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    • 6. 发明申请
      WO0240487A3 BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AS GABA A RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
    • BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AS GABA A RECEPTOR MODULATORS
    • 作为GABA受体调节剂的苯二氮卓衍生物
    • WO0240487A3
    • 2002-09-26
    • PCT/EP0112887
    • 2001-11-08
    • HOFFMANN LA ROCHE
    • MASCIADRI RAFFAELLO , THOMAS ANDREW WILLIAM , WICHMANN JUERGEN
    • A61K31/55 , A61K31/5517 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D487/14
    • C07D487/14
    • The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, cyano, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or lower alkylthio; R is -C(O)O-lower alkyl, isoxazol, 1,2,4-oxadiazol-3-yl or 1,2,4-oxadiazol-5-yl, which rings may be substituted by lower alkyl, trifluoromethyl or cycloalkyl; R is hydrogen, lower alkyl, -(CH2)n-cycloalkyl, -(CH2)n-halogen, -(CH2)n-pyridin-4-yl, or -(CH2)n-phenyl, wherein the phenyl ring may be substituted by one or two substituents selected from the group consisting of lower alkoxy, halogen, -SO2CH3, phenyl, OCF3, nitro, CF3, -NR2, or is -(CH2)n-indolyl, optionally substituted by lower alkyl or lower alkoxy, or is pyrrolidinyl-5-oxo, -C(O)-NR2, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-NR2 or -(CH2)n-benzo[1,3]dioxole; R is hydrogen or lower alkyl; and n is 0, 1, 2 or 3; and to their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These compounds have a good affinity to the GABA A alpha 5 receptor and they are therefore useful for the treatment of diseases, related to this receptor.
    • 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1是氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，羟基，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基或低级烷硫基; R 2是-C（O）O-低级烷基，异恶唑，1,2,4-恶二唑-3-基或1,2,4-恶二唑-5-基，该环可以被低级烷基取代， 三氟甲基或环烷基; （CH 2）n - 卤素， - （CH 2）n - 吡啶-4-基或 - （CH 2）n - 苯基，其中苯基 环可以被一个或两个选自低级烷氧基，卤素，-SO 2 CH 3，苯基，OCF 3，硝基，CF 3，-NR 2或是 - （CH 2）n - 吲哚基的取代基取代，任选被低级烷基或 低级烷氧基或吡咯烷基-5-氧代-C（O）-NR2， - （CH2）n-OH， - （CH2）n-NR2或 - （CH2）n-苯并[1,3] R是氢或低级烷基; 并且n为0,1,2或3; 及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物对GABA Aα5受体具有良好的亲和力，因此它们可用于治疗与该受体有关的疾病。
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    • 9. 发明专利
      ES2375520T3 DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ANSIEDAD Y TRASTORNOS DEPRESIVOS POR ANTAGONISMO DEL RECEPTOR DE LA V1A. 未知
    • DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ANSIEDAD Y TRASTORNOS DEPRESIVOS POR ANTAGONISMO DEL RECEPTOR DE LA V1A.
