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1. 发明专利

BR112012015168A2 "derivados de benzamida substituída". 未知
公开(公告)号：BR112012015168A2
公开(公告)日：2016-03-29
申请号：BR112012015168
申请日：2010-12-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ZBINDEN KATRIN GROEBKE , PFLIEGER PHILIPPE , NORCROSS ROGER
IPC分类号： C07D207/09 , A61K31/4025 , A61K31/4523 , A61K31/5355 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D211/26 , C07D241/04 , C07D265/30 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： derivados de benzamida substituída. a invenção refere-se a compostos de fórmula i, em que r é hidrogênio ou alquila inferior; r1 é -(ch2)n-(o)º-hetero-cicloalquila ou -c(o)-hetero-cicloalquila, em que o grupo hetero-cicloalquila é opcionalmente substituído por alquila inferior, hidróxi, halogênio ou por -(ch2)p-arila; n é 0, 1 ou 2; o é 0 ou 1; p é 0 ou 1; p é 0, 1 ou 2; r2 é cf3, cicloalquila, opcionalmente substituída por alcóxi inferior ou halogênio, ou é indan-2-ila, ou é hetero-cicloalquila, opcionalmente substituída por heteroarila, ou é arila ou heteroarila, em que os anéis aromáticos são opcionalmente substituídos por um ou dois substituintes, selecionados de alquila inferior, halogênio, heteroarila, hidróxi, cf3, ocf3, och2cf3, och2-cicloalquila, och2c(ch2oh) (ch2oh) (ch2ci) (ch3), s-alquila inferior, alcóxi inferior, ch2-alcóxi inferior, alquinila inferior ou ciano, ou por -c(o)-fenila, -o-fenila, -o-ch2-fenila, fenila ou -ch2-fenila, e em que os anéis fenila podem ser opcionalmente substituídos por halogênio, -c(o)-alquila inferior, -c(o)oh ou -c(o) o-alquila inferior, ou os anéis aromáticos são opcionalmente substituídos por hetero-cicloalquila, och2-oxetan-3-ila ou o-tetra-hidropiran-4-ila, opcionalmente substituída por alquila inferior; x é uma ligação, -nr'-, -ch2nh-, -chr"-, -(chr")q-o-, -o-(chr")q- ou -(ch2)2; y é uma ligação ou -ch2-; r' é hidrogênio ou alquila inferior; r" é hidrogênio, alquila inferior, cf3, alcóxi inferior; q é 0, 1, 2 ou 3; ou a um sal de adição ácido farmaceuticamente aceitável destes. foi constatado que os compostos de fórmula i têm boa afinidade com receptores associados de traços de amina (taars), especialmente com taar1. os compostos podem ser usados no tratamento de depressão, distúrbios de ansiedade, distúrbio bipolar, distúrbio de hiperatividade com déficit de atenção (adhd), distúrbios relacionados ao estresse, distúrbios psicóticos, esquizofrenia, distúrbios neurológicos, mal de parkinson, distúrbios neurodegenerativos, mal de alzheimer, epilepsia, enxaqueca, hipertensão, abuso de substâncias, distúrbios metabólicos, distúrbios de alimentação, diabetes, complicações diabéticas, obesidade, dislipidemia, distúrbios de consumo e assimilação de energia, distúrbios e mau funcionamento da homeostase térmica corporal, distúrbios do sono e do ritmo circadiano, e distúrbios cardiovasculares.

2. 发明专利

BRPI0815038A2 Uso de derivados de benzamida para o tratamento de transtornos do cns 未知
公开(公告)号：BRPI0815038A2
公开(公告)日：2015-03-17
申请号：BRPI0815038
申请日：2008-07-24
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , NORCROSS ROGER , STALDER HENRI
IPC分类号： A61K31/166 , A61K31/167 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P25/00 , C07D213/00

3. 发明专利

BRPI0813837A2 未知
公开(公告)号：BRPI0813837A2
公开(公告)日：2015-01-06
申请号：BRPI0813837
申请日：2008-07-18
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , GOERGLER ANNICK , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , NORCROSS ROGER , STALDER HENRI
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61P25/00 , C07D207/09
摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar, n and o are as defined herein and to their pharmaceutically acceptable active salts. Compounds of formula I have a good affinity to the trace amine associated receptors (TAARs), especially for TAAR1 and are useful for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.

