘要： Disclosed is a compound of the formula (I) wherein k is 0 or 1; X1, X2, X3 and X4 are independently selected from nitrogen and carbon provided that no more than two of X1, X2, X3 and X4 can be nitrogen and when two of X1, X2, X3 and X4 are nitrogen then is 0, 1, or 2; and wherein the rest of the substituents are disclosed within the specification and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically-acceptable esters thereof. Also disclosed is the use of the compound of formula (I) in the preparation of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are modulated by LXRalpha and/or LXRbeta agonists. Also disclosed is the process for the manufacture of a compound of formula I.

90. 发明专利

HRP20090533T1 INDOLYL DERIVATIVES AS LIVER-X-RECEPTOR MODULATORS 未知
公开(公告)号：HRP20090533T1
公开(公告)日：2009-11-30
申请号：HRP20090533
申请日：2009-10-02
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： DEHMLOW HENRIETTA , KUHN BERND , PANDAY NARENDRA , RATNI HASANE , SCHULZ-GASCH TANJA , WRIGHT MATTHEW BLAKE
IPC分类号： C07D413/06 , A61K31/404 , A61P3/06 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/30 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D413/10 , C07D417/06
摘要： The invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutically acceptable esters thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, m, n and p are defined as in claim 1. These compounds can be used as pharmaceutical compositions for the treatment of, for example, diabetes.

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