    • ES2375520T3
    • 2012-03-01
    • ES07857799
    • 2007-12-19
    • HOFFMANN LA ROCHE
    • BISSANTZ CATERINA , GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE , MASCIADRI RAFFAELLO , RATNI HASANE , ROGERS-EVANS MARK , SCHNIDER PATRICK
    • C07D401/14 , A61K31/404 , A61P9/00 , A61P25/00
    • Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es CH2 e Y es C=O, o X es O e Y es C=O, o X-Y es N=N; R1 es H, alquilo C1-12, opcionalmente sustituido por CN u OH, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii con independencia entre sí son H, metilo, o etilo; en el que m es un número de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son con independencia entre sí: hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, o -C(O)-alquilo C1-6, -(CRiiiRiv)n-C(O)Rd, en el que Riii y Riv con independencia entre sí son H, metilo o etilo; en el que n es un número de 0 a 4; en el que Rd es: alcoxi C1-6, -NReRf, en el que Re y Rf con independencia son: hidrógeno, alquilo C1-6, o -(alquileno C2-6)-NRgRh; en el que Rg y Rh con independencia son: hidrógeno, alquilo C1-6, o -C(O)O-alquilo C1-6, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -S(O)2-fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, hidroxi o ciano; -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2-N(alquilo C1-6)2, -S(O)2-NH(alquilo C1-6); A es halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -S(O)0-2- alquilo C1-6, nitro, hidroxi, ciano, -(alquileno C1-6)-O-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-O-haloalquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-OR'''''', -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)OR'''''', -C(O)R'''''', -C(O)NR''R'''', -S(O)2NR''R'''', -(CH2)x-NR''R'''', -(CH2)x-NR''C(O)-alquilo C1-6, -(CH2)x-NR''S(O)2-alquilo C1-6, -(CH2)x-cicloalquilo C3-6, -(CH2)x-R'''''', en los que x es un número de 0 a 4, R'' y R'''' con independencia entre sí son H o alquilo C1-6, o R'' y R'''' junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclo de 5 ó 6 eslabones, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, y R'''''' es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6, R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Rn, en el que Rn es: alquilo C1-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido por uno, dos o tres alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, o -S(O)2-alquilo C1-6, NRjRk, en el que Rj y Rk con independencia son: hidrógeno, alquilo C1-6, -(alquileno C2-6)-NRlRm; en el que Rl y Rm con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-6 o -C(O)O-alquilo C1-6; o R1 junto con R2 forma un resto heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones fusionado sobre un núcleo indol, que lleva uno o dos heteroátomos en el anillo elegidos entre N, S y O, y que están opcionalmente sustituidos por uno o más A; R3, R4, R5, R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halo10 alcoxi C1-6; R7, R8, R9, R10 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que se excluyan aquellos compuestos en los que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son todos hidrógeno simultáneamente.
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    • 10. 发明专利
      ES2370047T3 DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA. 未知
    • DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA.
    • ES2370047T3
    • 2011-12-12
    • ES07857529
    • 2007-12-13
    • HOFFMANN LA ROCHE
    • BISSANTZ CATERINA , GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE , MASCIADRI RAFFAELLO , RATNI HASANE , ROGERS-EVANS MARK , SCHNIDER PATRICK
    • C07D211/16 , A61K31/438 , A61K31/5377 , A61P25/00 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D519/00
    • Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es O e Y es CH2, o X es O e Y es C=O, o X es C=O e Y es NR6, o X-Y es CH=CH, o 10 X-Y es CH2-CH2, o X es C=O e Y es O, o X es CH2 e Y es NR6, o X es CH2 e Y es O; A se elige entre el grupo formado por R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por OH, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido por OH, o halo-alcoxi C1-6; R5 y R5'' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R8 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; R9 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; R10 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, o -O-alquenilo C2-10; R11 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; o R10 y R11 junto con el resto benzo forman un anillo, en el que -R10-R11- es -O-(CH2)n-O-, en el que n es el número 1 ó 2; R12 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, -(alquileno C1-6)-NRgRh, -(alquileno C1-6)-C(O)-NRiRj -O-bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, nitro, halógeno, ciano, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, -(alquileno C1-3)-Rm, en el que Rm es fenilo, un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, un heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un cicloalquilo de 3 a 6 eslabones; cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, o -NRnRo; o R11 y R12 junto con el resto benzo forman un anillo, en el que -R11-R12- es -O-(CH2)n-C(O)-, -C(O)-(CH2)n-O-, o -O-(CH2)n-O-, en los que n es el número 1 ó 2; Ra, Rb, Ri y Rj con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-NRkRl, en el que Rk y Rl con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6, o Ra y Rb, o Ri y Rj junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre; Rc, Rd, Rg, Rh, Rn y Ro con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Re, o -S(O)2Re, en los que Re se elige entre el grupo formado por: hidrógeno, alquilo C1-6, y fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o Rc y Rd, o Rn y Ro junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclo de cinco o seis eslabones, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre; Rf se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6; o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
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