4. 发明专利

BRPI0807813A2 未知
公开(公告)号：BRPI0807813A2
公开(公告)日：2014-08-05
申请号：BRPI0807813
申请日：2008-02-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , NORCROSS ROGER , STALDER HENRI
IPC分类号： C07D263/28 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61P25/00 , C07D413/06
摘要： The invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, and R3 are as defined herein and to a pharmaceutically suitable acid addition salts thereof for the treatment of CNS disorders.

5. 发明专利

BRPI0618610A2 未知
公开(公告)号：BRPI0618610A2
公开(公告)日：2011-09-06
申请号：BRPI0618610
申请日：2006-11-06
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ANSELM LILLI , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , HAAP WOLFGANG , HILPERT HANS , HIMBER JACQUES , KUHN BERND , PANDAY NARENDRA , RICKLIN FABIENNE , THOMI STEFAN
IPC分类号： C07D409/14 , A61K31/4439 , A61P7/00
摘要： The invention is concerned with novel pyrrolidine derivatives of formula (I) wherein X, Y, R1, R2 and R3 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

6. 发明专利

BRPI0710539A2 未知
公开(公告)号：BRPI0710539A2
公开(公告)日：2011-08-16
申请号：BRPI0710539
申请日：2007-04-11
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ZBINDEN KATRIN GROEBKE , HAAP WOLFGANG , HILPERT HANS , PANDAY NARENDRA , RICKLIN FABIENNE
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/444 , A61P7/02
摘要： The invention is concerned with dicarboxamide derivatives of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined in the specification, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

7. 发明专利

BRPI0707315A2 未知
公开(公告)号：BRPI0707315A2
公开(公告)日：2011-05-03
申请号：BRPI0707315
申请日：2007-01-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , HOENER MARIUS , KOLCZEWSKI SABINE , NORCROSS ROGER , STALDER HENRI
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/4174 , A61P25/00 , C07D233/06 , C07D233/54 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D409/06
摘要： The present invention relates a method for treating depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder, stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders which comprises administering to an individual a therapeutically effective amount of a compound of formula I wherein R, R1, R2, A and n are as defined in the specification and to their pharmaceutically active salts. The invention also relates to novel compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing them, and methods for their preparation.

8. 发明专利

MX2009013745A 4-IMIDAZOLINAS Y SU USO COMO ANTIDEPRESIVOS. 未知
公开(公告)号：MX2009013745A
公开(公告)日：2010-01-26
申请号：MX2009013745
申请日：2008-06-24
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , STALDER HENRI , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , NORCROSS ROGER
IPC分类号： C07D233/06 , A61K31/4174 , A61P25/24 , C07D233/12 , C07D233/22 , C07D233/24
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) (ver fórmula (I)) en donde R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo inferior; R2 es hidrógeno o amino; X-Y es -(CH2)n-, N(R)-CH2-, -O-CH2- o -SCH 2-; Ar es fenilo o naftilo; n es 1 ó 2; R es hidrógeno o alquilo inferior; y a sus sales farmacéuticamente activas, con la exclusión del compuesto racémico 4-bencil-4,5-dihidro-1H- imidazo]. o su tautómero (CAS 131548-83-9). Se ha encontrado que los compuestos de la fórmula (I) tienen buena afinidad a los receptores asociados con los residuos amina (TAAR), especialmente para TAAR1. Los compuestos pueden usarse para el tratamiento de depresión, trastornos de ansiedad, trastornos bipolares, trastorno por déficit de atención con hiperactividad (ADHD), trastornos relacionados con la tensión, trastornos psicóticos tales como esquizofrenia, enfermedades neurológicas tales como mal de Parkinson, trastornos neurodegenerativos tales como enfermedad de Alzheimer, epilepsia, migraña, hipertensión, abuso de sustancias y trastornos metabólicos tales como trastornos alimenticios, diabetes, complicaciones diabéticas, obesidad, dislipidemia, trastornos de consumo y asimilación de energía, trastornos y disfunción de la homeostasis de temperatura corporal, trastornos del sueño y ritmo circadiano, y trastornos cardiovasculares.

9. 发明专利

MX2009013742A 2-IMIDAZOLINAS. 未知
公开(公告)号：MX2009013742A
公开(公告)日：2010-01-26
申请号：MX2009013742
申请日：2008-06-24
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , STALDER HENRI , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , NORCROSS ROGER
IPC分类号： C07D233/10 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61P25/00 , C07D233/20 , C07D233/22 , C07D233/24 , C07D233/42 , C07D233/50 , C07D233/52 , C07D405/12
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) (ver fórmula (I)) en donde X-Y es -N(R2) -CH(R3)-, CH(R3)-N(R2)-, -NH-NH-, -CHR3-, - CHR3-O- -S-CHR3, -CHR3-S- o -CHR3- CHR3-; R es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, -(CH2)o-fenilo sustituido opcionalmente por alcoxi inferior, -(CH2)o-C(O) -fenilo sustituido opcionalmente por alcoxi inferior, -(CH2)o-O-fenilo sustituido opcionalmente por alcoxi inferior, -(CH2)o-0-fenilo, CF3, cicloalquilo, NO2, amino o hidroxi; R2 es hidrógeno, alquilo inferior, fenilo sustituido opcionalmente por hidroxi o bencilo; R3/R3' son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior o bencilo; Ar es fenilo, naftilo, benzofuranilo o venzo[1,3jdioxolilo; n es 1, 2, 3 ó 4; o es 0, 1, 2, 3 y a sus sales farmacéuticamente activas. Se ha encontrado que los compuestos de la fórmula (1) tienen buena afinidad a los receptores asociados con los residuos amina (TAAR), especialmente para TAAR1. Los compuestos pueden usarse para el tratamiento de depresión, trastornos de ansiedad, trastornos bipolares, trastorno por déficit de atención con hiperactividad (ADHD), trastornos relacionados con la tensión, trastornos psicóticos tales como esquizofrenia, enfermedades neurológicas tales como mal de Parkinson, trastornos neurodegenerativos tales como enfermedad de Alzheimer, epilepsia, migraña, hipertensión, abuso de sustancias y trastornos metabólicos tales como trastornos alimenticios, diabetes, complicaciones diabéticas, obesidad, dislipidemia, trastornos de consumo y asimilación de energía, trastornos y disfunción de la homeostasis de temperatura corporal, trastornos del sueño y ritmo circadiano, y trastornos cardiovasculares.

10. 发明专利

MX2009008465A NUEVAS 2-AMINOOXAZOLINAS COMO LIGANDOS DE TAAR1. 未知
公开(公告)号：MX2009008465A
公开(公告)日：2009-08-20
申请号：MX2009008465
申请日：2008-02-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , STALDER HENRI , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , NORCROSS ROGER
IPC分类号： C07D263/28 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61P25/00 , C07D413/06
摘要： La invención se refiere a compuestos de la fórmula (ver fórmula I) en la que R1 es arilo o heteroarilo, los grupos arilo y heteroarilo pueden estar sin sustituir o sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por cicloalquilo, fenilo, feniloxi, bencilo, benciloxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, heteroarilo, piperidin-1-ilo o por alquilo inferior sustituido por halógeno, o es arilo o heteroarilo, en los que por lo menos un átomo de hidrógeno se ha reemplazado por deuterio o tritio; R2 es hidrógeno, alquilo inferior o es bencilo sin sustituir o sustituido por alcoxi o halógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un 2,3-dihidroindol-1-ilo o 3,4-dihidro-quinolin-1-ilo; R3 es hidrógeno o alquilo inferior; o a las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas de los mismos para el tratamiento de trastornos del SNC1.

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